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ALUMNO: MAX LANDER BARTRA BURGOS

FRMACOS DE PRIMERA ELECCIN


METOTREXATE
EFICACIA:
Farmacodinamia:

inhibe

competitivamente

la

dihidrofolato-reductasa,

enzima

responsable de convertir el cido flico a tetrahidrofolato, el cofactor necesario para la


transferencia de un carbono en muchas reacciones metablicas. Algunas de estas
reacciones afectan la proliferacin celular, incluyendo la sntesis de cido timidlico y de
los precursores nucletidos del DNA y RNA. La inhibicin de la timidilato-sintasa es,
quizs, el efecto ms importante del metotrexato resultando en una inhibicin de la
sntesis del DNA.inhibe la proliferacin celular en las fase S del ciclo celular.
Farmacocintica: Absorcin completa GI a dosis <30 mg/m2, pero absorcin es
incompleta a dosis >80 mg/m2, por saturacin de transporte, alcanza niveles
plasmticos 10 veces menores que por va IV, y aumentando la excrecin fecal desde el
5 al 30 %. Unin a protenas en plasma de 50 a un 60 %, Biodisponibilidad baja por
inactivado parcial en intestino e hgado. Penetra en las colecciones lquidas alcanzando
concentraciones 30 veces inferiores a las del plasma, concentraciones altas al
acumularse. El frmaco se elimina sin modificar en el 90 % por la orina, tanto por
filtracin como por secrecin activa. Y biliar 10%

Eficacia comparativa:, < eficacia que L- asparginasa combinado con vincristina

SEGURIDAD
RAMs: Mielosupresin, la mucositis gastrointestinal y la hepatitis. Cirrosis, neumonitis
intersticial, osteoporosis, alopecia e inmunodepresin (dosis bajas), alteraciones renales,

vmitos y dermatitis descamativa (dosis altas).


Interacciones: fenitona, cloranfenicol desplazan al metotrexato de su unin a protenas
provocando un aumento de toxicidad., Penicilinas, probenecid, salicilatos: Interfieren la

excrecin renal provocando un aumento de toxicidad.


Contraindicaciones: insuficiencia renal , Embarazo, lactancia, pancitopenia,

RELACIN COSTO BENEFICIO: bajo/alto


DOSIS: Nios 3.3 mg/m2 v.o/i.m. diario por 46 semanas o hasta remisin, dosis de
mantenimiento de 2030 mg/m2 v.o/i.m. dos veces por semanas. Dosis de 20-30
mg/m2/semana (0.651 mg/kg/semana) pueden tener una mejor absorcin y menos
efectos secundarios GI, si se administra por va i.m. s.c.

ALUMNO: MAX LANDER BARTRA BURGOS

DAUNORRUBICINA
EFICACIA:
Farmacodinamia: Antineoplsico del grupo antraciclinas. Acta intercalndose
entre bases de ADN, inhibe la actividad de topoisomerasa II generando radicales
libres que provocan toxicidad y muerte celular.
Farmacocintica: tiene una vida media de distribucin de 45 minutos y una vida
media de eliminacin de 14-20 horas. Unin a protenas plasmticas 50-60%.via
de eliminacin hepatobiliar en heces (40%; 20% en las primeras 21 horas) y
eliminacin renal 25% Inalterado en orina) No atraviesa la barrera
hematoenceflica
Eficacia comparativa: < IDARUBICINA
SEGURIDAD
RAMs: Alopecia; nuseas, vmitos; flebitis, sofocos, anemia, trombocitopenia,
hemorragia; cardiomiopata, ICC, arritmias cardiacas, insuficiencia. ventricular
izda. aguda y anemia aplsica
Interacciones: Aumenta riesgo de toxicidad con ciclofosfamida o radioterapia
en la zona del mediastino. Disminucin niveles plasmticos de:
carbamazepina, fenitona. Aumenta riesgo de toxicidad con ciclofosfamida
Contraindicaciones: cardiopata grave o infeccin

RELACIN COSTO BENEFICIO: bajo/alto


DOSIS: Iny. Endovenosa. Ads. Y nios: 0,5-3 mg/kg, mx. 20 mg/kg; antes de
cada ciclo, realizar anlisis de sangre y exploracin de la funcin cardiaca. I.H.
reducir dosis.

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