Descripcin de las farmacocinticas y farmacodinamia de los

principales frmacos adrenrgicos y sus bloqueadores

FARMACOCINTICA
Cuando se prescribe un frmaco se espera el efecto de ste sobre el
organismo; sin embargo, desde el momento en que se administra el
frmaco hasta que aparecen los primeros efectos de su accin, ste
va a sufrir modificaciones para poder ser asimilado en los sitios de
accin. La farmacocin tica es la rama de la farmacologa que se
encarga de estudiar los procesos mediante los cuales una droga o
frmaco puede ser asimilada por el organismo. Este proceso, en
conjunto, se denomina LADME que empieza desde la liberacin del
principio activo, absorcin o entrada del principio activo en la
circulacin desde el lugar de administracin; distribucin o traslado del
principio de la sangre a los tejidos, metabolismo o biotransformacin
y la excrecin o salida del organismo.

FARMACODINAMIA
La farmacodinamia tiene que ver con los efectos del frmaco en el
organismo. Estudia la relacin entre la concentracin del frmaco y
sus efectos bioqumicos y fisiolgicos y los mecanismos por los cuales
se producen estos efectos. Para la mayora de los
frmacos es necesario conocer el sitio y el mecanismo de accin a
nivel del rgano, sistema funcional o tejido. A menudo el mecanismo
de accin puede describirse en trminos bioqumicos o moleculares.
La mayora de los frmacos ejerce sus efectos en varios rganos o
tejidos y tienen efectos tanto deseados como no deseados.
ADRENRGICOS Y BLOQUEANTES

FARMACOS BLOQUEANTES ADRENERGICOS

Mecanismo de accin: bloqueo competitivo de diversos tipos de
receptores adrenrgicos.

BLOQUEANTES DE RECEPTORES ALFA

Implicacin de los receptores alfa1 (control del tono arteriola y venoso;
en esfnter de la vejiga y msculo liso prosttico; eyaculacin) y de los
alfa2 (liberacin de noradrenalina a nivel central y perifrico y
liberacin de insulina) Agentes no selectivos. Frmacos con acciones
principales diferentes del bloqueo alfa (antidepresivos,
neurolpticos...), que tambin poseen acciones bloqueantes

Divisin del sistema nervioso autnomo o vegetativo

El funcionamiento de los msculos obedece a un proceso voluntario;
pero no sucede lo mismo con el miocardio y con los msculos lisos de
los vasos sanguneos, del tubo digestivo, de la vejiga, etc. Estas
vsceras, que cumplen funciones de la vida vegetativa lo mismo que
las glndulas, actan de modo independiente (autnomo), no obstante
estar en comunicacin con el sistema nervioso central.
El sistema nervioso autnomo o vegetativo es, pues, la parte del
sistema nervioso relacionada con la regulacin de las funciones de la
vida vegetativa (respiracin, digestin, circulacin, excrecin, etc.) que
no est sometido a la voluntad. Como su nombre lo indica, es un
sistema autnomo.

Sistema nervioso simptico

Est compuesto por los tubos latero vertebrales a ambos lados de la
columna vertebral. Conecta con los nervios espinales mediante los
ramos comunicantes, as, los ncleos vegetativos medulares envan
fibras a los ganglios simpticos y estos envan fibras pos ganglionares
a los nervios espinales. La accin se ejecuta con un brazo aferente y
otro eferente, mediante un arco reflejo.
Dilata las pupilas, aumenta la fuerza y la frecuencia de los latidos del
corazn, dilata los bronquios, disminuye las contracciones
estomacales, estimula las glndulas suprarrenales.
Desde el punto de vista psicolgico nos prepara para la accin. El
funcionamiento del sistema nervioso simptico est asociado con la
psicopercepcin de un estmulo de carcter emocional no neutro.
La hiperhidrosis o sudoracin excesiva

Sistema nervioso adrenrgico

La primera de estas acciones, mediada por la estimulacin 1
miocrdica, no precisa comentario. El aumento de la frecuencia
cardiaca contribuye a mantener el gasto cardiaco en situaciones en
que el volumen latido est disminuido, mientras que el aumento de
resistencias, resultado del predominio de la estimulacin sobre la 2,
tiene como finalidad mantener la presin de perfusin y redistribuir el
flujo hacia ciertos rganos (corazn, cerebro, rin) en detrimento de
otros (piel, rea asplcnica).
Esta respuesta es estndar y diseada para responder al estrs
cuando la funcin cardiaca es normal. Sus efectos sobre un corazn
insuficiente pueden tener, sin embargo, una serie de inconvenientes.
El aumento de la frecuencia cardiaca incrementa el consumo de O 2,
mientras que la accin arritmognica directa e indirecta (a travs de
hipopotasemia inducida por la entrada de K + dentro de la clula) de las
catecolaminas

Sistema nervioso parasimptico

El sistema nervioso parasimptico pertenece al sistema nervioso
autnomo, que controla las funciones y actos involuntarios. Los
nervios que lo integran nacen en el encfalo, formando parte de los
nervios craneales, motor ocular comn, facial, glosofarngeo y vago.
En la mdula espinal se encuentra a nivel de las races sacras de S2 a
S4.Se encarga de la produccin y el restablecimiento de la energa
corporal. El neurotransmisor de este sistema en las neuronas pre y
pos ganglionares es la acetilcolina (neurotransmisor endgeno). Los
centros nerviosos que dan origen a las fibras preganglionares del
parasimptico estn localizados tanto en el encfalo como en el plexo
sacro en la mdula espinal. Estas fibras nerviosas se ramifican por el
territorio de algunos nervios craneales como el nervio facial, nervio
vago y por los nervios plvicos en el plexo sacro

Sistema nervioso adrenrgico

Adrenrgico es un adjetivo usado en medicina y farmacologa para
referirse a:
La adrenalina, llamada en forma generalizada como epinefrina.
Un agonista adrenrgico, potenciadores de los receptores
adrenrgicos.
Un antagonista adrenrgico, inhibidores de los receptores
adrenrgicos.
Un receptor adrenrgico, diana de las catecolaminas.
Una droga adrenrgica, una sustancia simpaticomimtico.

Frmacos adrenrgicos
Noradrenalina: La noradrenalina (o norepinefrina por su DCI) es una
catecolamina con mltiples funciones fisiolgicas y homeostticas que
puede actuar como hormona y como neurotransmisor. Las reas del
cuerpo que producen o se ven afectadas por la norepinefrina son
descritas como noradrenrgicas.
Los trminos noradrenalina (del latn) y norepinefrina (derivado del
griego) son intercambiables, siendo el primero ms comn en la mayor
parte del mundo. Sin embargo, para evitar confusin y obtener
consistencia las autoridades mdicas han promovido la norepinefrina
como la nomenclatura favorecida, y este es el trmino usado a lo largo

Adrenalina: La adrenalina, tambin conocida como epinefrina por su

Denominacin Comn Internacional (DCI), es una hormona y un
neurotransmisor.[1] Incrementa la frecuencia cardaca, contrae los
vasos sanguneos, dilata los conductos de aire, y participa en la
reaccin de lucha o huida del simptico. Qumicamente, la adrenalina

es una catecolamina, una monoamina producida slo por las glndulas

suprarrenales a partir de los aminocidos fenilalanina y tirosina.
El trmino adrenalina se deriva de las races latinas ad- y renes que
literalmente significa "junto al rin", en referencia a la ubicacin

Efedrina: La efedrina es una amina simpaticomimtico de origen

vegetal, principio activo aislado originalmente de Ephedra distachya,
conocida en extremo oriente como Ma huang, hierba ampliamente
utilizada en la medicina tradicional china. Este alcaloide tambin
puede encontrarse en menor concentracin en la planta Sida cordifolia
y en la Ephedra funerea, que es conocida como "t mormn" en
Estados Unidos y tradicionalmente consumida por aborigenes
norteamericanos y los mormones del sudeste de Utah

Dobutamina: La dobutamina es una amina simpaticomimtica

usada en el tratamiento de insuficiencia cardaca y choque
cardiognico. Su mecanismo primario es la estimulacin directa de
receptores 1 del sistema nervioso simptico. La Dobutamina se
desarroll en un laboratorio dirigido por la doctora Ronald Tuttle y Jack
Mills en Eli Lilly and Company, como analoga estructural al
isoproterenol

Dopamina: La dopamina (C6H3(OH)2-CH2-CH2-NH2) es un

neurotransmisor producido en una amplia variedad de animales,
incluidos tanto vertebrados como invertebrados. Segn su estructura
qumica, la dopamina es una feniletilamina, una catecolamina que
cumple funciones de neurotransmisor en el sistema nervioso central.
En el sistema nervioso, la dopamina cumple funciones de
neurotransmisor, activando los cinco tipos de receptores celulares de
dopamina D1 (relacionado con un efecto activador), D2 (relacionado
con un efecto inhibidor), D3, D4 y D5, y sus variantes. La dopamina se
produce en muchas partes del sistema nervioso, especialmente en la
sustancia negra. La dopamina es tambin una neurohormona liberada
por el hipotlamo. Su funcin principal en ste, es inhibir la liberacin
de prolactina del lbulo anterior de la hipfisis.

Conceptualizacin aplicada a la farmacologa Autocoides

Autocoides: Los Autocoides son sustancias de estructura y

actividades farmacolgicas muy diversas y se han descrito como
hormonas locales, agentes auto farmacolgicos. El trmino se debe a
sir Edward Scheffer (1916) y viene del griego autos, "mismo", y akos,
"agente medicinal".

Histamina: La histamina es una amina idazlica involucrada en las

respuestas locales del sistema inmune. Tambin regula funciones
normales en el estmago y acta como neurotransmisor en el sistema
nervioso central.[] Una nueva evidencia tambin indica que la histamina
desempea una funcin en la quimio taxis de glbulos blancos como
los eosinfilos.[]

Neuromodulador. Fuera del sistema nervioso central es un

mediador de medios fisiolgicos. Se encuentra fundamentalmente en
clulas cebadas del tejido conectivo y basfilos (un tipo de leucocitos)
de la sangre perifrica.[

Serotonina: La serotonina (5-hidroxitriptamina, o 5-HT), es una monoamina

neurotransmisora sintetizada en las neuronas serotoninrgicas en el sistema
nervioso central (SNC) y las clulas enterocromafines (clulas de Kulchitsky) en el
tracto gastrointestinal de los animales y del ser humano. La serotonina tambin se
encuentra en varias setas y plantas, incluyendo frutas y vegetales.[]
En el sistema nervioso central, se cree que la serotonina representa un papel
importante como neurotransmisor, en la inhibicin de: la ira, la agresin, la
temperatura corporal, el humor, el sueo, el vmito, la sexualidad, y el apetito.
Estas inhibiciones estn relacionadas directamente con sntomas de depresin.

Choque anafilctico: El choque anafilctico es una reaccin alrgica que

puede ser causada por numerosos alrgenos; los alimentos o las toxinas.
Durante el verano, muchos de nosotros asociamos el choque anafilctico con las
picaduras de insectos, pero es posible tener una reaccin alrgica severa a casi
cualquier cosa. Incluso puede ocurrir una reaccin alrgica a algo que antes no
nos daba alergia.

Causas del choque anafilctico

La anafilaxia es otro nombre para el choque anafilctico. La anafilaxia o choque

anafilctico es una reaccin alrgica severa de todo el cuerpo. Esta reaccin
alrgica severa puede ser causada principalmente por lo siguiente:

Mordeduras y picaduras de insectos como abejas, avispas, avispas,

avispones y hormigas.

Frutos secos como los cacahuetes, nueces, avellanas y almendras.

Trigo.

Fresas.

Los productos de soja.

Productos lcteos y huevos.

Los mariscos.

Ciertos medicamentos como la penicilina, la aspirina, la morfina, los tintes

de rayos X, los medicamentos contra la artritis y los anestsicos.

Productos de ltex.

Productos qumicos

El ejercicio tambin puede provocar una reaccin anafilctica si se hace el

ejercicio despus de comer un alimento que cause reaccin alrgica.