ANTIBITICOS

Beta Lactmicos
Penicilina
Fleming 1928
Hongo productor Penicillum notatum
Provocaba la lisis de Staphylococos.

Aminopenicilinas

Ampicilina
Amoxicilina

Mayor efecto vs
Haempophilus
influenza,
E.coli, Proteus
mirabilis.

Carboxipenicilinas

Carbenicilina
Ticarcilina

Pseudomonas,
enterobacter y
Proteus.

Ureidopenicilinas

Azlocilina
Mezlocilina

Pseudomonas,
Klebsiella,
gramm (-)

Piperacilina

L.monocytogen
es y gramm (+)

Cefalosporinas
Brotzu aisl un hongonCephalosporium acremonium.
PENICILINAS
Bencilpenicilinas

Penicilina G
(procanica,
benzatnica)

IM
Hasta 26 dias

Todos son
bencilpenicilinas

Fenoxialquilpenicilin
a
Dimetoxifenilpenicili
na

Penicilina V

VO

Meticilina

Etoxinaftilpenicilina

Nafcilina

Isoxazolilpenicilina

Oxacilina
Cloxacilina
Dicloxacilina

Mayor actividad
vs S. Aureus y
Epidermidis
Mayor actividad
vs S. Aureus y
Epidermidis
Mayor actividad
vs S. Aureus y
Epidermidis

S. Pyogenes
S. Pneumoniae
Enterococus
fecales
Neisseria
meningitidis
Neisseria
gonorrhoeae.
S. Aureus
Clostridium.
Infecciones
periodontales.
Angina de
Vicente.
Infecciones de
origen
orofaringeo.
Profilaxis: vs
Clostridium,
fiebre
reumtica.
Asociacin: tx
de tetanos y
endocarditis
estreptoccica.

artritis,
valv.protesicas,
meningitis,
abscesos
cerebrales,
sepsis)
Infecciones
respiratorias y
urinarias. L.
Monocytogens.
Portadores de
Salmonella
typhi.
Tx. Endocarditis
por entrococus
fecales,
meningitis,
sepsis.
P. Aeruginosa
sepsis,
endocarditis,
meningitis)
Dnterobacter,
Proteus ,
Morganella.
Inf plvicas y
abdominales
por flora mixta.
S. Pyogenes, s.
Pneumoniae,
enterococus
fecalis, h.
Influenza, N.
Gonorrhoeae, S.
aureus.
Enterobacteriac
eae.
- Asociacin: inf
por
pseudomonas,
anaerobios.

Mecanismo de accin

Staphylococos
resistentes a la
penicilina
(osteomielitis,

Inhiben la terminacin del enlace cruzado de la pentaglicina.

(inhiben las transpeptidasas lisis bacteriana dependiente
de autolisinas)
-Se fijan a las PBP (protenas fijdoras de penicilina:las
bacterias producen 4 tipos diferentes)

-Cepas tolerantes a penicilina: por dficit de autolisinas solo

inhiben su crecimiento sin destruirlas. S. Aureus y s.
Pneumoniae.
-3 mecanismos de resistencia bacteriana:
1.- Incapacidad para penetrar en el sitio de accin
2.- Modificacin de la estructura de PBP
3.- Produccin de beta-lactamasas
* Perda de porinas: Gramm(-)
*PBP de baja afinidad.
CLASIFICACION DE BETA LACTAMASAS:
-Especificidad del sustrato: penicilinasas/cefalosporinasas
-Clase molecular: A, B, C, D.
-Suceptibilidad a inhibidores: EDTA y Ac.clavulanico.
- Localizacin gentica:plasmidica/cromosmica.
-

Gramm (+) son grandes productores de beta

lactamasas.
Penicilasas codificadas en plasmados, indecibles y
transferibles a otras bacterias mediante bacterifagos.
Las gramm (-) tienen menos beta lactamasas.
BLEE( beta lactamasas plasmidicas de espectro
extendida): Klebsiella pneumoniae y E. Coli.

FARMACOCINTICA:
-ABSORCIN: Poco estabilidad en medio acido: penicilina G,
meticilina, nafcilina, y penicilina vs P. aeruginosa. Buena
absorcin GI del Ac. Clavulanico.
- DISTRIBUCIN: circulan unidos a albumina.
Concentracion adecuada: LEC de pulmn, hgado, rion,
placenta, sist musculoesqueletico.
Buena concentracin en abscesos y lquidos corporales si hay
inflamacin local.
La mayora son hidrfilos y por eso penetran poco al interior
de la celula.
Nulo paso , excepto si hay inflamacin: membranas oculares,
barrera hematoencefalica y prstata.
Excrecion biliar. Principalmente RENAL. (Inhibida por
probenecida)
REACCIONES ADVERSAS

Reacciones de hipersensibilidad: el efecto mas

observado .7-4%
- Exantema maculopapular, exantema urticariforme,
fiebre, broncoespasmo, vasculits, enfermedad del
suero, dermatitis exfoliativa, Steven Johnson,
anafilaxia.
- Se produce al romperse el anillo beta lactamico que se
convierte en hapteno.
Gastrointestinales: 2-5%
- Disbacteriosis
- Diarrea por Ampicilina.
- Alteracin reversibles de enzimas hepticas.
Hematolgica:
- Bencilpenicilina, neutropenia
- Piperacilina, neutropenia+fiebre+eosinofilia
- Carboxipenicilias: disfuncin plaquetaria
SNC: dosis altas convulsiones y mioclonias.
Renal: nefritis intersticial reversible, hipopotasemia.
Cuantificacin de las penicilinas. La unidad
internacional de penicilina es la actividad especfica
contenida en 0.6 g de la sal sdica cristalina de
penicilina G. De este modo, 1 mg de penicilina pura G
sdica equivale a 1 667 unidades; 1.0 mg de penicilina
G potsica pura representa 1 595 unidades. La dosis y
la potencia antibacteriana de las penicilinas
semisintticas se expresan en trminos ponderales.
Penicilina G y penicilina V
PENICILINAS resistentes a
penicilinasa: meticilina,
nfcilina, oxcilina, cloxacilina,
dicloxacilina.
Ampicilina, amoxicilina.

Carbenicilina, ticarcilina

Gramm (+)
No sirven contra s.aureuz
Primera lnea contra
S.sureus y s.epidermidis no
resistentes a meticilina.
Gramm (-)
H. Influenza
E. Coli
Portes mirabilis.
Pseudomona, enterobacter y
proteus.

Piperacilina, mezlocilina,
azlocilina.
-

Pseudomonas, klebsiella.

Penicilina G benzatinica se libera lentmente desde el

deposito IM, es la mas duradera en circulcion.
Una sola inyeccionmparq faringitis estreptococcica.
dura 26 dias.

Enfermedades de primera eleccin: faringitis

estreptoccica, mal del pinto, erisipeloide
Absorcion IM
10% filtracin glomerulr y el resto es tubular.
Aumento de vidq media en prematuros.
Las reacciones adversas son difciles de manejar
debido a la lenta absorcin de penicilina g benzatnica.
Si sed da tetraciclina se antagoniza el efecto de la
penicilina.

Penicilina V
Estables al HCL
Fenoximetilpenicilina
Tiene agregado un grupo
Profilaxis para fiebre reumatics, 250mg vo cada 12hr
Disminuyeel efecto de snticonceptivos orales.
Penicilina G benzarinica