Tetraciclinas

Las tetraciclinas son un conjuntos de antibiticos naturales

(clortetraciclina, oxitetraciclina, tetraciclina) o semisintticos
(metaciclina, demeclocina, doxiciclina, minociclina, limeciclina,
rolitetraciclina y tigeciclina) derivados de diferentes especies de
Streptomyces. Se caracterizan por compartir el mismo ncleo
tetracclico naftaceno, espectro antimicrobiano, mecanismo de accin y
toxicidad. Las principales diferencias radican en su perfil
farmacocintico. Son agentes bacteriostticos, con actividad sobre una
gran variedad de microorganismos, por lo que se han convertido en
antibiticos de uso habitual en los seres humanos, animales y en
algunas reas de la agricultura.

Historia
En el ao 1948 aparece el primero de estos antibiticos, la
clortetraciclina (aureomicina), a partir de un cultivo de Streptomyces
aureofaciens. Dos aos ms tarde (1950), Finlay y otros aislaron de un
cultivo de S. rimosus la oxitetraciclina. A partir de este momento, con el
avance en la bioqumica, se logra consecutivamente la sntesis de
nuevas tetraciclinas, en el siguiente orden: tetraciclina (Minieri en 1953)
del S. alboniger o S. texasi, demociclina (1957), metaciclina (1961),
doxiciclina (1966), minociclina (1972) y limeciclina (1976). Las
glicilciclinas (1993) constituyen la ltima generacin de tetraciclinas
descubiertas tras modificar la posicin 9 del anillo tetracclico. La
tigeciclina es el principal representante, deriva de la minociclina y se
encuentra en fase experimental.

Clasificacin
Las tetraciclinas se pueden clasificar segn su perfil farmacocintico en tres
categoras:

1) De vida media corta (6-8 h): Clortetraciclina, oxitetraciclina y tetraciclina.

2) De vida media intermedia (12-14 h): Demeclociclina y metaciclina.

3) De vida media larga (16-18 h): Doxiciclina, minociclina y limeciclina

Las tetraciclinas se pueden clasificar tambin segn el orden de su

descubrimiento en tres generaciones

Mecanismo Antimicrobiano
Son bacteriostticas, aunque pueden llegar a ser bactericidas a altas
concentraciones. Actan inhibiendo la biosntesis proteica a nivel de los
ribosomas 70 y 80s, inhibiendo la transcripcin del mensaje gentico al impedir
la penetracin del ARN mensajero al interior de la clula de la subunidad 30s
del ribosoma. De esta forma impide la unin del aminoacil, incluyendo el de

iniciacin, el formil, con el sitio del receptor de dicha unidad, provocando el

bloqueo de la iniciacin de la cadena polipeptdica. La tetraciclina accede al
interior de la clula por un mecanismo doble de difusin pasiva y transporte
activo.

Indicaciones
Todas las tetraciclinas clsicas tienen un espectro antibacteriano similar;
sin embargo, el grado de actividad vara entre los distintos productos,
siendo mayor para los ms liposolubles, es decir, para la minociclina y la
doxiciclina Estos antibiticos tienen un espectro de actividad
antibacteriana amplio, que incluye grmenes grampositivos,
gramnegativos, algunos anaerobios y otros grmenes menos frecuentes.

Entre los grmenes grampositivos, inhiben con gran actividad

Streptococcus pyogenes y Streptococc:us pneumoniae, aunque muchas
cepas de estos microorganismos han desarrollado resistencias. La
minociclina tiene una actividad buena in vitro frente a S. aureus
resistente a la meticilina y frente a Staphylococcus epiepidermidis. De
los grmenes gramnegativos, son especialmente sensibles Neisseria
meningitidis y N. gonorrhoeae, adems es sensible el 90% de
Haemophus influenzae.

Conservan sensibilidad a las tetraciclinas los microorganismos

Pseudomonas pseudomaUei y, especialmente, Brucella spp y
Haemophus ducrey. Las especies del gnero Vibrio, como V. cholerae y
V. mllnificus suelen ser sensibles. Tambin bloquean la proliferacin de
Legionella pneumophila, Campylobacter jejuni, Helicobacter pylori,
Yersinia pestis, Yersinia enterocolitica, Francisella tularensis y Pasteurella
multocida.

Muchos grmenes anaerobios y facultativos son vulnerables a la accin

de las tetraciclinas, como los anaerobios de la cavidad oral, especies de
Actinomyces y Propionibacteriurn acnes.

Estos agentes son muy activos frente a Rickettsia) Borrelia, Leptospira.,

Treponema pallidum, Chlamydia, Bartonella, Mycoplasma y
Mycobacterium marinum.

Tambin son sensibles algunos protozoos, como algunas cepas de

Plasmodium falciparum y Entamoeba histolytica.

Se utilizan entonces para:

Infecciones en general

Acn pustuloso

Clera

Bronquitis crnica y bronquiectasias

http://es.slideshare.net/jcastilloperez/tetraciclinas-exposicion
http://antibioticosalud.blogspot.com/2012/11/tetraciclinas-ycloranfenicol.html
http://www.uam.es/departamentos/medicina/farmacologia/especifica/F_G
eneral/FG_T65.pdf
http://sisbib.unmsm.edu.pe/bvrevistas/dermatologia/v14_n3/Pdf/a03.pdf