Farmacologia aula 1 np1

Frmacos anti-inflamatrios capitulo 41 pag 496

AINES- anti-inflamatrios no esteroidais ou seja no so hormnios.
CORTICOIDE- hormnio- anti-inflamatrio.
Assim o corticoide tem mais efeito adverso!
Sinais da inflamao: dor, calor, rubor, edema e perda de funo do tecido
lesado, em uma situao de inflamao os medicamentos mais indicados
so os no esteroidais, o corticoide e bem mais eficiente porem com mais
efeitos adversos, sendo assim utilizados em casos especficos.
Anti-inflamatrio no esteroidais
Inflamao: trauma fsico, agentes qumicos, resposta patgenos.
Tentativa do organismo de inativar e destruir esses patgenos e
promove a reparao do tecido lesado.
Na resposta inflamatria temos vrios mediadores do organismo que vai
desencadear esse processo inflamatrio: principal so as prostaglandinas. Elas
so formadas a partir do cido araquidnico (encontrado na membrana
plasmtica da clula-fosfolipidica, dentre esses lipdios est o cido
araquidnico). Ento a partir do cido araquidnico que as prostaglandinas so
formadas, para isso acontecer existe a enzima ciclooxigenase COX, a
prostaglandina alm de estar envolvida no processo de inflamao ela est
envolvida tambm em outros processos fisiolgicos.
Ento para impedir o processo inflamatrio, e preciso um frmaco que iniba a
formao da prostaglandina, ou seja bloquear a enzima ciclooxigenase. Ento e
justamente aqui que os AINES agem.
Mecanismo de ao dos AINES: bloquear ou inibir a enzima ciclooxigenase,
impedindo assim a formao das prostaglandinas e prostaciclinas no tendo
assim a continuidade do processo inflamatrio.
Existem duas formas de isoformas de ciclooxigenase: COX1 e COX2.
Cox 1: age no cido araquidnico formando as prostaglandinas constitutiva, ou
seja relacionada a homeostase do organismo, relacionada tambm a agregao
plaquetaria (coagulao sangunea) e na proteo gstrica. Ou seja diminui a
secreo de cido e aumenta a secreo de muco.
Cox 2: relacionada a produo de prostaglandinas envolvidas no processo
inflamatrio.
Os AINES bloqueiam a ciclooxigenase, assim qual delas ele vai bloquear...
AINES no seletivo: bloqueia as duas COX 1 e COX2. Tendo assim esse
medicamento a maioria dos efeitos adversos.
Ex: diclofenaco (cataflan) atua bloqueando a cox 1 e a 2, quando bloqueia a COX
2 ele inibe a sntese das prostaglandinas relacionadas a inflamao (dor, edema,

febre...) porem ele inibe a COX 2 as prostaglandinas relacionadas a proteo

gstrica, assim aumenta a secreo de cido e diminui a secreo de muco
(causando dor no estomago, pirose, sangramento).

cido acetilsaliclico AAS (ASPIRINA)

Analgsico (relacionado a prostaglandina E2) e antitrmico
E ante agregante plaquetario.
Efeito sobre as plaquetas: mediador tromboxano A2 (relacionado a aglutinaoagregao das plaquetas) o AAS inibe tambm a formao do tromboxano. A cox
1 quando age no cido araquidnico ele forma o tromboxano, este e envolvido
quando e necessrio a agregao plaquetaria.
Se bloquear a cox 1 pelo AAS, no ter a formao de tromboxano, no ter a
agregao plaquetaria.
Os aines (no seletivos) em geral fazem isso, porem o AAS tem essa ao mais
potente.
A COX 1 e uma enzima constitutiva que formam prostaglandinas associadas a
agregao plaquetaria e tambm HOMEOSTASE RENAL (o AAS impede a sntese
de PGE2 e PG12 que so responsveis pela manuteno do fluxo renal).
Sndrome de reye (conjunto de sintomas)
encefalopatia aguda- edema cerebral
Esteatose heptica (fgado sem a funo normal- enzimas responsveis pelo
metabolismo ex. toxinas) para impedir o efeito toxico por exemplo. Que pode
levar a uma hepatite fulminante.
O AAS associado uma infeco viral ele causa danos hepticos que levam a
esteatose heptica e a encefalopatia aguda que caracteriza entre outros a
sndrome de reye.