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FRAMACOS AGONISTAS COLINERGICOS O PARASIMPATICOMIMETICOS:

Receptores Muscarinicos para ACh:


M1:
M2:
M3:
M4:
M5:

SNC (Neuronal): Ganglios autnomos, Glandulas, Corteza cerebral.


Corazon: Auricula
SNC: Muy distribuido
Glandular: Glandulas exocrinas, salivales, gstricas, etc.
Musculo liso: Tubo digestivo, Ojo, Vias respiratorias, Vejiga.
Vasos sanguneos: Endotelio.
SNC
SNC

Efectos de los agonistas muscarnicos:


Cardiovasculares:
- Reduccin de la frecuencia cardiaca y gasto cardiaco.
- Vasodilatacion generalizada
Musculo liso:
-

Contaccion muscular vesical y bronquial


Aumenta movimientos peristlticos

Inervar musculo constrictor de la pupila y el musculo ciliar.

Ojo:
Selectividad de frmacos agonistas y su accin teraputica:
-

Betanecol: Selectivo por receptores muscarnicos (M), Tratamiento de


hipotona vesical y GI.
Pilocarpina: Selectivo por receptores muscarnicos (M3), Tratamiento de
Glaucoma y Aumentar las secreciones.
Cevimelina: Selectivo por receptores muscarnicos (M3), Aumentar
secreciones.

FARMACOS ANTAGONISTAS COLINERGICOS O PARASIMPATICOLITICOS.


-

Atropina: Antagonista NO selectivos por receptores muscarnicos,


Estimulante del SNC. Complemento de anestesia.
Escopolamina: Depresor del SNC. Bradicardia
Pirencepina: Slectivo para receptores muscarnicos (M1). Trtamiento de
Ulcera pptida.
Darifenacina: Selectivo para receptores muscarnicos (M3). Trtamiento
de Incontinencia Urinaria.

Efectos de los antagonistas muscarnicos:


Inhibicion de las secreciones:
- Dosis muy pequeas de atropina inhiben las glndulas salivales,
lagrimales, bronquiales, ect.
Frecuencia cardiaca:
-

Atropina produce taquicardia mediante el bloqueo de receptores


muscarnicos (M2)
En dosis pequeas la atropina produce bradicardia.

Ojo:
-

Dilata la pupila (midriasis).


Relajacion del musculo liso ciliar (cicloplega).
Aumenta presin intraocular.
Peligroso en pacientes con Glaucoma.

Atropina inhibe la motilidad GI.


Pirencepina inhibe la secresion gstrica.

Tubo digestivo:

Otros tipos de musculo liso:


- Relaja musculo liso bronquial, biliar y vias urinarias.
SNC:
-

Efectos excitadores en SNC

Agonistas muscarnicos
- Compuestos ms destacados: acetilcolina, carbacol, metacolina,
muscarina y pilocarpina. Varan en su selectividad
muscarnica/nicotnica y en su sensibilidad a la colinesterasa.
- Sus efectos principales son: bradicardia y vasodilatacin (dependiente
del endotelio), que dan lugar a hipotensin arterial; contraccin del
msculo liso visceral (intestino, vejiga, bronquios, etc.); secreciones
exocrinas; constriccin pupilar y contraccin del msculo ciliar, que
inducen un descenso de la presin intraocular.
- Su principal aplicacin es el tratamiento del glaucoma (en especial,
pilocarpina).
- La mayor parte de los agonistas posee una escasa selectividad por los
subtipos de receptores, aunque se estn desarrollando otros
compuestos ms selectivos.
Antagonistas muscarnicos
- Compuestos ms destacados: atropina, hioscina, ipratropio y
pirencepina.
- Sus efectos principales son: inhibicin de secreciones; taquicardia;
dilatacin pupilar y parlisis de la acomodacin; relajacin del msculo
liso (intestino, bronquios, vas biliares, vejiga); inhibicin de la secrecin
de cido gstrico (especialmente, pirencepina); efectos sobre el SNC
(fundamentalmente excitacin con atropina; depresin, incluida
amnesia, con hioscina). Tambin efecto antiemtico y antiparkinsoniano.
FARMACOS AGOSNISTAS Y ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES NICOTINICOS.
AGONISTAS:
-

Nicotina: Actua en los ganglios autnomos y SNC


Lobelina: Actua en ganglios autnomos y Terminaciones nerviosas
sentitivas.
Decametonio: Union Neuromuscular.

ANTAGONISTAS:
-

Hexametonio: Ganglios autnomos


Tubocurarina: Union Neuromuscular

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