Sei sulla pagina 1di 23

Ao de la consolidacin del Mar de Grau

UNIVERSIDAD PRIVADA ANTENOR ORREGO


Facultad de Medicina Humana
Escuela de Medicina Humana

ANESTESICO LOCALES

TURNO: Jueves 7:55 am 11:35am


DOCENTE: Cceres Andonaire, Elena
Guerrero Hurtado, Juana
Villacorta Zavaleta de Bueno, Marleni
MATERIA: Farmacologa General
TURNO TEORIA:

Jueves 4.10 pm 5:55pm

NDICE
INDICE TEMATICO....

ii

AGRADECIMIENTO..

iii

DEDICATORIA.

iv

INTRODUCCIN.

OBJETIVOS.

vi

RESUMEN ..

vii

CAPTULO I:

DESARROLLO DEL TEMA

1. DEFINICION

10

2.

16

ESTRUCTURA QUIMICA

3. MECANISMO DE ACCION

24

4.

33

TOXICIDAD DE LOS ANESTESICO LOCALES

CAPTULO II: CONCLUSIONES


CAPTULO IV: BIBLIOGRAFA

AGRADECIMIENTO

54
58

En primer lugar a Dios por sus infinitas


bendiciones e iluminar nuestro diario
caminar.

A mis padres, por su confianza en


nosotros y su infinito amor que nos
prodigan, sus consejos y permanente
apoyo.

Un especial agradecimiento a nuestros


docentes, el Dra. Elena Caceres
Andonaire por su permanente apoyo y
colaboracin para mi formacin, y su
noble y de manera desinteresada ir
moldendonos como personas de bien y
al servicio de nuestra comunidad.

DEDICATORIA
La presente monografa va dedicada a toda la poblacin estudiantil de medicina
humana para que tengan en cuenta y refuercen sus conocimientos sobre el
lupus eritematoso sistmico y su impacto en la salud para nuestra formacin
como buenos profesionales lderes del futuro.
As mismo queremos dedicarle este trabajo a Dios que nos ha dado la vida y
fortaleza para dar lo mejor en este proyecto de investigacin, a nuestros
Padres por estar siempre ah cuando ms los necesitamos y por su apoyo
incondicional, a nuestros amigos y por ultimo pero no menos importante a
nuestros queridos profesores del curso de inmunologa general, por brindarnos
todos sus conocimientos, su constante apoyo a lo largo de todo este sacrificado
pero muy valioso cicloy ayudarnos con sus consejos para seguir adelante y ser
profesionales de bien, con una actitud correcta y responsable en el da a da y
cumplir con nuestra misin.

INTRODUCCIN
Los frmacos administrados en la conduccin anestsica (tambin denominada
anestesia local o regional) actan mediante un bloqueo reversible de la
conduccin por las fibras nerviosas. Los anestsicos locales son ampliamente
utilizados en odontologa, intervenciones breves y superficiales, intervenciones
obsttricas, y en tcnicas especializadas de anestesia regional que requieren
habilidades muy perfeccionadas. Cuando se precisa la colaboracin del
paciente, ste debe estar preparado psicolgicamente para aceptar el
procedimiento propuesto. Hay que disponer fcilmente en cualquier momento
de los medios y equipos de reanimacin. Las inyecciones de anestsico local
se deben administrar de manera lenta con el fin de detectar la inyeccin
intravascular inadvertida.
Muchas intervenciones quirrgicas sencillas que no son de cavidades ni
requieren relajacin muscular se pueden realizar con infiltracin anestsica
local. La seccin del segmento bajo en la cesrea tambin se puede realizar
con infiltracin anestsica local. El anestsico local de eleccin es
la lidocana al 0,5% con o sin epinefrina

OBJETIVOS
Nuestro principal objetivo fue aprender a revisar artculos y revistas acera del
tema aumentando nuestro inters por la investigacin cientfica.
Entre otros objetivos se encuentran ayudar a ampliar los conocimientos de las
promociones menores a la nuestra, que les sirva como un modelo de
investigacin y ellos lo perfeccionen.

RESUMEN
En una visin muy simplista, hay dos enfoques diferentes utilizados por los
proveedores de cuidado de anestesia para facilitar la ciruga sin dolor. La
primera es la anestesia general, o el uso de agentes farmacolgicos
sistmicos para hacer que el sistema nervioso central (SNC) incapaz de
procesar los estmulos quirrgicos. El segundo utiliza la inyeccin de
agentes de LA para impedir el paso de los estmulos quirrgicos a o a travs
del CNS, denominado anestesia local o regional. La manipulacin de la
transmisin del impulso nervioso de LA puede subdividirse en anestesia
local y regional sobre la base de la ubicacin o el enfoque de la inyeccin y
la dosis del agente LA utilizado. Alterar el paso de los estmulos de las
neuronas de dimetro ms pequeo en un rea confinada con dosis de los
frmacos ms bajas se llama anestesia local, tal como la inyeccin de LA
alrededor de una incisin quirrgica. El uso de dosis ms altas del frmaco a
travs de la inyeccin en los nervios o grupos de nervios ms grandes para
bloquear el paso de la sensacin dolorosa de las secciones del cuerpo se
denomina anestesia regional. Ejemplos de anestesia regional incluyen la
inyeccin de LA en el plexo braquial o femoral nervio para impedir el paso
de la informacin dolorosa desde la periferia hacia el sistema nervioso
central. La anestesia regional requiere una dosis mayor de LA para lograr un
bloqueo efectivo en un gran nervio o grupo de nervios. Ambos enfoques
anestsicos locales y regionales tienen el riesgo de niveles txicos en la
circulacin sistmica afectan neurolgico, cardiovascular y la funcin
respiratoria1.
La funcin neurolgica es muy complejo y multifactico. La informacin
dolorosa se realiza a travs de unas especializadas clulas neurolgicas
llamadas neuronas. Informacin se pasa debido a la capacidad de la clula
de la neurona membrana para ser polarizada o tienen una elctrica cargar a
travs de la membrana polarizada o membrana celular cargada no slo se
encuentra en las neuronas; que es la base para la funcin celular en todo
tejidos corporales. Los resultados de membrana polarizadas de gradientes
de concentracin de iones a travs de la clula membrana, creado por el
positivamente (es decir, Na1 y K1) y (es decir, Cl2) iones con carga negativa
en ambos lado de la membrana celular2. La carga de u membrana celular
neuronal inactiva es de aproximadamente 290 mV denomina potencial de
membrana en reposo (RMP). Este resultado carga de la membrana en la
parte de mayor concentracin de sodio (Na1) iones exterior como en
comparacin con el de sodio dentro de la clula y la celular y mayor de
potasio (K1) en el interior como iones en comparacin cuando una neurona
est en reposo, tiene un negativo significativo RMP. Los impulsos pasan a lo
largo de la longitud de la neurona de una manera en forma de onda, a partir
de una RMP negativo, alcanzando un mximo de un alto potencial positivo,
y luego otra vez de volver a la negativa PGR espera de la prxima ola de
paso impulso. El cambio en el potencial de membrana o carga elctrica es
debido a los cambios en gradientes de concentracin de iones de
movimiento de los iones a travs de la membrana celular. RMP est formado
por los gradientes de concentracin de reposo. La estimulacin de un nervio
sensorial provoca la despolarizacin o un cambio rpido de negativo a

positivo cargar en la membrana celular debido a la apertura de un gran


nmero de canales NA1. Los canales abiertos NA1 facilitan el descenso
movimiento de Na1 de alta concentracin fuera de la membrana, a travs
del canal Na1, y en la clula donde es Na1 a baja concentracin. El
movimiento intracelular rpido de Na1 hace que la membrana se convierta
en positiva cargada o despolarizado. La membrana despolarizada a
continuacin, hace que el cierre de los canales de NA1 y abre potasio (K1)
canales, y K1 mueve de una manera opuesta a la de descenso alta
concentracin dentro de la clula a la menor 3, 4.

ABSTRACT
In a very simplistic view, there are two different approaches used by
anesthesia care providers to facilitate painless surgery. The first is general
anesthesia, or the use of systemic pharmacological agents to render the
central nervous system (CNS) incapable of processing surgical stimuli. The
second uses the injection of LA agents to prevent the passage of surgical
stimuli to or through the CNS, termed local or regional anesthesia. The
manipulation of nervous impulse transmission by LA can be further
subdivided into local and regional anesthesia based on the location or
approach of the injection and dose of the LA agent used. Altering the
passage of stimuli from smaller diameter neurons in a confined area with
lower drug dosages is called local anesthesia, such as the injection of LA
around a surgical incision. The use of larger doses of the drug via injection
into larger nerves or groups of nerves to block the passage of painful
sensation from body sections is termed regional anesthesia. Examples of
regional anesthesia include the injection of LA into the brachial plexus or
femoral nerve to prevent the passage of painful information from the
periphery to the CNS. Regional anesthesia requires a larger dose of LA to
achieve an effective block into a large nerve or group of nerves. Both local
and regional anesthetic approaches have the risk for toxic levels in the
systemic circulation effecting neurologic, cardiovascular, and respiratory
function1.
Neurologic function is very complex and multifaceted. Painful information is
carried via a specialized neurologic cell called neurons. Information is
passed because of the ability of the neuron cell membrane to be polarized
or have an electric charge across the cell membrane.4 A polarized or
charged cell membrane is not only found in neurons; it is the basis for
cellular function in all body tissues. The polarized membrane results from
ion concentration gradients across the cell membrane, created by the
positively (ie, Na1 and K1) and negatively charged (ie, Cl2) ions on either
side of the cell membrane 2. The charge on an inactive neuronal cell
membrane is approximately 290 mV called resting membrane potential
(RMP). This membrane charge results in part from greater concentration of
sodium (Na1) ions outside as compared to the sodium inside the cell and the
cell and greater potassium (K1) ions inside as compared to the cell5. When a
neuron is at rest, it has a significant negative RMP. Impulses pass along the
length of the neuron in a wave-like manner, beginning with a negative RMP,
peaking at a high positive potential, and then again returning to the
negative RMP awaiting the next wave of impulse passage. The change in the

membrane potential or electrical charge is because of changes in ion


concentration gradients from ion movement across the cell membrane. RMP
is formed by the resting concentration gradients. Stimulation of a sensory
nerve causes depolarization or a rapid change from negative to positive
charge on the cell membrane because of the opening of a large number of
Na1 channels. The open Na1 channels facilitate the downhill movement of
Na1 from high concentration outside the membrane, through the Na1
channel, and into the cell where Na1 is at low concentration. The rapid
intracellular movement of Na1 causes the membrane to become positively
charged or depolarized. The depolarized membrane then causes the closure
of Na1 channels and opens potassium (K1) channels, and K1 moves in an
opposite downhill fashion from high concentration inside the cell to the
lower 3, 4.

CAPTULO I
DESARROLLO DEL TEMA

ANESTESICOS LOCALES

1. DEFINICIN:
Los anestsicos locales son frmacos utilizados para prevenir el dolor
mediante la produccin de un bloqueo reversible de la conduccin a lo
largo de las fibras nerviosas. La mayora son bases dbiles que existen
principalmente en forma protonada en el nervio en forma no ionizada
(lipfila), pero cuando se encuentran dentro del axn se forman algunas
molculas ionizadas y estas bloquean los canales de Na+ e impiden la
generacin de potenciales de accin5, 14.
Todas las fibras nerviosas son sensibles a los anestsicos locales, pero
por lo general las fibras de menor dimetro son ms sensibles que las
fibras de mayor dimetro, mientras se preservan las fibras de la
sensibilidad tctil y gruesa y de los movimientos. Los anestsicos locales
varan muchos en su potencia, en la duracin de su accin, en su
toxicidad y en su capacidad para atravesar las membranas mucosas.
Los anestsicos locales deprimen otros tejidos excitables (p. ej., el
miocardio) si la concentracin sangunea es suficientemente alta,
aunque sus principales efectos sistmicos indeseables se ejercen sobre
el sistema nervioso central. La lidocana es el agente de uso ms
generalizado. Acta con mayor rapidez y es ms estables que la
mayora de los restantes anestsicos locales. Cuando se administra
juntos con epinefrina, su accin dura cerca de 90 minutos. La prilocana
es similar a la lidocana, per so metaboliza ms extensamente y es
menos toxica en dosis equipotentes 6, 7. La bupivacaina tiene un
comienzo de accin lento (hasta 30 minutos), pero con efecto muy
prolongado, de hasta 8 horas cuando se utiliza para bloqueos nerviosos.
A menudo se la emplea para producir bloqueo epidural continuo durante
el trabajo de parto. Es tambin el principal frmaco usado para la
anestesia raqudea en Reino Unido. La benzocana es un anestsico
neutro, insoluble al agua y de baja potencia. Se emplea exclusivamente
para la anestesia superficial de tejidos no inflamados (p. ej., boca y
faringe). Las gotas de tetracana se emplean en oftalmologa para
anestesiar la crnea, aunque son preferibles frmacos menos txicos
como la oxibuprocana y la proximetacana, que producen menos
sensaciones punzantes iniciales8.
Todos los anestsicos locales es disminuir la velocidad de la
despolarizacin por la disminucin de la permeabilidad de los canales de
iones a sodio. La despolarizacin no es suficiente para reducir la
membrana de una fibra nerviosa a su potential.16 coccin Ellos son o
bien steres o amidas; todos ellos tienen un anillo aromtico que les da
solubilidad en lpidos con el fin de que puedan trabajar 8.

2. ESTRUCTURA QUMICA:
Los anestsicos locales usados actualmente se engloban en un
esquema estructural que permite estudiar sus elementos principales; la
cadena intermedia, el polo hidrfilo y el polo lipfilo 9.

El polo hidrfilo: Aquel que modular la hidrosolubilidad y por


tanto su difusin sangunea y la ionizacin de la molcula. De
resear que la supresin de este polo no incide en la actividad
anestsica pero limita el empleo del frmaco a aplicaciones
tpicas.
Caractersticas:
Aminas Terciarias derivados del Amonio
Derivados del Amonio, son Bases Dbiles
Pobre Solubilidad, es preparada como una Sal, Clorhidrato
Funcin, asociarse a los canales del Sodio, interrupcin
reversible de la actividad neural

La cadena intermedia o hidrocarbonada: Aquella que da una


longitud determinada parece ser responsable de la liposolubilidad
del producto en cuanto un alargamiento de dicha cadena parece
producir frmacos ms liposolubles, ms potentes pero tambin
ms txicos.
Caractersticas:
Debe tener un largo de 3 a 7 Carbonos o 6 7 nm.
Menor a 3 C, sin actividad de A.L.
Mayor a 7 C, pierde la potencia
Funcin, alineacin del grupo Amino
Especie de correa, permitiendo la asociacin de la amina
Hidrofilia con el canal del Sodio y la Lipoflica se mantiene
dentro de la membrana

El polo lipfilo o ncleo aromtico: La estructura aromtica con


un anillo benzoico o paraaminobenzoico (estos ltimos de
importancia en los alrgicos al grupo paraaminobenceno) es en
gran medida el responsable de la difusin y la fijacin del
anestsico.
Caractersticas:
Importante en el paso a travs de la membrana de la celular
Liposolubilidad asociado a Potencia
Liposolubilidad,
Peso Molecular,
Tamao, velocidad de
difusin, confiere a la molcula propiedades de difusin,
fijacin y actividad.

La naturaleza del enlace que une la cadena intermedia al polo lipfilo


origina las dos grandes familias de anestsicos locales de la que
disponemos hoy en da, las amino-aminas y los aminoesteres. La
principal diferencia entre estos dos tipos de frmacos radica en su
metabolizacin en cuanto los esteres son hidrolizados mediante enzimas

plasmticas y las amidas mediante degradacin heptica lo cual


convierte a estas ltimas en sustancias ms estables en condiciones
fisicoqumicas ms difciles, pudiendo por ello mezclarse con cidos y
bases fuertes y soportar mejor los cambios de luz y temperatura 9, 10.
AMINOESTERES
Cocana
Benzocana
Procana
Tretracana
2.cloroprocana
Procainamda
Ropivacana
Articana
Levobupivacana
AMINOAMIDAS
Lidocana
Mepivacana
Prilocana
Bupivacana
Etidocana
Dentro de los anestsicos amino-amidas disponemos de varias
subfamilias dependiendo del cido del cual se derivan:

Derivados del ac. actico: Lidocana.


Derivados del ac propinico: Prilocana.
Derivados del ac pipeclico: La mepivacana , la ropivacana , la
bupivacana racmica y su forma L+ o levobupivacana

Mencin aparte es la llamada articana: Un anestsico de uso extendido


en ciertos hospitales principalmente para uso en ciruga dentaria y
dermatolgica. Dicho frmaco es en s una aminoamida pero tiene en su
composicin un grupo ester adicional que le hace tener una
metabolizacin a travs de colinesterasas tpicas de esta familia
convirtindose en un metabolito inactivo y por tanto en un anestsico de
corta duracin11, 13.

3. MECANISMO DE ACCIN:
Si se abren suficientes canales de Na+, la velocidad de ingreso de Na+
dentro del axn excede entonces la velocidad de salida de K+ y en este
punto, el potencial umbral, el ingreso de iones Na+ despolariza an ms
la membrana. Esto abre ms canales de Na+, lo cual genera mayor
despolarizacin, que a su vez abre ms canales de Na+ y asi
sucesivamente. La veloz corriente de Na+ hacia adentro despolariza
rpidamente la membrana hacia el potencial de equilibrio del Na+
(aproximadamente +67 mV). A continuacin, la inactivacin de los
canales de Na+ y la continua salida de iones K+ produce repolarizacin
de la membrana. Finalmente, los canales de Na+ recuperan su estado
excitable normal y la bomba de Na+ repone el K+ perdido y extrae los
iones Na+ incorporados.
Los anestsicos locales penetran en el interior del axn en forma de
bases libres liposolubles. All se forman las moleculas protonadas que
ingresan en los canles de Na+ y los taponan despus de fijarse a un
receptor.
Por
ello, los anestsicos locales cuaternarios
(completamente protonados) solo actan si son inyectados dentro del
axn nervioso. Los agentes sin carga se disuelven en la membrana,
pero los canales son bloqueados de un modo todo o nada. Por
consiguiente, las moleculas ionizadas y las no ionizadas actun
esencialmente de la misma manera. Esto bloquea el canal, en gran
medida al impedir la apertura de los compuertas. A la larga, hay tantos
canales inactivos que su numero cae por debajo del minimo necesario
para que la despolarizacin alcance el umbral y, como no se pueden
generear potenciales de accin, se produce el bloqueo nervioso. Los
anestsicos locales son dependientes del uso ( es decir que el grado
de bloqueo es proporcional a la frecuencia de estimulacin nerviosa).
Esto indica que cuando los canales de Na+ estn abiertos, ingresan ms
moleculas de frmaco (en su froma protonada) y producen mayor
activacin.
Dentro de los anestsicos del tipo amino-amida se encuentra la:
1. Lidocana: Es un anestsico del grupo amida, el primero en sintetizarse en
1946, conocida comercialmente con el nombre de lignocana o
xilocaina.3,5,10 Puede ser utilizada como una base o clorhidrato para producir el
efecto de analgesia. En la actualidad, es uno de los anestsicos ms
empleados en la odontologa, por el tipo de anestesia prolongada, profunda y
de gran potencia que posee.
Presenta un pK de 7.8 que le permite penetrar en la mucosa de forma ms
efectiva, por lo que el inicio de su accin es rpida y el tiempo duracin de
accin es de 1-3 horas.5,6 Asimismo, el metabolismo de este frmaco es
heptico por un proceso de desalquilacin que lo fragmenta en monoetilglicina
y la xilidida, siendo este ltimo el que origina la anestesia local y la
toxicidad.6 El tipo de absorcin es levemente ms rpida por va parenteral y su

accin es ms rpida y larga cuando se asocia a un vasoconstrictor como la


epinefrina, ya que incrementa su velocidad de absorcin y disminuye su
toxicidad.7 La vida media en el torrente sanguneo es de 1.6 horas y su
eliminacin es por va urinaria , donde un 10 al 20 % de lidocana se excreta
intacta por la orina.9,10
La lidocana es considerado tambin un agente antirrtmico y antifibrilante, ya
que es capaz de acortar la duracin del potencial de accin de las fibras
nerviosas de Purkinje,disminuyendo la frecuencia auricular y de sta manera,
convertir estas arritmias a ritmo sinusal. 1,6 Presenta tambin propiedades
convulsivantes y de analgesia general, cuando se presentan en dosis elevadas
en el cuerpo, y con el uso de bloqueantes neuromusculares tiende a potenciar
la accin de los mismos.1,5,9
Dentro de los efectos secundarios, la somnolencia es la ms comn en el uso
de este tipo de anestsico, as como la cada de la presin arterial,
y reacciones alrgicas que no son comunes tras su uso como anestsico. 1,2,5,9
En dosis medianas tiene una accin estimulante caracterizada por nauseas,
vmitos, confusin, temblores y convulsiones. Su sobredosis puede provocar
decaimiento, inconciencia y finalizar con un paro respiratorio. 5
La lidocana se presenta en diversas formas: inyectables (0.51%), gel (2%),
pomada (5%), aerosol (10%). La concentracin adecuada para la anestesia
regional intravenosa es de 0.25-0.5%, para la anestesia epidural es de 1-2% y
en caso de anestesia espinal al 5% con incorporacin de dextrosa al 75%. En
la prctica odontolgica la dosis es al 2% con adrenalina 1:100000. 1,6
2. Prilocaina: Es un anestsico local del tipo amida, conocido tambin con el
nombre de Citanest, con propiedades farmacolgicas parecidas a la
lidocana.6,10 Tiene un pK de 7.9 que le permite tener una accin rpida de
alrededor de 2 min, con una duracin aproximada de 2-3 horas. Se metaboliza
en el hgado como tambin en el pulmn y es excretado por la va renal. 10
La prilocana tiene la propiedad de estabilizar la membrana neuronal a travs
de la inhibicin del flujo de los iones, que se requieren para la iniciacin del
potencial de accin.10
Su principal efecto secundario es la metahemoglobinemia, por lo cual, su uso
ha disminuidoprogresivamente.3,6 Otro efecto adverso serio es la parestesia de
labios y tejidos blandos que duran hasta un ao, acompandose de trastornos
nerviosos y cardiovasculares.
La prilocana viene en concentraciones del 0.5-1 % para anestesia por
infiltracin, al 0.5% en caso de anestesia intravenosa y al 1.5-2% para el
bloqueo de nervios perifricos. Para la anestesia dental esta disponibles al 4%
con adrenalina 1: 200.000. La dosis mxima recomendada es de 400 mg sin
vasoconstrictor y 600 mg con vasoconstrictor.1

3. Mepivacaina : Es el segundo anestsico local del grupo amida ms utilizado


despus de la lidocana y que ha sido comercializado con los siguientes
nombres: carbocana, arestocana, isocana y scandicana.10 Posee un pK de
7.6, que lo lleva a tener un inicio de accin rpida de 1 a 2 min. Se inactiva en
el hgado y es eliminado por va urinaria en forma pura en un 1- 16% del total
del anestsico. Su vida media en el torrente sanguneo es de 1.9 horas, por lo
su duracin de accin es de aproximadamente 1.5-2 horas. 5,9
Dentro de sus propiedades, se encuentra su efecto vasoconstrictor que le
otorga un tiempo de duracin prolongado, sin el uso de un vasoconstrictor est
indicado en pacientes en los que el vasoconstrictor esta contraindicado. 1
Los efectos adversos del uso de ste anestsico se presentan tras la
sobredosis que provoca una estimulacin, seguida de una depresin del
sistema nervioso central.5 La mepivacana viene en soluciones con
concentraciones al 3 y 2 % con levonordefrina 1:20.000 UI la cual es la dosis
recomendada en tratamientos dentales.1
4. Bupivacaina : Este anestsico es un clorhidrato derivado de la lidocana,con
capacidad de producir analgesia prolongada. Tiene un pK. 8.1, que da lugar a
un inicio retardado de 6 -10 min. Su biotransformacin es a nivel heptico, con
una duracin de accin mayor a las 3 horas. 5, 9,10 Entre sus propiedades se
encuentra el alivio al dolor postoperatorio, bloqueos simpticos y anestesia
epidural obsttrica.1
Su sobredosis produce reacciones toxicas, depresin circulatoria, convulsiones,
etc.10 La Bupivacana se presenta en concentraciones entre 0.25%, 0.5% y
0.75% para anestesia de tipo infiltrativa, bloqueos nerviososperifricos
y anestesia epidural, caudal y subaracnoidea.1,6
5. Oxetacaina : Es un anestsico de tipo amida, con una qumica de doble
amida que lo limita en su uso para la anestesia superficial. 5 Generalmente es
empleado para aliviar el dolor asociado a una lcera oral, aunque tambin es
utilizado por va tpica en el tratamiento de las hemorroides.El nico
inconveniente en su uso es la toxicidad que presenta, ya que es mayor a los
dems anestsicos.5
6. Etidocaina: Es un anestsico local derivado de la lidocana de accin
prolongada, utilizada anteriormente en la anestesia general.Tiene una duracin
de accin de 2 horas, gracias a su propiedad de vasodilatador, el cual es mayor
a la lidocana y mepivacana. 6 Viene en inyectables al 0.5% y al 1.5% para
bloqueos nervioso perifrico de tipo infiltrativo y la anestesia epidural. No se
utiliza en anestesia raqudea.1 La dosis mxima recomendada es de 300 mg
con vasoconstrictor, debido a que puede producir, hormigueo o entumecimiento
de la cara o la boca, disnea, etc.1
7. Ropivacaina: Es un anestsico de tipo amida, que fue sintetizado posterior
a la bupivacana y se caracteriza por presentar la forma de S- enantmero

puro, lo que le permite tener menor toxicidad a nivel cardiovascular y sistema


nervioso central, adems de mayor bloqueo sensorial que bloqueo motor.1 Los
efectos adversos ms frecuentes en su uso es la bradicardia, retencin
urinaria, nauseas, vmitos, disneas, elevacin de la temperatura, etc. 7
Viene en ampollas de 10 y 20 ml en concentraciones al 0.2%, 0.5%, 0.75% y
1%, siendo utilizada para la analgesia epidural y del plexo braquial. 1
8. Levobupivacaina: Es un anestsico que pertenece al grupo amida, que se
caracteriza por la larga duracin y su parecido a la bupivacana.
Posee menor toxicidad a nivel cardiovascular y sistema nervioso central en
comparacin con la bupivacana.Tambin es utilizado en combinacin con
opioides para la analgesia epidural en el trabajo de parto. 2Se presenta desde
soluciones de 0.25%, 0.50% y 0.75%, utilizadas en tcnicas de infiltracin,
bloqueo del plexo braquial, anestesia peribulbar y bloqueo epidural del
miembro inferior y abdominal.
4. TOXICIDAD DE LOS ANESTESICOS LOCALES
La prevencin y el tratamiento de la toxicidad por anestsicos. La informacin
disponible procede de estudios experimentales, casos clnicos o series de
casos y de recomendaciones de expertos. A continuacin se considerar la
toxicidad sistmica neurolgica y cardiovascular de los AL. En el texto, no se
trata la toxicidad local o tisular. El mbito de aplicacin de los AL es cualquier
procedimiento de anestesia local o regional (AR). La toxicidad de los AL es
conocida desde la introduccin de la cocana. A principios de los aos veinte
del pasado siglo, la Sociedad Mdica Americana instaur un comit para el
estudio de los efectos txicos de los AL1 . A partir de un editorial de
Anesthesiology de 19792 , referido a los efectos neuro y cardiotxicos de
bupivacana 0,75% en gestantes, ocurre una explosin de publicaciones e
investigacin al respecto.

Epidemiologa:
Los resultados de los estudios epidemiolgicos varan de
mbito de estudio y la fuente origen de los datos. Durante la
anestesia y analgesia epidural, la aparicin de toxicidad
sistmica parece haber descendido de 10 casos por 10.000
desde la dcada de los ochenta a 1,2-11 por 10.0003 . En
bloqueos del plexo braquial, la incidencia de convulsiones fue
79/10.0004 . En general, entre las complicaciones debidas a
AR (datos de una encuesta en Francia) no hubo ningn caso
de toxicidad cardaca y 7 casos de convulsiones (0,3/10.000)5 ,
mientras que en 24.000 AR en poblacin peditrica se
comunicaron convulsiones en el 0,01-0,05%6 , y sobre 24.000
AR peditricas, 4 pacientes presentaron arritmias cardacas sin
parada cardaca o colapso circulatorio7 . En el Closed Claims
Analysis (que registra casos judiciales con sentencia en
Estados Unidos) se recogen 9 casos de muerte (el 10% de 88
casos de pleitos relacionados con AR) tras inyeccin

intravenosa (i.v.) o absorcin que caus toxicidad8 . Pero aun


as supuso un tercio de las reclamaciones por muerte o dao
cerebral14, 15.

Fisiopatologa:

Las dosis mximas de AL estipuladas hasta ahora no han sido


realmente evaluadas y son aproximaciones 10,11. perfusin de AL a
voluntarios sanos (con las limitaciones que conlleva) 11-15. Incluso
hay controversia en el modelo a emplear (animal in vivo,
anestesiado, tejidos, tipos celulares, etc.) 16,17. La toxicidad
depende directamente de los valores plasmticos, que se
relacionan ms con la absorcin a partir de determinado lugar de
inyeccin que con la dosis administrada. Los AL aminosteres son
menos txicos debido a la hidrlisis rpida por las
seudocolinesterasas. La toxicidad depende tambin de la fraccin
ionizada que es funcin del pKa, as como la liposolubilidad. La
fraccin ionizada es del 65% para lidocana, mepivacana y
etidocana, del 80% para bupivacana y del 90% para
cloroprocana y tetracana. Desde el punto de vista
farmacocintico existen las siguientes posibilidades: primera, la
toxicidad se debe a dosis nica y ocurrira tras inyeccin
extravascular y la toxicidad depende de la concentracin
plasmtica, del lapso de tiempo necesario para su obtencin
(velocidad del tejido adiposo del lugar de inyeccin. En plasma, la
toxicidad se debe a la inyeccin i.v. directa de forma accidental: la
Cpmax depende de la dosis y la velocidad (duracin) de la
inyeccin y del dbito cardaco. Esta sera la forma ms frecuente
de toxicidad en la prctica22. En estas circunstancias, la aparicin
del primer signo de toxicidad suele ocurrir de promedio en 52,5 s
(30-180 s)9. La tercera posibilidad es la toxicidad debida a dosis
mltiple, por acumulacin por bolos repetidos o perfusin, con lo
que aumenta la semivida de eliminacin. Por tanto, diversos
factores, y no dosis establecidas como AL. Asimismo, ante la
aparicin de clnica de toxicidad (sobre todo convulsiones) hay
que descartar otro tipo de problemas 11, 15.

4.1.

Efectos sistmicos de las AL

Acciones sistmicas de las AL se relacionan con los niveles plasmticos. El


sistema nervioso central (SNC) y el sistema cardiovascular (CVS) son los
ms susceptibles a sus acciones, y el nivel sanguneo de la anestesia
depende de su tasa de absorcin y de la tasa de distribucin /
biotransformacin. Una sobredosis puede ser el resultado de altos niveles
en sangre causados por una sola inyeccin intravascular inadvertida o
inyecciones repetidas. a. SNC: las puede atravesar la barrera

hematoenceflica (BBB) y causar depresin del SNC. A iveles txicos, que


pueden causar convulsiones y una reaccin bifsica (excitacin seguido de
depresin).
segundo. CVS: la accin de las AL reduce la excitabilidad elctrica del
miocardio, la conduccin tasa, y la fuerza de contraccin. Tambin es una
reaccin bifsica: Como los niveles plasmticos de aumento anestsico,
vasodilatacin produce seguido por la depresin del miocardio y el posterior
descenso de la PA. Los efectos depresivos sobre el CVS estn en niveles
significativamente elevados.
Sistema respiratorio: Se puede llevar a un paro respiratorio debido a la
depresin del SNC. A los niveles ms bajos, las AL tambin pueden tener
una accin relajante directo sobre el liso bronquial msculo. Los sntomas
de sobredosis incluyen dolor de cabeza, mareo, vrtigo, confuso visin,
zumbido en los odos, entumecimiento de la lengua y tejidos periorales,
sensacin de rubor, somnolencia, desorientacin y prdida del
conocimiento.16.

CAPTULO II
CONCLUSIONES

La eleccin del anestsico local debe


realizarse de manera individual para cada
paciente.
La dosis total del anestsico local y el
vasoconstrictor debe ser determinada para
cada paciente y deben conocerse las dosis
mximas en cada caso.
La utilizacin de un vasoconstrictor puede
constituir el factor limitante del nmero de
carpules que pueden ser administrados.
Ciertos problemas mdicos tales como
alteraciones
cardiovasculares
o
el
hipertiroidismo, pueden influir en la eleccin del
anestsico y la cantidad del vasoconstrictor.
Las
interacciones
medicamentosas
de
anestsicos y vasoconstrictores requieren
generalmente un ajuste de las dosis.
La Mepivacana es apropiada cuando est
contraindicado el uso de vasoconstrictores o
estos tienen un riesgo significativo de producir
reacciones adversas.
La asociacin de Lidocana con Adrenalina,
excepto en las situaciones que haya para uno
o ambos, es til para realizar todas las
intervenciones clsicas incluso las ms
delicadas.

CAPTULO III
REFERENCIAS BIBLIOGRFICAS

1. Neal JM, Mulroy MF, Weinburg GL. American Society of Regional


Anesthesia and Pain Medicine checklist for managing local anesthetic
systemic toxicity: 2012 version. Reg Anesth Pain Med. 2012;37:16-18.
2. Noble KA, Litwack K. In Porths Essentials of Pathophysiology, 3rd ed.,
Ch. 35 Somatosensory Function, Pain and Headache. Philadelphia, PA:
Wolters Kluwer Health, Lippincott Williams & Wilkins; 2011.
3. Lilley LL, Collins SR, Harrington S, Snyder JS. Pharmacology and the
Nursing Process, 7th ed. St. Louis, MO: Mosby, Elsevier; 2014. 8. Scholz
A. M
4. Weinberg GL. Lipid emulsion infusion. Anesthesiology. 2012;117:180-187
5. Malamed SF. Handbook of local anesthesia by Malamed. 6th Edition. St.
Louis (MO): Elsevier; 2013.
6. Hersh, EV. Local anesthetics lecture. U Penn SDM 8/28/2010.
7. Fink BR, Kish SJ. Reversible inhibition of rapid axonal transport in-vivo
by lidocaine hydrochloride. Anesthesiology 1976;44:13946.
8. Hersh, EV. Local anesthetics lecture. U Penn SDM 9/10/2010
9. Tima Pndola M. Anestsicos Locales: Su uso en odontologa.
1o edicin. Chile: Talleres Direccin De Docencia; 2007. 3-57.
10. Massoomi N. Local anesthetics. In: Fonseca RJ, editor. Oral and
maxillofacial surgery, vol. I, 2nd edition. St Louis (MO): Saunders
Elsevier; 2009. p. 3556.
11. Noble KA. Local Anesthesia Toxicity and Lipid Rescue. J Perianesth
Nurs. 2015 Aug;30(4):32135.
12. Ogle OE, Mahjoubi G. Local Anesthesia: Agents, Techniques, and
Complications. Dent Clin North Am. 2012 Jan;56(1):13348.
13. De La Cruz Mamani LN. ANESTESICOS LOCALES DEL GRUPO
AMIDA. Rev Actual Clnica Investiga. /;1312.
14. Formulario Modelo de la OMS 2004: Seccin 1: Anestsicos: 1.2
Anestsicos locales [Internet]. [cited 2016 May 20]. Available from:
http://apps.who.int/medicinedocs/es/d/Js5422s/5.2.html#Js5422s.5.2
15. Neal JM, Bernards CM, Butterworth JF, Di Gregorio G, Drasner K,
Hejtmanek MR, et al. ASRA practice advisory on local anesthetic
systemic toxicity. Reg Anesth Pain Med. 2010;35:152-61.
16. Rosenberg PH. Maximum recommended doses of local anaesthetics need for new recommendations? En: Van Zundert A, Rawal N, editors.
Limassol: Cyprint, Ltd.; 2002.

Potrebbero piacerti anche