HEYDI MARIA JIMENEZ ALCALA

DR. JORGE LUNA ESPINOSA

FARMACOLOGIA
3C

VASODILATADORES DE ARTERIAS CORONALES

Existe una gran variedad de drogas vasodilatadoras, de uso creciente en
diferentes patologas cardiovasculares:
insuficiencia cardaca, cardiopata isqumica, valvulopatas, hipertensin arterial,
etc. Se pueden dividir de acuerdo al territorio vascular sobre el cual actan de
preferencia: territorio venoso (v.gr.: nitritos), territorio arterial (v.gr.: Ca+
antagonistas, hidralazina) o mixtos, v.gr.: inhibidores de la Enzima Convertidora de
la Angiotensina (ECA), prazosin, nitroprusiato de sodio.
A continuacin, analizaremos los de uso ms frecuente en patologa cardaca:
Nitritos, Ca+ antagonistas e inhibidores de la ECA.
Nitritos
Los nitritos son drogas que producen una vasodilatacin por efecto directo sobre
la pared vascular y tienen mximo efecto sobre el territorio venoso y en menor
grado en las coronarias.
Producen aumento de la capacitancia venosa, con disminucin del retorno venoso.
Su uso puede acompaarse de cierto grado de taquicardia y pueden producir
hipotensin, especialmente en pacientes hipovolmicos o de mayor edad.
Estn indicados en los pacientes con angina, principalmente porque la reduccin
del retorno venoso se acompaa de una disminucin del volumen ventricular, con

disminucin del consumo de O2 miocrdico y secundariamente, por su efecto

vasodilatador en el territorio coronario.
Tambin se utilizan en pacientes con Insuficiencia cardaca, por el aumento de la
capacitancia venosa y la reduccin del retorno.
Los ms utilizados son la Nitroglicerina, por va sublingual o intravenosa y el
Isosorbide Dinitrato, por va oral o sublingual.
Otro vasodilatador de accin directa sobre la pared vascular, con efecto dilatador
arterial y venoso, es el Nitroprusiato de Sodio. Es una droga de muy corta accin,
que se usa por va intravenosa, especialmente en pacientes con insuficiencia
cardaca aguda y emergencias hipertensivas.
Calcio Antagonistas
Los Ca+ antagonistas son drogas con efecto sobre la musculatura vascular (efecto
vasodilatador arterial y coronario), sobre el ndulo A-V (efecto antiarrtmico y
bradicardizante) y sobre los miocitos (efecto intropo negativo). Comnmente se
utilizan 3 drogas de esta familia, cuya actividad como vasodilatador, antiarrtmico e
intropo negativo se puede esquematizar como sigue:

Droga

Vasodilatado Ndulo A- Intropo

r

negativo

Nifedipino (+++)

(-)

(+)

Diltiazem (++)

(+)

(+)

Verapamil (+)

(++)

(++)

Dadas sus caractersticas, el Nifedipino y el Diltiazem se utilizan de preferencia en

pacientes con angina de pecho o hipertensin arterial sistmica y pulmonar. El
Nifedipino administrado por va sub-lingual es particularmente til en el tratamiento
de las crisis hipertensivas. El Verapamil, por va oral, se indica de preferencia en
pacientes con hipertensin arterial o miocardiopata hipertrfica y por va
intravenosa, como antiarrtmico en episodios de TPSV.
En los pacientes con insuficiencia cardaca, la utilizacin de los Ca+ antagonistas
est limitado por su efecto intropo negativo.
Inhibidores de la ECA.
Los inhibidores de la ECA son medicamentos de relativamente reciente
introduccin, cuyos efectos an no terminamos de conocer.
Como vasodilatadores, sus efectos principales son:
Inhiben la conversin de la Angiotensina I (inactiva) a Angiotensina II
(activa), lo que produce un efecto vasodilatador venoso y arterial;
Tienen efecto anti-aldosternico, por lo que inhiben la retencin de Na que
se observa con el uso de otros vasodilatadores arteriales;
Retardan la degradacin de bradicininas, lo que refuerza su efecto
vasodilatador.
Estas caractersticas hacen que su accin vasodilatadora se acompae de una
respuesta neurohormonal ms "fisiolgica" que la observada con otros
vasodilatadores.
Existe evidencias de que adems de su efecto vasodilatador, tienen efectos
benficos directos sobre la pared vascular y sobre el miocardio, probablemente
por accin sobre la matriz de colgeno. Han demostrado que previenen la
aparicin de hipertrofia miocrdica experimental y hay evidencias de que

favorecen la regresin de la hipertrofia ventricular izquierda en pacientes

hipertensos.
En todo caso los beneficios clnicos observados en el seguimiento a largo plazo
de pacientes con insuficiencia cardaca o cardiopata isqumica, superan a los
observados con el uso de otros vasodilatadores.

Sus indicaciones ms importantes son el tratamiento de la Insuficiencia Cardaca y

de la Hipertensin Arterial.
Los primeros y mejor conocidos son el Captopril y el Enalapril. Deben utilizarse
comenzando con dosis bajas, porque su efecto hipotensor es dosis dependiente.
Adems, pueden producir aumento de la Creatinina, por disminucin de la
perfusin renal y retencin de Potasio, por su efecto antialdosternico.

ANTITROMBTICOS
Los antitrombticos son algunos de los medicamentos ms tiles y utilizados en la
medicina de nuestros das. Por ser tan tiles, se requiere conocer sus
caractersticas generales para evitar llevar al paciente a la hemorragia, su
complicacin ms importante.
F. Antitromboticos
F. Antiagregantes plaquetarios.
F. Anticoagulantes.
F. Fibrinoliticos.
Los anticoagulantes
Previenen la formacin excesiva de fibrina o impiden que se siga formando
(trombostaticos).
Se clasifican:
Heparina NO FRACCIONADA (HNF).
Heparinas BAJO PESO MOLECULAR
(HBPM): Enoxaparina, dalteparina.
Anticoagulantes orales
Los frmacos anticoagulantes son:
Heparina: acciones farmacolgicas. La accin anticoagulantes: disminuye la
capacidad de la sangre para coagular.
Heparina. Farmacocintica
Absorcin: va I.M: Hematomas locales.
Va S.C. Profunda: heparina clcica, va I.V. (Bolo, infusin continua): Heparina
sdica.

Heparina.

Reacciones

adversas.

Hemorragias:

(hematuria,

melenas.equimosis.etc)
-Leves: corregir la dosificacin.
Graves: plasma humano.
Estos antitrombticos estn sustituyendo a la HNF en muchas indicaciones, sobre
todo en la tromboprofilaxis. Las HBPM son un grupo heterogneo de sustancias
obtenidas de la HNF por despolimerizacin de sus cadenas por mtodos qumicos
o enzimticos. Se obtienen fragmentos con peso molecular promedio de 5,000 Da.
Como la HNF, el efecto de las HBPM depende de su unin a la antitrombina
mediante un pentasacrido especfico, responsable de la inhibicin del factor Xa.
Slo entre 25 y 50% de las molculas de HBPM contiene las trece unidades
sacridas adicionales necesarias para inhibir a la trombina.
Las indicaciones de estos antitrombticos son la prevencin y tratamiento de la
ETV (excepto las formas graves de tromboembolia pulmonar) y en situaciones en
que los anticoagulantes orales estn contraindicados.
Por ello, las HBPM siguen siendo en muchos casos los agentes de eleccin para
el manejo farmacolgico de la ETV. Sin embargo, al elegir un antitrombtico
debemos integrar las caractersticas del frmaco y las circunstancias especficas
de nuestro paciente (edad, gravedad, riesgo trombosis/hemorragia, patologa
asociada) y valorar cuidadosamente los beneficios y riesgos del medicamento.

DIGITALICOS
La digital es un medicamento tradicional que se conoce desde el siglo XVIII.
Su principio activo, la digoxina, que se extrae de las hojas de la digitalis purpurea,
una planta muy hermosa, aunque extremadamente venenosa si se ingiere.
En dosis controladas, esta toxina contribuye a disminuir la frecuencia cardiaca y
mejorar la eficacia de la contraccin de msculo cardiaco, aliviando ciertas
taquicardias y otros efectos, como la sudoracin.
Se administra de forma oral cada 12 horas, controlando cuidadosamente las dosis,
dada su alta toxicidad.
Hay que tener en cuenta que algunos medicamentos pueden aumentar la
toxicidad de la digital si se administran de forma simultnea.
Mecanismo de accin de los digitlicos.
Los digitlicos producan dos efectos principales: eran intropos positivos y se
acompaaban de una disminucin de la frecuencia cardaca, en particular en los
pacientes con fibrilacin auricular.
A nivel celular, el efecto principal de los digitlicos es la inhibicin de la bomba de
Na (Na+,Ca++. Lo que se acompaa de un aumento de la disponibilidad de Ca++
en la unin actino miosina y secundariamente, de la fuerza contrctil.
Intoxicacin digitlica.
Uno de los problemas en el uso de los digitalicos es la cercana entre las dosis
clnicamente tiles y las dosis txicas y los numerosos factores que acentan sus
efectos indeseables.

El uso combinado con otras drogas anti arrtmicas, tales como: -quinidina.
Amiodarona o verapamil, tambin facilitan la intoxicacin digitlica.
Los sntomas de intoxicacin digitalica incluyen manifestaciones generales como:
Arritmias, taquicardias, bradicardias, decaimiento, anorexia, nuseas y vmitos, y
una gran variedad de arritmias, toxicidad neurolgica, trastornos visuales, dolor de
cabeza, sueo, mareos, debilidad psicosis, desorientacin.
Tratamiento de la toxicidad
Retirar el digitalico hasta que los txicos desaparezcan y a partir de entonces
administrar dosis menores en caso que sean necesarios.
Dosificacin de los digitalicos
La dosificacin de los digitalicos debe hacerse sobre bases estrictamente
individuales.
Interacciones con otros frmacos.
Diurticos que favorecen la deplecin de potasio, incrementan el riesgo de
toxicidad digitalica.
Catecolaminas, favorecen la aparicin de arritmias.
Anti arrtmicos
Calcio y potasio.
Tipos de digitalicos.
Va oral y endovenosa.

ANTIDEPRENSIVOS

Los antidepresivos son medicamentos que alivian los sntomas de la depresin.

Hay
casi treinta en total y pueden ser de cuatro tipos:
ISRSs (Inhibidores Selectivos de la Recaptacin de Serotonina)
IRSNs (Inhibidores Selectivos de la Recaptacin de Serotonina y
Noradrenalina)
Tricclicos
IMAOs (Inhibidores de la Monoaminoxidasa)
Los tricclicos y los IMAOs se utilizan menos hoy en da en general slo

por
especialistas.
Los antidepresivos se pueden utilizar para tratar:
Depresin de moderada a severa (no depresin leve)
Ansiedad severa y ataques de pnico
Trastorno obsesivo compulsivo
Dolor crnico
Trastornos de la conducta alimentaria
Trastorno de estrs postraumtico

Los estudios apuntan a que, tras tres meses de tratamiento con antidepresivos,
alrededor del 5065% de las personas con depresin severa habrn mejorado
mucho en comparacin con el 2530% de los pacientes a los que se les da
placebo (pastilla sin principios activos).

EFECTOS SECUNDARIOS

ISRSs: Durante el primer par de semanas de tomarlos puede sentirse mal y ms

ansiosa/o. Algunas de estas pastillas pueden producir indigestin, pero esto se
puede atenuar tomndolas durante las comidas. Tambin pueden interferir en su
vida sexual.
IRSNs: Sus efectos secundarios son similares a los de los ISRSs.
La Venlafaxina puede aumentar la tensin arterial, as que hay que vigilarla.
Aunque esto le pueda sonar preocupante, la mayora de la gente slo sufre
efectos
secundarios leves que suelen desaparecer en un par de semanas.
Los frmacos antidepresivos no causan la misma adiccin que los tranquilizantes,
el alcohol o la nicotina. No actan rpido, no hay que ir aumentando la dosis para
obtener el mismo efecto y no causan sndrome de abstinencia.
CLASIFICACIN DE LOS FRMACOS ANTIDEPRESIVOS
a) los ms conocidos son los inhibidores no selectivos de la recaptacin de
aminas, destacndose principalmente dos tipos de antidepresivos segn su
estructura: tricclicos y heterocclicos.
b) Los ANTIDEPRESIVOS TRICCLICOS tienen caractersticas
farmacocinticas y farmacodinmicas, mecanismo de accin y perfil de
efectos secundarios similares. Se incluyen en este grupo las aminas
terciarias (imipramina, amitriptilina, trimipramina, doxepina y clomipramina)
y las aminas secundarias (desipramina, nortriptilina y protriptilina). Muy
semejantes son los Antidepresivos tetracclicos, como maprotilina,
mianserina y amoxapina.
c) los antidepresivos heterocclicos son peligrosos en caso de
sobredosificacin voluntaria o accidental, de forma que la intoxicacin
puede resultar mortal, lo que debe ser tenido en cuenta en situaciones con
riesgo autoltico.