ANTIFNGICOS

Enfermedad
Tinea corporis, tinea faciei,
cruris o pedis

Terapia de las micosis superficiales

Frmaco
Dosis adultos
Tpicos (1):
Imidazlicos
Alilaminas
Sistmicos:
Griseofulvina
0.5 1 g/da, 4 6 semanas
Fluconazol

Tinea ungium (onicomicosis)

10 20 mg/kg/da 2 8
semanas.
> 3 aos: 3 mg/kg/24 hr

Terbinafina

50 100 mg/da o 150

mg/semana, 2 4 semanas
100 200 mg/da, 2 4
semanas
250 mg/da, 6 12 semanas

Ketoconazol

200 mg/da, 4 semanas

< 20 kg: 62,5 mg/da, 20 40

kg: 125 mg/da

250 mg/da, 4 8 semanas

125 250 mg/da

3 5 mg/kg, 4 semanas
8 12 mg/kg, 12 semanas o
150 mg/semana, 12 semanas
0,5 1 gr/da, 4 6 semanas

10 20 mg/kg/da, 6 8
semanas

Itraconazol

Tinea capitis y T. barbae

Dosis nios

Sistmicos:
Terbinafina
Alternativas:
Itraconazol
Fluconazol
Griseofulvina
Tpicos:
Amorofilina
Ticonazol
Ciclopirox
Bifonazol-urea
Sistmicos:
Fluconazol
Itraconazol
Terbinafina

100 200 mg/da

400 mg/da (1 semana al mes,
durante 3 4 meses)
500 mg/da (1 semana al mes,
durante 3 4 meses)

5 mg/kg/da

Tratamiento tpico: (1) aplicar hasta 2 cm por fuera de la zona afectada 2 veces/da, durante 2 3 semanas

Caractersticas farmacocinticas de los diferentes preparados de anfotericina B

Cmx (mg/L)
T1/2 (hr)
Cl (ml/min/kg)
Vss (L/kg)
AUC (mg/L/hr)

Dosis
(mg/kg/da)
Anfotericina B convencional
0,1
0,54
0,25
0,99
Anfotericina B complejo lipdico
0,1
0,12
0,25
0,21
0,5
0,26
Anfotericina B liposmica
3,0
10 35
4,0
11 35
5,0
25 59

UPP (%)
Ketoconazol
Itraconazol
Fluconazol
Posaconazol
Voriconazol

90
> 99
11
80
58

31
50

0,17
0,17

0,5
0,74

8,1
0,74

19
27
45

1,5
1,2
1,3

1,7
2,6
3,9

1,4
4,3
7,0

0,4 (t1/2; 26)

0,62 (t1/2; 38)
0,83 (t1/2; 32)

21
21
16

211
419
523

Caractersticas farmacocinticas de los azoles

Cmn (ug/ml) T1/2 (horas) Eliminacin Eliminacin
biliar (%)
renal (%)
23
28
85 90
<1
0,19
20 30
60 70
30 40
2
24
2
> 80
46
19 30
5
14
4 10
6
> 80
<5

Biodisponibili
dad oral
75
> 70
> 80
> 70
99

FRMACO ANTIMICTICO
Subclase

Mecanismo de
accin

Efectos

Aplicaciones clnicas

Farmacocintica,
toxicidad, interacciones

Macrlido Polinico
Anfotericina B

Forma esporas en las

membranas de hongos
(que contienen
ergosterol) pero no en
las membranas de
mamferos (que
contienen colesterol)

La prdida del
contenido intracelular
a travs de poros es
fungicida Amplio
espectro de accin

Candidemia localizada
y sistmica,
criptococosis,
histoplasmosis,
blastomicosis,
coccidioidosis y
aspergilosis

Oral, pero no se absorbe, IV

para uso sistmico,
intrtacraneal para
meningitis mictica, tpico
para infecciones oculares o
vesicales.
Toxicidades: reacciones
ante la administracin en
solucin, trastornos renales
Interacciones: efectos
aditivos con otros frmacos
txicos renales

Interfiere con la
sntesis de ADN y ARN
de manera selectiva en
hongos

Sinrgia con
anfotericina, toxicidad
sistmica en el
hospedador por
efectos en el ADN y
ARN

Criptococosis y
cromoblastomicosis

Oral, duracin de efecto

horas, excrecin renal
Toxicidad: mielosupresin

Bloquea a las enzimas

P450 de lo shongos e
interfiere con la
sntesis de ergostrol

Poco selectividad,
interfiere con la
funcin P450 de los
mamferos

Espectro amplio, pero

la toxicicdad restringe
su uso al tratamiento
tpico

Oral, tpico.
Toxicidad e
interacciones: interfiere
con la sntesis de hormonas
esteroides y el metabolismo

Anlogos de Pirimidina
Flucocitosina

Compuestos Azlicos
Cetoconazol

de frmacos de fase I
Itraconazol

Igual que el
cetoconazol

Mucho ms selectivo
que el cetoconazol

Amplio espectro:
candidiosis,
criptococosis,
blastomicosis,
coccidioidomicosis e
histoplasmosis
Fluconazol, voriconazol, posaconazol: el fluconazol tiene excelente penetracin al SNC
meningitis mictica
Equinocandinas

Oral e IV, duracin de 1 a 2

das, deficinete ingreso al
sistema nervioso central
Toxicidad e
interacciones: baja
toxicidad
por lo que se usa en la

Caspofungina

Bloquea la glucano
sintetasa

Impide la sntesis de la
pared celular de los
hongos

Fungicida para candida

sp. , tambin se usa en
la aspergilosis

Solo IV, duracin 11 15 hr

Toxicidad: efetos
gastrointestinales menores,
rubor
Interacciones: aumenta la
concentracin de
ciclosporina (evitar
combinacin)

Inhibe la epoxicidacin
del escualeno en los
hongos, las altas
concentraciones son
txicas

Disminuye el
ergosterol, previene la
sntesis de la
membrana celular de
los hongos

Infecciones micticas
mucocutneas

Oral, duracin das

Toxicidad: malestar
gastrointestinal, cefalea,
hepatotoxicidad
Interacciones: ninguna
comunicada

Alilamina
Terbinafina