APROVADO EM

20-11-2006
INFARMED

GENTAMICINA LABESFAL LABESFAL

Soluo injectvel

Composio:
Soluo injectvel doseada a 10mg/1ml, 20mg/0,5ml, 40mg/1ml, 80mg/2ml e
160mg/2ml de GENTAMICINA LABESFAL (sob a forma de sulfato).

Forma Farmacutica e Apresentao:

Soluo injectvel 10mg/1ml - Emb. com 1, 3 e 5 ampolas de 1ml.
Soluo injectvel 20mg/0,5ml - Emb. com 1, 3 e 5 ampolas de 0,5ml.
Soluo injectvel 40mg/1ml - Emb. com 1. 3, 5 e 50 (embalagem hospitalar) ampolas de
1ml.
Soluo injectvel 80mg/2ml - Emb. com 1, 3, 5 e 50 (embalagem hospitalar) ampolas de
2ml.
Soluo injectvel 160mg/2ml - Emb. com 1, 3 e 5 ampolas de 2ml.

Classificao frmacoteraputica:
1.1.7 - Medicamentos anti-infecciosos. Antibacterianos. Aminoglicosdeos.
Cdigo ATC:J01GB03

Titular de Autorizao de Introduo no Mercado:

LABESFAL - Laboratrios Almiro, S.A.
Campo de Besteiros - Portugal

Propriedades Farmacolgicas e Elementos de Farmacocintica:

A GENTAMICINA LABESFAL um antibitico bactericida da famlia dos
aminoglicosdeos . O princpio activo um complexo do grupo dos aminsidos obtido
por fermentao de actinomycetes monospores do gnero micronospora. A
GENTAMICINA LABESFAL formada por 3 componentes: as fraces C1 , C1a , C 2 .

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O espectro antibacteriano natural da GENTAMICINA LABESFAL o seguinte:

Espcies habitualmente sensveis: E. coli, klebsiella, enterobacter, serratia, proteus
indole-, proteus indole+, salmonella, shigella, pseudomonas, acinetobacter, estafilococos;
Espcies resistentes (CMI > 16mcg/ml): meningococos, Treponema pallidum, germes
anaerbios, estreptococos dos quais pneumococos.
Apesar de inactiva in vitro sobre os estreptococos, a GENTAMICINA LABESFAL
possui uma actividade sinrgica com os -lactmicos sobre estes germes. Este efeito
sinrgico verifica-se igualmente, mas num grau menor, sobre os estafilococos.
Se para uma dada espcie, no foi estabelecida a noo duma sensibilidade constante da
estirpe, s um estudo in vitro da estirpe em causa permite confirmar se ela sensvel,
resistente ou intermdia.
Farmacocintica:
Absoro: A GENTAMICINA LABESFAL no praticamente absorvida por via oral.
utilizada sob a forma de sulfato em solues injectveis, para administrao parenteral.
Distribuio: Nos indivduos com funo renal normal, aps injeco IM duma dose
unitria de 1mg/kg, obtm-se no fim de 30 a 60 minutos:
um pico srico compreendido entre 4 a 5 mcg/ml;
uma semi-vida plasmtica (T1/2) compreendida entre 2 e 2,5 horas; esta semi-vida de
aproximadamente 3 horas nos lactentes e de 5 horas nos recm-nascidos;
a insuficincia renal no modifica de forma significativa as concentraes sricas
mximas (esto ligeiramente aumentadas), nem o tempo de obteno do pico srico.
A semi-vida de eliminao aumenta proporcionalmente insuficincia renal. Este
aumento do T1/2 lquido quando a depurao da creatinina endgena diminui abaixo de
30ml/min.
Penetrao tecidual e humoral: Aps administrao por via parenteral, a
GENTAMICINA LABESFAL encontra-se na maioria dos tecidos e dos lquidos
biolgicos. A sua concentrao baixa no lquido cefalo-raquidiano e mais importante
nas secrees bronquicas.
Atravessa a barreira peritoneal e a barreira feto-placentria.
No atravessa praticamente a barreira hemato-menngea; o tratamento das meningites
necessita de administrao intratecal associada via sistmica.
A passagem para o leite materno muito fraca.
A ligao s protenas praticamente nula.
Biotransformao: A GENTAMICINA LABESFAL no sofre a biotransformao
heptica.
Excreo: Eliminao urinria rpida e importante sob a forma activa (no metabolizada).
Em mdia 60% da dose injectada eliminada na urina durante as 6 primeiras horas e 85%
aps 24 horas. A eliminao biliar fraca.
A eliminao urinria diminui paralelamente ao grau de insuficincia renal. Assim, nos
insuficientes renais no anricos, as concentraes urinrias obtidas nas amostras

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recolhidas de 12 a 24 horas aps a injeco (8 a 10 mcg/ml), mantm-se superiores
CMI dos germes sensveis.
A depurao renal da GENTAMICINA LABESFAL diminui proporcionalmente
insuficincia renal, mas sem modificao significativa da relao depurao
renal/depurao da creatinina, que se mantm prximo de 60 a 70%.
A GENTAMICINA LABESFAL hemodialisvel.

Indicaes Teraputicas:
So determinadas pela actividade antibacteriana e pelas caractersticas farmacocinticas
da GENTAMICINA LABESFAL. Esto limitadas s infeces por bacilos gramnegativos, definidos acima como sensveis, principalmente nas suas manifestaes renais
e urolgicas.
A associao da GENTAMICINA LABESFAL com um outro antibitico poder ser
justificada em certas infeces por germes sensveis, com base em dados bacteriolgicos,
particularmente nas suas manifestaes:
renais, urolgicas e genitais;
septicmicas e endocardites;
meningites (associando-se um tratamento local);
respiratrias;
cutneas (estafilococcia cutnea maligna da face);
articulares.

Contra - Indicaes:
Alergia aos antibiticos da famlia dos aminoglicosdeos;
Miastenia Gravis.

Efeitos Indesejveis:
Nefrotoxicidade: este medicamento pertence famlia dos aminsidos para os quais
foram referidos casos de insuficincia renal. Na maior parte dos casos, estes foram
relacionados com uma posologia muito elevada ou com tratamentos prolongados,
alteraes renais anteriores, problemas hemodinmicos ou associaes a produtos
nefrotxicos.
Ototoxicidade: este medicamento pertence famlia dos aminsidos para os quais foram
detectados casos de leso cocleo-vestibular. Estes so favorecidos por posologias muito
elevadas, tratamentos prolongados, insuficincia renal pr-existente, principalmente
insuficincia renal funcional dos idosos ou associaes a produtos ototxicos.
Foram descritas reaces alrgicas menores: rash, urticria. Estes fenmenos
desaparecem com a interrupo do tratamento.

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Interaces Medicamentosas:
Evitar a associao da GENTAMICINA LABESFAL com diurticos muito activos
(diurticos da ansa) e, em geral, a todo o produto ototxico e nefrotxico.
Interaco com outros aminoglicsidos, vancomicina, algumas cefalosporinas,
ciclosporina, cisplatina, fludarabina pode aumentar o risco de toxicidade.
Curare, miorelaxantes, certos anestsicos gerais: a GENTAMICINA LABESFAL pode
potenciar a sua aco (risco de bloqueio neuromuscular podendo evoluir at paralisia
respiratria). As propriedades de bloqueio neuromuscular dos aminoglicsidos podem ser
suficientes para provocarem depresso respiratria grave em doentes sob anestesia geral
ou opiceos.
A GENTAMICINA LABESFAL no deve ser misturada num mesmo frasco ou na
mesma seringa com outro medicamento, particularmente com um antibitico da famlia
dos beta-lactmicos.

Precaues:
Nos indivduos portadores de anomalia vestibular e coclear.
A nefrotoxicidade e a ototoxicidade da GENTAMICINA LABESFAL, impem as
seguintes precaues de emprego:
- em caso de insuficincia renal, utilizar a GENTAMICINA LABESFAL s em situaes
de estrita necessidade e adaptar a posologia em funo da depurao da creatinina (ver
posologia). necessria, portanto, a vigilncia mdica sobre as funes renal e auditiva.
As taxas sricas do antibitico devero ser controladas dentro da medida do possvel;
- tendo em conta a farmacocintica do produto e o mecanismo de ototoxicidade e de
nefrotoxicidade, evitar os tratamentos interactivos e/ou prolongados, particularmente nos
idosos;
associao com diurticos muito activos (ver interaces).
Utilizar com grande precauo em doentes com parkinsonismo e outras situaes
caracterizadas por fraqueza muscular.
Em caso de interveno cirrgica, informar o anestesista-reanimador da toma do
medicamento (ver interaces).

Gravidez e Aleitamento:
A inocuidade da GENTAMICINA LABESFAL ainda no foi estabelecida. Existe a
possibilidade de toxicidade para o aparelho cocleo-vestibular do feto.
A GENTAMICINA LABESFAL s deve ser utilizada se os benefcios para a me forem
superiores aos riscos em que incorre o feto.
A passagem para o leite materno negligencivel.

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Efeitos sobre a capacidade de conduo e utilizao de mquinas:

No so conhecidos efeitos negativos sobre a capacidade de conduo ou utilizao de
mquinas.

Incompatibilidades:
Os aminoglicosdeos so inactivados in vitro por vrias penicilinas e cefalosporinas via
uma interaco com o anel -lactmico. A extenso da inactivao depende da
temperatura, concentrao e durao do contacto. Entre os vrios aminoglicosdeos, a
GENTAMICINA LABESFAL possui uma estabilidade intermdia. Os -lactmicos,
variam tambm na sua capacidade para produzir inactivao, com a ampicilina,
benzilppenicilina e penicilinas anti-pseudomonas como a carbenicilina e a ticarcilina a
produzirem uma inactivao marcada.
Foi tambm referida inactivao com o cido clavulnico.
A GENTAMICINA LABESFAL tambm incompatvel com a furosemida, heparina,
bicarbonato de sdio (o pH cido das solues de GENTAMICINA LABESFAL pode
libertar dixido de carbono) e algumas solues para nutrio parenteral.
Podem ser esperadas interaces com preparaes com pH cido.
Devido sua potencial incompatibilidade, a GENTAMICINA LABESFAL no deve ser,
duma forma genrica, misturada com outros agentes em seringas ou solues de infuso
nem administrada atravs do mesmo sistema intravenoso. A administrao de
aminoglicosdeos juntamente com -lactmicos deve ser em stios separados.

Excipientes:
As solues injectveis de sulfato de GENTAMICINA LABESFAL (10mg/1ml,
20mg/0,5ml, 40mg/1ml, 80mg/2ml e 160mg/2ml) contm os seguintes excipientes:
p-hidroxibenzoato de metilo; p-hidroxibenzoato de propilo; bissulfito de sdio; EDTA
(sal dissdico) e gua para injectveis.

Posologia e Modo de Administrao:

A via intramuscular a via de eleio. Deve ser sempre utilizada, desde que seja
acessvel. Se for impraticvel, pode ser utilizada a via intravenosa em perfuso
descontnua: a quantidade de GENTAMICINA LABESFAL a administrar de 1 mg/kg
diluda em soro fisiolgico ou glicosado isotnico (pelo menos 1ml de soro para 1 mg de
antibitico, ou seja, no adulto: cerca de 100 a 200 ml de soro. Esta perfuso pode durar
entre 30 a 60 minutos e deve ser renovada:

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- todas as 8 horas nos sujeitos normais;
- a intervalos de tempo maiores nos insuficientes renais.
Posologia:
Adultos: 3 mg/kg por dia em 2 ou 3 injeces intramusculares.
Pediatria:
- recm-nascidos de 0 a 10 dias (prematuro ou no): 2 mg/kg em intervalos de 12 horas;
se necessrio, 3 mg/kg em intervalos de 12 horas com controlo das taxas sricas do
antibitico;
- lactentes: 1,5 mg/kg em intervalos de 8 horas com controlo das taxas sricas do
antibitico;
- crianas a partir de 1 ano de idade: 1 mg/kg em intervalos de 8 horas; se necessrio 1,5
mg/kg em intervalos de 8 horas com retorno posologia de 1 mg/kg logo que possvel.
Insuficientes Renais:
indispensvel proceder adaptao da posologia, vigiar de forma regular as funes
renal, coclear e vestibular e realizar na medida do possvel as dosagens sricas de
controlo. Os valores da creatinina srica ou de depurao da creatinina endgena, so os
melhores testes para avaliar o estado da funo renal e proceder a uma adaptao na
posologia da GENTAMICINA LABESFAL.
Adaptao da posologia em funo dos valores de creatinina srica:
- conservando uma dose unitria de 1 mg/ kg e aumentando o espao entre as injeces.
O intervalo (em horas) entre duas doses unitrias obtido multiplicando por 0,8 o valor
da creatinina srica (em mg/l).
- conservando um intervalo de 8 horas entre as injeces e reduzindo a dose unitria
administrada. Neste caso, aps uma dose de ataque de 1 mg/kg, administra-se de 8 em 8
horas uma dose reduzida obtida pela diviso da dose de ataque pela dcima parte do valor
da creatinina srica (em mg/l). Na hemodilise peridica: injeco nica de 1 mg/kg por
via intravenosa lenta, no final de cada sesso.
Na Dilise Peritoneal: Injeco inicial de 1 mg/kg por via intramuscular; no curso da
dilise, as perdas so compensadas juntando 5 a 10 mg de GENTAMICINA LABESFAL
por litro de lquido de dilise.

Sobredosagem:
Em caso de sobredosagem ou de toxicidade, pode ser realizada hemodilise ou dilise
peritoneal para proceder a uma depurao srica acelerada do antibitico. As tcnicas de
depurao extra-renal so particularmente indicadas nos insuficientes renais.

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Comunique de imediato ao seu mdico ou farmacutico quaisquer outros efeitos
indesejveis detectados que no constem deste folheto.
Validade:
O medicamento no dever ser utilizado findo o prazo de validade indicado na
embalagem.