Universidad de Carabobo

Facultad de Ciencias de la Salud

Escuela de Salud Pblica y Desarrollo Social
Departamento de Salud Mental
Clnica Psiquitrica

PSICOFRMACOS

Valencia, 28 de marzo de 2016

1. Benzodiacepinas
Los ansiolticos reciben tambin los nombres de tranquilizantes
menores, sedantes o hipnosedantes. Muchos frmacos gozan de
propiedades ansiolticas (p.ej. barbitricos, antihistamnicos), pero
son las benzodiacepinas las que destacan por sus mrgenes de
eficacia y seguridad.1

Mecanismos de accin

Para explicar los efectos ansiolticos de las benzodiacepinas hay que

tener en cuenta las interacciones complejas entre el receptor
gabargico y el receptor benzo-diacepnico, que resulta en la
facilitacin de la accin del gaba y un flujo incrementado de iones
cloro a travs de las membranas neuronales.1

Propiedades farmacolgicas

Efecto ansioltico: La ansiedad es el sntoma psiquitrico ms

ubicuo, y uno de los trastornos ms comunes que enfrenta el
mdico general. Suele presentarse como parte de un gran nmero
de sndromes psiquitricos, en especial los depresivos, y acompaa
al menos algunos aspectos de la mayora de las vidas normales,
adems de servir como estmulo eficaz para lograr mejor
desempeo.3 Las BDZ dominan el campo de los trastornos de
ansiedad, por lo que se recomiendan las BDZ de accin
prolongada.2
Efecto hipntico: Las necesidades de sueo varan entre los
individuos y tienden a disminuir con la edad. Los adultos duermen
menos que los nios, y los varones duermen menos que las
mujeres. En los pacientes ancianos existen patrones polifsicos
(sesiones mltiples de sueo por el da), sin afectar el estado de
vigilia diurno. Las circunstancias que pueden interferir con el sueo
pueden ser numerosas, tornndose difcil el tratamiento y a menudo
es necesario individualizarlo.2
La mayor parte de las BDZ provocan acciones muy similares sobre
el sueo sin variaciones significativas en su eficacia. Causan una
sensacin de sueo profundo y reparador. En general, se pueden
decir que disminuyen la latencia del sueo y el nmero de
despertares, por lo que aumentan el tiempo total del sueo.

Los medicamentos hipnticos encuentran su aplicacin ideal en

pacientes con insomnio de inicio reciente, los frmacos de eleccin
en estos casos son las BDZ de accin corta. Otros efectos de las
BDZ son como anticonvulsivante y miorrelajante.2

Utilidad clnica

La eficacia teraputica de las benzodiacepinas ha quedado bien

establecida. Cientos de estudios han demostrado consistentemente
que son superiores al placebo. Se estima que entre el 65 y 75%, de
los pacientes presenta una mejora marcada de los sntomas de
ansiedad. No existen pruebas concluyentes en la literatura que las
benzodiacepinas difieran significativamente unas de otras en lo que
se refiere a la actividad ansioltica; sin embargo, ciertos datos
frmacocinticos y farmacodinmicos indican que es conveniente
distinguirlas para su mejor utilizacin clnica. Por ejemplo, la
evidencia acumulada permite sealar que alprazolam parece tener
una menor capacidad sedante que otras benzodiazepinas en dosis
equipotentes. Asimismo, hay estudios que han demostrado una
actividad antidepresiva cuando se prescribe en dosis ms altas que
las ansiolticas. Las benzodiazepinas que se absorben rpidamente
(p.ej. diazepam, clorazepato) pueden producir una sensacin
subjetiva de euforia o bienestar que el paciente puede interpretar
como favorable. El diazepn tiene una absorcin limitada cuando se
administra por va intramuscular. Al emplearse por va endovenosa
se distribuye velozmente, siendo su accin teraputica breve. Es
por ello que en los casos de status epilptico debe reforzarse con
difenilhidantona o fenobarbital.1
Las benzodiacepinas que estn desprovistas de metabolitos activos
(p.ej. lorazepam) o tienen metabolitos activos que carecen de
acciones clnicamente significativas (p.ej. alprazolam) son
preferibles en pacientes ancianos o con patologa heptica.1
Durante el tratamiento continuado, los efectos clnicos se
relacionan con la vida media de eliminacin. Los frmacos que
tienen vida media prolongada (p.ej. diazepam, clobazam,
clorazepato) tienden a acumularse con la administracin repetida.
La fraccin residual expresa la relacin que existe entre la
concentracin plasmtica a las 12 horas y la concentracin
plasmtica mxima. Las benzodiacepinas que exhiben una fraccin

residual baja (p.ej. midazolam, triazolam) funcionan mejor como

hipnticos.1
Uno de los aspectos controversiales en relacin con el tratamiento a
base de benzodiacepinas est vinculado al tiempo que debe durar
su administracin. El nfasis que se pone en la terapia de corto
plazo refleja, en parte, la escasez de datos clnicos que muestren
los beneficios del tratamiento a largo plazo. Hay indicios de que los
hbitos de prescripcin de estos frmacos en los hospitales podran
ser los responsables del inicio de abuso y uso crnico de las
benzodiacepinas. Una proporcin substancial de pacientes
hospitalizados reciben prescripciones injustificadas de ms de una
benzodiacepina simultneamente (p.ej. una durante el da como
ansioltico y otra en la noche como hipntico).1

Efectos indeseables

La reaccin secundaria ms comn de las benzodiacepinas es la

sedacin, particularmente molesta para los pacientes que necesitan
mantener un nivel adecuado de alerta diurna. Este efecto es
transitorio. Otros efectos colaterales son ataxia, disturbios
gastrointestinales, alteraciones sexuales y amnesia antergrada.
Dos problemas significativos con las benzodiacepinas son: a) las
personas
que
abusan
de
drogas
tambin
abusan
de
benzodiacepinas; y b) producen dependencia fsica a niveles de
dosis altas y teraputicas. Sin embargo, aunque se desarrolle
dependencia fisiolgica, la gran mayora de pacientes no tiende a
elevar la dosis ni a usar estos frmacos con propsitos hednicos. 1
Se ha demostrado la aparicin de signos de abstinencia cuando se
administran dosis elevadas durante largos perodos (varios meses).
Incluso si las dosis usadas estn en el rango considerado
teraputico, los pacientes con historia de uso de alcohol u otras
sustancias depresoras del sistema nervioso central tienen un riesgo
elevado de desarrollar dependencia con benzodiacepinas. El
fenmeno de abstinencia que ocurre cuando se suspenden
abruptamente las dosis teraputicas de benzodiacepinas incluye
sntomas y signos de ansiedad, insomnio, temblor, alteraciones
sensoriales y, raramente, convulsiones.1

Contraindicaciones

Estn contraindicadas en alrgicos a las BZD. En pacientes con

glaucoma de ngulo cerrado, el posible efecto anticolinrgico de las
BZD puede hacer que aumente la P intraocular y se agrave la
enfermedad. En caso de hipotona muscular o miastenia gravis el
efecto relajante de la musculatura lisa de las benzodiazepinas
puede empeorar la enfermedad. Estn contraindicadas en
insuficiencia respiratoria severa y apnea del sueo. En pacientes
con insuficiencia heptica severa aumentan el riesgo de
encefalopata. Estn contraindicadas en caso de intoxicacin etlica
aguda, coma o sncope, debido a la depresin aditiva sobre el SNC.3

Indicaciones

Las indicaciones ms importantes para las benzodiacepinas son los

trastornos de ansiedad (p.ej. trastorno de ansiedad generalizada,
trastorno de pnico), ansiedad secundaria a condiciones mdicas e
insomnio. Tambin estn indicadas en el manejo de algunas formas
de epilepsia y enfermedades que necesiten algn grado de
miorrelajacin.1
2. Buspirona
La buspirona es un frmaco ansioltico activo por va oral que es
farmacolgica y estructuralmente diferente de otros ansiolticos
como las benzodiazepinas y los barbitricos.4

Mecanismos de accin

No se conoce con exactitud el mecanismo de accin de la buspirona

ya que en la ansiedad intervienen diferentes vas neuronales. En
general, la buspirona suprime la actividad serotoninrgica mientras
que incrementa la actividad adrenrgicas y dopaminrgicas de las
clulas. La buspirona no inhibe la monoamina oxidasa, ni tiene una
actividad significativa sobre los receptores benzodiazepnicos ni
GABArgicos. Sin embargo, la buspirina muestra un cierto efecto
inhibitorio sobre las vas neuronales mediado por el GABA. 4
In vitro, la buspirona muestra una mayor afinidad hacia los
receptores para serotonina tipo 1A, una afinidad moderada hacia los
receptores para dopamina tipo 2 y una dbil afinidad hacia los
receptores para serotonina tipo 2. Los receptores para serotonina
tipo 1A se encuentran en grandes cantidades en el rafe dorsal y en

el hipocampo. La buspirona se fija a los receptores 1A en estos

lugares, en las neuronas presinapticas del rafe dorsal y en las
neuronas postsinpticas del hipocampo. Los estudios en animales
muestran que la buspirona inhibe la velocidad de excitacin de las
neuronas que contienene 5-HT en el rafe dorsal. 4
La accin predominante de la buspirona es un agonismo parcial o
un antagonismo/agonismo mixto en los receptores 5-HT1A. La
buspirona tambin se une a los receptores para dopamina tipo 2
(DA2), mostrando los efectos de un antagonista y un agonista
dopaminrgico. La buspirona bloquea los receptores presinpticos,
mientras que sus efectos postsinpticos son conflictivos. La
buspirona se diferencia de la gepirona, un producto de estructura
parecida en fase de investigacin que no se fija a los receptores
dopaminrgicos. La buspirona aumenta la excitabilidad de las
neuronas en el locus ceruleus, un rea del cerebro donde se se
encuentra norepinefrina en grandes concentraciones, a diferencia
de las benzodiazepinas que deprimen la excitabilidad en esta zona.
Esta diferencia explicara porque las benzodiazepinas causan
somnolencia mientras que la buspirona no lo hace. El resultado neto
de todos estos efectos es la inhibicin de la sntesis y liberacin de
segundos mensajeros. Sin embargo, como la ansiedad se cree que
se ocasiona por varios procesos nerviosos, esta inhibicin de la
sntesis y liberacin de serotonina no explica por complejo el efecto
ansioltico de la buspirona.
Los efectos inmunosupresores de la buspirona no estn
relacionados con su accin ansioltica. La buspirona no tiene
actividad relajante muscular, anticonsulsivante y no produce
dependencia cuando se administra crnicamente. 4

Propiedades farmacolgicas

La buspirona tambin se diferencia de otros ansiolticos por el

hecho de que no posee actividad relajante muscular ni
anticonvulsivante ni ocasiona dependencia o sedacin. De esta
forma, la buspirona presenta la gran ventaja de no deteriorar es
estado de vigilia y la atencin. La buspirona no se utiliza para el
alivio inmediato de la ansiedad ya que sus efectos tardan dos
semanas en hacerse patentes. Recientemente se han descubierto
propiedades inmunosupresoras de la buspirona y se estn llevando

a cabo estudios clnicos para determinar su eficacia en la dermatitis

atpica. 4

Utilidad clnica

Clnicamente, la buspirona alivia los sntomas asociados a un

desrden de ansiedad generalizada tales como tensin motora
(inquietud, crispacin y tensin muscular) hiperactividad
autonmica (sudoracin, palpitaciones y taquicardia) y vigilancia. 4

Efectos indeseables

Las reacciones adversas ms frecuetes que se observan durante el

tratamiento con buspirona son los efectos sobre el sistema nervioso
central tales como el mareo (que ocurre en el 12% de los casos), la
somnolencia (en un 10% de los casos, cefaleas (6%) y
nauseas/vmitos (6-8%). Algunos pacientes muestran un sndrome
de inquietud con nerviosismo y excitacion (entre el 2 y 5%).4
Otros efectos secundarios que se han observado en pacientes
tratados con buspirona, menos frecuentes son: hostilidad, enfado,
confusin. visin borrosa, mialgia, tumefaccin, parestesias,
temblores, debilidad y diaforesis. 4
En los estudios clnicos realizados en ms 3.500 pacientes se
observaron otros efectos secundarios en menos de 1% de los casos
incluyendo dolor torcido, pesadillas, tinnitus, sequedad de boca y
congestin nasal, algunas (muy raras) reacciones elrgicas,
angioedema,
ataxia,
diskinesia,
equimosis,
sndromes
extrapiramidales, retencin urinaria y reacciones distnicas. Sin
embargo, est muy claro que exista una relacin causal entre estos
efectos y el tratamiento con buspirona. 4

Contraindicaciones

La buspirona est absolutamente contraindicada en los pacientes

con hipersensibilidad conocida al frmaco. 4
La buspirona no muestra tolerancia cruzada con benzodiazepinas y
otros sedantes o hipnticos usuales. La buspirona no bloquea el
sndrome de abstinencia que se observa a menudo cuando se
interrumpe el tratamiento con benzodiazepinas. Por lo tanto, antes

de iniciar el tratamiento con buspirona, se irn reduciendo las dosis

de benzodiazepina o o de otros frmacos activos sobre el SNC. En el
caso de las benzodiazepinas se pueden superponer las fases de
retirada de estas con la del inicio de la buspirona, teniendo en
cuenta que los efectos ansiolticos de esta tardan en manifestarse
un mnimo de dos semanas. 4
No se recomienda la administracin concominante de buspirona y
de inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAOs). 4
La administracin de buspirona se deber hacer con precaucin en
sujetos con insuficiencia renal debido a que el frmaco o sus
metabolitos pueden acumularse. Tambin se debern tomar
precauciones en los pacientes con insuficiencia heptica ya que la
buspirona se metaboliza extensamente en el hgado. No se
recomienda la administracin de este frmaco en casos de
insuficiencia heptica grave. 4
Aunque los estudios clnicos indican que la buspirona ocasiona
menos sedacin que otros ansiolticos y que no produce un
deterioro funcional, sus efectos sobre un individuo en particular no
son predecibles. Por lo tanto, los pacientes debern ser advertidos
si manejan maquinaria o si conducen. Aunque en los estudios
clnicos no se han observado interferencias de las buspirona con el
alcohol, parece prudente abstenerse de consumir bebidas
alcohlicas. Como la buspirona se une a los receptores para
dopamina del sistema nervioso central, se ha cuestionado su
potencial para ocasionar cambios agudos y crnicos en la funcin
neurolgica dependiente de la dopamina (por ejemplo, distona,
suedoparkisonismo, acatisia y disquinesia tarda). Los resultados de
los ensayos clnicos no han permitido identificar ninguna actividad
neurolptica significativa; sin embargo, un sndrome de nerviosismo
que aparece al poco tiempo de iniciarse el tratamiento, ha sido
reportado en un pequeo nmero de pacientes tratados con
buspirona. 4
Clasificacin de la FDA de riesgo en el embarazo: La buspirona est
clasificada dentro de la categora B de riesgo en el embarazo. No se
han observado alteraciones en la fertilidad ni daos fetales en los
estudios de reproduccin realizados en ratas y conejos con dosis
hasta 30 veces mayores que las humanas. Sin embargo, no existen
estudios clnicos controlados en el hombre y como los estudios en

animales no siempre son predictivos de lo que puede ocurrir en el

ser humano, no se recomienda el uso de buspirona en el embarazo
menos de que exista una clara necesidad. No se conoce la
extensin en la que la buspirona se excreta en la leche humana, por
lo que no se recomienda la administracin de este frmaco durante
la lactancia. 4

Indicaciones

Tratamiento de la ansiedad:

Adultos: Inicialmente, 7.5 mg dos veces al da aumentando las

dosis si fuera necesario en 5 mg cada 2 o 3 das. La dosis de
mantenimiento usual es de 15-30 mg por da divididos en 2 o
3 administraciones. Las dosis mximas no deben exceder los
60 mg/da. En los pacientes que estn siendo transferidos
desde un tratamiento benzodiazepnico, el tratamiento con
buspirona se debe superponer con la discontinuacin
progresiva de la benzodiazepina. El inicio del efecto ansioltico
de la buspirona tarda 2 semanas en manifestarse, siendo el
efecto mximo a las 3-6 semanas.
En los ancianos, las dosis iniciales recomendadas son de 5 mg
dos veces al da, que se aumentarn en caso necesario en 5
mg/da cada 2 o 3 das hasta un mximo de 60 mg/dia
En adolescentes y nios de > 5 aos, se sugiere una dosis
inicial de 2.5-5 mg dos veces al da dependiendo de la edad
del nio, aumentando la dosis si fuera necesario en 5 mg/da
cada 7 das. La dosis usual de mantenimiento es de 15 a 30
mg/da repartidos en 2 o 3 administraciones. Los efectos
ansiolticos de la buspirona comienzan a manifestarse a las 2
semanas, alcanzando el mximo a las 3-6 semanas
En nios de < 5 aos, no se ha establecido la seguridad y
eficacia de la buspirona

Tratamiento del autismo

Adultos: aunque los datos existentes son limitados, la

buspirona puede ser til en este tipo de pacienets con
ansiedad coexistente. Se han recomendado dosis de 5 a 15
mg tres veces al da despus de un periodo inicialcon dosis

crecientes. Las dosis mximas no deben exceder los 60 mg.

[586]
Nios > 5 aos: 0.2-0.6 mg/kg/dia (las dosis usualeds oscilan
entre 15-45 mg/day, comenzado con dosis bajas y
aumentando progresivamente a un mximo de 60 mg/da
Nios < 5 aos: no se ha establecido la seguridad y eficacia
de la buspirona

En los pacientes con insuficiencia heptica se debern considerar

reducciones en la dosis. En los pacientes con insuficiencia renal si el
aclaramiento de creatinina es > 50 ml/min no se necesitan
reajustes en las dosis. Si la CrCl 11-49 ml/min las dosis se debern
ajustar segn el grado de insuficiencia, si bien no existen directrices
al respecto. Si la CrCl < 10 ml/min, las dosis de deben reducir en
25-50% dependiendo la respuesta clnica y de la tolerancia de los
pacientes.4
3. Zopiclona y zolpidem
Zolpidem y la zopiclona son hipnosedantes de las clases
pirazolopirimidina,
imidazopiridina
y
ciclopirrolona,
respectivamente. Tanto las BZD como las no BZD producen un
aumento de la conductancia del cloruro con la consecuente
inhibicin del sistema, lo que determina la sedacin. El zalepln,
zolpidem y la zopiclona tienen ventajas respecto de las BZD, drogas
conocidas por provocar insomnio de rebote, tolerancia, dependencia
y sndrome de abstinencia.5

Mecanismos de accin

Las BZD se unen al receptor GABA A en sitios que son distintos a los
de la unin del GABA, modulando alostricamente la actividad del
canal de cloro. Las diferentes isoformas del GABA A parecen mediar
efectos neurolgicos y conductuales distintos. La mayora de las
BZD parecen unirse adecuadamente a todas las clases de
receptores GABAA y las no BZD presentan afinidades distintas por
los diferentes isotipos. Sin embargo, los estudios han mostrado que
el antagonista benzodiazepnico flumazenil puede antagonizar los
efectos del zalepln. 5

Propiedades farmacolgicas

Efecto antiepilptico
Las 3 drogas tienen una capacidad variable para suprimir la
actividad convulsiva. El zalepln ha mostrado una eficacia leve en
los
modelos
animales
de
convulsiones
inducidas
con
pentilentetrazol, isoniazida, bicuculina, picrotoxina, estricnina y
electroshock. Parece que en las ratas el zalepln fue ms potente
para inhibir las convulsiones que el zolpidem. La zopiclona mostr
un efecto similar en los modelos animales. 5
Efecto ansioltico
Existen datos que sugieren que el efecto ansioltico puede ser
mediado por isoformas especficas del complejo GABA. Un estudio
que compar los efectos del zalepln y el zolpidem mostr que
tienen un potencial ansioltico leve similar. El efecto quiz sea
mediado por componentes del receptor GABA por el cual el zalepln
y el zolpidem tienen baja afinidad. 5
El alpidem es otra droga del mismo grupo muy afn por el receptor,
que mostr producir una ansilisis ms potente y que no se ha
comercializado debido a su toxicidad heptica. La zopiclona
tambin muestra una afinidad elevada, exhibe efectos ansiolticos
ms importantes que el zolpidem y zalepln, y estudios recientes
sealaron que el ismero S produjo un alivio de la ansiedad ms
efectivo que el compuesto racmico, otorgndole a este frmaco un
perfil clnico nico en este sentido. 5
Efecto amnsico
El tratamiento con zalepln result en menos amnesia que el
triazolam y flurazepam en las ratas y menos el zolpidem (en dosis
teraputicas) en seres humanos. Estos resultados muestran que la
hiptesis acerca de que el dficit de memoria se relaciona
directamente con el nivel de sedacin no es vlida. Los casos
comunicados indican que el zalepln no altera la memoria cuando
se lo utiliza en dosis clnicas normales y s cuando se emplean dosis
mayores. El zolpidem y la zopiclona alteran la memoria de corto
plazo y disminuyen la de retencin, aunque sin evidencia de
amnesia retrgrada. El alpidem, cuando se lo utiliz a las dosis
propuestas para la ansiedad, tambin present un efecto leve sobre

la memoria. Esto quiz sustente la opinin de que la selectividad de

la subunidad alfa del receptor GABAA puede no tener un efecto
amnsico directo hasta que el nivel de sedacin altera la capacidad
de adquirir informacin. 5
Efecto psicomotor
El zalepln exhibi efectos mnimos en las pruebas de desempeo o
psicomotoras en comparacin con placebo, zolpidem o zopiclona.
Esta ltima produjo una disminucin significativa en los puntajes de
las pruebas de desempeo comparada con el placebo durante los
despertares nocturnos, pero ninguna diferencia a la maana
siguiente. 5

Utilidad clnica

La farmacocintica y farmacodinamia del zalepln, zolpidem y la

zopiclona convierten a estos hipnosedantes en una alternativa
ventajosa respecto de las benzodiazepinas en el tratamiento del
insomnio. Cuando se considera al zalepln, zolpidem y la zopiclona
para el tratamiento del insomnio, existen bases farmacocinticas
para la eleccin del frmaco correcto y la informacin de esta
revisin indica que se debera recomendar la utilizacin del zalepln
para aquellos pacientes con una latencia del sueo prolongada,
mientras que el zolpidem y la zopiclona quiz sean ms apropiados
para aquellos con despertares nocturnos. 5

Efectos indeseables

Los individuos que recibieron zalepln o zolpidem han informaron

alteraciones visuales que consistieron en la sensacin de rotacin
del cuarto (spinning room), oscilacin de la luz o cambios en la
percepcin de los colores. Los efectos adversos ms frecuentes
comunicados para la zopiclona fueron el sabor metlico y la
sequedad bucal, adems de sedacin y cansancio. 5

Contraindicaciones

La zopiclona
al principio
formulacin.
tareas que

est contraindicada en pacientes con nipersensibilidad

activo o a cualquiera de los componentes de su
Los pacientes deben ser advertidos de no realizar
requieran atencin total y/o coordinacin motora

precisa, como
vehculos.6

manejar

maquinarias

peligrosas

conducir

Indicaciones

El uso principal de estos frmacos es el tratamiento del insomnio y

existen muchos factores a considerar cuando se evala su eficacia:
latencia del sueo, duracin, calidad y los efectos residuales de la
droga. Idealmente, la induccin del sueo debera ser rpida y el
tipo de sueo reparador y sin efectos residuales debidos al frmaco.
El zalepln y el zolpidem, a diferencia de las BZD, se caracterizan
por preservar las etapas 3 y 4 del sueo (con ausencia de
movimientos oculares rpidos, NREM) y al ser ste un patrn de
sueo ms natural, se infiere que es ms reparador. El tratamiento
con zalepln durante los despertares nocturnos da por resultado
individuos alertas el da siguiente y con efectos residuales mnimos
en comparacin con los obtenidos con zolpidem, zopiclona o
flurazepam. 5
La dosis apropiada de zalepln para acortar la latencia del sueo y
mejorar su calidad es de 5-10 mg. El zalepln y el zolpidem (10 mg)
producen una latencia similar y el ltimo es ms efectivo en
aumentar la duracin del sueo, debido probablemente a que su
vida media de eliminacin es ms prolongada. Si el mantenimiento
del sueo es el objetivo principal del tratamiento, la mejor eleccin
es el zolpidem, ya que su vida media permite obtener un efecto
farmacolgico ms continuo y con menos efectos residuales que los
de la zopiclona. 5
4. Barbitricos

Mecanismos de accin
Propiedades farmacolgicas
Utilidad clnica
Efectos indeseables
Contraindicaciones
Indicaciones

5. Difenilhidantona

La fenitona, tambin llamada difenilhidantona,1 es un

antiepilptico de uso comn. Es un compuesto aprobado por la FDA
en 1953 para su uso en convulsiones. La fenitona acta
bloqueando la actividad cerebral no deseada mediante la reduccin
de la conductividad elctrica entre las neuronas, bloqueando los
canales de sodio sensibles al voltaje. Como bloqueador de los
canales de sodio cardacos, la fenitona tiene efectos como agente
antiarrtmico.7

Mecanismos de accin

Inhibe la propagacin de la actividad convulsivante en la corteza

motora cerebral: estabiliza el umbral promoviendo la difusin de
sodio desde las neuronas. Tambin es antiarrtmico, al estabilizar las
clulas del miocardio. 8

Propiedades farmacolgicas

La fenitona es un frmaco anticonvulsivante eficaz en el

tratamiento del status epilepticus tipo gran mal. Su lugar de accin
primario radica en la corteza motora cerebral donde inhibe la
propagacin de la actividad anticonvulsivante. La fenitona tiende a
estabilizar el umbral contra la hiperexcitabilidad causada por una
excesiva estimulacin o por cambios ambientales que reducen el
gradiente de sodio
de membrana, al promover la difusin de sodio desde las neuronas.
Esta estabilizacin incluye la disminucin de la potenciacin
postetnica en la sinapsis, lo cual impide la propagacin del foco
epileptgeno cortical a las zonas cerebrales adyacentes. La
fenitona disminuye la mxima actividad cerebral responsable de la
fase tnica de las convulsiones tipo gran mal. La fenitona tambin
posee una potente accin antiarrtmica cardiaca debida a la
estabilizacin de las clulas del miocardio, tal como sucede en el
sistema nervioso central.

Utilidad clnica

La fenitona se usa para controlar determinados tipos de

convulsiones y para tratar y prevenir las convulsiones que pueden
aparecer durante una ciruga del cerebro o del sistema nervioso, o
despus de esta. La fenitona pertenece a una clase de

medicamentos llamados anticonvulsivos. Acta disminuyendo la

actividad elctrica anormal del cerebro.10

Efectos indeseables

Va IV, principalmente colapso cardiovascular y/o depresin del SNC

e hipotensin (en administracin rpida). Reacciones cardiotxicas
graves con depresin de la conduccin y fibrilacin ventricular.
Nistagmo, ataxia, lenguaje titubeante, coordinacin disminuida,
confusin mental, vrtigo, insomnio, nerviosismo, cefaleas. Nusea,
vmito, estreimiento, dao heptico. Rash cutneo morbiliforme o
escarlatiniforme. A veces fatales: trombocitopenia, leucopenia,
granulocitopenia, agranulocitosis, pancitopenia, y linfoadenopata.
Hiperplasia gingival y enf. de Peyronie. Irritacin local y necrosis en
lugar de iny. 8

Contraindicaciones

Hipersensibilidad a hidantonas, bradicardia sinusal, bloqueo

sinoauricular, bloqueo A-V de 2 y 3 er grado y s. de Adams-Stokes.8

Indicaciones

- Va oral:
- Crisis epilpticas parciales simples o complejas y crisis
generalizadas de tipo tnico, clnico o tnico-clnico. Dosis
individualizada para niveles plasmticos de fenitona de 10-20
mcg/ml. Dosis recomendada sin monitorizacin: ads., 300-400
mg/da, en 2-3 dosis. Nios: 5 mg/kg/da en 2-3 dosis iguales, mx.
300 mg/da.
- Va IV en iny. o infus.:
- Crisis tnico-clnicas generalizadas y crisis parciales simples o
complejas; tto. del status epilepticus tipo tnico-clnico. Ads.: dosis
de carga, 18 mg/kg/24 h IV a velocidad 50 mg/min; 24 h despus
seguir con dosis de mantenimiento de 5-7 mg/kg/da IV en 3-4
administraciones. Neonatos y nios pequeos: dosis de carga, 1520 mg/kg a velocidad < 1-3 mg/kg/min (mx. 50 mg/min.);
mantenimiento, 5 mg/kg/24 h.
- Tto. y prevencin de convulsiones en neurociruga. Ads.: dosis de
carga, 15-18 mg/kg/24 h en 3 dosis ( dosis inicialmente, a las 8
h y a las 16 h); continuar con mantenimiento de 5-7 mg/kg/24 h
en 3 dosis (una cada 8 h), es decir, a las 24, 32, 40 h y sucesivas.

Neonatos y nios pequeos: dosis de carga, 15 mg/kg/24 h y

mantenimiento, 5 mg/kg/24 h.
- Arritmias auriculares y ventriculares especialmente las causadas
por intoxicacin digitlica. 50-100 mg cada 10-15 min hasta que
revierta la arritmia; mx. 1.000 mg; velocidad de iny. mx. 25-50
mg/min. Reducir dosis y velocidad en ancianos y debilitados.
Monitorizar niveles sricos: niveles teraputicos,10-20 mcg/ml.
6. Carbamacepinas

Mecanismos de accin
Propiedades farmacolgicas
Utilidad clnica
Efectos indeseables
Contraindicaciones
Indicaciones

7. Oxcarbamazepina
La carbamazepina es un frmaco anticonvulsivante oral,
estructuralmente parecido a los antidepresivos tricclicos, que se
utiliza en el tratamiento de las convulsiones tnico-clnicas y de las
crisis complejas o simples (con o sin la prdida de la conciencia) con
o sin generalizacin secundaria. Tambin es efectiva en el
tratamiento del dolor de origen neurolgico tal como la neuralgia
del trigmino y en el tratamiento de algunos desrdenes
psiquitricos como la mana depresiva y la conducta agresiva que
se produce a veces en la demencia senil.12

Mecanismos de accin

Estabiliza las membranas neuronales hiperexcitadas bloqueando canales de sodio

voltaje dependientes. Acta principalmente a travs de su metabolito MHD. 11

Propiedades farmacolgicas

La reduccin del glutamato y la estabilizacin de las membranas

neuronales pueden ser los responsables de los efectos
antiepilpticos, mientras que los efectos antipsicticos se deben a
la reduccin de la produccin de dopamina y de la noradrenalina. El
alivio del dolor puede ser debido al bloqueo de la transmisin

sinptica en el ncleo trigmino. La carbamazepina posee

adicionalmente
propiedades
anticolinrgicas,
antiarrtmicas,
relajantes musculares, sedantes y bloqueantes neuromusculares. 12

Efectos indeseables

Hiponatremia, confusin, depresin, apata, agitacin, labilidad

afectiva, somnolencia, cefalea, mareo, ataxia, temblor, nistagmo,
alteracin de la atencin, amnesia, diplopa, visin borrosa,
alteraciones
visuales,
vrtigo,
nusea,
vmito,
diarrea,
estreimiento, dolor abdominal, exantema, alopecia, acn, fatiga,
astenia. 11

Contraindicaciones

Hipersensibilidad. Precauciones: Hipersensibilidad cruzada con

carbamazepina. Riesgo de reacciones dermatolgicas graves. En
pacientes con trastorno renal preexistente, con tto. concomitante
con medicamentos que reducen niveles de Na, AINE; se ha
observado hiponatremia, medir niveles sricos de Na antes del tto.,
tras 2 sem y mensualmente durante 3 meses. En pacientes con
insuf. cardiaca y fallo cardiaco 2 ario controlar el peso por si es
provocado por retencin de lquidos. I.H. grave. I.R. Interrumpir si
hay evidencia de depresin de mdula sea o enf. heptica. Riesgo
de idea y comportamiento suicida. Anula eficacia de
anticonceptivos hormonales. Consumo de alcohol. Suspender
gradualmente el tto. 11

Indicaciones

Crisis epilpticas parciales con o sin generalizacin secundaria con

crisis tonicoclnicas, en monoterapia o combinado, en ads. y nios
6 aos.11
8. cido valproico
Es un anticonvulsivante con uso importante en psiquiatra como
estabilizante del humor. El cido valproico (AVP) se encuentra
disponible en diferentes preparaciones (cido valproico, valproato
de sodio, valproato de magnesio, divalproato de sodio), con
cualquiera que se utilice el principio activo es siempre el in
valproato, que en el estmago se convierte rpidamente en cido
valproico. El divalproato de sodio es una presentacin con capa

entrica que contiene partes iguales de cido valproico y valproato

de sodio. La valpromida es una amida primaria del cido valproico
que se encuentra disponible en Europa, tiene el doble de potencia
de la droga original.(13)

Mecanismo de accin:

Bloquea los canales de sodio voltaje dependientes a travs de un

mecanismo desconocido. Incrementa las concentraciones en
cerebro de GABA a travs de un mecanismo desconocido. Se
dispone de diversos preparados de valproato como el cido
valproico, el valproato sdico, divalproex sdico y una preparacin
XL de divalproex sdico. El divalproex sdico es un dmero del
valproato sdico y del cido valproico con un recubrimiento
entrico, y se tolera ms satisfactoriamente que otras
preparaciones de valproato por va oral. (13)

Propiedades farmacolgicas:

Se absorbe con rapidez y por completo despus de su

administracin oral. Alcanza una concentracin plasmtica mxima
al cabo de 1 a 4 horas, aunque se puede retardar si viene en
comprimidos entricos o si se ingiere con alimentos.
Casi todo el valproato (95%) sufre metabolismo heptico; menos del
5% se excreta sin cambios. La vida media del frmaco es de casi 15
horas, pero se reduce en los pacientes que toman otros
antiepilpticos. (13)

Utilidad clnica

El cido valprico se utiliza solo o con otros medicamentos para

tratar ciertos tipos de convulsiones. El cido valprico tambin se
utiliza para tratar manas (episodios de nimo anormalmente
excitado, frentico) en las personas con trastorno bipolar (desorden
manaco-depresivo; una enfermedad que ocasiona episodios de
depresin, episodios de mana y otros nimos anormales). Esto
tambin se utiliza para prevenir migraas, pero no alivia los dolores
de cabeza que ya han iniciado. El cido valprico se encuentra en
una clase de medicamentos llamados anticonvulsivos. Funciona al
aumentar la cantidad de ciertas sustancias naturales en el cerebro.
(13)

Efectos indeseables

Los efectos colaterales ms frecuentes incluyen nusea, vmitos y

malestar gastrointestinal, dolor abdominal y agruras, entre otros. El
cido valproico puede estar asociado a una alta toxicidad al hgado,
lo que conlleva el siguiente cuadro: ictericia, debilidad, cansancio,
hinchazn facial, prdida de apetito y vmito. Raramente puede
ocasionar hepatitis fulminante. El cido valproico tambin puede
causar alopecia. Una de cada cinco mujeres presenta desrdenes en
los ciclos menstruales. No debe ser usado durante el embarazo, ya
que produce graves daos al feto. Entre 2004 y 2016, en Francia, el
uso de este frmaco en embarazadas caus que aproximadamente
450 bebs nacieran con malformaciones. (13)

Contraindicaciones

Pancreatitis. Enfermedad heptica importante. Trastornos en el ciclo

de la urea. Alergia probada al medicamento. Embarazo: Riesgo de
categora D (evidencia de riesgo comprobada en fetos humanos;
ciertos beneficios potenciales pueden todava justificar su uso
durante el embarazo). El uso durante el primer trimestre puede
aumentar el riesgo de defectos del tubo neural (espina bfida) u
otras anomalas congnitas. Si se mantiene el tratamiento, se debe
considerar el tratamiento con vitamina K en las ltimas semanas de
embarazo para reducir el riesgo de hemorragia. Si se sigue
prescribiendo el frmaco, comenzar a tomar cido flico 1mg/da al
principio del embarazo para reducir el riesgo de defectos del tubo
neural
Lactancia: En general, se recomienda abandonar la lactancia
materna si se est en tratamiento con valproato. Parte del frmaco
aparece en la leche materna. Ms seguro que el litio durante el
perodo de lactancia materna. (13)
Indicaciones
- Crisis epilepticas generalizadas. Tratamiento de crisis epilepticas
tonico clonicas, crisis epilepticas mioclonicas o ausencias.
- Trastorno bipolar. Tratamiento de los episodios de mania asociados
al trastorno bipolar, como alternativa al tratamiento con litio. (13)
9. Gabapentina

La gabapentina es un medicamento originalmente desarrollado para

el tratamiento de la epilepsia. Posteriormente se empez a utilizar
para el tratamiento del dolor, especialmente el de origen
neuroptico. Es bien tolerada por la mayora de los pacientes y es
eliminada por el organismo prcticamente sin metabolizar. La
gabapentina fue sintetizada inicialmente para mimetizar la
estructura qumica del neurotransmisor cido gamma-aminobutrico
o GABA y se cree que acta en los mismos receptores cerebrales.
Se desconoce su mecanismo de accin exacto, pero se piensa que
su accin teraputica en el dolor neuroptico implica los canales
inicos de calcio tipo N dependientes de voltaje. Se piensa que se
une a la subunidad 2 de los mismos en el sistema nervioso
central. (14)
Mecanismos de accin
El efecto de la gabapentina puede producirse como resultado de
una accin farmacolgica retardada o indirecta, hasta ahora
desconocida. Se ha sugerido efecto sobre un sistema de transporte
nueuronal de L-aminocidos. Carece de efectos sobre receptores
GABA, benzodiazepinas o ureidos. No afecta la recaptacin de
GABA. La gabapentina ejerce acciones farmacolgicas en diferentes
estructuras que participan en la trasmisin nociceptiva. Acciones
sobre la trasmisin excitatoria por glutamato o inhibitoria por GABA.
La unin a canales de calcio y la activacin de canales de potasio
pueden
tener
papel
relevante
en
disminucin
de
la
hiperexcitabilidad presente en las condiciones clnicas en que es
utilizada. La gabapentina influye la sntesis de glutamato e inhibe
su liberacin. (14)

Propiedades farmacolgicas

Luego de la administracin oral de gabapentina se absorbe de

forma rpida: las concentraciones sricas mximas se alcanzan en
un lapso de 2 a 3 horas. La gabapentina no se fija a protenas y no
se metaboliza por lo que se excreta sin alteraciones en orina. La
vida media de eliminacin es de 5 a 7 horas en promedio, tiempo
que no es alterado por por la administracin repetida. La
gabapentina no induce ni inhibe las enzimas hepticas. No es
necesario vigilar las concentraciones sanguneas. La gabapentina se
excreta activa por orina. (14)

Utilidad clnica

Los estabilizadores del estado de nimo como gabapentina tienen

un inicio de accin que puede considerarse lento, entre 10 y 14
das. Debido a esto se puede requerir un tratamieno original
concomitante con un antipsictico o una BDZ para estabilizar a
algunos pacientes. En el tratamiento de la enfermedad bipolar es
fundamental mantener una condicin eutmica para prevenir
la
aparicin de trastornos cclicos. En el tratamiento del los trastornos
de control de los impulsos se puede agregar gabapentina como
potenciador de efectos. La gabapentina puede ser til en trastornos
de ansiedad, temblor, insomnio, mejora la irritabilidad y la
capacidad reflexiva. (14)

Efectos indeseables

Somnolencia, inquietud, edema perifrico, ataxia, fatiga, nistagmus,

nuseas, vmitos, hostilidad. Tambin han sido descritos mareo,
fatiga, cefalea, temblor y diplopa. La gabapentina ha producido
mioclonias secundarias en pacientes con insuficiencia renal crnica.
(14)

Contraindicaciones

El uso de gabapentina exige prudencia en enfermos renales y en

ancianos. No es recomendable en mujeres embarazadas. (14)

Indicaciones

La forma de administracin recomendada es dos o tres veces al da.

Se comienza con 300 mg al da y la dosis se va aumentando a razn
de 300 mg cada tres das hasta llegar a la dosis habitual de 900 mg
al da, con una dosis mxima de 3600 mg al da. Es preciso ajustar
la dosis en pacientes con compromiso renal. Para pacientes con
anuria sometidos a hemodilisis que nunca han sido tratados con
gabapentina se recomienda una dosis de carga de 300-400 mg.
despus de cada 4 horas de hemodilisis. En los das sin dilisis los
pacientes no tomarn gabapentina. La gabapentina se descontina
lentamente para prevenir convulsiones por abstinencia o efectos
neuropsiquitricos adversos. (14)
10.

Lamotrigina

La lamotrigina es un medicamento, utilizado especialmente para la

epilepsia, y el trastorno bipolar (al ser utilizado como estabilizador
del nimo).
La forma en la que acta la lamotrigina es desconocida, pero se
cree que acta los canales de sodio, sin embargo tiene menos
efectos colaterales que otros frmacos que tienen la misma accin,
como la carbamazepina que igualmente tiene sus propios efectos
secundarios. (15)

Mecanismos de accin

La lamotrigina estabiliza las membranas neuronales presinpticas,

mediante el bloqueo de los canales de sodio, con la consecuente
inhibicin de la liberacin de glutamato y aspartato, este efecto
puede tambin reducir la muerte neuronal. Es un antagonista dbil
del folato. Inhibe la recaptacin de serotonina. La lamotrigina es
neuroprotectora. (15)

Propiedades farmacolgicas

Absorcin rpida y completa luego de administracin por VO. Pico

de concentracin plasmtica entre 1,4 y 4,8 horas. No tiene
metabolismo de primer paso heptico. Biodisponibilidad cercana al
98%, no afectada por ingestin de alimentos. Unin a protenas
55%. Se metaboliza por conjugacin con cido glucurnico sin
metabolitos activos. No autoinduccin heptica. Vida media 25
horas. Margen teraputico comprendido entre 1-3 mg/L. Vida media
larga.
La lamotrigina pasa a la leche materna durante la lactancia en una
proporcin del 40 al 60% de su concentracin srica, con lo que
pueden aparecer efectos farmacolgicos, puede ser recomendable
lactancia artificial si es necesario mantener este tratamiento. (15)

Utilidad clnica

Existe evidencia de que la lamotrigina es til en el tratamiento de la

depresin al agregarse a la terapia antidepresiva, con una mejora
adicional en el 40% de los pacientes. Los lamotrigina es
estabilizadora del estado de nimo, en trastorno bipolar con
prevencin de episodios depresivos. Tiene un inicio de accin lento
(10 a 14 das).

Segn directrices elaboradas por el Grupo de Consenso

Internacional sobre el Tratamiento del Trastorno Bipolar, la
lamotrigina puede utilizarse como terapia de primera lnea en el
tratamiento del trastorno bipolar.
La lamotrigina est indicada en la terapia de mantenimiento del
trastorno bipolar y en episodios agudos de trastornos del humor. Es
ms efectiva en cicladores rpidos y en mana inducida por el uso
de antidepresivos.
La lamotrigina al igual que el Li extiende el tiempo para la aparicin
de algn evento bipolar. La lamotrigina dilata el tiempo de aparicin
tanto de eventos manacos, hipomanacos mixtos y depresivos. La
lamotrigina puede ser una opcin vlida para el tratamiento de
enfermos con trastorno bipolar refractario. La lamotrigina parece
ser efectiva como terapia coadyuvante o como monoterapia.
En los trastornos del control de los impulsos, con intencin de
potenciar el tratamiento se puede agregar lamotrigina. (15)

Efectos indeseables

Modificaciones en los parmetros de laboratorio inducidas por

lamotrigina:
Aumenta:
La
alaninaaminotransferasa
ALAT,
la
aspartatoaminotransferasa ASAT. La bilirrubina, la creatinina, los
eosinfilos, la fosfatasa alcalina, tambin puede disminuir los
leucocitos, el volumen corpuscular medio.
Disminuye: El fibringeno, las plaquetas, sodio, T4.
Puede aparecer sangre oculta en heces. Existen informes de
reacciones dermatolgicas severas, de tipo maculo-papular o
eritematoso, inducidas por lamotrigina. Se puede observar rash
cutneo hasta en 10% de los pacientes, 2 a 3% requieren
suspensin del frmaco. Han ocurrido reacciones cutneas graves
como necrlisis epidrmica txica y sndrome de Stevens-Johnson,
0,1% adultos, 1-2% nios. La asociacin con cido valproico as
como aumento rpido de la dosis, incrementan el riesgo, sobre todo
en las primeras 8 semanas de tratamiento. Han sido descritos casos
donde no han concurrido los factores ya mencionados. El frmaco
debe ser suspendido al aparecer cualquier manifestacin
dermatolgica. Posibles efectos oftlmicos. Son comunes: dolor de
espalda, fatiga, dolor abdominal, insomnio, somnolencia, boca seca,
rinitis, tos, faringitis. (15)

Contraindicaciones

Se debe ser prudente en pacientes con enfermedad renal, heptica,

cardiopatas, ancianos. No debe usarse en mujeres embarazadas ni
lactando. No es recomendable el uso en menores de 16 aos de
edad. No debe usarse en reacciones de hipersensibilidad conocida.
No debe usarse en pacientes con discracias sanguneas. No debe
omitirse de forma brusca, debe hacerse en ms de dos semanas a
menos que las circunstancias vitales recomienden hacerlo ms
rpido. (15)

Indicaciones

El tratamiento se inicia con dosis bajas de lamotrigina 25 mg/da, se

aumenta lentamente para minimizar el riesgo de manifestaciones
dermatolgicas, as como nuseas y vmitos. La dosis alcanza los
200 mg/da en la sptima semana de tratamiento. A partir de 250
mg/da se reparte en dos veces diarias. La dosis de mantenimiento
est entre 100 y 200 mg/da, existen informes de 500 mg/da.
Los ancianos no requieren ajuste de la dosis de lamotrigina, en la
insuficiencia heptica moderada se reducir la dosis a la mitad y en
los casos graves en un 75%, mientras que en la insuficiencia renal
se actuar con precaucin por la posible acumulacin del
metabolito conjugado con cido glucurnico. (15)
11.

Pregabalina

Pregabalina es un frmaco antiepilptico y analgsico usado en el

dolor neuroptico, y como terapia aadida en las crisis parciales
convulsivas con o sin generalizacin en adultos.1 El principio activo
es un anlogo del cido -aminobutrico (GABA) (cido (S)-3(aminometil)-5-metilhexanoico). Es conocido como Lyrica,
fabricado por Pfizer, y Lunel, fabricado por Laboratorio Montpellier.
(16)

Mecanismos de accin

La pregabalina es un ligando de una subunidad auxiliar (protena

2-) de los canales de calcio dependientes del voltaje en el
Sistema Nervioso Central, desplazando potencialmente a [3H]gabapentina. Su afinidad hacia esta subunidad es mayor que la de
la gabapentina. Sin embargo, no se conoce con exactitud el
mecanismo de accin ya que no interacciona con los receptores a

GABA-A o B, ni afecta a la recaptacin del GABA. El perfil

farmacolgico de la pregabalina es similar al de la gabapentina: en
modelos animales de dolor neuroptico, la pregabalina muestra una
actividad antihiperalgsica y antialodnica unas 4 veces superior a
la gabapentina. Tanto la pregabalina como la gabapentina modulan
la liberacin de neuropptidos sensoriales (sustancia P y pptido
relacionado con el gen de la calcitonina) de los tejidos espinales de
la rata, pero slo en condiciones que implican una inflamacin de la
mdula espinal. (16)

Propiedades farmacolgicas

En ayunas, la pregabalina es absorbida rpidamente y alcanza la

concentracin mxima en 1 hora. La absorcin se realiza
principalmente en el colon proximal. La biodisponibilidad oral es
90% para todas las dosis. Los alimentos no alteran su absorcin o
vida media de eliminacin, pero reducen la Cmx en 25% a 30% y
la retrasan 3 horas. El volumen de distribucin es de 42.1 l. Al no
unirse
a
protenas
plasmticas,
atraviesa
la
barrera
hematoenceflica con facilidad. La cantidad de pregabalina
metabolizada por el ser humano es reducida: 98% de la droga se
elimina por orina sin cambios. La vida media de eliminacin es de
aproximadamente 6 horas (4.6 a 6.8 horas) para todas las dosis. El
estado de equilibrio plasmtico se alcanza a los 2 das de iniciado el
tratamiento. La depuracin oral no se ve afectada por el sexo, la
raza o la menopausia; sin embargo, la depuracin total y el grado
de distribucin pueden ser menores en ancianos debido a la
reduccin de la funcin renal relacionada con el envejecimiento. (16)

Utilidad clnica

Dolor neuroptico: est indicado en el tratamiento del dolor

neuroptico perifrico en adultos.
Epilepsia: indicado en adultos en el tratamiento combinado de las
crisis parciales con o sin generalizacin secundaria.
Trastorno de ansiedad generalizada (TAG) en adultos. La
pregabalina
tiene
efectos
ansiolticos
similares
a
las
benzodiacepinas con menor riesgo de dependencia.
Fibromialgia:
un
trastorno
caracterizado
por
dolor
(16)
msculoesqueltico.

Efectos indeseables

El programa clnico de pregabalina incluy a ms de 9000 pacientes

que fueron expuestos a pregabalina, de los que ms de 5000
participaron en un ensayo doble ciego controlado con placebo. Las
reacciones adversas comunicadas con ms frecuencia fueron
mareos y somnolencia.
Generalmente, las reacciones adversas fueron de intensidad de leve
a moderada. En todos los estudios controlados, la tasa de abandono
a causa de reacciones adversas fue del 13% para pacientes que
estaban recibiendo pregabalina y del 7% para pacientes que
recibieron placebo. Las reacciones adversas que con ms frecuencia
dieron lugar a una interrupcin del tratamiento en los grupos
tratados con pregabalina fueron mareos y somnolencia. (16)

Contraindicaciones

Si es alrgico (hipersensible) a este principio activo o a cualquiera

de los dems componentes de la especialidad farmacutica que le
han recetado.
Si cree que puede ser alrgico, consulte a su mdico.
Los sntomas de alergia pueden incluir:
- Crisis de asma, con dificultad respiratoria, respiracin con silbidos
audibles o respiracin rpida.
- Hinchazn ms o menos brusca de cara, labios, lengua u otro
lugar del cuerpo. Es especialmente crtica si afecta a las cuerdas
vocales.
- Urticaria, picor, erupcin cutnea
- Shock anafilctico (Prdida de conocimiento, palidez, sudoracin,
etc). (16)

Indicaciones

De acuerdo con las tasas de respuesta informadas en los diferentes

estudios, la dosis teraputica ptima de pregabalina como terapia
coadyuvante en pacientes con crisis parciales, NDP, NPH y
trastornos de ansiedad es de 150 a 600 mg/da, administrados en 2
o 3 tomas diarias, con alimentos o sin ellos. El tratamiento debe
iniciarse con dosis de 150 mg, que debe aumentarse a 300 mg/da
luego de 1 semana, para despus incrementarla a 600 mg/da luego
de transcurrida otra semana de tratamiento. Este ltimo aumento
depende de la tolerancia y del logro del efecto deseado. En

pacientes con NDP y NPH, las dosis de 300 a 600 mg/da parecen
ser ms efectivas que las dosis menores.
En pacientes con deterioro de la funcin renal, la dosis de
pregabalina debe reducirse 50% por cada disminucin del 50% en
el clearance de creatinina. Adems, debido al incremento de la vida
media de la pregabalina, en estos pacientes debe contemplarse la
posibilidad de disminuir la frecuencia de las dosis. Los individuos
bajo hemodilisis pueden requerir dosis suplementarias de
pregabalina, debido a que casi 50% de la droga puede ser removida
durante cada sesin de dilisis de 4 horas. (16)
12.
.

(17)

Contraindicaciones

(17)

Efectos indeseables

(17)

Utilidad clnica

(17)

Propiedades farmacolgicas

(17)

Mecanismos de accin

(17)

Antiparkinsonianos

Indicaciones

(17)

13.

Antidepresivos

Mecanismos de accin
Propiedades farmacolgicas
Utilidad clnica
Efectos indeseables
Contraindicaciones
Indicaciones

14.

Carbonato de litio.

Mecanismos de accin
Propiedades farmacolgicas
Utilidad clnica
Efectos indeseables
Contraindicaciones
Indicaciones

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