INSULINA Y FARMACOS ANTIDIABETICOS

TRATAMIENTO SUSTITUTIVO CON INSULINA

Insulinas de accin rapida

Mecanismo de accin

usos

-regular o rpida: SC, IM,

IV

IV para emergencias
(cetoacidosis diabtica)
SC control de las
hiperglicemias
postprandiales

-Ultrarrapidas (anlogos
de insulina):
- Aspart
- Lispro
- Glulisina

Insulinas de accin
intermedia:
Insulinas de accin
prolongada:

-insulina NPH
-insulina lenta
-insulina NPL
-insulina ultralenta:
-insulina ultralarga o
Glargina
-insulina detemir:

-se recomienda usarlas

inmediatamente antes o
durante los alimentos.

-se utilizan para

proporcionar niveles de
insulinemia basal.
Mantener nivel de
insulina basal

Efectos adversos
HIPOGLICEMIA
Lipoatrofialipohipotrofia
REACCIONES
ALRGICAS
RESISTENCIA A LA
INSULINA
EDEMA
AUMENTO DE PESO

Indicaciones
-DM tipo 1,
-DM tipo 2 en caso de:
Pacientes que no logran
llegar a las metas de control
metablico.
-Pacientes con
contraindicacin para el uso
de antidiabticos orales.
En gestacin o lactancia,
infecciones, traumatismos
graves, procedimientos
quirrgicos, ACV, IM, uso de
esteroides,
descompensaciones
agudas, etc.
Diabetes secundaria a
enfermedad pancretica
Diabetes gestacional

HIPOGLICEMIANTES ORALES: SECRETAGOGOS DE INSULINA, estimulan la secrecin de insulina

SULFONILUREAS (SU)
I: Tolbutamida
Clorpropamida
Tolazamida
Acetohexamida
II: Glibenclamida
Gliclazida
Glipizida
Glimepirida

NO SULFONILUREAS
Repaglinida (VM. 1hr)
Nateglinida (1.5hr)

ANTIHIPERGLICEMIA
NTES

Mecanismo de accin
Se unen a los canales de K
dependientes de ATP en la
celula beta pancretica, los
cierra, lo que conlleva a la
despolarizacin de la
membrana y apertura de
canales de Ca, lo q lleva a
la exocitosis de las
vesculas de insulina.

Farmacocintica
indicaciones
I generacin menos
DM tipo II sin obesidad.
potentes.
-En obesos asociarlas a
-VO, los alimentos pueden antihiperglicemiantes que
reducir su absorcin.
mejoren la sensibilidad
-metabolizadas en hgado y perifrica de insulina..
eliminadas por rion.
-Puedes usarse solas o en
combinacin con
- A largo plazo: inhiben
metformina,
secrecin de glucagon y
tiazolidinedionas o
utilizacin perifrica de
inhibidores de la alfa
glucosa
gluconidasa.
CONTRAINDICACIONES:
DM 1, embarazo,
lactancia, disfuncin
heptica
disfuncin renal
Similar a la sulfunilua per Comienzo de accin ms
Principal uso: control de la
se une en un sitio diferente rpido que las SU y vida
hiperglicemia
del receptor SU y con
media ms corta, se deben postprandial.
cinetica diferente.
tomar 10min antes de las -Utilizadas solas o en
-metabolismo heptico.
comidas.
combinacin con las
Eliminacin fecal
biguanidas y TZD.
Mecanismo de accin

Disminuye produccin heptica de

BIGUANIDAS
Metformi glucosa, por inhibicin de

Farmacocintica

efectos adversos

Efectos adversos
-HIPOGLICEMIA: Efecto
adverso ms frecuente (+
SU de vida media larga).
-Aumento de peso.
-Otros efectos adversos
menos frecuentes:
nuseas, vmitos,
reacciones de
hipersensibilidad, ictericia
colestsica, agranulocitosis,
anemia, entre otros.
-Clorpropamida: efecto
disulfiram, hiponatremia.

Precaucin: hepatopatas,
falla renal severa
(nateglinida)
Principal efecto adverso :
-Hipoglicemia (menor a
SU)
CONTRAINDICACIONES

Administracin oral, no se une -GI: malestar y distensin

a protenas, excrecin renal
abdominal, anorexia, diarrea, Disfuncin renal, disfuncin

na

gluconeogenesis y glucogenolisis.
Incrementa captacin y utilizacin
de glucosa por musculo y tej
adiposo
Disminuye adsorcin intestinal de
glucosa.

sin cambios. Vida media: 2-3h. sabor metlico (10-15%).

heptica, alcoholismo,
Utilizada sola o en
-Menos frecuentes: riesgo de enfermedad cardaca,
combinacin con SU,
acidosis lctica (MS TEMIDO), pulmonar y vascular
secretagogos tipo no-SU, TZD, mala-absorcin de vitamina
perifrica.
inhibidores de la DPP-IV o
B12 y folato.
insulina.

TIAZOLIDINEDIONAS Son ligandos del receptor PPAR

ROSIGLITAZONA
-Mejoran sensibilidad perifrica a Metabolismo Heptico
(metabolitos inactivos)
la insulina.
-Reducen la liplisis en el tejido Excrecin renal y fecal. VM: 34h
graso.
-Inhiben gluconeognesis
PIOGLITAZONA
heptica.
Metabolismo
Heptico
-Favorecen glucogenognesis en
(metabolitos activos)
msculo.
VM: 5-6 h (16-24 h)
-Aumentan la sntesis y
expresin de GLUT4 (adipocito y
msculo).
INHIBIDORES DE LA - inhibicin competitiva de las
Acarbosa
GLICOSIDASA
enzimas alfa glucosidasas
Metabolismo: Degradado
Acarbosa, Miglitol presentes en intestino,
por bacterias intestinales
absorcin de carbohidratos.
Excrecin: renal y fecal
Miglitol
No se metaboliza
Excrecin renal
POTENCIADORES DE
INCRETINAS
Anlogos del GLP-1
(incretinomimeticos)
EXENATIDE
LIRAGLUTIDE

Mecanismo de accion
- agonista del receptor GLP-1
-Aumenta secrecin de
insulina
-Disminuye secrecin de
glucagon
-Retarda el vaciamiento
gstrico
-Disminuye el apetito

Farmacocintica
Administracin:
SC. T1/2: 2-4h.
Excrecin renal
Accion corta: exenatide
VM: 2-5hrs.
Accion larga: liraglutide
VM: 12hrs a dias

Aumento de peso, edema

perifrico, anemia, hepatitis.
Menos frecuentes: edema
pulmonar, ICC, derrame
pleural. riesgo de fractura
(reducen osteognesis).

dao heptico,
insuficiencia cardaca.

Flatulencia, diarrea, dolor y

distensin abdominal.
enfermedad inflamatoria
niveles de transaminasas intestinal.
hepticas.
Evitarse en insuficiencia
heptica.

Efectos adversos
-Nuseas 15-30% (ceden
espontneamente)
-Hipoglicemia, cuando se
asocia con otros frmacos
hipoglicemiantes.
-Otros: vmitos, cefalea,
dispepsia, diarrea,

Contraindicaciones

enfermedad GI severa
IR severa.

nerviosismo y vrtigo.
Disminucion de PA
-Produccin de anticuerpos
contra el frmaco (40%).

(mediador de la saciedad en
SNC)
-Aumenta masa de clulas
pancreticas y mejora su
funcin (modelos animales)

INHIBIDORES DE LA
DDP-A
Frmaco

Biodisponibilid
ad

Excrecin

Vida
media

Efectos adversos

Precaucin

Sitagliptina

87%

Renal (70% sin

cambios)

11-14 h

Vmitos, nuseas, diarrea, dolor

abdominal, nasofaringitis, IU.

Disfuncin renal
moderada o severa

Vildagliptina

85%

Renal (85%)
Fecal (15%)

2-3 h

Mareos, cefalea, edema, estreimiento,

nasofaringitis, infecciones tracto
respiratorio superior y artralgia. Menos
frecuente disfuncin heptica

Contraindicada en:
insuficiencia heptica, e
IR moderada o grave

Saxagliptina

75%

Renal (75%)

2-3h

Infeccin de tracto respiratorio superior y

urinario, gastroenteritis, cefalea, vmitos,
mareos, lesiones cutnea. Reacciones de
hipersensibilidad, pancreatitis

IH moderada.
Contraindicada en IH
grave. Ajustar dosis en
IR

Linagliptina

30%

Heces (80%)

12h

Reacciones de hipersensibilidad (urticaria,

angioedema, broncoespasmo y reacciones
adversas cutneas)

Frmaco

SU

Vida
media (h)

Fijacin a
protenas (%)

Metabolitos

Excrecin renal (%
de la dosis)

Duracin de
efecto

Dosis diaria
(mg)

Nmero de
dosis/da

PRIMERA GENERACIN
Acetohexamida

3.5-11

95-97

Activos e inactivos

60

12-18

500-1500

Tolbutamida

4.0-25

88-96

Inactivos

100

6-12

500-3000

2-3

Tolazamida

Inactivos y activos

95

12-18

100-1000

1-2

Clorpropamida

24-48

Activos e inactivos

60

20-60

100-500

SEGUNDA GENERACIN (100 veces ms potentes que los de primera generacin)

Glibenclamida

10-16

99

Inactivos

50

10-24

1.5-20

1-2

Glicazida

12

94

Inactivos

60-70

6-24

80-240

1-2

Glimepirida

9.2

>99

Activos e inactivos

60

16-24

2-8

Glipizida

3-7

92-99

Inactivos

68

6-12

2.5-30

1-2