SULFONAMIDAS

El trmino sulfonamida se adopt como nombre genrico de los derivados de la

paraaminobenzenosulfonamida (sulfanilamida).
Efectos en microorganismos
Las sulfonamidas ejercen slo un efecto bacteriosttico, y los mecanismos de defensa
celular y humoral del hospedador son esenciales para erradicar finalmente la infeccin.
Espectro antibacteriano
La resistencia a las sulfonamidas es cada vez ms problemtica.
Los microorganismos que pueden ser susceptibles in vitro:
Strepto coccus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae,
Haemophilus ducreyi, Nocardia, Actinomyces, Calymmatobacterium granulomatis y
Chlamydia trachomatis.
Mecanismo de accin.
Las sulfonamidas son anlogos estructurales y antagonistas competitivos del cido paraaminobenzoico (para-aminobenzoicacid, PABA) y, por tal razn, impiden que la bacteria
utilice de manera normal el PABA en la sntesis de cido flico (cido pteroilglutmico).
Sinergistas de sulfonamidas
Uno de los medicamentos ms activos con efecto sinrgico al emplearlo con una
sulfonamida es el trimetoprim.
Se trata de un inhibidor competitivo potente y selectivo de la reductasa de dihidrofolato
microbiana, la enzima que reduce el dihidrofolato en tetrahidrofolato
Se necesita esta forma reducida de cido flico para reacciones de transferencia de un solo
carbono.
Absorcin, biotransformacin y excrecin
Los frmacos de esta categora se absorben en las vas gastrointestinales.
Se absorbe de 70 a 100% de la dosis oral y la sulfonamida se detecta en la orina 30 min
luego de su consumo.
En cuestin de 2 a 6 h, aparecen valores plasmticos mximos segn el tipo de frmaco.

El intestino delgado es el rgano principal de absorcin, pero parte del medicamento se

absorbe en el estmago.
Todas las sulfonamidas se ligan en grado variable a protenas plasmticas y, en particular, a
la albmina
Las sulfonamidas se difunden fcilmente en lquidos pleural, peritoneal, sinovial, ocular y
otros similares, en los que pueden alcanzar concentraciones de 50 a 80% de la que se mida
simultneamente en sangre.
Despus de la administracin sistmica de dosis adecuadas, la sulfadiazina y el sulfisoxazol
alcanzan concentraciones en lquido cefalorraqudeo eficaces en las infecciones menngeas.
Las sulfonamidas penetran fcilmente hacia la placenta y llegan a la circulacin fetal; la
concentracin que logran en los tejidos del neonato es suficiente para ejercer sus efectos
antibacterianos y txicos.
Las sulfonamidas se eliminan del organismo, en parte en la forma original sin cambios, y
en parte en forma de productos Metablicos.
La fraccin de mayor magnitud se excreta por orina, y su periodo de semi eliminacin
depende de la funcin renal.
Las sulfonamidas se clasifican en cuatro grupos de acuerdo con las tasas de absorcin
y excrecin:
1) Compuestos que se absorben y se excretan pronto, como sulfisoxazol y sulfadiazina;
2) medicamentos que se absorben muy poco cuando se administran por va oral y son
activos en el interior del intestino, como la sulfasalazina;
3) sustancias utilizadas ms bien localmente, como sulfacetamida, mafenida y sulfadiazina
argntica.
4) agentes de accin prolongada, como sulfadoxina que se absorbe pronto, pero que se
excreta lentamente.

Tratamiento con sulfonamidas

Infecciones de vas urinarias.
La dosis usual es de 2 a 4 g, seguida al principio por 1 a 2 g por va oral, cuatro veces al
da, durante cinco a 10 das.
Las personas con pielonefritis aguda, fiebre alta y otras manifestaciones generales intensas
estn en riesgo de bacteriemia y choque. Por tanto, no deben recibir sulfonamidas.
Toxoplasmosis.
La combinacin de pirimetamina y sulfadiazina es el tratamiento ms conveniente contra la
toxoplasmosis. Una dosis inicial de 75 mg, seguida de 25 mg/da por va oral, con 1 g de
sulfadiazina tambin oral, cada 6 h, y adems 10 mg por va oral de cido folnico diario,
por tres a seis semanas como mnimo.
Uso de sulfonamidas para profilaxia: Las sulfonamidas poseen igual eficacia que la
penicilina oral para evitar infecciones estreptoccicas y recidivas de fiebre reumtica en
sujetos sensibles.
Reacciones adversa de las sulfonamidas: Cristaluria, Anemia hemoltica aguda
agranulocitosis, Anemia aplsica. En muy raros casos, Reacciones de hipersensibilidad
Interacciones farmacolgicas: Las interacciones ms importantes de las sulfonamidas
incluyen las causadas por anticoagulantes orales, hipoglucemiantes del tipo de las
sulfonilureas y anticonvulsivos, como la hidantona
TRIMETOPRIM-SULFAMETOXAZOL
Espectro antibacteriano.
El espectro antibacteriano del trimetoprim es semejante al del sulfametoxazol, aunque el
primero tiene una potencia de 20 a 100 veces mayor que el segundo.
Eficacia antimicrobiana de la combinacin de trimetoprimsulfametoxazol.
Chlamydia diphtheriae y N. meningitidis son sensibles al trimetoprim-sulfametoxazol.
Aunque casi todas las cepas de S. pneumoniae son sensibles
Mecanismo de accin.
La actividad antimicrobiana de la combinacin de trimetoprim-sulfametoxazol se debe a su
accin en dos fases de la va enzimtica en la sntesis del cido tetrahidroflico.

Resistencia bacteriana
La aparicin de resistencia es un problema para el tratamiento de muchas infecciones
bacterianas.
En una encuesta de nios con otitis media en Memphis, Tennessee, 29% de los aislados
fueron resistentes a penicilina y 25% de stos tambin lo fue a trimetoprim-sulfametoxazol.
Absorcin, distribucin y excrecin
Despus de una sola dosis oral de la combinacin, el trimetoprim se absorbe con mayor
rapidez que el sulfametoxazol.
De 2 h se alcanzan cifras mximas de trimetoprim en sangre en casi todos los enfermos, en
tanto que las de sulfametoxazol se logran unas 4 h despus de una sola dosis oral. Las
vidas son de alrededor de 11 y 10 h, respectivamente.
Cuando se administran 800 mg de sulfametoxazol con 160 mg de trimetoprim (la
proporcin habitual de 5:1) dos veces al da, las concentraciones mximas de ambos en
plasma son de 40 y 2 g/ml, que son las ptimas
Las cifras mximas resultan semejantes (46 y 3.4 g/ml) despus de goteo intravenoso de
800 mg de sulfameto- xazol y 160 mg de trimetoprim en un lapso de una hora.
Alrededor de 60% del trimetoprim y 25 a 50% del sulfametoxazol administrados se
excretan por la orina en cuestin de 24 h.
Las velocidades de excrecin y las concentraciones de ambos compuestos en orina
disminuyen en grado relevante en personas con uremia.
Aplicaciones teraputicas. Infecciones de vas urinarias
El tratamiento de infecciones no complicadas de las vas urinarias inferiores a base de
trimetoprim-sulfametoxazol suele ser muy eficaz contra bacterias sensibles
Cuando los microorganismosinfectantes pertenecen a la familia Enterobacteriaceae
Una sola dosis (320 mg de trimetoprim y 1 600 mg de sulfametoxazol en adultos) ha sido
eficaz en algunos casos de infecciones agudas no complicadas de vas urinarias.
La combinacin al parecer muestra eficacia especial en infecciones crnicas y recurrentes
de vas urinarias.
Quiz resulten eficaces dosis pequeas (200 mg de sulfametoxazol y 40 mg de trimetoprim
diariamente,o dos a cuatro veces dichas dosis, una o dos veces por semana)

Trimetroprim Sulfametoxazol resulta eficaz para combatir la prostatitis bacteriana.

Infecciones bacterianas de vas respiratorias.
El trimetoprim-sulfametoxazol resulta eficaz en exacerbaciones agudas de bronquitis
crnica.
La administracin de 800 a 1 200 mg de sulfametoxazol en combinacin con 160 a 240 mg
de trimetoprim, dos veces al da.
FORMA FARMACUTICA Y FORMULACIN:
Cada TABLETA contiene:
Trimetoprima........................................................... 80 160 mg
Sulfametoxazol...................................................... 400 u 800 mg
Excipiente, c.b.p. 1 tableta.
Cada 3 ml de SOLUCIN INYECTABLE contienen:
Trimetoprima................................................................... 160 mg
Sulfametoxazol................................................................ 800 mg
Vehculo, c.b.p. 3 ml.
DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN:
Oral, intravenosa e intramuscular.
Administracin oral: 2 tabletas de 80 mg/400 mg cada 12 horas o 1 tableta de 160 mg/800
mg cada 12 horas. La duracin del tratamiento es de 7-10 das.
En nios de 2 meses de edad o mayores, la dosis es de 8-10 mg/kg/da con base en
TRIMETOPRIMA, divididos en dos dosis cada 12 horas.
En el tratamiento de neumona por Pneumocystis carinii la dosis es de 20 mg/kg/da con
base en TRIMETOPRIMA, dividido en 4 dosis.
Solucin inyectable, 1 ampolleta cada 12 horas.
En el tratamiento de neumona por Pneumocystis carinii la dosis por va intravenosa se
calcula de 15-20 mg/kg/da en 3 4 administraciones.

Para la administracin intravenosa (I.V.) cada ampolleta de 3 ml de TRIMETOPRIMA con

SULFAMETOXAZOL debe diluirse en 250 ml de solucin glucosada al 5% (dextrosa al
5%) y debe administrarse en un periodo de 60 a 90 minutos.
Una vez disuelto debe administrarse de inmediato dentro de un periodo no mayor de 4
horas, ya que despus de ese tiempo (o cuando la solucin muestre turbidez o precipitacin)
debe desecharse y preparar una nueva.
PRESENTACION
Denominacin
genrica
Trimetoprima/
sulfametoxazol
Trimetoprima/
sulfametoxazol
Trimetoprima/
sulfametoxazol
Trimetoprima/
sulfametoxazol

Forma farmacutica

Presentacin

Tabletas

160/800 mg envase frasco con 14

tableta
80 mg, 400 mg envase caja con 20
tabletas.
800 mg, 4000 mg envase con 20
tabletas.
160 mg/800 mg envase con 6
ampolletas 3 ml

Tabletas
Tabletas
Solucin inyectable

QUINOLONAS
La primera quinolona, el cido nalidxico, se obtuvo en forma de producto intermedio de la
sntesis de la cloroquina
Se utiliza para el tratamiento de las infecciones urinarias desde hace varios aos.
La introduccin de las 4-quinolonas fluoradas,como ciprofloxacina (CIPRO),
moxifloxacina (AVELOX) y gatifloxacina (TEQUIN) constituye un avance teraputico de
particular importancia, puesto que estos frmacos poseen actividad antimicrobiana de
amplio espectro y son eficaces por va oral para el tratamiento de una gran variedad de
infecciones.
La introduccin de las 4-quinolonas fluoradas, como ciprofl oxacina (CIPRO),
moxifloxacina (AVELOX) y gatifloxacina (TEQUIN) constituye un avance teraputico de
particular importancia, puesto que estos frmacos poseen actividad antimicrobiana de
amplio espectro y son eficaces por va oral para el tratamiento de una gran variedad de
infecciones.
Espectro antibacteriano
Las fluoroquinolonas son potentes bactericidascontra E. coli y diversas especies de
Salmonella, Shigella, Enterobacter,Campylobacter y Neisseria.

La actividad contra estreptococos se limita a un subgrupo de quinolonas, entre ellas

levofloxacina (LEVAQUIN), gatifloxacina (TEQUIN) y moxifloxacina (AVELOX)
Las fluoroquinolonas inhiben varias bacterias intracelulares en las concentraciones que
pueden alcanzarse en el plasma; comprenden especies de Chlamydia, Mycoplasma,
Legionella, Brucella y Mycobacterium (incluso Mycobacterium tuberculosis)
Absorcin, biotransformacin y excrecin
Las quinolonas se absorben adecuadamente por va oral y se distribuyen de manera amplia
en los tejidos corporales.
Una a tres horas despus de aplicar una dosis oral de 400 mg, se detectan valores mximos
desde 1.1 g/ml para la esparfloxacina a 6.4 g/ml para la levofloxacina.
Dosis
En adultos es de 200 a 400 mg por va oral cada 12 h en el caso de la ofloxacina, 400 mg
cada 12 h en el de norfloxacina y pefloxacina y 250 a 750 mg cada 12 h en el de la
ciprofloxacina.
Eliminacin.
La mayor parte de las quinolonas se elimina principalmente a travs del rin, de manera
que las dosis se ajustan en caso de insuficiencia renal.
Dos excepciones son la pefloxacina y la moxifloxacina, que se metabolizan en el hgado.
Ninguno de estos frmacos se elimina por completo por medio de dilisis peritoneal o
hemodilisis.
Aplicaciones teraputicas
-Infecciones de vas urinarias.
-Enfermedades de transmisin sexual.
-Infecciones respiratorias

-Prostatitis.
-Infecciones de tubo digestivo y abdomen.

-Infecciones de huesos, articulaciones y tejidos blandos

Las reacciones adversas ms frecuentes afectan al tubo digestivo; 3 a 17% de los pacientes
informan sobre todo nusea leve, vmito, o molstias abdominales.

ANTISPTICOS Y ANALGSICOS
EN INFECCIONES DE VAS URINARIAS
Inhiben la proliferacin de muchas especies de bacterias; no se utilizan para tratar
infecciones porque las dosis inocuas no producen concentraciones eficaces en plasma.
La nitrofurantona (FURADANTIN,MACROBID, otros) Es un nitrofurano sinttico que se
utiliza para evitar y tratar infecciones de las vas urinarias.
Dosis
Nitrofurantona oral en adultos es de 50 a 100 mg cuatro veces al da, con los alimentos y a
la hora de acostarse.
Otro rgimen diario sera 5 a 7 mg/kg de peso en cuatro fracciones (que no rebase 400 mg).
A veces basta una sola dosis de 50 a 100 mg a la hora de acostarse para evitar recidivas.
La dosis diaria para nios es de 5 a 7 mg/kg de peso, pero puede llegar a 1 mg/kg de peso
en la teraputica a largo plazo.
Fenazopiridina.
El clorhidrato de fenazopiridina (PYRIDIUM, otros) no es un antisptico urinario; sin
embargo, posee una accin analgsica en las vas urinarias y alivia sntomas de disuria,
polaquiuria, ardor y urgencia para la miccin.
La dosis usual es de 200 mg, tres veces al da.
AMINOGLUCOSIDOS
Son un grupo de antibiticos bactericidas y de espectro reducido, dirigido a bacilos
aerobios gram negativos.
Son policationes, responsables de farmacocintica: absorcin oral reducida, escasa
concentracin en lquido cefalorraqudeo, se excretan por el rin.
Interfieren con la sntesis proteica, pueden presentar resistencia bacteriana.
Efectos txicos importantes: ototoxicidad y nefrotoxicidad.

Como se clasifican:

1)
2)
3)
4)
5)
6)
7)
8)

Estreptomicina= estreptomicina
Kanamicina= cristalomicina
Neomicina= graneodin, neo-ftiazol
Gentamicina= gentamina, prototio sisomicina= sisomina.
Metilmicina= netromicina
Tobramicina= tobra
Amikacina= bicklin
Paromomicina= antiprotozoario.

Mecanismo de Accin
Los antibiticos Aminoglucsidos son bactericidas rpidos.
La destruccin de la bacteria depende de la concentracin, y cuanto ms alta es esta, mayor
es la rapidez con que destruye a los microorganismos.
Los Aminoglucsidos actan fundamentalmente sobre bacterias gram (-), por lo tanto
deben atravesar una membrana externa, que las gram (+) no poseen, y la membrana
citoplasmtica para llegar a su sitio de accin intracelular.

Espectro antimicrobiano:

Bacilos aerobios gram negactivos (enterobacterias, E. Coli, enterobacter, klebsiella,

proteus, pseudomonas aeruginosa y serratia y acinetobacter), poca actividad contra
anaerobios y bacterias facultativas en condiciones anarobicas.
Gram positivos: accin limitada, sensible algunos (estafilococo aureus y epidermidis).
Estreptomicina: Mycobacterium tuberculosis.
Estreptomicina y Gentamicina: activos contra enterococos ( se combina con penicilinas).
Paromomicina: Entamoeba histolitica, taenia saginata, taenia solium, diphyllobothrium e
hymenolepsis nana.
Resitencia microbiana:
Alteracin en la superficie celular que interfiere la permeabilidad o en el transporte activo
de aminoglucsidos al interior celular
Alteracin o supresin por mutacion cromosmica a nivel de la subunidad 30S ribosomal
El microorganismo adquiere la capacidad de producir enzimas que destruyen accin del
aminoflucsido o lo transforman en un metabolito incativo (adenilacin, acetilacin o
fosfrilacin); Resistencia ribosomal.
Frmaco cintica.
Absorcin: cationes muy polares, se absorben muy poco en tracto gastrointestinas. Si en
presencia de ulceraciones. Va de administracin: IM o EV.
Distribucin: escasa unin a protenas plasmticas. Concentraciones en tejidos y
secreciones son bajas, altas en corteza renal y perilinfa, pasa placenta.
Excrecin: casi totalmente por filtrado glomerular, se reducen con IR, gran parte de una
dosis parenteral se excreta sin cambios en 24 horas.
Los efectos txicos tienen relacin con la concentracin del aminoglucsido, es necesario
reducir o ajustar la dosis en IR.
Reacciones adveras:
Nefrotoxicidad: lesion a nivel TCO, luego a nivel glomerular, habitualmente
reversible.
Ototoxicidad: alteracion en la superficie celular que interfiere la
permeabilidad o en el transporte activo de aminoglucsidos al interior celular.

Bloqueo neruromuscular: solo cuando se alcanzan concentraciones muy

altas en la placa motriz.
Mecanismo: onhibicion de la liberacion de acetilcolina presinaptica y bloqueo
del receptor colinergico postsinaptico.
Otros: hipersensibilidad, molestias gastroinstestinales(VO), sindrome de mala
absorcion ( administracion cronica), discrasias sanguineas, oto y nefrotoxicidad
en el feto, neuritis periferica, disfuncion nervio optico.

Interacciones farmacolgicas:
Nefrotoxicidad: Se potencia por: anfotericina B, metoxifluorano, vancomicina, cisplatino,
ciclosporina, cefaloridina.
Ototoxicidad: furosemina
Placa neuromuscular: potenciada por bloqueantes neuromusculares.
Penicilinas: formacin de enlaces covalentes.
Vitamina K: se reduce por neo o kanamicina, potencia efecto anticoagulante;
Neomicina: disminuye absorcin de digoxina.
Indometacina: aumenta concentracin aminoglucosido, reduccin eliminacin renal.
Verapamilo: reduce nefrotoxicidad.
Aplicaciones teraputicas:
Gentamicina, tobramicina y amikacina: bacterias aerobias resistentes a ATB de menor
toxicidad (enterobacterias y pseudomonas). Endocarditis enterococo, infeccin urinaria,
bacteremias, neumona, peritonitis, otitis.
ESteptomicina y Kanamicina: tuberculosis, infecciones estreptoccicas (+ penicilinas),
brucelosis (+ tetraciclinas), tularemia.
Amikacina: infecciones multiresistentes intrahospitalarias a grmenes sensibles o
inmunodeprimidos.
Neomicina: aplicacin tpica (infecciones de odo o conjuntiva) y gastrointestinal
( encefalopata heptica, profilaxis ciruga colon)
Paromomicina: amebiasis- metronidazol o helmintiasis- niclosamida.

Se utilizan para el tratamiento de infecciones por grmenes gram negativos.

Dosis de Gentamicina
La duracin del tratamiento para todos los pacientes es de 7 a 10 das. En infecciones por
complicaciones se pueden requerir periodos ms largos de terapia.
Administracin intramuscular:
Adultos:
Para los pacientes con infecciones graves y funcin renal normal: La dosis
recomendada de sulfato de GENTAMICINA inyectable es de 3 mg/kg/da, administrados
en tres dosis iguales cada 8 horas, o dos dosis iguales cada 12 horas, o bien, una dosis
diaria.
En enfermos con infecciones que amenazan la vida: Se les puede administrar una dosis
hasta de 5 mg/kg/da, repartidos en tres o cuatro dosis iguales. Esta dosificacin se deber
reducir a 3 mg/kg/da, tan pronto como est indicado clnicamente.
En enfermos con infecciones urinarias: En particular si son crnicas o recurrentes, y sin
evidencia de insuficiencia renal, que pesen 50 kg o ms, GENTAMICINA puede
administrarse por va intramuscular en una dosis de 160mg una vez al da durante 7 a 10
das.
Pacientes peditricos:
Prematuros o recin nacidos de 1 semana o menos: 5-6 mg/kg/da (2.5-3 mg/kg cada 12
hrs).
Recin nacidos de ms de una semana y lactantes: 7.5 mg/kg/da (2.5mg/kg
administrados cada 8 hrs).
Nios: 6-7.5 mg/kg/da (2.0 a 2.5 mg/kg administrados cada 8 hrs)
La duracin usual del tratamiento para todos los pacientes es de 7 a 10 das.
En infecciones difciles y complicadas puede ser necesario un curso ms prolongado de
tratamiento.
En estos casos se recomienda la vigilancia de la funcin renal, auditiva y vestibular debido
a que la toxicidad es ms probable que ocurra con el tratamiento por ms de 10 das.
Enfermos con insuficiencia renal: Se deber ajustar la dosificacin en los pacientes con
deterioro de la funcin renal para asegurar una teraputica adecuada, pero sin alcanzar

niveles sanguneos excesivos. Siempre que sea posible, se debern determinar las
concentraciones sricas de GENTAMICINA.
Dosis de amikacina
DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN:
La dosis de AMIKACINA se debe calcular tomando como base el peso del paciente antes
del tratamiento.
El sulfato de AMIKACINA puede administrarse por va intramuscular o intravenosa.
Administracin intramuscular para pacientes con funcin renal normal:
La dosis recomendada para adultos, nios y preescolares con funcin renal normal, es de 15
mg/kg/da, divida en 2 3 dosis iguales, administradas a intervalos divididos de manera
equitativa; por ejemplo, 7.5 mg/kg cada 12 horas o 5 mg/kg cada 8 horas.
El tratamiento para los pacientes con exceso de peso no debe exceder 1.5 gramos/da.
Cuando el sulfato de AMIKACINA est indicado en recin nacidos, se recomienda que se
administre la dosis inicial de impregnacin de 10 mg/kg, para ser seguida de 7.5 mg/kg
cada 12 horas.
La duracin usual del tratamiento es de 7 a 10 das.
Si no ocurre una respuesta clnica definitiva entre 3 y 5 das, suspender el tratamiento y
repetir las pruebas de susceptibilidad del organismo a los antibiticos.
Sntomas clnicos de toxicidad vestibular:
Puede empezar con una cefalea moderadamente intensa y, despus de ella tal vez surja una
etapa aguda con nauseas vmitos y dificultad para conservar el equilibrio, esto persiste
durante una a dos semanas.
La etapa aguda termina en forma repentina, y luego aparecen manifestaciones congruentes
con laberintitis crnica, en la que la persona esta
Asintomtica en el decbito, pero manifiesta dificultad cuando intenta caminar o hacer
movimientos repentinos; el signo ms notable es la ataxia
La fase crnica dura unos dos meses y poco a poco es superada por la etapa compensatoria,
en la que los sntomas son latentes y aparecen slo cuando el sujeto cierra los prpados.