RESUMEN DE ANALGESICOS OPIACEOS

MORFINA
DESCRIPCIN
La morfina es un alcaloide fenantreno del opio siendo preparado el sulfato
por neutralizacin con cido sulfrico. La morfina, es una sustancia
controlada,

opioide

agonista

utilizada

en

premedicacin,

anestesia,

analgesia, tratamiento del dolor asociado a la isquemia miocrdica y para la

disnea asociada al fracaso ventricular izquierdo agudo y edema pulmonar.
MECANISMOS DE ACCIN
El preciso mecanismo de accin de la morfina y otros opioides no es
conocido, aunque se cree que esta relacionado con la existencia de
receptores estereoespecficos opioides presinpticos y postsinpticos en el
sistema nervioso central (SNC) y otros tejidos. Los opioides imitan la accin
de las endorfinas produciendo una inhibicin de la actividad de la
adenilciclasa. Esto se manifiesta por una hiperpolarizacin neuronal con
supresin de la descarga espontanea y respuestas evocadas. Los opioides
tambin interfireren en el transporte transmembrana de iones calcio y actua
en

la

membrana

presinptica

interferiendo

con

la

liberacin

del

neurotransmisor.
FARMACODINAMIA
El efecto primario de la morfina se manifiesta en el SNC y rganos que
contienen msculo liso. La morfina produce analgesia, euforia, sedacin,
disminucin de la capacidad de concentracin, nuseas, sensacin de calor
en el cuerpo, pesadez en los miembros, sequedad de boca, y prurito. La
morfina es improbable que produzca depresin miocrdica o hipotensin
directamente. Sin embargo, la reduccin del tono del sistema nervioso
simptico en las venas perifricas produce un estancamiento con reduccin
del retorno venoso, gasto cardiaco y presin arterial. La morfina puede
reducir la presin arterial por inducir histamino liberacin, o bradicardia por
aumento de la actividad del vago. La morfina puede tambin tener un

efecto directo depresor sobre el nodo sinusal y actuar disminuyendo la

conduccin por el nodo aurculo-ventricular. La morfina produce depresin
respiratoria dosis dependiente principalmente mediante un efecto depresor
directo sobre el centro de la respiracin en el cerebro. Este se caracteriza
por disminucin de la respuesta al dixido de carbono aumento de la PaCO 2
basal y desplazamiento de la curva de respuesta al CO 2 a la derecha. La
morfina disminuye el flujo sanguneo cerebral y la presin intracraneal con
ventilacin

controlada.

La

morfina

puede

causar

rigidez

muscular,

especialmente en los msculos abdominales y torcicos, cuando es

administrada a grandes dosis. La morfina puede causar espasmo del tracto
biliar y aumentar las presiones del conducto biliar comn que puede
asociarse a distress epigstrico o clico biliar. El estreimiento puede
acompaar a la terapia con morfina secundaria a la reduccin de las
contracciones peristlticas de los intestinos y aumento del tono del esfinter
pilrico, vlvula ileocecal y esfinter anal. La morfina puede causar vmitos y
nuseas por estimulacin directa de la zona trigger quimioreceptora en el
suelo

del

cuarto

ventrculo,

por

aumento

de

las

secreciones

gastrointestinales y disminucin de la propulsin intestinal. La morfina

aumenta el tono y la actividad peristltica del ureter. La morfina deprime el
reflejo de la tos por efecto directo sobre la mdula.
FARMACOCINTICA Y METABOLISMO
La morfina es administrado normalmente por va intravenosa en el periodo
perioperatorio con una inciacin del efecto de menos de un minuto con un
efecto analgsico pico que aparece a los 20 minutos de la inyeccin. La
morfina intramuscular tiene una iniciacin del efecto de unos 15-30
minutos, y un efecto pico de 45-90 minutos. La absorcin de la morfina del
tracto gastrointestinal no es fiable, sin embargo, esto no excluye su uso con
dosis ms grandes para lograr niveles analgsicos. La duracin de accin es
de unas 4 horas. Los niveles plasmticos de morfina no se correlacionan con
la actividad farmacolgica, reflejando una demora en la penetracin de la
morfina a travs de la barrera hematoenceflica. La pobre penetracin de la
morfina en el SNC es por su relativamente pobre solubilidad en lpidos (1),
90% de ionizacin a pH fisiolgico (2), unin a las proteinas (3), y
conjugacin con el cido glucurnico (4).

La morfina es metabolizada primariamente por conjugacin con el cido

glucurnico en el hgado y otro lugares, especialmente en riones. Alrededor
del 5-10% de la morfina aparece como morfina-6-glucuronido, un metabolito
activo que produce analgesia y depresin de la ventilacin acumulandose
en pacientes con insuficiencia o fallo renal.
La vida media de eliminacin es de 114 minutos para la morfina y de 173
minutos

para

la

morfina-3-glucuronido,

un

inactivo

predominante

metabolito.

INDICACIONES Y USO
La morfina est indicada para el control del dolor severo y se usa en
premedicacin, analgesia, anestesia, tratamiento del dolor asociado con
isquemia miocrdica, y/o disnea asociada con el fallo ventricular izquierdo
agudo y edema pulmonar.
Interaccin de Drogas
La

depresin

ventilatoria

puede

ser

potenciada

por

anfetaminas,

fenotiazinas, antidepresivos tricclicos, e inhibidores de la monoamino

oxidasa. Las drogas simpaticomimticas pueden aumentarla analgesia
producida por los opioides. Los efectos sobre el sistema nervioso central y
respiratorio

son

antihistamnicos,

potenciados
fenotiazinas,

por

el

alcohol,

butirofenonas,

sedantes,
inhibidores

aminooxidasa, antidepresivos tricclicos y cimetidina.

Dosis y Administracin
Dosis
2-15
Intravenosa:

mg

(0.05-0.2

mg/kg

en

pacientes peditricos; mximo 15

mg); Inducccin dosis de 1 mg/kg
IV.

narcticos,
de

la

10-30
Oral:

mg

cada

horas

si

es

necesario; liberacin lenta, 15-60

mg cada 8-12 horas.

Intramuscular/subcuta
nea:

2.5-20

mg

(0.05-0.2

mg/kg

en

pacientes peditricos; mximo 15

mg).

Rectal:

10-20 mg cada 4 horas.

Intratecal:

Adultos, 0.2 a 1.0 mg.

Epidural:

Adultos, 3 a 5 mg.

Vas de Administracin
La morfina puede utilizarse por va oral, intramuscular, intravenosa,
subcutanea, rectal o como analgsico intratecal o epidural. Las dosis deben
ser individualizadas tomando en cuenta la edad, peso, estado fsico,
medicaciones,

patologa

asociada,

tipo

de

anestesia

utilizado,

procedimiento quirrgico.

MEPERIDINA
El clorhidrato de meperidina es un analgsico narctico con mltiples
acciones cualitativamente similares a los de la morfina, la ms prominente
de las cuales implican el sistema nervioso central y msculos lisos. Las
principales acciones de interes teraputico son la analgesia y la sedacin.
Existe alguna evidencia de que sugiere que la meperidina puede producir
menos espasmos del msculo liso, estreimiento, y la depresin del reflejo
de la tos que las dosis equianalgsica de morfina.
Mecanismo de accin: el efecto analgsico de la meperidina sigue el
mismo mecanismo que la morfina, actuando como un agonista en los
receptores m-opioides. Adems de sus fuertes efectos opioidrgicos y
anticolinrgicos, tiene actividad anestsica local relacionada con sus
interacciones con los canales inicos de sodio. La aparente eficacia in vitro
de la meperidina como agente "antiespasmdico" se debe a su efecto
anestsico local. Pero, al contrario de la creencia popular, no tiene efectos
antiespasmdicos in vivo.
La meperidina tambin tiene efectos estimulantes mediados por su
inhibicin del transportador de dopamina (DAT) y de noradrenalina (NAT).
Debido a su accin inhibidora del transportador de dopamina, la meperidina
sustituye a la cocana en animales entrenados para discriminar la cocana a
partir de solucin salina. Varios anlogos de meperidina sintetizados son
potentes inhibidores de la recaptacin de los neurotransmisores dopamina y
norepinefrina. Tambin se ha asociado con casos de sndrome de serotonina,

lo que sugiere cierta interaccin con las neuronas serotoninrgicas, aunque

la relacin no se ha demostrado definitivamente.
Farmacocintica: despus de su administracin oral, la meperidina
experimenta un metabolismo de primer paso en el hgado, alcanzando la
circulacin sistmica aproximadamente el 50-60% de la dosis. En los
pacientes con insuficiencia heptica, la biodisponibilidada puede llegae al
80-90%. La efectividad de una dosis oral es aproximadamente la mitad de la
misma dosis parenteral. Por va oral, los efectos analgsicos son mximos al
cabo de una hora, disminuyendo en las 2-4 horas siguientes. Por va
intramuscular el efecto mximo se consigue en 30-50 minutos. Se une en un
60-80% a las protenas del plasma sobre todo a la albmina y a la
glicoprotena cida a1. La semi-vida de distribucin de la meperidina es de 2
a 11 minutos
La meperidina atraviesa la placenta y puede acumularse en el feto. Tambin
se excreta en la leche humana.
La meperidina se metaboliza en el hgado a normeperidina, metabolito que
exhibe la mitad de la potencia como analgsico pero el doble como
estimulante del sistema nervioso central, siendo atribudos algunos efectos
txicos sobre el sistema nervioso central (convulsiones, agitacin,
irritabilidad, nerviosismo, temblores, mioclono) a este metabolito.
La meperidin a se excreta en la orina en forma de metabolitos y frmaco sin
alterar. La acidificacin de la orina aumenta la cantidad de meperidina y
normeperidina excretada. Las semi-vidas de eliminacin de la meperidina y
de la normeperidina spn de 3-5 horas y 8-21 horas, respectivamente
La disfuncin heptica prolonga la semi-vida de eliminacin de la
meperidina. As, en la cirrosis o en la hepatitis virica activa, la semi-vida
alcanza las 7-11 horas
En la disfuncin renal, puede producirse la acumulacin de normeperidina.
INDICACIONES Y POSOLOGA
Tratamiento del dolor moderado a intenso
Administracin oral
Adultos: la dosis debe ser ajustada de acuerdo con la intensidad del
dolor y la respuesta del paciente. Las dosis usuales son de 50 a 150
mg por va oral cada 3 o 4 horas. Estas dosis se deben reducir a la
mitad si se administran concomitantemente fenotiazinas u otros
tranquilizantes
Pacientes peditricos: la dosis usual es de 1.1 a 1.8 mg/kg cada 3 o 4
horas
Administracin parenteral:
Adultos: se utilizan dosis de 1535 mg/hora en infusin intravenosa
Pacientes peditricos: la dosis usual es de 1.1 a 1.8 mg/kg cada 3 o 4
horas. Alternativamente, 175 mg/m2//da en 6 dosis dividadas por va
im o sc.

Tratamiento del dolor moderado a intenso durante el parto

Administracin intramuscular o subcutnea
Adultos: 50100 mg cuando el dolor del parto es constante. Repetir la
dosis en caso necesario a intervalos de 13 horas
Dosis mximas: la dosis peditricas no deben exceder los 100 mg por va
oral

parenteral

Adultos: si las dosis exceden los 600 mg/24 horas durante ms de dos das,
existe un riesgo de toxicidad por acumulacin del metabolito
CONTRAINDICACIONES Y PREACAUCIONES
La meperidina est contraindicada en pacientes con hipersensibilidad a la
meperidina o a cualquiera de los componentes de su formulacin. La
meperidina est contraindicada en pacientes con insuficiencia respiratoria
grave
La sobredosis seria con meperidina se caracteriza por depresin respiratoria
(disminucin de la frecuencia respiratoria y/o el volumen de aire inspirado,
respiraciin de Cheyne-Stokes, cianosis, somnolencia extrema que progresa
a estupor o coma, flacidez muscular, hipotermia, piel fra y pegajosa, y a
veces bradicardia e hipotensin. En casos de sobredosis grave, sobre todo
por la va intravenosa pueden ocurrir apnea, colapso circulatorio, paro
cardaco y la muerte.
La atencin primaria debe ser el restablecimiento de un intercambio
respiratorio adecuado mediante el suministro de una va area permeable y
la institucin de una ventilacin asistida o controlada. El antagonista de los
narcticos, el hidrocloruro de naloxona, es un antdoto especfico contra la
depresin respiratoria que puede resultar de una sobredosis o sensibilidad
inusual a los narcticos, incluyendo la meperidina. Por lo tanto, una dosis
apropiada de este antagonista se debe administrar cuando sea necesario,
preferiblemente por va intravenosa, simultneamente con los esfuerzos de
reanimacin respiratoria.
INTERACCIONES
Anfetaminas: la dextroanfetamina puede mejorar la analgesia
inducida por un agonista opiceo. Se puede utilizar como ventaja
teraputica
Anticoagulantes: los agonistas opiceos han sido reportados
potenciar la actividad anticoagulante de la cumarina

Antidepresivos tricclicos: se pueden potenciar los efectos de los

antidepresivos tricclicos e utilizar de forma concomitante con
precaucin; puede ser necesario el ajuste de la dosis.

Depresores del SNC: los depresores del sistema nervioso central,

incluyendo otros opiceos, anestsicos generales, tranquilizantes, los
sedantes y los hipnticos y el alcohol pueden potenciar los efectos
depresores
de
la
meperidina
Usar con mucha precaucin y en dosis reducidas especialmente

cuando se utiliza concomitantemente con fenotiazinas, que pueden

antagonizar los efectos analgsicos.
REACCIONES ADVERSAS
Los principales peligros que presenta la meperidina, al igual que otros
analgsicos narcticos, son la depresin respiratoria y, en menor medida,
depresin circulatoria, parada respiratoria, shock y paro cardaco que se han
producido ocasionalmente.
Las reacciones adversas observadas con mayor frecuencia son mareos,
vrtigos, sedacin, nuseas, vmitos y sudoracin. Estos efectos parecen
ser ms prominente en pacientes ambulatorios y en aquellos que no estn
experimentando dolor severo. En estos individuos, son aconsejables dosis
ms bajas. Algunas de las reacciones adversas en pacientes ambulatorios
pueden ser aliviados si el paciente se acuesta.

FENTANILO
Descripcin
El fentanil es un opioide sinttico agonista relacionado con las
fenilpiperidinas con el nombre qumico de N-(1-fenetil-4-piperidil)
propionanilide citrato (1:1) y una frmula qumica de C22H28N20 C6H8O7 y
un peso molecular de 528.60. El citrato de fentanil es un potente narctico
analgsico de 75-125 veces ms potente que la morfina. El citrato de
fentanil es un polvo blanco poco soluble en agua con la siguiente frmula
estructural:

Mecanismos de Accin
El preciso mecanismo de accin del fentanil y otros opioides no es conocido,
aunque se relaciona con la existencia de receptores opioides
estereoespecficos presinpticos y postsinpticos en el SNC y otros tejidos.
Los oipoides imitan la accin de las endorfinas por unin a los receptores
opioides resultando en la inhibicin de la actividad de la adenilciclasa. Esto
se manifiesta por una hiperpolarizacin de la neurona resultando en la
supresin de la descarga espontnea y las respuestas evocadas. Los
opioides tambin pueden interferir con el transporte de los iones calcio y
actuar en la membrana presinptica interferiendo con la liberacin de los
neurotransmisores.

Farmacodinamia, Farmacocintica Y Metabolismo

Farmacodinamia
Los primeros efectos manifestados por el fentanil son en el SNC y rganos
que contienen msculo liso. El fentanil produce analgesia, euforia, sedacin,
diminuye la capacidad de concentracin, nuseas, sensacin de calor en el
cuerpo, pesadez de las extremidades, y sequedad de boca. El fentanil
produce depresin ventilatoria dosis dependiente principalmente por
un efecto directo depresor sobre el centro de la ventilacin en el SNC. Esto
se caracteriza por una disminucin de la respuesta al dixido de carbono
manifestandose en un aumento en la PaCO 2 de reposo y desplazamiento de
la curva de respuesta del CO2 a la derecha. El fentanil en ausencia de
hipoventilacin disminuye el flujo sanguneo cerebral y la presin
intracraneal. Puede causar rigidez del msculo esqueltico,
especialmente en los msculos torcicos y abdominales, en grandes dosis
por va parenteral y administradas rapidamente. El fentanil puede causar
espasmo del tracto biliar y aumentar las presiones del conducto biliar
comn, esto puede asociarse con angustia epigstrica o clico biliar. El
estreimiento puede aompaar a la terapia con fentanil secundario a la
reduccin de las contracciones peristlticas propulsivas de los intestinos y
aumento del tono del esfinter pilrico, vlvula ileocecal, y esfinter anal. El
fentanil puede causar nuseas y vmitos por estimulacin directa de de la
zona trigger de los quimioreceptores en el suelo del cuarto ventrculo, y por
aumento de las secreciones gastrointestinales y enlentencimiento del
trnsito intestinal.

El fentanil no provoca liberacin de histamina incluso con grandes dosis. Por

lo tanto, la hipotensin secundaria por dilatacin de los vasos de
capacitancia es improbable. El fentanil administrado a neonatos muestra
marcada depresin del control de la frecuencia cardiaca por los receptores
del seno carotdeo. La Bradicardia es ms pronunciada con el fentanil
comparada con la morfina y puede conducir a disminuir la presin
sangunea y el gasto cardiaco. Los opioides pueden producir actividad
mioclnica debido a la depresin de las neuronas inhibitorias que podria
parecer actividad convulsiva en ausencia de cambios en el EEG.

Farmacocintica y Metabolismo
En comparacin con la morfina, el fentanil tiene una gran potencia, ms
rpida iniciacin de accin (menos de 30 seg), y una ms corta duracin de
acccin. El fentanil tiene una mayor solubilidad en los lpidos comparado
con la morfina siendo ms facil el paso a travs de la barrera
hematoenceflica resultando en una mayor potencia y una ms rpida
iniciacin de accin. La rpida redistribucin por los tejidos produce una
ms corta duracin de accin.
El fentanil se metaboliza por dealquilacin, hidroxilacin, e hidrlisis amida a
metabolitos inactivos que se excretan por la bilis y la orina. La vida media
de eliminacin del fentanil es de 185 a 219 minutos reflejo del gran volumen
de distribucin.

Indicaciones y Uso
El fentanil se usa por su corta duracin de accin en el periodo
perioperatorio y premedicacin, induccin y mantenimento, y para el control
del dolor postoperatorio. El fentanil es tambin usado como suplemento
analgsico en la anestesia general o regional. El fentanil puede ser tambin
usado como agente anestsico con oxgeno en pacientes seleccionados de
alto riesgo. Puede usarse intratecal o epidural para el control del dolor
postoperatorio.
AVISO: Puede aparecer depresin neonatal debido a que la placenta no es
una verdadera barrera al paso de los opioides. El uso materno crnico de un
opioide puede producir adicin intrauterina. El fentanil debe ser utilizado
con precaucin en pacientes con traumatismos cerebrales o patologa
intracraneal. El fentanil puede perjudicar el curso clnico de estos pacientes.

Contraindicaciones, Reacciones Adversas, Interaccin de Drogas

Contraindicaciones
El fentanil est contraindicado en pacientes con intolerancia conocida a esta
droga.

Reacciones Adversas
Las reacciones cardiovasculares adversas incluyen hipotensin, hipertensin
y bradicardia. Las reacciones pulmonares incluyen depresin respiratoria y
apnea. Las reacciones del SNC incluyen visin borrosa, vrtigo, convulsiones
y miosis. Las reacciones gastrointestinales incluyen espasmo del tracto
biliar, estreimiento, nuseas y vmitos, retraso del vaciado gstrico. Las
reacciones musculoesquelticas incluyen rigidez muscular.
Interaccin de Drogas
La depresin ventilatoria puede ser aumentada por anfetaminas,
fenotiacinas,
antidepresivos
tricclicos,e
inhibidores
de
la
monoaminooxidasa. Las drogas simpaticomimticas pueden aumentar la
analgesia de los opioides. Los efectos sobre el SNC y depresin ventilatoria
pueden ser potenciados por los sedantes, narcticos, anestsicos voltiles y
xido nitroso.

Dosis y Administracin
Dosis
Intravenoso/intramuscular
25-100 mg (0.7-2 mg/kg)
:
Induccin:

Bolus IV 5-40 mg/kg o infusin de 0.25-2

mg/kg/min. para menos de 20 minutos.

Mantenimiento:

IV, 2-20
g/kg/min.

Anestsico solo:

50-100 mg/kg (dosis total), o infusin, 0.25-0.5

mg/kg/min.

Transmucosa oral:

200-400 mg (5-15 mg/kg) cada 4-6 horas.

Transdrmico:

25-50 mg/hr inicialmente;

mantenimiento.

Intratecal:

10-20 mg.

Epidural:

50-100 mg.

mg/kg;

Infusin,

0.025-0.25

25-100

mg/hr

Vas de Administracin
El fentanil puede ser administrado intravenosa, intramuscular transmucosa,
transdrmicamente o como analgsico epidural o intratecal. La dosis debe
ser individualizada teniendo en cuenta la edad, peso, estado fsico,
medicaciones, tipo de anestesia a utilizary procedimiento quirrgico. La
dosificacin debe ser reducida en pacientes ancianos o debilitados.

REMIFENTANILO
Descripcin

El remifentanilo es un nuevo agonista de los receptores m opioides, con una

potencia analgsica similar al fentanil. El remifentanil es el primero de los
opioides metabolizado por las esterasas. Tiene una corta duracin de accin
con una vida media de 8 a 10 minutos, siendo predicible la terminacin
efecto. Pertenece al grupo de las 4-anilidopiperidinas. Es el clorhidrato del
ster metlico del cido 3-[4 -metoxicarbonil-4-[(1-oxopropil)-fenilamino]-1piperidina] propanoico. Su frmula molecular es C 20H28N2O5HCl con un peso
molecular de 412.9D.

Mecanismo de Accin
La intruduccin de un grupo metil ester en la cadena N-acil del anillo de la
piperidina aumenta la susceptibilidad para el metabolismo por la esterasas
y la rpida terminacin de su efecto.
El remifentanil es un agonista de los receptores m opioides. Tiene una
duracin de accin mucha ms corta que el fentanilo, alfentanilo y
sufentanilo por ser rpidamente inactivado por las esterasas no especficas
de la sangre y otros tejidos. No parece ser sustrato de las butiriltransferasas
(pseudocolinesterasa) por lo que no se afecta su metabolismo por el dficit
de esta enzima o por los anticolinrgicos.
Se comercializa en un polvo hidrosoluble liofilizado conteniendo la base libre
y glicina con un behculo buffer (pH 3).

Farmacodinamia El remifentanil es de 20 a 30 veces ms potente que el

alfentanil. El efecto analgsico pico se produce de 1 a 3 minutos despus de
la administracin. Tiene una potencia aproximadamente 20 veces mayor
que el alfentanil.
No se recomienda el uso del remifentanilo a altas dosis para producir
prdida de consciencia por la alta incidencia de rigidez muscular. La rigidez
muscular puede atenuarse con la administracin previa de un bloqueante
muscular.
El comienzo de accin y el aumento de la semivida media estn alargados
en el paciente anciano por lo que deber reducirse las dosis dee
remifentanilo en un 50%.
Las dosis de remifemtanilo en el paciente obeso deben calcularse en funcin
del PCI.
Efectos sistema nervioso central. El remifentanil con N2O mantiene intacta
la reactividad cerebral vascular al CO2y un FSC similar a la anestesia con
N2O/isoflurano o fentanil/N2O. La reduccin de la presin de perfusin a
altas dosis de remifentanil y alfentanil son debidas a la depresin del
sistema hemodinmico.

Efectos hemodinmicos. El remifentanil como el resto de los opiaceos puede

producir hipotensin y bradicardia moderada. Asociado al propofol o
tiopental puede reducir la presin arterial de un 17 a 23%. Estos efectos no
son mediados por la liberacin de histamina.
Proporciona una buena estabilidad hemodinmica y a altas dosis no produce
liberacin de histamina.
Efectos respiratorios. Produce como el resto de los opiaceos depresin
respiratoria dependiente de la dosis. Es ms potente que el alfentanil
despus de una dosis en bolo pero es ms rpida la recuperacin.
Velacidades de infusin de 0.1 m/kg/min permiten la respiracin espontnea
en pacientes despiertos y a 0.05 m/kg/min con isoflurano o menos de 0.05
m/kg/min con propofol (133 m/kg) en pacientes anestesiados.
Insuficiencia renal. En pacientes con insuficiencia renal la eliminacin del
principal metabolito del remifentanil est alargada con poca influencia
clnica por la escasa potencia de este metabolito.
Insuficiencia heptica. El aclaramiento del remifentanilo no est alterado en
el paciente con afectacin heptica.
Colinesterasa plasmtica. El metabolismo
dependiente de la colinesterasa plasmtica.

del

remifentanilo

no

es

Farmacocintica y Metabolismo
El remifentanilo se comporta siguiendo el modelo bicompartimental durante
la primera hora y pasando al modelo tricompartimental despus de una
hora de infusin. Tiene un volumen de distribucin bajo (se estima en
humanos en 33L) por su relativamente baja liposolubilidad. La vida media se
estima de 9 - 11 minutos. Despus de una infusin prolongada la CSHT
(Context-Sensitive Half Time), que es el tiempo que tarda en disminuir la
concentracin efectiva al 50% despus de interrumpir la infusin, es de 3 - 4
minutos para el remifentanil, independientemente de la duracin de la
infusin, y 44 minutos para el alfentanil. El efecto de acumulacin del
remifentanilo es mnimo comparado con el resto de los opiaceos.
El remifentanilo se metaboliza rapidamente a travs de las esterasas
plasmticas inespecficas. El principal metabolito del remifentanilo, con un
grupo cido carboxlico, aparece en la orina en un 90%. La vida media de
este metabolito es superior a la del remifentanilo pero carece practicamente
de efecto. Tambin puede ser hidrolizado por N-dealquilacin en un 1.5% a
un segundo metabolito.

Indicaciones y Uso
El remifentanil se utiliza como analgsico durante la induccin y
mantenimiento de la anestesia general. Puede ser tambin una alternativa a

la sedacin con propofol en ciruga bajo anestesia local a dosis de 0.1

m/kg/min.

Contraindicaciones, Reacciones Adversas, Interaccin de Drogas

Contraindicaciones
El remifentanilo est contraindicado en la administracin epidural y espinal
por contener glicina y en pacientes con hipersensibilidad conocida a los
anlogos del fentanilo.
No se recomienda su uso en pacientes embarazadas o durante la lactancia,
en nios menores de 2 aos y para el uso prolongado en unidades de
cuidados intensivos por no tener hasta el monento datos suficientes.
Reacciones Adversas
Puede aparecer rigidez muscular en el 9 % de los pacientes despus de la
utilizacin del remifentanil (similar a la del fentanil). La utilizacin de un
hipntico potente o un relajante muscular la reduce al 1%.
El remifentanil utilizado a dosis de 1 m/kg seguidos de una infusin de 0.5 a
1.0 mg/kg/min produce depresin respiratoria.
Se produce una reduccin de la presin arterial del 17-32% a dosis de 1m/kg
en la induccin junto con el tiopental y propofol. Utilizando el remifentanilo a
dosis de 0.5-1m/kg con propofol a dosis de 100 m/kg/min la incidencia de
hipotensin est en el 2-3%.
Aparecen nuseas y vmitos en ms del 10% de los pacientes.
Los escalofrios, bradicardia, apnea y depresin respiratoria aparecen del 1 al
10%.
Hipoxia y estreimiento aparecen en el 0.1 a o.9%.
Interaccin de Drogas
No se producen interferencias farmacocinticas entre el propofol, tiopental e
isolurano. Hay una sinergia entre el remifentanilo y estos agentes
anestsicos que produce un ahorro de los mismos.