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CONTENIDO
OTRAS FORMAS FARMACEITUCAS

CONTENIDO
INTRODUCCION
OBJETIVOS
CUERPO DEL TRABJO
LOS SUPOSITORIOS
Tipos de Supositorios
Acciones de Supositorios
LOS OVULOS
JALEAS
GELES
AEROSOL (INHALADORES)
Presentacin clsica de un aerosol
Clasificacin
Indicaciones
Modo de empleo
PARCHE TRANSDERMICO
Estructura de los parches
Clasificacin
Forma de administracin
Indicaciones
Ventajas de la tecnologa transdrmica
Desventajas de la va transdrmica
ACCIN PROLONGADA
Clasificacin
Ventajas
Cuadro de resumen
CONCLUSIN

Pg. 4
Pg. 5
Pg. 6
Pg. 7-20
Pg. 7
Pg. 8
Pg. 9
Pg. 10
Pg. 11
Pg. 11
Pg. 12
Pg. 12
Pg. 12-13
Pg. 13
Pg. 13
Pg. 14
Pg. 14
Pg. 15
Pg. 15
Pg. 16
Pg. 16
Pg. 17
Pg. 18
Pg. 18-19
Pg. 19
Pg. 20
Pg. 21

INTRODUCCION

El presente trabajo tiene como objetivo mostrar las diferentes formas


farmacuticas con el fin de dar a conocer sus definiciones y tener una idea
ms amplia de sus funciones en el cuerpo humano.
Queremos dar a conocer formas farmacuticas que no son tan conocidas por
la mayora, pero que son muy importantes en la vida cotidiana ya que sus usos
nos ayudan en muchos casos a solucionar enfermedades, y a entender mucho
ms acerca de la farmacologa y los diferentes objetivos que esta cumple en el
ser humano, sus diferentes clasificaciones en los medicamentos, reacciones
alrgicas, efectos segundarios, su grado de toxicidad y su efecto positivo en el
organismo.

OBJETIVOS

.
.

Entender y tener una idea ms amplia de las diferentes forma farmacuticas.

Dar a conocer otras formas farmacuticas pocos comunes en el mercado

pero que son importantes en nuestra vida.

. Aprender sus clasificaciones y su forma uso, sus dosis y su comportamiento


en el organismo.

CUERPO DEL TRABAJO

LOS SUPOSITORIOS
Los supositorios son formas de dosificacin farmacutica de consistencia
slida, con forma ovoide, cnica que se derriten o ablandan a la temperatura
del cuerpo y que se insertan en el recto, uretra, nariz o vagina para producir su
accin medicinal. y liberan los principios activos ingresando por las venas
hemorroidales en la circulacin sangunea y a travs de los vasos linfticos
rectos en el canal linftico. Tambin se consigue una accin local a nivel de la
mucosa rectal.
Los supositorios para adultos, pesan entre 2 y 3 gramos y sus dimensiones
ms frecuentes son 3,5 x 1,2 cm.
Los infantiles pesan entre 1 y 2 gramos y miden generalmente 2,5 x 0,8-1 cm.

TIPOS DE SUPOSITORIOS
Supositorios rectales
Redondeados de uno o ambos extremos y con un peso aproximado de 2
g.
Supositorios vaginales
Denominados pesario, son de forma globular u ovoidea de 5 g de peso
aproximadamente.
Supositorios uretrales
Denominados candelillas. Tienen un dimetro de 5 mm; 50 mm de
longitud para mujeres, 125 mm para hombres; 2 g para mujeres y 5 g
para para hombres.

ACCIONES DE LOS SUPOSITORIOS

Estas formas farmacuticas pueden destinarse a tres objetivos bien


diferenciados:
Accin mecnica. Para provocar la evacuacin en casos de
estreimiento. Se formulan con excipientes hidrfilos del tipo de la
glicero gelatina que lubrica la mucosa rectal y provocan por va
refleja el peristaltismo.
Accin local. Para efectuar accin astringente y sedante sobre la
mucosa rectal y los esfnteres. Normalmente se preparan con
excipientes grasos. Deben proveer una cesin muy lenta del
principio activo para retardar su posible absorcin, ya que no se
desean efectos sistmicos.
Accin sistmica o general. Se formulan para favorecer la
absorcin del principio activo y su paso a la circulacin general.
Se pueden elaborar con excipiente hidrfilos y lipfilos siempre
que faciliten la liberacin lo ms rpida y completa del frmaco.

OVULOS
Los vulos vaginales son preparaciones slidas y blandas generalmente
ovoides, en forma de bala, para ser insertas en la vagina. Se pueden poner
mediante los dedos o pueden venir acompaados de un aplicador. Estn
normalmente elaborados a base de un aceite vegetal slido que contiene el
principio activo; como excipientes se emplean los mismos que para los
supositorios especialmente los hidrfilos o base glicero gelatina. La medicina
se libera progresivamente en la vagina a medida que el vulo se funde, a la
temperatura corporal. Por lo general tienen un peso entre 2 y 16 g.

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JALEA
Forma farmacutica que consiste en un color de semislido que contiene los
principios activos y aditivos cuya base hidrosoluble est constituida por gomas
como la de tragacanto, otras bases usadas son la glicerina la pepsina, alginato,
compuestos boroglicerinados, derivados sintticos o sustancias naturales como
la carboximetilcelulosa.
Ejemplos: Lidocana, guayavital, digestar, colaxin y propleos.

GEL
Tienen una accin local ms profunda.
Se clasifican en tpico, oftlmico, los hay anti-inflamatorio y analgsico, es una
forma farmacutica con alto contenido de agua.
Ejemplos: voltaren gel tpico. Genteal gel oftlmico, maxitrol gel oftlmico.
Lumbal gel tpico, diclofenaco gel tpico.

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AEROSOL (INHALADORES)
Se entiende por aerosol la forma galnica consistente en cualquier sistema
presurizado dentro de un recipiente de aluminio, hojalata o vidrio, provisto de
una vlvula para la liberacin del medicamento reducido a gotas muy finas.
Desde un punto de vista fisicoqumico, es una dispersin constituida por una
fase interna lquida o slida llamada fase dispersa y una fase externa gaseosa
o fase dispersante. Conceptualmente es sinnimo de pulverizador, aunque en
este la dispersin se puede hacer manualmente, obteniendo gotas de mayor
tamao que mediante el aerosol, que lleva incorporado un gas propelente. Por
extensin se aplica el trmino aerosol tanto al contenido que cumple estos
requisitos como al envase que lo contiene.

PRESENTACIN CLSICA DE UN AEROSOL.


Su uso primordial es por va inhalatoria, por lo que este trmino es mucho ms
utilizado para las presentaciones dedicadas a este uso, mientras que las
presentaciones para uso tpico suelen conocerse como spray, aunque
realmente ambos trminos sean sinnimos. No obstante, cuando la fase interna
es slida existe la tendencia a referirse a la presentacin como inhalador, por
su similitud con los sistemas verdaderos de inhalacin que no incorporan fase
gaseosa, dejando el trmino aerosol para las presentaciones con fase interna
lquida.
CLASIFICACIN.
Podemos encontrar numerosas clasificaciones, en funcin del parmetro
utilizado para las mismas. As, los podemos clasificar:

Por el nmero de fases: bifsicos, trifsicos.


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Por el tipo de gas propulsor: En este sentido hay que comentar que se
estaban utilizando en abundancia los compuestos clorofluorocarbonados
(CFC) dadas las ventajas que ofrecan al sistema, pero debido a su alto
poder daino sobre la atmsfera, han sido eliminados de casi todas las
presentaciones.
Por el mtodo de descarga.
Por el uso teraputico.

INDICACIONES
Los principios activos que pueden ser vehiculizados en esta forma galnica son
numerosos:
Agonistas 2 adrenrgicos:
1. De accin corta: salbutamol, levalbuterol, terbutalina y bitolterol.
2. De accin prolongada: salmeterol, formoterol, bambuterol.
Anticolinrgicos, como el bromuro de ipratropio.
Glucocorticoides: beclometasona o fluticasona,budesonida.
Su uso por via inhalada nos orienta hacia las patologas que se beneficiaran
del tratamiento con los aerosoles:2
Crisis asmtica.
Tratamiento
de
mantenimiento
de
la
alergia
respiratoria
o asma extrnseca.
En la enfermedad pulmonar obstructiva crnica (EPOC) tanto en el
mantenimiento como en la profilaxis de las reagudizaciones.
MODO DE EMPLEO
Al ser utilizado por va inhalatoria es importante que el contenido del aerosol
llegue a su lugar de destino: los bronquios. Para ello es fundamental
sincronizar la expulsin del frmaco al presionar la vlvula del sistema con una
inspiracin profunda. En caso contrario el producto quedara depositado
probablemente en la mucosa orofarngea siendo, por tanto, inefectivo.
Para ancianos o nios en los que puede ser difcil la sincronizacin deseada,
existen cmaras inhalatorias en las que se proyecta el frmaco y
posteriormente este llegar a su destino al respirar el aire del interior de la
cmara conteniendo el frmaco.

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PARCHE TRANSDRMICO
Es una forma galnica consistente en un reservorio con principio activo que se
libera lentamente al aplicarlo sobre la piel. Su objetivo es que el frmaco pase a
la circulacin sistmica a travs de la piel y no la actividad del frmaco en la
propia piel. Esta va de administracin de frmacos recibe el nombre de va
percutnea o va transdrmica.
Los parches transdrmicos se componen de una lmina impermeable con una
capa adhesiva, que contiene los activos dispersados. Estos parches, generan
una oclusin en la zona que facilita la entrada de activos a travs de la piel y
los libera de forma gradual (24 horas, 8 horas o 48 horas, segn el caso)
consiguiendo una accin sostenida. Los activos penetran hasta la dermis,
ejerciendo su accin en la zona, y distribuyndose en el organismo mediante el
torrente sanguneo.
El principal mecanismo por el que se produce la penetracin del estrato crneo
es el de la simple difusin molecular, va intracelular, a favor de un gradiente de
concentracin. Para el buen funcionamiento cintico, debe de cumplirse la
premisa de que el factor limitante de la absorcin sea la liberacin del
medicamento a partir del dispositivo teraputico, es decir, que este proceso sea
en todo caso ms lento que el propio transporte posterior a travs de las
estructuras de la piel y particularmente del estrato crneo, como barrera de
ms difcil penetracin. La absorcin global queda tambin limitada a una
pequea cantidad de producto (generalmente menor a los 10 mg/da), por la
reducida superficie de aplicacin del dispositivo. 1 Todo lo anterior permite
establecer las propiedades esenciales que debe reunir un frmaco para poder
ser incorporado con eficacia en un STT. Por otra parte, desde un punto de vista
farmacocintico, los STT se adaptan mejor a frmacos de vida media de
eliminacin corta.2
Para que un principio activo en contacto con la piel alcance la circulacin
sistmica, debe atravesar las diferentes estructuras que la componen, hasta
alcanzar el territorio de la microcirculacin drmica, situado en la frontera entre
la epidermis y la dermis, de tal manera que a partir de ah, el frmaco sea
rpidamente arrastrado hacia la circulacin general. La primera barrera sera el
estrato crneo, como conjunto de clulas queratinizadas, organizado en varias
capas, de naturaleza principalmente lipoflica. Superada sta, se encuentra una
segunda barrera, integrada por la agrupacin epidermis/dermis, en la que la
absorcin es mucho ms fcil, dado su carcter hidroflico.2
ESTRUCTURA DE LOS PARCHES
Los componentes bsicos de un parche consisten en:
a) cubierta protectora exterior impermeable.
b) un depsito con el principio activo y los excipientes que, aparte de los
tradicionales, son sustancias optimizadoras de la absorcin, como por
ejemplo, disolventes especiales, tensio activos y otros.
c) un sistema controlador de la liberacin que a veces es una membrana
o barrera de difusin, y en otros casos, una matriz. En cualquier caso,
est constituido por material polimrico y acta de acuerdo a un
programa teraputico predeterminado.3
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d) superficie o capa adhesiva para la fijacin del dispositivo a la piel, y


e) pelcula protectora del sistema, a retirar en el momento de su
aplicacin al paciente.

CLASIFICACIN
Lo que distingue fundamentalmente unos STT de otros son las caractersticas
del sistema controlador de liberacin. En funcin del mismo, los parches
pueden ser:3
1. Sistemas de depsito o reservorio: El sistema liberador es una
membrana, que puede ser de diferentes materiales:
1. Membrana de polipropileno: Sistemas Transderm Scop y
Catapres TTS.
2. Membrana de copolmero etilen-vinil-acetato: Sistemas
Transderm Nitro, Estraderm TTS, Neta/E2TTS y Durogesic
TM.
3. Membrana no porosa: Sistema Hercon.
2. Sistemas matriciales: El principio activo se encuentra incluido en una
matriz, a travs de la cual difunde hacia la piel. No existe membrana de
control.
1. Membranas polimricas impregnadas: Sistemas Poroplastic y
TTS Testosterona
2. Hidrogeles: Sistemas Nitro-Dur, Matriz Lectec,
3. Matrices elastomricas.
4. Adhesivas: Sistemas Nitro Dur II, Minitran y Deponit.
3. Sistemas mixtos: Este grupo incluye sistemas que llevan reservorio de
principio activo y matriz de difusin. Sistemas Nitrodisc, y Nicotell
TTS.
Normalmente, los sistemas con membrana de control permiten incorporar ms
cantidad de principio activo y tambin agentes optimizadores de la absorcin
en el reservorio. Existe el peligro, sin embargo, de una liberacin masiva del
producto si la membrana se deteriorase por algn motivo. En los sistemas
matriciales, en cambio, no existe este riesgo; y tienen dimensiones ms
pequeas, especialmente los de matriz adhesiva.
FORMA DE ADMINISTRACIN
El uso correcto de los dispositivos transdrmicos implica las siguientes fases:
Lavar bien la piel y secar.
Escoger una zona libre de vello.
Quitar el envase protector del parche.
Facilitar la adhesin del parche, mediante leve presin con las manos.
No deben partirse nunca los parches.
Cambiar la zona de aplicacin en cada parche, para evitar reacciones
alrgicas locales.6

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INDICACIONES

Actualmente se estn utilizando parches transdrmicos para tratamiento de


numerosas patologas y sntomas:
Cardiopata
isqumica:
Vehiculizan
distintos
tipos
de nitritos (isosorbide, nitroglicerina, etc.)
Hipertensin: Parches de clonidina que duran una semana.2
Pacientes
con dolor
crnico:
La buprenorfina o
el fentanilo se
administran en parches que tienen una duracin de tres das y una alta
eficacia teraputica. Su utilizacin es cada vez ms frecuente en
procesos terminales (como el cncer),artrosis, neuralgias, procesos
degenerativos, etc.7
Analgesia postoperatoria.
Terapia
hormonal
sustitutiva.
Muy conocidos
los parches
con estrgenos para pacientes con alteraciones de lamenopausia y
considerados como de primera eleccin por muchos mdicos. 8
Enfermedad de Alzheimer. En el 2007 se aprob en EE.UU y Europa
la rivastigmina en parches transdrmicos para el tratamiento del
Alzheimer.9
Cinetosis: Parches de escopolamina de 72 horas de duracin.
Tabaquismo: Para la deshabituacin tabquica hay numerosos parches
comercializados con nicotina.
VENTAJAS DE LA TECNOLOGA TRANSDRMICA
Uno de sus beneficios es que garantizan la mxima penetracin de los activos
hasta la dermis. A medida que avanzamos en aos, cada vez sumamos ms
medicamentos en nuestra vida cotidiana, por tal razn, los parches que se
pegan en la piel adquieren un rol fundamental para evitar problemas por un alto
consumo de frmacos, especialmente en los adultos mayores, y por su
comodidad.
Tambin es una ventaja del parche transdrmico su capacidad para administrar
la dosis exacta de activos que pasa al torrente sanguneo.
Los parches transdrmicos tienen la ventaja de evitar la inactivacin
por enzimas digestivos y el efecto del primer paso heptico. Reducen
los efectos secundarios y permiten el uso adecuado de sustancias de vida
media corta. La liberacin del frmaco desde el parche se realiza durante un
periodo de tiempo que flucta entre 24 horas y una semana, proporcionando
niveles plasmticos estables y un mejor cumplimiento teraputico por parte del
paciente. Por ltimo, permiten fcilmente la interrupcin del tratamiento.
Una de las ventajas de estos sistemas es que la piel sufre menos cambios con
la edad comparado con el tubo digestivo y, por lo tanto, permite dejar libre esta
ltima va para otros medicamentos que no estn disponibles por va tpica.
Son tiles sobre todo para aquellos pacientes que pueden llegar a necesitar
ms de ocho medicamentos simultneamente, exponindoles a un mayor
riesgo de desarrollar reacciones adversas, por esta razn estos sistemas de
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administracin de frmacos analgsicos se constituyen en una excelente forma


de proveer medicamentos para el alivio del dolor, con menos riesgo de
incumplimiento, mayor aceptacin por el paciente y, en algunos, menores
costos al considerar el tiempo de duracin de los parches.
Las ventajas de esta forma galnica y las legislaciones de muchos pases que
aceptan las nuevas formas galnicas como especficos diferentes, lo que
permite mantener la patente del principio activo durante ms aos, hacen que
la investigacin de los laboratorios farmacuticos tenga una amplia presencia
en esta rea. As, al margen de la investigacin en nuevos modelos de STT se
han ensayado o estn ensayando nuevos frmacos para su utilizacin
transdrmica.
Es
el
caso
del
cido
valproico, azatadina, ketoprofeno, glibenclamida,
algunos citostticos, pilocarpina, viprostol, o de diversos betabloqueantes como
el timolol, bupranolol, mepindolol y propranolol.
DESVENTAJAS DE LA VA TRANSDRMICA
Los STT tambin presentan inconvenientes como el hecho de que, debido a la
lenta difusin del principio activo, se tarda un cierto tiempo hasta que se
alcanza en plasma el estado de equilibrio estacionario, por lo que solo estn
indicados para tratar a pacientes crnicos. Otro de los inconvenientes es que
los sistemas transdrmicos solo son tiles para frmacos liposolubles y de
peso molecular relativamente pequeo, capaces de pasar a travs de la capa
crnea. Un ltimo inconveniente es que la piel en donde se apliquen ha de
estar intacta,4 pudiendo aparecer reacciones alrgicas en el sitio de aplicacin.

ACCIN PROLONGADA
De acuerdo con la Real Farmacopea Espaola1, las FFLM son aqullas en las
que la velocidad y el lugar de liberacin de la sustancia o sustancias activas
son diferentes del de la forma farmacutica de liberacin convencional,
administrada por la misma va.
CLASIFICACIN:
1.- Sistemas de liberacin acelerada: Se trata de formas slidas que
se disuelven instantneamente en la cavidad bucal sin necesidad de
administracin
de lquidos. Ejemplo de estos
sistemas
son los
comprimidos/tabletas liofilizadas. En este grupo se pueden encontrar
diferentes sistemas en funcin del mecanismo de liberacin, como los
comprimidos de disgregacin rpida en contacto con la saliva (Odis) o los
liotabs bucodispersables (tipo Zydis, Flas o Velotab). En algunos casos
se
presentan
como
sistemas
que
permiten aumentar la
biodisponibilidad de determinados frmacos al reducir el efecto de primer
paso por su absorcin sublingual o bien pregstrica, a travs de la mucosa
bucal, farngea y esofgica; hay que tener en cuenta que esto slo se ha
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demostrado en algunos bucodispersables y de principios activos concretos,


atendiendo al contenido de las fichas tcnicas y a los estudios aportados.
2.- Sistemas de liberacin prolongada: Se trata de sistemas
diseados principalmente para prolongar el efecto teraputico o bien,
disminuir los picos de concentracin caractersticos
de los sistemas
convencionales. Estos sistemas se llevan utilizando varias dcadas, aunque
siguen apareciendo novedades diseadas para facilitar la posologa o
aportar un mejor perfil farmacocintico. En este sentido, es conocido el
cambio de formulacin galnica que permite una liberacin continua al
presentar el principio activo de forma cristalizada, que se va disolviendo de
manera lenta y continua (ejemplo nifedipino). Los sistemas osmticos
incluyen un mecanismo de liberacin del frmaco basado en la utilizacin de
comprimidos con una membrana semipermeable que permite el paso
del agua y produce la expansin de un hidrogel que hay en su interior y
la salida continua del principio activo.

Un caso que merece


especial mencin
en la actualidad son los
comprimidos matriciales debido a la relevancia que estn alcanzando en
el mercado. Se trata de matrices lipdicas, hidroflicas o de polmeros
insolubles que permiten la difusin o liberacin del principio activo de manera
ms uniforme y prolongada. Un ejemplo de ello son los comprimidos
matriciales de tamsulosina. Esta tecnologa tambin se encuentra en la va
de administracin transdrmica con los parches matriciales de fentanilo.
VENTAJAS

Una de las principales ventajas que ofrecen a los pacientes las FFLM es
una mejor posologa,
sobre
todo
cuando
gracias a las nuevas
formulaciones, se puede pasar de tres tomas diarias a dos o a una.

Sistemas de liberacin prolongada: como los que contienen


nifedipino. Tambin pueden suponer mejoras en la farmacocintica del
principio activo con aumento de la biodisponibilidad y un mejor perfil
toxicolgico. Puede ocurrir que la FFLM comparada con la convencional,
permita un tratamiento ms eficaz en determinados grupos de pacientes
(nios, ancianos, pacientes con insuficiencia renal, etc.) y en determinadas
situaciones.
Sistemas de liberacin acelerada: en la mayora de los casos la
ventaja es una mayor facilidad de la administracin, sin necesidad de agua.
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En determinados pacientes donde se quiere verificar la administracin del


frmaco y el cumplimiento del tratamiento pueden suponer cierto inters. En
la actualidad, los creadores de este tipo de sistemas destacan el aumento
de la biodisponibilidad que ofrecen basndose en la importancia de la
absorcin pregstrica de frmacos, a travs de la mucosa bucal, faringe y
primeras porciones del esfago. Este tipo de absorcin permitira minimizar
el efecto de primer paso si existiera y por tanto,
aumentar la
biodisponibilidad. Lo cierto es que este hecho slo viene reflejado en
casos concretos y para determinados principios activos. Como ejemplo de
ello tenemos la sele- gilina Zydis (Zelapar Zydis, autorizado por la FDA,
pero no en Europa), cuya ficha tcnica recoge de manera expresa las
mejoras de biodisponibilidad y reduccin del efecto de primer paso
comparado con los comprimidos convencionales. En Espaa, la ficha
tcnica de Zofran Zydis (ondansetron), no recoge tales diferencias, de lo
que se deduce que no existen evi- dencias cientficas que as lo demuestren
en la actualidad.

Tipo de
siste
ma
de

Sistemas de
liberacin
acelerada

Sistemas de
liberacin
diferida

Caractersticas
principales

Disolucin rpida del frmaco


sin necesidad de admi- nistracin
de lquidos.

Retardadas: diseadas para salvar


el pH gstrico o para evitar
gastrolesividad del frmaco. No
prolongan el efecto teraputico.

Pulstil: liberacin secuencial del


medicamento.

Sistemas de
liberacin
prolongada

Sistemas
flotantes
y
bioadhesi

Diseados para prolongar la


concentracin plasmti- ca (Cp)
del frmaco o para mejorar las
caractersticas farmacocinticas
del medicamento.
Diseados para aumentar el
perodo de residencia
gstrico.

Ejemplo de medicamento
comercializado

Efferalgan Odis
(comprimidos budisperables
de paracetamol).

Omeprazol 20mg Belmac


EFG (cpsulas duras
gastrorresistentes).

Moxatag (amoxicilina
PULSYS, sistema
pulstil)*.

Adalat Oros, Adalat retard


(nifedipino).

MST Continus (morfina).

Madopar Retard (levodopa +


benserazida).

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CONCLUSION
Con este trabajo pudimos aprender otras formas farmacuticas las cuales son
poco conocidas en el mercado pero si las utilizamos en nuestra vida nos son de
mucha utilidad; los vulos, supositorios, gel, glea, aerosol, y medicamentos de
accin prolongada cumplen un papel muy importante en el mercado ya que
cada uno de ellos tienen una funcin la cual hace que la salud de los seres
humanos sea mejor.

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