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de
colinorreceptores,
AGONISTAS
DIRECTA.
COLINRGICOS
DE
ACCIN
1.- ACETILCOLINA.
Acciones:
- Descenso de la frecuencia y el gasto cardaco: Produce un
breve descenso de la frecuencia cardaca y del volumen
sistlico por reduccin del ritmo de descarga del nodo
sinoauricular- Descenso de la presin arterial: Causa vasodilatacin
(descenso de la presin arterial), activa los receptores M3 que
se hallan en las clulas endoteliales que tapizan la musculatura
lisa de los vasos sanguneos. Se produce xido ntrico que
difunde a las clulas musculares donde se estimula
proteincinasa G que relaja el msculo liso.
- En el tracto gastrointestinal: Aumenta la secrecin de saliva
y estimula las secreciones y la motilidad intestinal.
- En el tracto genitourinario: Eleva el tono del msculo
detruso de la vejiga (emisin de orina).
- En el ojo: Contraccin del musculo ciliar para la visin prxima.
- Contraccin del msculo esfnter de la ppila (constriccin).
- Broncoconstriccin y secreciones.
2.- BETANECOL.
3. CARBACOL.
4. PILOCARPINA.
Actividad muscarnica.
De eleccin para glaucoma de urgencia, ya sea de ngulo abierto o
cerrado. Su accin dura hasta 8 horas.
Aplicacin tpica sobre crnea, produce radamente miosis y
contraccin del msculo ciliar.
De los mas potentes secretagogos (secrecin de sudor, lagrima,
saliva).
Promueve secrecin salival en pacientes como xerostoma por
radiacin de la cabeza y el cuello.
Para sndrome de Sjrgen, que se caracteriza por sequedad bucal y
falta de lgrimas.
Efectos adversos: Puede penetrar en el cerebro y causar trastornos
del SNC. Sudoracin y secrecin salival.
1.- EDROFONIO.
Tiene efecto breve de 10 a 20 minutos, por su eliminacin renal
rpida.
Se utiliza en dignostico de miastenia grave.
La inyeccin i.v. causa un aumento rpido de la fuerza muscular.
Para revertir los efectos de los bloqueadores neuromusculares
despus de ciruga.
2-.- FIOSTIGMINA.
3.- NEOSTIGMINA.
ANTAGONISTAS COLINRGICOS.
Parasimpaticolticos o anticolinrgicos, se unen a los colinorreceptores, pero
no desencadenan los efectos intracelulares habituales mediados por el
receptor.
ANTIMUSCARINICOS.
1.- ATROPINA
2.- ESCOPOLAMINA.
Eficaces contra la cinetosis (profilaxis)
A dosis ms altas bloquea la memoria de los hechos recientes.
5.- BENZTROPINA.
Coadyuvante en la enfermedad de Parkinson.
BLOQUEADORES NEUROMUSCULARES.
Estos frmacos bloquean la transmisin colinrgica entre las terminaciones
nerviosas motoras y los receptores nicotnicos sobre la placa terminal
neuromuscular de los msculos esquelticos.
Son clnicamente tiles durante la ciruga para producir una relajacin
muscular completa tiles para facilitar la intubacin.
BLOQUEADORES
(COMPETITIVOS).
NO
DESPOLARIZANTES
BLOQUEADORES DESPOLARIZANTES.
SUCCINILCOLINA.
El agente despolarizante abre el canal de sodio asociado a los receptores
nicotnicos, y esto provoca la despolarizacin del receptor (fase I) y,
finalmente, un temblor muscular (fasciculacin) transitorio. Si prosigue la
fijacin del frmaco despolarizante, el receptor es incapaz de seguir
transmitiendo los impulsos.
Debido al comienzo rpido de su accin y a la brevedad de sta es til
cuando se requiere una intubacin endotraqueal rpida durante la induccin
anestsica (una accin rpida es esencial para evitar la aspiracin del
contenido gstrico durante la intubacin).
AGONISTAS ADRENRGICOS.
Cuatro catecolaminas:
dobutamina.
epidenfrina,
norepinefrina,
dopamina
Acciones:
Cardiovascular: favorece la contractilidad del miocardio (inotropismo
positivo: accin 1) y aumenta su ritmo de contraccin
(cronotropismo positivo: accin 1). Por lo tanto, aumenta el gasto
cardaco.
Contrae las arteriolas de la piel, de las mucosas y de las vsceras
(efectos ) y dilata los vasos aferentes al hgado y a los msculos
esquelticos (efectos 2).
Respiratoria: da lugar a una intensa broncodilatacin por su accin
directa sobre el msculo liso bronquial (accin 2). Este efecto alivia
la broncoconstriccin alrgica o inducida por la histamina. En caso de
choque anafilctico, puede salvar la vida del paciente. En los
individuos con una crisis asmtica aguda, la epinefrina alivia
rpidamente la disnea (dificultad respiratoria) y aumenta el volumen
corriente (volumen de los gases inspirados y espirados). Tambin
inhibe la liberacin de los mediadores alrgicos, como la histamina, a
partir de los mastocitos.
Hiperglucemia.
Liplisis
Usos teraputicos:
Broncoespasmos, de eleccin en el asma agudo y choque anafilctico.
Paro cardaco.
Anestsico.
2.- NOREPINEFRINA
Acciones cardiovasculares:
Vasoconstriccin: causa una vasoconstriccin mayor que la
epinefrina, dado que no induce vasodilatacin compensatoria, a
travs de los receptores 2, sobre los vasos sanguneos que irrigan
los msculos esquelticos, etc. La dbil actividad 2 de la
norepinefrina se explica tambin por qu no es til en el tratamiento
del asma.
Reflejo barorreceptor: Estimula contractilidad cardiaca, sin embargo
dicha estimulacin es escasa o nula in vivo debido al aumento de la
presin arterial, que induce un aumento reflejo de la actividad vagal a
partir de la estimulacin de los barorreceptores.
Efecto del tratamiento previo con atropina: Si antes de la
norepinefrina se administra atropina, que bloquea la transmisin de
los efectos vagales, la estimulacin cardaca de esta ltima se
manifiesta como taquicardia.
Usos teraputicos: Para tratar el shock, dado que aumenta la
resistencia vascular y, por lo tanto, la presin arterial.
3.- ISOPRENALINA.
4.- DOPAMINA.
5.- DOBUTAMINA.
6.- FENILEFRINA.
7.- ALBUTEROL.
8.- COCAINA.
Anestsico local.
Bloquea ATPasa necesaria para la captacin celular de noradrenalina.