Importancia de la Absorcin Farmacologica

El proceso de absorcin comprende los procesos de liberacin del frmaco de su forma

farmacutica, su disolucin, la entrada de los frmacos en el organismo desde el lugar de
administracin hasta la corriente sangunea por uno de varios mecanismos de transporte y
la eliminacin presistmica, as como las caractersticas de cada va de administracin, la
velocidad y la cantidad con que el frmaco accede a la circulacin sistmica y los factores
que pueden alterarla.
Caractersticas de un frmaco que influyen en su absorcin:
a) Caractersticas fisicoqumicas del frmaco. Comprenden el peso molecular que
condiciona el tamao de la molcula, la liposolubilidad y su carcter cido o alcalino, que
junto con su pKa, condicionan el grado de ionizacin. De estos factores depende el
mecanismo por el cual se produce la absorcin (difusin pasiva, filtracin y transporte
activo) y la velocidad a la que se realiza.
b) Caractersticas de la preparacin farmacutica. Para que el frmaco se absorba, debe
estar disuelto. La preparacin farmacutica condiciona la velocidad con que el frmaco se
libera, se disgrega y se disuelve. Algunas caractersticas son: la formulacin (solucin,
polvo, cpsulas o comprimidos), el tamao de las partculas, la presencia de aditivos y
excipientes, y el propio proceso de fabricacin.
c) Caractersticas del lugar de absorcin. Dependen de la va de administracin (oral,
intramuscular o subcutnea). En general, la absorcin ser tanto ms rpida cuanto mayor y
ms prolongado sea el contacto con la superficie de absorcin. Algunas de estas
caractersticas son: la superficie y el espesor de la membrana, el flujo sanguneo que
mantiene el gradiente de concentracin; en la administracin oral, el pH del medio y la
motilidad gastrointestinal, y en la administracin intramuscular o subcutnea, los espacios
intercelulares.

rea superficial total disponible para la absorcin: Con una superficie rica en bordes
conteniendo microvellosidades el intestino tiene un rea superficial cerca de 1.000 veces
mayor que la del estmago; haciendo que la absorcin de los frmacos sea ms eficiente a
travs del intestino.
d) Eliminacin presistmica y fenmeno Primer paso. Por cualquier va que no sea la
intravenosa puede haber absorcin incompleta porque parte del frmaco administrado sea
eliminado o destruido antes de llegar a la circulacin sistmica. Por ejemplo, por va oral,
un frmaco puede eliminarse por las heces antes que se complete su absorcin, puede ser
quelado, degradado por la accin del pH cido del estmago o de las enzimas digestivas y
metabolizado por las bacterias de la luz intestinal; una vez absorbido, puede metabolizarse
en el epitelio intestinal en el hgado (primer paso heptico) o en los pulmones antes de
llegar a la circulacin sistmica.
Los frmacos que aceleran el vaciamiento gstrico retrasan, aumentan o disminuyen,
respectivamente,

la

velocidad

de

absorcin

de

los

frmacos

administrados

simultneamente.
Quelacin: hay sustancias como el carbn activado, las resinas de intercambio inico, el
calcio y otros cationes bivalentes, que dificultan la absorcin de otros frmacos, mediante
la formacin de complejos no absorbibles (quelatos) en la luz intestinal.

Mecanismos de la absorcin de frmacos

Segn sus propiedades qumicas, los frmacos pueden absorberse en el tracto GI por
difusin pasiva, difusin facilitada, por transporte activo o endocitosis.
1. Difusin pasiva: El frmaco se desplaza desde una regin de alta concentracin a otra de
concentracin ms baja. En la difusin pasiva no interviene ningn transportador, no es
saturable y presenta una baja especificidad estructural. La gran mayora de los frmacos
penetra en el organismo por difusin pasiva. Los frmacos liposolubles atraviesan
fcilmente la mayor parte de las membranas biolgicas, por su solubilidad en la doble capa
de la membrana. Los frmacos hidrosolubles atraviesan la membrana celular por canales o
poros acuosos.

2. Difusin facilitada: se da gracias a protenas transportadoras transmembranales.

Estas protenas transportadoras experimentan cambios de conformacin, los cuales
permiten el paso de frmacos o molculas endgenas al interior de las clulas y los
desplazan de una zona de alta concentracin a otra de baja concentracin. No requiere
energa, puede saturarse, y est sujeto a inhibicin por compuestos que compiten por el
transportador.
3. Transporte activo: Es capaz de desplazar los frmacos contra un gradiente de
concentracin. En esta forma de entrada de los frmacos intervienen tambin protenas
transportadoras especficas que se disponen sobre la membrana. El transporte activo
depende de energa.
Los sistemas de transporte activo son estn limitados a los frmacos con similitud
estructural con las sustancias endgenas. Estos frmacos suelen absorberse en lugares
especficos del intestino delgado.
4. Endocitosis y exocitosis: Estos tipos de sistema de suministro de frmacos de tamao
excepcionalmente grande atraviesen la membrana celular.

Es importante conocer la manera de absorcin ya que cada frmaco variara en cuanto a la

velocidad, el ritmo y la eficiencia en que se absorbe y esto dependen tanto de factores del
ambiente en que el frmaco se absorber as como de caractersticas qumicas y va de
administracin del medicamento. Las diferencias en la absorcin de los frmacos dependen
principalmente de la preparacin farmacutica y la va de administracin, pero tambin
puede ser alterada por otros factores como la edad del paciente, los alimentos (pueden
reducir la velocidad de absorcin y la cantidad absorbida), factores patolgicos (vmitos,
diarrea y enfermedades digestivas que alteren el vaciamiento gstrico, el trnsito intestinal
o la superficie de absorcin. La va intramuscular e intravenosa se ven afectadas cuando
hay insuficiencia cardiaca), etc. Al nosotros conocer bien esto podemos hacer una mejor
eleccin tanto del frmaco como de la va de administracin que sea ms adecuado
dependiendo las condiciones del paciente.
Bibliografa:

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Universidad
de
Belgrano
Sitio
web:
http://repositorio.ub.edu.ar:8080/xmlui/bitstream/handle/123456789/5089/571_Tommasi.pd
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