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INTRODUCCIN FARMACOLOGA I
2015
El
trmino
frmaco
se
refiere
a
droga.
La
farmacologa
estudia
la
accin
de
sustancias
qumicas
en
el
organismo,
y
cmo
estas
sustancias
van
a
generar
un
cambio
desde
que
ingresan
por
una
va
hasta
eliminarse.
Diferencias
entre
medicamento
y
frmaco
Frmaco
o
droga:
sustancias
qumicas
que
van
a
generar
un
cambio,
a
nivel
celular,
del
tejido
blanco.
Es
la
sustancia
activa.
Medicamento:
droga
que
posee
una
principio
activo
ms
los
distintos
excipientes,
conservantes,
colorantes,
etc.
(varan
de
laboratorio
en
laboratorio).
Decir
droga
y
principio
activo
es
lo
mismo.
Ramas
de
la
farmacologa
La
farmacologa
tiene
varias
sub-ramas;
la
farmacologa
mdica,
que
es
la
que
estudiamos
ahora,
estudia
drogas
para
ser
aplicadas
en
el
ser
humano,
por
ejemplo,
en:
-
-
-
-
2
tipos
de
sustancias:
Autacoides:
sustancias
producidas
por
el
propio
organismo
(histaminas,
prostaglandinas,
etc.).
Autacoide
viene
del
griego
(autos->propio
yakos->Alivio)
y
est
definido
como
una
sustancia
formada
metablicamente
por
un
grupo
de
clulas
que
altera
la
funcin
de
otras
clulas
a
nivel
local.
Algunas
autores
utilizan
indistintamente
los
trminos
de
Autacoide
y
Hormona;
sin
embargo
ests
ltimas
tienen
la
caracterstica
de
que
actuan
a
distancia
(por
ejemplo
las
hormonas
hipofisiarias
no
actan
en
la
hipfisis,
sino
en
rganos
distantes
tales
como
la
tiroides,
las
glndulas
suprarrenales,
las
gnadas,
etc.).
Los
autacoides
ms
comunes:
Histamina,
Serotonina
(5-Hidroxitriptamina),
Calidina,
Angiotensina,
Bradiquinina,
Prostaglandinas
(y
otros
derivados
del
cido
araquidnico)
y
Sustancia
P.
Xenobiticos:
sustancias
extraas
al
organismo
que
al
ser
administradas
en
nuestro
organismo
van
a
generar
un
efecto.
Formas
de
presentacin
de
frmacos.
Cpsulas,
gota
spray,
jarabe,etc.
De
qu
depende
la
forma
de
presentacin?
Primero
de
las
caractersticas
del
frmaco,
hay
frmacos
que,
por
ejemplo,
no
se
pueden
administrar
por
va
oral
o
parenteral,
otros
solo
se
pueden
usar
como
crema.
Tambin
hay
frmacos
que
tienen
diversas
formas
de
presentacin,
por
ejemplo,
el
paracetamol
est
en
comprimidos,
gotas,
jarabe,
ampollas,
etc.
1. INTRODUCCIN FARMACOLOGA I
2015
de
administracin.
Una
vez
que
el
frmaco
ingresa
a
nuestro
organismo
por
la
va
que
sea,
por
ejemplo
oral,
debe
llegar
a
la
mucosa
del
tracto
gastrointestinal,
tiene
que
pasar
a
la
sangre,
llegar
a
su
sitio
de
accin,
ejercer
un
efecto,
pasar
por
el
hgado
para
que
se
metabolice
y
luego
eliminarse.
Todo
eso
que
pasa
incluye
a
la
farmacocintica
y
farmacodinamia.
La
farmacocintica
es
lo
que
nuestro
organismo
le
hace
al
frmaco
y
la
farmacodinamia
es
lo
que
el
frmaco
realiza
sobre
el
organismo:
efecto
farmacolgico.
La
farmacocintica
tiene
4
etapas:
ADME
(absorcin,
distribucin,
metabolismo
y
excrecin).
La
primera
es
la
absorcin
y
se
refiere
a
que
una
vez
que
el
medicamento
ingresa
al
organismo
tiene
que
atravesar
barreras
y
llegar
la
sangre.
Luego
viene
la
distribucin,
desde
la
sangre
hasta
el
rgano
blanco.
Ac
se
va
a
generar
toda
la
etapa
de
farmacodinamia,
efecto
farmacolgico,
etc.
Y
el
frmaco
debe
prepararse
para
ser
eliminado,
para
esto
pasa
por
procesos
qumicos
que
lo
transforman
en
compuestos
ms
fciles
de
eliminar,
esta
es
la
etapa
de
metabolismo
y
ocurre
en
el
hgado.
Una
vez
que
ocurre
esto
viene
la
excrecin,
habitualmente
va
renal,
pero
tambin
ocurre
va
biliar,
sudor,
etc.
Las
vas
de
administracin
se
dividen
en
3:
-
-
1. INTRODUCCIN FARMACOLOGA I
2015
Cual
es
el
gran
problema
de
la
va
oral?
El
estmago,
el
pH
grastrico,
debido
a
que
hay
muchos
frmacos
que
se
inactivan
a
pH
bajos
por
esto
es
que
hay
frmacos
con
preparados
y
recubiertos,
etc.
(muchos
se
usan
para
burlarlo).
La
otra
cosa
importante
es
la
absorcin,
la
superficie
de
absorcin
del
tracto
gastrointestinal
es
muy
grande
pero
se
puede
ver
dificultada,
por
ejemplo
por
la
presencia
de
comida.
Despus
tambin
veremos
frmacos
que
se
deben
administrar
con
o
sin
comida,
ni
jugos,
ni
cidos,
tambin
hay
otros
que
es
mejor
tomarlo
con
jugos.
Como
tenemos
estas
dificultades
nos
vamos
a
encontrar
que
hay
varias
formas
de
presentacin
de
frmacos
para
la
va
oral.
Estas
son
las
que
se
ocupan
para
evitar
esto,
estn
los
cubiertos
entricos
y
los
de
liberacin
prolongada.
Tenemos
la
cubierta
entrica
que
sirve
para
evitar
el
pH
del
estomago,
entonces
este
frmaco
evita
el
ph
y
llega
al
tracto
gastro
intestinal
(habitualmente
a
la
primera
parte
del
intestino
delgado)
donde
se
va
a
disolver
y
luego
absorber.
Estos
los
usamos
para
aquellos
que
son
inestables
en
medio
acido
y
tambin
para
aquellos
que
son
irritantes
estomacales,
ya
que
la
mucosa
gstrica
es
muy
sensible
y
podemos
generar
ulceras,
gastritis.
Tenemos
las
tabletas
que
tambin
estn
recubiertas
y
se
usan
solamente
en
frmacos
que
no
van
a
tener
problemas
con
el
pH
estomacal.
Tambin
tenemos
las
cpsulas
que
tienen
como
fin
cubrir
el
olor
o
sabor
de
los
frmacos
(aparte
de
ayudar
en
la
absorcin).
Esa
cpsula
es
de
gelatina
que
al
estar
al
1. INTRODUCCIN FARMACOLOGA I
4015
Via
parenteral
En
esta
tenemos
tres
formas:
la
via
intravenosa,
la
intramuscular
y
la
subcutnea.
(Se
incluye
tambin
la
intrarterial
aunque
no
se
ocupa
mucho
para
administrar
frmacos
por
complicada
de
acceder
y
dolorosa).
En
el
primero
introducimos
directamente
a
la
circulacin
sangunea
y
si
usamos
las
otras
dos
vas
van
a
tejidos
vasculares
que
permiten
la
liberacin
continua.
Esta
va
la
usamos
cuando
son
frmacos
que
no
se
absorben
bien
en
el
tracto
gastrointestinal
o
pueden
generar
efectos
adversos
importantes.
Cul
es
la
diferencia
de
las
inyecciones
intradrmicas
y
subcutneas?
El
intradrmico
se
inyecta
a
la
epidermis,
que
est
muy
poco
vascularizada,
en
cambio
la
subcutnea
va
a
la
dermis
que
esta
ms
vascularizada
y
permite
que
el
frmaco
pueda
irse
a
la
circulacin.
La
intradrmica
se
ocupa
para
unas
vacunas
y
tambin
para
detectar
alergias.
Las
ventajas
de
esta
va
son:
la
rapidez,
se
puede
usar
en
pacientes
con
problemas
de
deglucin
y
personas
con
prdida
de
conciencia.
La
biodisponibilidad
que
se
refiere
al
porcentaje
de
frmaco
que
llega
efectivamente
a
la
circulacin
sangunea
despus
de
absorbido
o
administrado.
Ej.
Si
a
un
paciente
le
administro
100
partes
de
un
frmaco
y
despus
de
media
hora
o
una
hora
hay
80
partes,
significa
que
20
partes
se
perdieron,
no
se
absorbieron
o
se
fueron
al
metabolismo
de
primer
paso
y
pasaron
a
la
sangre
80;
lo
que
significa
que
ese
frmaco
tiene
una
biodisponibilidad
de
80%.
1. INTRODUCCIN FARMACOLOGA I
2015
Va
parenteral
Intramuscular
Depositamos
el
frmaco
en
el
msculo
y
una
vez
que
se
deposita
ah
se
empieza
a
disolver
de
forma
bastante
lenta,
especialmente
si
son
frmacos
oleosos
que
son
los
que
ms
se
demoran
en
disolver,
los
hidrosolubles
se
demoran
un
poco
menos.
Este
frmaco
lo
que
hace
es
depositarse
en
el
msculo
y
empieza
a
liberar
o
absorberse
hacia
la
sangre
en
forma
lenta
y
mantenida
por
harto
tiempo,
pueden
ser
horas,
pueden
ser
das.
Por
qu
a
una
persona
con
amigdalitis
le
ponemos
una
sola
dosis
de
penicilina
benzatina
vs
7
das
con
antibiticos?
Porque
la
penicilina
benzatina
se
deposita
en
el
msculo
y
se
libera
gradualmente
a
la
sangre
por
lo
que
es
lo
mismo
que
tomar
antibiticos
durante
7
das.
Va
parenteral
subcutnea
Es
un
frmaco
que
se
deposita
y
se
va
liberando
en
forma
lenta,
ms
lenta
que
el
intramuscular.
Hay
que
tener
cuidado
con
ciertos
frmacos
porque
pueden
provocar
mucho
dolor,
tambin
hay
frmacos
que
no
pueden
jams
estar
en
contacto
con
la
piel,
por
ejemplo
la
dopamina,
una
de
sus
caractersticas
es
que
es
un
frmaco
vasoconstrictor
entonces
se
ha
visto
que
en
casos
en
que
pacientes
estn
con
infusin
continua,
y
se
les
saca
la
aguja
les
caen
gotitas
y
se
genera
necrosis.
La
va
subcutnea
pese
a
ser
muy
buena
es
bastante
acotada.
Se
est
usando
mucho
ahora
medicamentos
con
pellet,
por
ejemplo
los
anticonceptivos,
tratamiento
contra
el
alcoholismo,
bombas
programables
que
se
usa
mucho
en
la
insulina.
Estas
bombas
se
programan
de
forma
de
que
administren
La
que
alcanza
la
concentracin
ms
alta
en
menos
tiempo
es
la
intravenosa
pero
si
nos
fijamos
es
la
que
cae
ms
rpido
ya
que
llega
rpidamente
al
hgado
y
se
metaboliza.
Luego
tenemos
la
intramuscular,
nosotros
inyectamos
y
el
frmaco
empieza
a
liberarse
en
la
sangre.
Comparen
la
intramuscular
con
la
subcutnea
Cual
alcanza
mayor
concentracin
en
sangre?
La
intramuscular
Pero
cul
se
mantiene
por
mayor
tiempo?
La
subcutnea.
Esto
porque
la
capa
subcutnea
est
menos
irrigada
por
lo
que
demora
ms
en
llegar
al
torrente
sanguneo
pero
su
efecto
es
mayor.
Finalmente
tenemos
la
va
oral
que
es
poca
concentracin
pero
tambin
se
mantiene,
la
gracia
de
esta
va
es
que
pese
a
que
la
concentracin
en
sangre
siempre
va
a
ser
ms
baja
con
respecto
a
las
otras
se
mantiene
por
mucho
ms
tiempo.
Otras
vas
a) Inhalacin
oral,
efecto
sper
rpido,
los
frmacos
ya
sean
gaseosos
o
en
aerosol,
los
frmacos
gaseosos
son
1. INTRODUCCIN FARMACOLOGA I
6015
los
que
se
usan
como
anestsico
en
cirugas
o
los
aerosoles
que
son
los
famosos
inhaladores
se
absorben
bastante
rpido
en
la
mucosa
respiratoria
y
en
el
epitelio
pulmonar,
tienen
un
efecto
sistmico
mnimo.
Hay
tres
tipos
de
partculas
en
los
aerosoles
y
dependen
del
tamao;
las
ms
grandes
se
absorben
en
los
bronquios
y
trquea
y
las
ms
chicas
en
los
alveolos.
Nota:
Cuando
se
administra
un
inhalador
solo
el
10%
genera
la
accin
en
la
mucosa
respiratoria
y
el
otro
90%
se
deglute,
termina
en
el
hgado
y
luego
se
elimina.
transdrmicos.
Hay
parches
de
descopolamina
que
se
utiliza
para
que
las
personas
no
se
mareen
en
los
barcos,
de
nicotina
para
el
tabaquismo
y
de
anticonceptivos.
El
problema
es
que
producen
irritaciones
locales
en
algunas
personas.
f)
Rectal
El
efecto
es
similar
a
la
sublingual.
Es
til
en
vmitos
y
compromiso
de
conciencia.
Y
la
absorcin
es
irregular
e
incompleta
debido
a
la
presencia
de
heces.
Resumen:
b)
Intranasal
Se
administra
de
forma
directa
en
las
fosas
nasales,
se
usa
sobretodo
como
descongestionante.
c)
Intratecal/Intraventricular
til
cuando
se
requiere
un
frmaco
directo
en
las
meninges
y/o
eje
cerebroespinal.
Tiene
como
propsito
evitar
la
Barrera
Hematoenceflica.
Va
directo
a
LCR.
d)
Tpica
Tiene
efecto
local
y
se
utiliza
para
las
mucosas
y
piel.
Todas
las
cremas
son
tpicas.
e)
Transdrmico
Efecto
por
aplicacin
en
la
piel.
Ahora
se
estn
utilizando
los
parches
Conceptos
Bsicos
En
un
principio,
se
administra
el
frmaco
en
un
organismo
en
forma
farmacutica.
1. Fase
Biofarmacutica:
- Liberacin
del
principio
activo.
El
frmaco
se
va
a
encontrar
disponible
para
la
absorcin.
2. Fase
farmacocintica:
-
Absorcin
- Distribucin
- Metabolismo
- Excrecin
El
frmaco
se
va
a
encontrar
disponible
para
la
accin.
3. Fase
Farmacodinmica:
1. INTRODUCCIN FARMACOLOGA I
2015
- Ocurre
la
interaccin
frmaco
-
receptor
en
el
tejido
blanco.
Ocurre
el
efecto
farmacolgico
(no
siempre
es
el
efecto
que
queremos)
Teraputica
Racional
Principios:
- Conocimiento
de
la
fisiopatologa
de
la
enfermedad
a
tratar.
Esto
es
para
diagnosticar
la
enfermedad.
- Conocimiento
amplio
de
la
farmacologa
de
las
drogas
a
prescribir.
Esto
es
para
elegir
el
mejor
frmaco
para
el
paciente.
Importante:
-
-
Patologa
farmacolgica.
Iatrogenia
farmacolgica.
Es
generar
patologas
a
los
pacientes
como
dependencias,
o
que
tenga
reacciones
adversas.