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Manual de Farmacologa y teraputica medica

Dr. VG

Principios Generales,
farmacocintica,
farmacodinamia, SNC, SNP,
HTAS, Insuficiencia cardiaca y
arritmias

Manual de Farmacologa y teraputica medica


Dr. VG

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Dr. VG

AINES
Inflamacin Generalidades
Es una respuesta protectora normal de los tejidos
afectados por traumatismo fsico, sustancias
qumicas nocivas o agentes microbianos.
Representa un esfuerzo del organismo por atacar o
desactivar dicho patgeno:
1. Aumento de la infiltracin celular en el
endotelio por la liberacin de histaminas,
cininas y prostaglandinas vasodilatadoras
2. Aumento de la produccin de protena C reactiva (por los hepatocitos)
3. Aumento en la produccin y liberacin de enzimas proteolticas
4. Aumento de la actividad osteoclastica
5. Manifestaciones sistmicas con afectacin de rganos como el corazn, pulmones e
hgado.
AINE
ASA
Diflunisal
Metil Salicilato

Derivados
propionico

del

Otros
Acetaminofeno
(Paracetamol)

cido Derivados
actico

P/artritis

del

P/Gota
Alopurinal
Fexobustat
Colchicina
Probenecid
Sulfinpirazona

cido Derivados del oxicam

Paracetamol
acetaminofn

Ibuprofeno
Indometacina
Peroxicam
Naproxeno
Sulindaco
Meloxicam
Fenoprofeno
Etodolaco
Ketoprofeno
Tolmetin
Flurbiprofeno
Oxaprozina
Inhiben prostaglandinas pero no La toxicidad de estos limita Tx de AR, se une
leucotrienos.
su uso
mayormente a Cox2

Tiene accin e
SNC antipirtic
analgsica, pero
antiinflamatorio.

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Fenamatos

Ac. Heteroarilacetico

Nabumetona

Celecoxib

Ac. Mefenamico
Meclofenamato

Diclofenaco
Tolmetina
Ketorolaco

Est indicada en AR, y Ms selectivo por


artrosis.
COX2.

Prostaglandinas
Se producen prcticamente en todos los tejidos en cantidades muy pequeas, estas no
circulan por la sangre en cantidades significativas. En relacin a su sntesis el cido
araquidnico, es el precursor primario de estas y los compuestos afines como los
tromboxanos, leucotrienos y los cidos hidroperoxieicosatetraenoico (HPETE). El cido
araquidnico es un componente de los fosfolpidos de las membranas celulares,
principalmente fosfatidilinositol y otros lpidos complejos. Existen dos vas para sntesis del
cido araquidnico.
Va de la cicloxigenasa
Se han descrito la COX1 y la COX2 esta
ltima est implicada en proceso
inflamatorio patolgico, y la primera en
regulacin renal y de mucosa gstrica
llamada tambin enzima constitutiva
(COX1) que regula la secrecin gstrica y
la agregacin plaquetaria

Va de la lipoxigenasa
Diversas lipoxigenasas pueden actuar sobre
el cido araquidnico, para formar 5HPETE, que se convierten en leucotrienos o
lipoxinas, aqu actan los inhibidores como
el Zafirlukast y el montelukast.

AINE Generalidades
Son un grupo de frmacos que actan de forma distinta con acciones antipirticas,
antinflamatorias y analgsicas. Actan en su mayora al inhibir las enzimas cicloxigenasa
que catalizan el primer paso de la sntesis de prostaglandinas. El cido acetilsaliclico es el
prototipo y fue aprobado en 1939 por la FDA. Este acetila irreversiblemente y por lo tanto
inactiva la cicloxigenasa, el ASA es degradado por las esterasas en el organismo
produciendo salicilato, este ltimo acta en el centro regulador del hipotlamo inhibiendo
las prostaglandinas del mismo. Esta homeostasis trmica est regulada por estructuras
centrales, entre las que destaca el rea hipotalmica compuesta por el ncleo propticohipotlamo anterior (NPHA) que es el centro termostato por excelencia, ncleo dorsomedial del hipotlamo, sustancia gris periacueductal o los ncleos del rafe (Bolaunt; 2000).
El NPHA recibe informacin procedente de una va aferente, elabora una respuesta y la
transmite a travs de una va eferente.

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Accin Antiinflamatoria
A travs de la inhibicin de la cicloxigenasa lo cual reduce la formacin de
prostaglandinas, modulando as los aspectos de la inflamacin.
Accin Analgsica
Se cree que la prostaglandina desensibiliza las terminaciones nerviosas a la
accin de la bradicinina, histamina y otros mediadores qumicos, reduciendo
as las sensaciones de dolor.
Accin Antipirtica
Se cree que la fiebre aparece cuando un pirgeno llega a la zona anterior de la
zona termorreguladora, desencadenado aqu mismo una serie de pasos que
llevaran a sntesis de prostaglandinas, as los salicilatos disminuyen la
temperatura corporal en los pacientes impidiendo la sntesis y liberacin de
PGE2.
Acciones respiratorias
A dosis teraputicas aumenta la ventilacin alveolar, pues estos desacoplan la
fosforilacin oxidativa e inducen un aumento de CO2 y respiratorio. A
Concentraciones toxicas produce parlisis respiratoria central
Efectos Gastrointestinales
La PGE2 y la PGF2a estimulan la sntesis de moco protector en estomago e
intestino delgado. En presencia de AINE no se forman estos prostanoides as
aumenta la secrecin acida gstrica y disminuye el moco protector, es por esto
que los AINE se dan con Misoprostol (PGE1) y con Inhibidores de la bomba de
protones. Los antihistamnicos H2 alivian la dispepsia pero enmascaran en
ocasiones graves problemas.
Efectos sobre Plaquetas
El TXA2 favorece la agregacin plaquetaria mientas que PGI2 la reduce. Es en
el Txa2 que la ASA puede inhibirla irreversiblemente por acetilacin de la
cicloxigenasa, como las plaquetas carecen de ncleo no pueden sintetizar
nueva enzima as que persiste la inhibicin de 3 a 7 das (vida del eritrocito) As
mismo al inhibirse el TXA2 disminuye la agregacin plaquetaria por ser el
primer paso del mismo.
Acciones sobre el rin
La PGE2 y PGI2 son responsables de mantener el flujo sanguneo renal, la
inhibicin de estas, puede dar lugar a la retencin de sodio y agua, tambin
puede aparecer nefritis intersticial.

Usos teraputicos y farmacocintica


Uso antiinflamatorio, antipirtico y analgsico, as mismo se utilizan en el tratamiento de la
gota, fiebre reumtica, artrosis y AR, as como antiagregantes plaquetarios.

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Los salicilatos se absorben en el intestino delgado y estmago, as mismo atraviesan la


barrera hematoencefalica y placenta. Presentan analgesia a dosis bajas, pero solo a dosis
altas tienen actividad antiinflamatoria, para profilaxis de infarto de miocardio es de 81 a
162mg/da.
En los pacientes con infarto agudo de miocardio se emplea una dosis de 162 a 325mg de
aspirina sin cubierta entrica masticada y deglutida de inmediato.

Efectos adversos
Gastrointestinales
Van desde molestias
epigstricas, micro
hemorragia GI.

Hematolgicos
Prolonga el tiempo de
coagulacin.

Respiratorios
Depresin respiratoria y
una combinacin de
acidosis respiratoria y
metablica
descompensada

Metablicos
Desacoplan la
fosforilacin oxidativa
as que la energa se
disipa en calor, esto
explica la hipertermia
causada por salicilatos

Efectos adversos
Hipersensibilidad
Alrededor del 15%
urticaria,
broncoespasmo,
angioedema es raro
el choque
anafilctico letal.

Reye

Interacciones

En las
infecciones
vricas se ha
asociado, con
una hepatitis
fulminante,
con edema
cerebral

Warfarina,
fenitoina, cido
valproico,
desplazando
estos en su
unin a
protenas
aumentando la
cantidad de
frmaco libre.

Embarazo
Riesgo C segn
FDA.

Toxicidad
Puede ser leve
denominada salicilismo
e intoxicacin grave
seguida de delirio,
agitacin, convulsiones,
coma, insuficiencia
respiratoria.

Opioides
El dolor se define como una sensacin desagradable aguda o crnica,
debida a complejos procesos bioqumicos que tienen lugar en el sistema

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nervioso central y perifrico. Los opioides son los frmacos de eleccin


para el dolor maligno, intenso crnico. Los opioides son compuestos
naturales o sintticos que producen efectos similares a la morfina. El
trmino opiceo se reserva para los frmacos que se obtienen del jugo
de la adormidera como la morfina y la codena. Todos los frmacos de
esta clase se unen a receptores opioides especficos en el SNC para
producir unos efectos que imitan la accin de los neurotransmisores
peptdicos endgenos (endorfina, encefalina y dinorfinas)
Agonistas

Mixtos y parciales

Antagonistas

Otros

Alfentanilo
Fentanilo
Herona
Hidrocodona
Metadona
Morfina
Oxicodona
Petidina
Remifentanilo
Sufentan ilo
Tapentadol
Codeina

Buprenorfina
Butorfanol
Nalbufina
Pentazocina

Nalmefene
Naloxone
Naltrexone

Tramadol

Receptores Opioides

Estos actan de manera estreo especifica con los receptores proteicos


localizados en la membrana de cierta clula del SNC. Estn mediados
por tres grandes familias de receptores designadas: , , . Las
propiedades analgsicas de los opioides estn mediadas principalmente
por los receptores . Por ejemplo el butorfanol y la nalbufina deben su
efecto analgsico principalmente a la activacin de los receptores . En
resumen los tres receptores opioides pertenecen a la familia de
receptores acoplados a la protena G que inhiben el adenilato ciclasa,
estn asociados tambin a canales inicos con aumento de salida de
K o reduccin del flujo de entrada pre sinptica de Ca, que
impiden la descarga neuronal y la liberacin del neurotransmisor.
Morfina

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Es el principal analgsico contenido en el opio en bruto y adems es el


prototipo de agonista potente. La codena tambin se encuentra en el
opio en concentraciones menores, estos frmacos presentan alta
afinidad por los receptores ya mencionados. U
Mecanismo de accin
Origina una hper polarizacin de las clulas nerviosas e inhiben la
descarga nerviosa y la liberacin pre sinptica del transmisor. Acta a
nivel de los receptores en las lminas I y II de las astas posteriores
medulares y reduce la liberacin de sustancia P moduladora de la
percepcin del dolor en la medula espinal.
Acciones
La morfina causa analgesia pues elevan el umbral lgico en la medula
espinal y lo que es ms importante modifican la percepcin en el
cerebro. Los pacientes tratados con morfina todava son conscientes del
dolor pero la percepcin no es desagradable. Produce euforia, causa
depresin respiratoria al reducir la sensibilidad de las neuronas del
centro respiratorio al dixido de carbono. La morfina y la codena tienen
propiedades antitusgenas, genera as mismo miosis pupilar
caracterstica del consumidor de morfina. La morfina estimula
directamente la zona de disparo quimiorreceptora en el rea postrema y
la consecuencia de esta estimulacin es el vmito. As mismo alivia la
diarrea y la disentera por la reduccin de la motilidad y aumento del
tono del musculo liso circular intestinal tambin aumenta el tono del
esfnter anal, libera histamina, aumenta la liberacin de hormona del
crecimiento y secrecin de prolactina, aumentando la duracin del
periodo de expulsin del parto.
Por va intravenosa alivia la disnea producida por el edema pulmonar
asociado a la insuficiencia ventricular izquierda.
Efectos adversos
1. Depresin respiratoria
2. Disforia
3. Aumento de presin intracraneal
4. Isquemia cerebral y medular
5. Constipacin
6. Retencin urinaria
7. Potencial adiccin
Se revierten con Naloxona y Naltrexona
Petidina
Es un opioide sinttico, que se une a los receptores y levemente
Acciones:
Produce un descenso significativo de la resistencia y aumento del flujo
sanguneo en la circulacin perifrica. Al igual que la morfina dilata los
vasos cerebrales, pero esta no genera miosis (pupilas puntiformes) sino
que causa midriasis por efecto atropinico. Es el opioide que se emplea
comnmente en obstetricia.

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Metadona
Esta medida da por los receptores y es un antagonista del receptor Nmetil D-asparatato, (NMDA) por lo que resulta til en el dolor neurgeno.
Acciones:
Se usa como analgsico y en la abstinencia controlada de los
toxicmanos dependientes de la herona, vida media de 13 a 100
horas.
Efectos adversos:
1. Dependencia fsica
2. Taquicardia helicoidal (torsade de pointes)
Fentanilo
Tiene una potencia analgsica 100 veces superior a la morfina, tiene un
comienzo rpido y una duracin corta, suele inyectarse IV, epidural, o
intratecal. Se emplea en el tratamiento de los pacientes con cncer o
con dolor irruptivo que toleran los opioides, el sulfentanilo 10 veces ms
potente que el fentanilo.
Pentazocina
Acta como agonista del receptor y es antagonista dbil de los
receptores y , se utiliza como combatidor del dolor moderado.
Buprenorfina
Una aplicacin importante es que se usa como intoxicador de opiaceos
Tramadol
Analgsico de accin central que se une al receptor opioide, e inhibe la
recaptura de noradrenalina y serotonina. Se utiliza en el tratamiento del
dolor moderado a moderado intenso. Su actividad de depresin
respiratoria no es como la morfina.
Tapentadol
Analgsico de accin central que se une al receptor opioide y tambin
es inhibidor de la recaptura de noradrenalina. Se ha usado en dolor
moderado a intenso.
Naloxona
Se utiliza para revertir o contrarrestar el coma y la depresin respiratoria
por la sobredosis de opioides. En el plazo de 30s tras la inyeccin
desaparece la depresin respiratoria y el coma caractersticos de altas
dosis de herona. Vida media de 60 a 100 minutos.
Naltrexona

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Tiene acciones similares a la naloxona aunque la duracin de su accin


es ms prolongada que la de esta, la naltrexona es hepatotoxica.

ASMA
Es una enfermedad inflamatoria crnica de las vas respiratorias que se
caracteriza por la activacin de las clulas cebadas, infiltracin por
eosinofilos y linfocitos Th. La activacin de las clulas cebadas hace que
se liberen prostaglandinas, leucotrienos e histamina.
Broncodilatadores.
Relajan el musculo liso de las vas respiratorias que muestran contricin,
tambin impiden la broncoconstriccin, frmacos como el cromolin
sdico impiden la broncoconstriccin, no tienen una accin
broncodilatadora directa y son ineficaces una vez que se produjo la
broncoconstriccin. Los antileucotrienos (- 5lipoxigenasa) poseen un
pequeo efecto broncodilatador en algunos asmticos y al parecer
evitan la broncoconstriccin. El caso de los conrticosteroides a pesar de
que mejoran gradualmente la funcin de vas respiratorias, no ejercen
efecto directo en la contraccin del musculo liso en dichas vas y no se
consideran broncodilatadores.
Agonistas
adrenrgicos B2
Albuterol
Terbutalina
Salmeterol
Formoterol
Indacaterol
Salbutamol

Metilxantinas
Teofilina
Aminofilina

Frmacos
anticolinrgicos
Bromuro de ipratropio
Bromuro de oxitropio
Bromuro de tiotropio
Bromuro de aclidinio

Cortocosteroi
des
Bleclometaso
na
Fluticasona
Budesonido
Mometasona

Antagonistas 2 adrenrgicos
Son los ms indicados en el asma, la estimulacin agonstica de los
receptores 2 activan la va G-adenilato ciclasa-cAMP-PKA y los
fenmenos siguientes de fosforilacin que conducen a la relajacin del
musculo liso de los bronquios.
1. Impiden la liberacin de mediadores de clulas aisladas del
pulmn humano
2. Evitan la fuga micro bascular y con ella la gnesis del edema de la
mucosa bronquial
3. Incremento de la secrecin de moco
4. Disminucin de neurotransmisin
Metilxantinas

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Dr. VG

1.
2.
3.
4.
5.
6.

No hay certeza de los mecanismos de accin de la teofilina,


Adems de su actividad broncodilatadora, tiene innumerables
efectos no broncodilatadores que pudieran ser importantes.
Inhibicin de la fosfodiesterasas
Antagonista del receptor de adenosina
Liberacin de interleucinas
Efectos de la transcripcin de genes
Efectos en la apoptosis
Activacin de la histona desacetilasa
Antagonistas colinrgicos muscarinicos

Los agentes de esta categora por ser antagonistas competitivos de la


ACh endgena en los receptores muscarinicos, inhibiendo as el efecto
constrictor directo en el musculo liso de bronquios. Su eficacia proviene
del papel del sistema nervioso parasimptico en regular el tono bronco
motor. Estos se utilizan con los -agonistas de larga duracin (LABA)
Corticosteroides
La introduccin de Corticosteroides inhalados ha revolucionado el
tratamiento del asma crnica, es probable que la accin ms
importante para suprimir la inflamacin sea la inhibicin de la
expresin de mltiples genes de la inflamacin en las clulas
epiteliales de las vas respiratorias, tambin revierten el efecto
activador de los factores de transcripcin pro inflamatoria en la
acetilacin acompaante, inhiben la formacin de citosinas pro
inflamatorias, as mismo potencian los efectos de los agonistas B en
el musculo liso de los bronquios y evitan y revierten la
desensibilizacin del receptor B, en las vas respiratorias.
Cromonas
El cromoglicato sdico es un derivado de la Khelina, un producto
herbolario egipcio. Ms adelante se obtuvo como frmaco
estructuralmente similar. Es un estabilizador de la membrana de los
mastocitos impidiendo la liberacin de mediadores inflamatorios.
Antileucotrienos
Existen algunos antagonistas de la enzima 5-lipooxigenasa de los
cuales el Zileuton es el nico en el mercado, y de varios antagonistas
del receptor cys-LT que incluyen el montelukast, el zafirlukast y el
pranlukast. Estos son eficaces para evitar el asma inducida por el
ejercicio y su eficacia es similar a la de los LABA.

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Dr. VG

Tuberculosis
La tuberculosis es una infeccin crnica bacteriana producida por
Mycobaterium tuberculosis, as mismo hay una incidencia actual por
Mycobaterium avium. Aun es difcil de tratar debido a tres barreras
naturales:
1. Pared celular (cido micolico)
2. Bombas de salida
3. Localizacin en el hospedador
Primera lnea
Rifampicina (600mg/dia)
Rifapentina
Rifabutina
Pirazinamida (15-30mg/kg/dia)
Isoniazida (inhibe la sntesis de
ac. Micolicos) (5mg/kg/dia)
Etambutol (15-25mg/kg/dia)
Dapsona
Clofazimina

Segunda lnea
cido paraaminosalicilico
Etionamida
Cicloserina
Kanamicina
Amikacina
Estreptomicina
Capreomicina
Fluoroquinolonas

Rifampicina
Entra en los bacilos en forma dependiente de la concentracin, alcanza
concentraciones de equilibrio dinmico, y se une a la subunidad B de la
RNA polimerasa dependiente de DNA para formar un complejo frmacoenzima estable lo que suprime la formacin de la cadena en la
sntesis de RNA.
Pirazinamida
Se activa hasta cido pirazinoico en condiciones acidas que son
probables en los bordes de las cavidades necrticas tuberculosas, donde
activa la bomba de protenas generando acides dentro de la
tuberculina.
Isoniazida
Entra a los bacilos por difusin pasiva. El frmaco no es un toxico directo
para el bacilo, sino que debe activarse hasta su forma toxica dentro del
bacilo mediante KatG, una catalasa per oxidasa multifuncional. Forma
aductos con el NAD y NADP bacilares lo que inhibe pasos esenciales en
la formacin del cido micolico.
Etambutol
Inhibe la arabinosil transferasa III lo que altera el ensamble de la
pared celular micobacteriana.
Clofazimina

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Dr. VG

Es un pigmento de riminofenazina liposoluble que se descontinuo en


2005 pero permanece autorizado como frmaco sin inters comercial.
Tiene actividad antibacteriana y antiinflamatoria mediante la inhibicin
de los macrfagos y clulas T neutrfilos y complemento.

Interrupcin de la membrana
Inhibicin de la fosfolipasa A2 mico bacteriana
Inhibicin del trasporte microbiano de K
Generacin de perxido de Hidrogeno
Interferencia con la cadena de transporte electrnico bacteriana.
Dapsona
Es un anlogo estructural del cido-paraaminobenzoico (PABA) e
inhibidor competitivo de la dihidropteroato sintasa en la Via del
folato. Los efectos antiinflamatorios de la dapsona se deben a la
inhibicin del dao tisular por los neutrfilos.

Neumona

Antimicrobianos
Dr. Lorenzo Velzquez

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Dr. VG

Principios generales del tratamiento


antibitico
La clasificacin de un antibitico se basa en:
1. La clave y el espectro de microorganismo que destruye
2. La va bioqumica que interfiere
3. La estructura qumica de su farmacoforo.
En muchas infecciones el patgeno no causa enfermedad en el cuerpo en su totalidad, sino
en rganos especficos. Una forma til para organizar los tipos y los objetivos del
tratamiento antibiotico es considerar el piunto en que se comienza el esquema cronolgico
de evolucin de la enfermedad, se podra calificar el tratamiento de profilctico,
anticipatorio, emprico, definitivo o supresor.

Clasificacin generalizada
Se denomina antibitico o antimicrobiano a cualquier sustancia qumica producida por un
organismo, utilizada para eliminar o inhibir el crecimiento en otros microorganismos
infecciosos.
-Lactmicos
Tiene un anillo B-lactmico en su estructura, inhiben la sntesis de la pared bacteriana y
promueven la activacin de enzimas autolticas.
Penicilinas
Anillo B-lactmico, son bactericidas y se fijan a los receptores celulares que son PBP,
localizados en la membrana citoplasmtica, encargados de producir transpeptidacion dando
lugar a la lisis de la pared bacteriana.
Cefalosporinas
Contienen un anillo dihidrotiacinico de seis miembros con grupo sulfuro, estos antibiticos
atraviesan la membrana y la pared celular.
Carbapenemes
Antimicrobianos biciclicos, con estructura bsica que presenta un grupo metileno,
bactericidas de accin rpida atraviesan rpidamente la membrana y la pared celular para
inhibir la accin de las PBP.
Monobactamicos
Solo presenta anillo B-lactamico monociclico en su estructura. El aztreonam es e nico de
uso clnico.
Inhibidores de la B-lactamasa
El primero fue el acido clavulanico, este provoco el desarrollo del sulbactam y Tozobactam
que son capaces de unirse de forma irreversible a las lactamasas e inactivarlas
Glucopeptidos
Sustancias polipeptidicas como la vancomicina, y la teicoplanina, la resisencia se ha
presentado en enterococcos.

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Bacitracina
Polipeptido con espectro similar a las penicilinas inhibe la formacin de la pared celular.
Existen antibiticos que presentan una cola liposoluble y que se unen a fosfolpidos de la
membrana, la polimixina B y E se comportan como detergentes catinicos.
Macrolidos
Contienen un anillo lactonico macrociclico como la eritromicina, roxitromicina,
claritomicina, que actan inhibiendo la sntesis de protenas por fijacin al sitio P de la
subunidad ribosomal 50s.
Lincosamidas
Aminoacido unido a un aminoazucar, el primer compuesto fue la lincomicina, derivados de
esta fue la clindamicina. Inhibe la subunidad 50s del ribosoma y bloquean la
transpeptidacion.
Tetraciclinas
Ncleo policiclico formado por 4 anillos bencnicos, doxiciclina y todas las ciclinas
Aminoglucosidos
Contienen una base nitrogenada y dos o ms amino azucares por medio de enlace hexosa,
las cuales se unen irreversiblemente a subunidad ribosmica 30s y 50s.
Cloranfenicol
Nucleo nitrobenceno, subunidades 50s inpidiendo la transpeptidacion
Isoxazolidonas
Interfieren en el inicio de la sntesis de protenas enzimticos inducibles, linezolida que
genera inhibicin de la formacin del complejo 70s
Existen antibiticos que inhiben la sntesis de cidos nucleicos estos tienen una estructura
bsica biciclica compuesto de un anillo tipo piridona, acido nalidixico, la incorporacin de
un tomo de flor en posicin 6 dio lugar a las fluoroquinolonas como el ciprofloxacino,
levofloxacino y moxifloxacino. Estos interfieren en la sntesis de ADN en la actividad de
ADN-girasa.
Sulfamidas
Grupo de antibiticos que interfiere en las vas mtabolicas, grupo paramino, qu son
anlogos estructuras del cido paraaminobenzoico (PABA) esenciales para la sntesis de
cido flico en las bacterias.
Trimetoprima
Similar a la primidina, interfieren en las sntesis de cido tetrahidrofolico, pero por
inhibicin competitiva de dihidrofolato reductasa.

Generalidades de Antimicoticos

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La micosis es una enfermedad infecciosa causafa por hongos, puede ser micosis superficial
y micosis sistmica.
Polienicos
Anfotericina B, nistatina, tienen un anillo macrolido que se une con el ergosterol de la
membrana celular de los hongos desencadenando una permiabilidad,.
No polienicos
Griseofulvina el cual inhibe la sntesis de protenas y acidos nucleicos de la pared celular.
Azoles
Anillo azolico de cinco atomos, que pueden tener dos atomos de nitrgeno en el anillo azol,
como el cotrimazol, miconazol, ketoconazol. Los triazoles: terconazol, fluconazol e
itraconazol, ambos interfieren en la sntesis de ergosterol inhiubiendo enzima del citocromo
p450.
Equinocandinas
Inhibicion de 1,3 glucano-sintetasa, enzima responsable de formar polmeros de
glucano como la caspofungina.
Pirimidinas Fluoradas
Fluorocitocinam inhibicin de la sntesis de ADN por inhibicin no competitiva de la
timidiolato-sintetasa.
Alilaminas
Como la Naftifina, inhiben la escualenp epoxidasa necesaria para la sntesis de ergosterol,
terbinafina tiene la misma accin pero en las primeras etapas de la sntesis de ergosterol

Antiviricos
Los virus son molculas de ADN y o ARN rodeadas por estructura proteica que utilizan
clulas viables para multiplicarse.
Anlogos de los nucletidos
Idoxurida, que es anlogo de la pirimidina, actua incorporndose al ADN vrico y celular
despus de su fosforilacin por cinasas celulares. Ribavirina, anlogo de la purina que
actua sobre ARNm, Aciclovir anlogo de la guanina que se incorpora a la cadena de ADN
durante su elongacin inhibiendo el ADN polimerasa. Valaciclovir, Se transforma en
Aciclovir y un aminocido L-alanina. Ganciclovir, Analogo de la guanosina, y el

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Dr. VG

Famciclovir, Analogo de la guanosina en el herpes simple y genital. Acidofovir, anlogo


de la citidina capaz de inhibir ADN-polimerasa. Asi como los anlogos de pirofosfatos
como el Fosfocarnet, el cual es un pirofosfato inhibidor no competitivo del ADNpolimerasa.
Aminas triciclicas
Amantadina y rimantadina, los cuales contienen aminas simtricas primarias interfieren en
la descapsidacion viral.
Inhibidores de la neuraminidasas
Zonamivir y oseltamivir, compuesto anlogo de cido sialico que inhibe la neuraminidasa
de los virus de la gripe A y B.
Interferones
Grupo de protenas antivricas sintetizadas por diferentes clulas de mamferos, inhibicin
de la reproduccin de los virus mediante la produccin de enzimas inhibidoras de la
transduccin de ARNm vrico en protenas vricas.
Antirretrovirales
Inhibidores de la transcriptasa inversa
Zidovudina, anlogo de la timidina, Didanisona, zalacitabina- esta ltima para cepas
resistentes, Estavudina el cual es anlogo de la timidina y Lamividuna la cual genera efecto
sinrgico.
Inhibidores de la proteasa
Interfieren en la accin de la proteasa, Saquinavir, ritonavir, endonavir, nelfinavir,
amprenavir.

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Dr. VG

Sulfamidas y antispticos de vas


urinarias (Quinolonas)
El uso combinado de una sulfamida con trimetroprima revalorizo el uso de las sulfamidas.
Las sulfamidas se caracterizan por un nucleo bebceno, un grupo amino, en posicin 4 y un
grupo sulfonamida (S02NH2) debe estar unido direcamente al grupo benceno.
Sulfonamidas
Bacterias
Sulfisoxasol
Nocardia
Sulfatiazol
Chlamydia
Sulfapiridina
IVU
Sulfametacina
Dermatitis herpetiforme
Sulfametoxasol
Colitis ulcerosa
Lepra
Sulfadiacina
Infecciones meningeas
Sulfameracina
Las sulfonamidas bloquean competitivamente y secuencialmente la sntesis de ADN y ARN
y protenas necesarias para el crecimiento bacteriano inhibiendo la sntesis de cido flico
bacteriano. El AF est formado por una protena PABA(p-amino benzoico) y glutamato,
contribuye a la inhibicin de AF (FH4) inhibiendo la enzima dihidrofolato-reductasa.

Quinolonas
Se aisl por primera vez de la cloroquina el cido nadixico en 1962. Son antispticos de
vas urinarias en sentido estricto pues se concentran en vas urinarias y son activos frente a
la mayora de los grmenes G-.
Quinolonas
1 Generacin
Acido Nalidixico
Acido oxilinico
Acido piromidinico
Acido pipemidico
Cinoxacino
Acrosoxacino
2 Generacin
Norfloxacino
Pefloxacino
Ofloxacino
Enoxacino

Bacterias
Bacterias GInfecciones de vas urinarias
ITS
Infecciones cutneas
IRAS
Otitis medias
Infecciones seas

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Ciprofloxacino
Amifloxacino
3 y 4 Generacin
Difloxacino
Lomefloxacino
Esparfloxacino
Fleroxacino
Temafloxacino
Tosufloxacino
Levofloxacino
Gatifloxacino
Moxifloxacino
Trovafloxacino
Cinafloxacino
Las Quinolonas sons bactericidas y afectan el funcionamiento normal del ADN bacteriano.
Penetran en la bacteria a travs de las porinas. Una vez dentro actan sobre la enzima
ADN-girasa encargada de evitar el enrollamiento excesivo de las dos bandas de ADN
cuando se separan antes de su replicacin o transcripcin. Las Quinolonas fluoradas de
segunda generacin tienen un espectro ms amplio y se utilizan tambin en infecciones
sistmicas, pero son poco activas sobre cocos G+ y bacterias anaerobias. Las Quinolonas de
tercera y cuarta generacin son ms activa sonbre estreptococos y estafilococcos y se
utilizan principalmente en infecciones respiratorias. Las fluoroquinolonas pueden producir
fotosensibilidad y se depositan en cartlagos inmaduros, por lo que no se recomienda
durante el crecimiento y embarazo.

Penicilinas
Penicilinas
Los antibiticos - lactmico constituyen uno de los grupos mas importantes dentro de la
terapia infecciosa, puesto que continan siendo el tratamiento de primera eleccin en
numerosos procesos infecciosos. El descubrimiento de este amplio grupo se debe a
Fleming en 1928 denomino penicilina a sustancia producida por un hongo Pinicillum
notatum. Todos los frmacos de este grupo presentan un anillo -lactamico que resulta de la
unin de alanina con -dimetilcisteina. A este anillo se le encuentra unido a un anillo
tiazolodinico de cinco componentes en el caso de las penicilinas.
Penicilinas
Bencilpenicilina (G)
Fenoxialquilpenicilina (V)

Bacterias

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Dimetoxifenilpenicilina (meticilina)
Etoxinaftilpenicilina (Nafcilina)
Isoxazolilpenicilinas (oxacilina)
Cloxacilina
Aminopenicilinas (Ampicilina)
Amoxicilina
Carboxipenicilinas (Carbenicilina)
Ticarcilina
Ureidopenicilina (Azlocilina)
Mezlocilina
Piperacilina
Inhiben la terminacin del enlace cruzado de la pentaglicina. Este proceso se encuentra
normalmente catalizado por la transpeptidasa, y carboxipeptidasa eliminando los residuos
terminales no comprometidos en la formacin de los puentes cruzados. Para generar este
efecto deben alcanzar las Protenas fijadoras de penicilinas (PBP)
Cefalosporinas
De la misma manera que las penicilinas tienen un anillo -lactmico, las cefalos porinas de
primera generacin presentan buena actividad contra bacterias G+. Las de 2 generacin
mejoran el espectro contra G-, a costa de perder contra G+. Los de 3 Generacin presentan
mayor resistencia a la hidrolisis de la -lactamasa son muy activas frente a cocos y bacilos.
Los de 4 generacin mejoran la actividad contra stafilococcus S. neumoniae,
Streptococcus, y P. auriginosa con excepcin de la ceftacidima.
Cefalosporinas
1 Generacin
Cefalotida
Cefazolina
Cefalexina
Cefapirina
Cefadroxilo
Cefradina
2 Generacin
Cefamandol
Cefoxitina
Cefuroxima
Cefaclor
Cefonicid
Cefprozilo
Cefminox
3 generacin

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Cefotaxima
Moxalactam
Ceftriaxona
Cefixima
Cefpodoxima
Cefoperazona
Ceftacidima
Ceftizoxima
Ceftibuteno
4 Generacin
Cefepima
Cefpiroma
Carbapenemes y Monobactamicos
Tiene un espectro de accin ms amplio, se caracterizan porque su anillo -lactamico se
encuentra unido a un anillo de cinco componentes que es insaturado y que contienen un
atomo de carbono en sustitucin del tomo de azufre tipoco de las penicilinas.
Carbapenemes
Imipenem
Meropenem
Ertapenem
Inhibidores de la -lactamasa

Monobactamicos
Aztreonam

En este grupo de incluyen compuestos que se unen a las -lactamasas y las inactivan,
evitando que se fijen a los AB y los destruyan.
IB-lactamasa
Acido Clavulanico
Sulbactam
Tazobactam

Aminoglucsidos
Son sustancias que en su mayora producidas por actinomicetos (Streptomyces y
Micromonospora) se clasifican asi por su estructura qumica pues contienen un anillo
aminocliclitol unidos por enlaces glucosidicos a dos o mas azucares. Estos acceden a la
bacteria a travs de mecanismos de trasnsporte dependiente de energa y alteran la sntesis

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proteica de los ribosomas 30S y 50s interfiriendo en la sntesis proteica bacteriana al alterar
la lectura de ARNm
Aminoglucosidos
Gentamicina
Amikasina
Tobramicina
Netilmicina
Estreptomicina
Neomicina
Paramomicina
Son antibiticos bactericidas con un efecto postantibiotico relativamente prolongado. La
resistencia est dada por las enzimas inactivadoras qyue pueden causar resistencia cruzada.
Pueden causar nefrotoxocidad y ototoxicidad, la monitorizacin de los niveles plasmticos
puede ayudar a prevenir los efectos secundarios.

Tetraciclinas
Grupo de antimicrobianos que cuenta con una estructura qumica bsica comn que
consiste en un ncleo central tetraciclico, al que se pueden aadir diferentes radicales.
Tetraciclinas
Tetraciclina
Oxitetraciclina
Clortetraciclina
Demeclociclina
Doxiciclina
Minociclina
Ejercen su efecto bacteriosttico inhibiendo la sntesis proteica en clulas procariotas que
contienen ribosomas 70s a travs de transporte activo adems son quelantes de Mg ion
necesario para la integridad ribosmica. Todas estas se absorben en la parte proximal del
intestino delgado.
Cloranfenicol
Originalmente aislado de un Actinomiceto de la tierra, es en la actualidad un producto de
sntesis qumica. Inhibe de manera reversible la sntesis proteica en clulas que contienen
ribosomas 70s, deteniendo la formacin peptdica al bloquear la reaccin de la
transpeptidacion. Es un antibitico de alto espectro, inhibe el crecimiento bacteriano de G+
y amplia distribucin.

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Macrlidos
La estructura qumica de estos antibiticos consisten en un anillo lactonico macrociclico
unido por un enlace glucosidico a dosoxiazucares aminados. El nmero de tomos de
carbono del anillo lactnico permite clasificar a los macrolidos en tres grupo.
Macrolidos
Eritromicina
Roxitromicina
Diritromicina
Azitromicina
Cloritromicina
Fluritromicina
Miocamicina
Espiramicina
Josamicina
Midecamicina
Los macrolidos son agentes bacteriostticos que inhiben la sntesis proteica al unirse
reversiblemente a la subunidad 50s del ribosoma bacteriano e impiden la translocacin. En
ocaciones y dependiendo del tamao de la bacteria y la cantidad pueden tener efectos
bactericidas.
Lincomicina
Estan constituidos por un acido aminado, y un azucar unidos por una amida, al igual que los
macrolidos se une a la subunidad 50s ribosomal bacteriano e inhiben la formacin de la
cadena peptdica. La clinca micina esta indicada en la profilaxis y tratamiento de
infecciones por anaerobiso, por S. Aureus y tratamiento contra la toxoplasmosis.
Lincomicina
Lincomicina
Clindamicina
Espectomicina
Es un antibitico que impide la translocacin de la sntesis proteica pues modifica los
factores que suministran la energa necesaria para este proceso. Se fijan a la unidad 50s del
ribosoma bacteriano.
Fosfomicina

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Antibitico aislado en 1966 acta inhibiendo la sntesis de la pared celular, produce un


efecto bactericida frente a bacterias en fase de crecimiento. Esta indicada en la cistitis
aguda no complicada
Glucopeptidos
Grupo de antibiticos de espectro reducido que est formado por dos componentes:
Vancomicina y teicoplaninca, de estructura qumica compleja. Estos inhiben la sntesis de la
pared bacteriana y ejercen efectos bactericidas pueden producir el llamado sndrome de
cuello rojo
Isoxazolidionas
Linezolida, caracterizado por inhibir la formacin del complejo de iniciacin de la sntesis
proteica y producir un efecto fundamental bacteriosttico. Se unen a las protenas
plasmticas de baja proporcin y presentan distribucin adecuada.
Polipeptidos
Se incluyen la polimixina y la bacitracina
La familia de la polimixina son activas frente a bacterias G-, al actuar frente a los
fosfolpidos de la membrana bacteriana, interrumpiendo su sntesis. La bacitracina tiene
actividad frente a algunos cocos y bacilos G+ actan inhibiendo la sntesis de la pared
bacteriana y se utiliza exclusivamente por via tpica.

Tabla general de antibiticos por mecanismo


de accin
Antibitico

Mecanismo de accin Nombres


Inhiben la Sntesis
de la pared Celular

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Bencilpenicilina (G)
Fenoxialquilpenicilina
(V)
Dimetoxifenilpenicilina
(meticilina)
Etoxinaftilpenicilina
(Nafcilina)
Isoxazolilpenicilinas
(oxacilina)
Cloxacilina
Aminopenicilinas
(Ampicilina)
1 Generacin
Cefalotida
Cefazolina
Cefalexina
Cefapirina
Cefadroxilo
Cefradina
2 Generacin
Cefamandol
Cefoxitina
Cefuroxima
Cefaclor
Cefonicid

Penicilinas

Inhiben la terminacin del


enlace cruzado de la
pentaglicina a travs de las
PBP

Cefalosporinas

Impiden los enlaces cruzados


entre las cadenas de
polmeros lineales de
peptidoglicano que forman la
pared celular.

Carbapenemes

B-lactamico

Monobactamicos

B-lactamico

Imipenem
Meropenem
Ertapenem
Aztreonam

Polipeptidos

Actuan frente a fosfolpidos


de la membrana bacteriana

Polimixina
Bacitracina

Glucopeptidos

Inhiben la sntesis de pared


bacteriana inhibiendo la
transpeptidasa.
Inhibe sntesis de pared
celular

Vancomicina
Teicoplanina

Fosfomicina

Fosfomicina

Inhiben la Sntesis
de cidos nucleicos
Sulfonamidas

Bloquea competitiva y
secuencialmente la sntesis

Sulfisoxasol
Sulfatiazol

Amoxicilina
Carboxipenicilinas
(Carbenicilina)
Ticarcilina
Ureidopenicilina
(Azlocilina)
Mezlocilina
Piperacilina

Cefprozilo
Cefminox
3 generacin
Cefotaxima
Moxalactam
Ceftriaxona
Cefixima
Cefpodoxima
Cefoperazona
Ceftacidima
Ceftizoxima
Ceftibuteno
4 Generacin
Cefepima
Cefpiroma

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Trimetoprima

Quinolonas

Nitroimidazoles

de FH4 (cido flico)


mediante la enzima
dihidropteroico-sintetasa,
bacteriano produciendo un
efecto bacteriosttico.
Inhibe el FH4 mediante la
inhibicin de la enzima
dihidrofolico-reductasa.
Inhiben la enzima ADNgirasa topoisomerasa II,
encargada de evitar el
enrollamiento excesivo de
las dons bandas de ADN

Sulfapiridina
Sulfametacina
Sulfametoxasol
Sulfadiacina
Sulfameracina
Trimetoprima

Inhiben la enzima ADNgirasa topoisomerasa II,


encargada de evitar el
enrollamiento excesivo
de las dons bandas de
ADN

Metronidazol
Tinidazol

1 Generacin
cido Nalidixico
cido oxilinico
cido
piromidinico
cido
pipemidico
Cinoxacino
Acrosoxacino
2 Generacin
Norfloxacino
Pefloxacino
Ofloxacino
Enoxacino
Ciprofloxacino

Inhiben la Sntesis
de protenas
Aminoglucsidos

Acceden a la bacteria a
travs de mecanismos
de transporte
dependiente de energa
y alteran la sntesis
proteica de los
ribosomas 30S y 50s
interfiriendo en la

Gentamicina
Amikasina
Tobramicina
Netilmicina
Estreptomicina
Neomicina
Paramomicina

Amifloxacino
3 y 4
Generacin
Difloxacino
Lomefloxacino
Esparfloxacino
Fleroxacino
Temafloxacino
Tosufloxacino
Levofloxacino
Gatifloxacino
Moxifloxacino
Trovafloxacino
Cinafloxacino

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Tetraciclinas

Macrlidos

Cloranfenicol

Lincomicina

Espectinomicina

sntesis proteica
bacteriana al alterar la
lectura de ARNm
Inhiben la sntesis
proteica en clulas
procariotas que
contienen ribosomas 70s
a travs de transporte
activo adems son
quelantes de Mg ion
necesario para la
integridad ribosmica
Los Macrlidos son
agentes bacteriostticos
que inhiben la sntesis
proteica al unirse
reversiblemente a la
subunidad 50s del
ribosoma bacteriano e
impiden la translocacin
Inhibe de manera
reversible la sntesis
proteica en clulas que
contienen ribosomas
70s, deteniendo la
formacin peptdica al
bloquear la reaccin de
la transpeptidacion
Impide la translocacin
de la sntesis proteica
pues modifica los
factores que suministran
la energa, se fija a la
subunidad 50s
Impide la translocacin
de la sntesis proteica
pues modifica los
factores que suministran
la energa, se fija a la
subunidad 50s

Tetraciclina
Oxitetraciclina
Clortetraciclina
Demeclociclina
Doxiciclina
Minociclina

Eritromicina
Roxitromicina
Diritromicina
Azitromicina
Cloritromicina

Cloranfenicol

Lincomicina
Clindamicina

Espectinomicina

Fluritromicina
Miocamicina
Espiramicina
Josamicina
Midecamicina

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Frmacoterapia de
enfermedades microbianas
Dr. Goodman & Gilman

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Antileprosos
La lepra es una afeccion neurodegenerativa causadas por Mycobaterium leprae, la lepra
tiene una insidencia alta y asi mismo una tasa de mortalidad y morbilidad alta.
Rifampicina
Dapsona
Clofacimina
Talidomida

Antimicticos
Las infecciones fngicas sistmicas adquieren cada vez ms importancia clnica diaria por
el aumento de su frecuencia y por la morbimortalidad que conllevan.
Antibioticos

Azoles

Pirimidinas fluoradas
Equinocandinas
Alilaminas
Otros
Anfotericina B

Polienos
Sistemicos: anfoterucuba
Topicos: nistatina y natamicina
No polienicos: griseofuvina
Imidazoles: Miconazol
Triazoles: Ketoconazol, itraconazol,
fluconazol, voriconazol, posaconazol,
ravuconazol.
Topicos: Bifonazol, butoconazol,
clotrimazol, econazol, fenitoconazol,
flutrimazol, omoconazol, oxiconazol,
sulconazol, tioconazol, terconazol.
Flucitosina
Caspofungina, micafungina, anidulafungina
Terbinafina, naftifina
Yoduro potsico, ciclipirox, tolnaftato

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Aislada en 1955, es un macrolido heptaeno con molcula de nicosamida, ejerce su accin


mediante la creacin de poros en la membrana plasmtica del hongo que alteran su funcin,
asi mismo se une al ergosterol alterando la permeabilidad y funcin de barrera osmtica,
para alcanzar su diana teraputica debe atravesar la pared celular del hongo. Sigue siendo el
tratamiento de eleccin para infecciones fngicas sistmicas graves.
Nistatina
Antibiotico macrolido polienico para uso tpico, la absorcin por piel y mucosas es
prcticamente nula, no se usa por via sistmica por su gran toxicidad, se utiliza en el
tratamiento de distintas formas de candidiasis mucocutaneas.
Griseofulvina
Inhibe la mitosis actuando sobre los microtubulos del uso mittico, es fungostatico tiene
afinidad por la clulas productoras de queratina.
Azoles
Grupo de frmacos fungistaticos sintticos que se caracterizan por tener un anillo
imidazolico que contiene 2 o 3 nitrgenos. Los triazoles poseen el mismo mecanismo de
accion que los imidazoles pero un mayor espectro antifungico y menos efectos secundarios.
Todos estos actan inhibiendo la enzima 14 desmetilasa, al formar un complejo de azol
con una parte del citocromo P-450 del hongo. El bloqueo de esta enzima impide la
conversin de lanosterol en ergosterol que es un componente fundamental de la membrana
citoplasmtica del hongo produciendo una alteracin en la permeabilidad de dicha
membrana y la acumulacin de perxidos que la daan.
Pirimidinas Fluoradas
En lugar de impedir la sntesis de la membrana citoplasmtica inhibiendo la sintesisi de
ergosterol la flucitocina impode la sntesis de ADN del gongo, sufriendo una desaminacion.
Equinocandinas
Son una nueva familia de antifungicos que solo la caspofungina esta disponible en este
momento. Se descubrieron hace 20 aos pero aun no ha sido posible su aplicacin clnica.
Esta actua inhibiendo la 1.3--D-glucano componente clave para la pared celular, lo que
provoca la inestabilidad osmtica.

Antivirales

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Los virus son parasitos intracelulares obligados que se aprovechan de las clulas que
infectan para sobrevivir y multiplicarse, muchas veces destruyen a la celula o conviven con
ella. Las dianas de el tratamiento antivrico son la interferencia en la adision del virus a la
celula que infecta, la inhibicin de procesos de traspcripcion o trasnlacion y la interferencia
en el ensamblaje vrico.
Farmacos antiviricos
Analogos de nucleosidos
Aciclovir-valaciclovir
Penciclovir-famciclovir
Ganciclovir-valganciclovir
Ribavirina
Lamivudina
Anlogos de nucletidos
Cidofovir
Adefovir
Analogo de pirofosfatos
Fosfocarnet
Aminas triciclias
Amantadina
Rimantadina

Interferones

A
Y

Farmacos contra VIH


Inh. Transcriptasa inversa nucleosidos
Zidovudina
Didanosina
Zalcitabina
Lamivudina
Estavudina
Abacavir
Inh. Transcriptasa inversa cucleotidos
Tenofovir
Inh. Transcriptasa inversa no anlogos
Efavirenz
Nevirapina
Inhibidores de la proteasa
Saquinavir
Ritonavir
Indinavir
Nelfinavir
Lopinavir
Amprenavir
Atazanavir
Tipranavir
Inhibidores de la fusin
Efuvirtida

Antineoplsicos generalidades
La oncologa es la parte de la medicina que se ocupa del estudio de las
enfermedades tumorales malignas, tambin denominadas neoplasas o cncer.
El conjunto de tratamiento agrupa distintos frmacos que actan sobre las
clulas tumorales de forma caracterstica inhibiendo el crecimiento celular y se

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diferencian por su modo de actuacin de otros tratamientos como los
hormonales, inmunomoduladores o las nuevas terapias biolgicas.
Los citostaticos clsicos son frmacos con diferentes mecanismos de actuacin
que tienen en comn la capacidad de ocacionar una alteracin del ciclo celular
que provoca la muerte celular por disminuir la capacidad de proliferacin. Las
nausesas y los vomitos son algunos de los efectos secundarios mas llamatvos y
temidos por pacientes oncologicos. La frecuencia de aparicin dependen de los
frmacos utilizados ya que cada uno de ellos presenta diferente potencia.

Sistema Gastrointestinal
Generalidades
La secrecin gstrica es compleja pues se lleva a cabo por tres diversos
mecanismos:
Neuronales
ej. Acetilcolina
Paracrinos
ej. histamina
Endocrinos (gastrina)

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Una defensa clave es la secrecin de una capa de mucosa que ayuda a


proteger a las clulas epiteliales gstricas porque atrapa al bicarbonato
secretado en la superficie celular. Esta produccin es estimulada por las
prostaglandinas E2 e I2.

Inhibidores de la bomba de protones


IBP
Omeprazol
Esmoprazol
Lansoprazol
Dexlansoprazol
Rabeprazol
Pantoprazol
Son inhibidores de H+, K+ ATPasa gstrica (bomba de protones) son
frmacos que requieren activarse en un ambiente acido, se une de
manera covalente con grupos sulfhidrilo de cistena en la ya mencionada
bomba de protones, inactivndola de manera irreversible de esta forma
la secrecin de acido se suprime durante 24 a 48 horas o ms, hasta que

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se sintetizan nuevas bombas, de esta menare es preciso que estos


frmacos se ingieran 30 minutos antes de la comida. Por lo general
tienen muy pocos efectos secundarios los ms frecuentes son nausea,
dolor abdominal, estreimiento, flatulencia y diarrea, as como el efecto
rebote
de
la
hipergastrinemia.
Todos estos frmacos se utilizan para promover la cicatrizacin de
ulceras gstricas y duodenales y tratar la enfermedad por reflujo
gastroesofagico incluyendo la esofagitis erosiva y la ulcera duodenal
relacionada con infeccin por H. pylori.

Antagonistas del receptor H2


ARH2
Cimetidina
Ranitidina
Famotidina
Nizatidina
Esta clase de frmacos inhibe la sntesis de acido porque compiten de
manera reversible con la histamina por la unin con los receptores
basolateral de las clulas parietales. Solo un porcentaje bajo es decir 2%
se une a protenas plasmticas.
Las principales indicaciones teraputicas de estos frmacos son
promover la cicatrizacin de ulceras gstricas y duodenales tratar el
ERGE y prevenir las ulceras por estrs.

Frmacos que incrementan la defensa de la mucosa


Anlogas de
prostaglandinas
Misoprostol

Polisacridos
sulfatados
Sucralfato

Anticidos

Otros

NaHCO3
Pirenzepina
CaC03
Telenzepina
Magaldrato
Rebamipida
Simeticona
Carbenoxolona
1. La PGE2 y la PGI2 son las principales prostaglandinas que
sintetizan la mucosa gstrica, unindose a los receptores EP3 en
las clulas parietales y estimulan la va de Gi lo que reduce cAMP,
este frmaco se usa rara vez por sus efectos colaterales, hasta un
30% de los pacientes que ingieren este frmacos presentan
diarrea con dolor y clicos abdominales en las primeras dos
semanas, pero suele resolverse de manera espontanea.

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Dr. VG

2. Es octasulfato de sacarosa con adicin de Al(OH)3. Al encontrarse


con la acides sufre un enlace transversal extenso que produce un
polmero adherente, viscoso que se adhiere a las clulas
epiteliales y los crteres de lceras hasta por 6hrs, as como
estimulacin de factor de crecimiento epidrmico, e inhibe la
hidrlisis de protenas de la mucosa por pepsina.
3. Existen compuestos mas efectivos y persistentes que los
anticidos pero su precio y accesibilidad y rpido efecto los hacen
populares entre los consumidores. La simeticona es un surfactante
que reduce la formacin de espuma y por tanto reflujo
gastroesofgico.
4. Son antagonistas del receptor muscarinico M1, y pueden reducir la
sntesis de acido en un 40 a 50%.

Enfermedad por reflujo Gstrico (ERGE)


La mayora de los pacientes con este padecimiento cursan una evolucin
benigna, pueden cursar con esofagitis erosiva incluye estrechez y
esfago de Barrett. Los objetivos de la teraputica son la resolucin total
de los sntomas y cicatrizacin de la esofagitis. La teraputica est
basada en la combinacin sinrgica de IPP y antagonista de H2.

Enfermedad por ulcera pptica


Se puede definir como un desbalance entre los factores de defensa
mucosa, los pacientes con ulcera duodenal producen ms acido que los
dems en particular por la noche, esta es una enfermedad crnica y se
anticipa la recurrencia antes de un ao en la mayora de los pacientes
que no reciben supresores de cidos profilcticos. Con la consideracin
de que H. pylori tiene un papel importante etiopatogenico sustancial en
la mayora de las ulceras ppticas la prevencin de la recada se enfoca
en eliminar este organismo del estmago.
ARh2
Cimetidina
Famotidina
Nizatidina/Ranitidin
a

IPP
Lansoprazol IV
Omeprazol
Rabeprazol

Prostaglandinas
Misoprostol

Abx
Claritromici
na
Metronidaz
ol
Amoxicilina
Tetraciclina

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En el sndrome de Zollinger-Elilison los pacientes desarrollan


gastrinomas pancreativos o duodenales que estimulan la secrecin de
cantidades de cido.

Motilidad gastrointestinal

El tubo digestivo se encuentra en un estado absorbente, secretor y


contrctil, controlado por el sistema nervioso entrico, sistema nervioso
autnomo y las hormonas circulantes. Representado por el plexo
mienterico (de Auerbach) encargado del control motor, y el plexo
submucoso (de Meissner) este ltimo regula la secrecin, el transporte
de liquidos y el flujo sanguneo.
Los agonistas de la motilidad estimulan esta en la parte proximal del
intestino, l aperistalsis es una serie de respuestas reflejas a un bolo en la
luz del segmento intestinal determinado, el neurotransmisor principal de
las neuronas motoras es la acetilcolina, en la contraparte el
neurotransmisor principal de las neuronas inhibidoras parece ser el oxido
ntrico, asi mismo para iniciar reflejos intestinales las clulas
enterocromafines liberan serotonina. El control de la tensin del musculo
liso depende de la concentracin intracelular de Ca+

Frmacos pro cinticos

Medicamentos que intensifican coordinadamente la motilidad Gi y el


transito del material por el tubo digestivo.

Ant. Receptor
para dopamina
Metoclopramida
Agonista del receptor
5HT, y antagonismo del
receptor D2, las
acciones secundarias
incluyen efectos
extrapiramidales.
Domperidona
Antagoniza los
receptores D2, actividad
procinetica moderada

Agonistas del
receptor para
seratonina
Cisaprida
Agonista de 5HT, se
usa a menudo como
procinetico,

Motilidos

Eritromicina
Se usa en pacientes
con gastropata
diabtica. A travs de
los receptores de
motilina.

Prucaloprida
Colecistocinina CCK
Agonista especifico de
5HT, que facilita a la
neurona la
transmisin
colinrgica.

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Dr. VG

Laxantes, catrticos y Tx del estreimiento


Laxar se refiere a evacuar del recto material fecal formado y catrtico se
refiere a evacuar del recto materia fecal no formada
predominantemente proveniente del Colon. Los laxantes actan:

Incrementando la retencin de liquido intraluminal por


mecanismos hidrfilos u osmticos.
Disminuyendo la absorcin neta de lquidos por efectos en el
transporte de lquidos y electrolitos en el intestino delgado y en
el colon
Alterando la motilidad por inhibicin de las contracciones
segmentadas o estimulacin de las propulsoras.

F- activos
Estimulantes
Procineticos
luminalmente
Coloides hidrfilos
Difenilmetanos
Agonistas 5HT
(salvado
Antraquinonas
Antagonistas de D2
Osmoticos (sales
Aceite de ricino
Motilidas
inorganic..
Humedecedores de las
heces
Los laxantes salinos son aquellos que tienen cationes mg o aniones
fosfato, se piensa que su accin catrtica resulta de la retencin de agua
mediada en forma osmtica que a continuacin estimula la peristalsis.
Los enemas son utilizados por si mismos o como coadyuvantes de
esquemas de preparacin intestinal, a fin de vaciar el colon diastal y el
recto. La glicerina actua como agente higroscpico y lubricante cuando
se administra por via rectal. La retencin consiguiente de agua estimula
la peristalsis y suele producir una defecacin en menos de una hora, se
administra como una dosis diaria de 2 a 3g.

Antidiarreicos
La terapia de hidratacin oral es un elemento fundamental en pacientes
con enfermedades agudas que causan diarrea importante.
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Sistema Endocrino

Hipotlamo y Adenohipfisis
La adenohipfisis secreta seis hormonas peptdicas importantes que segn su estructura, se
clasifican en:
1. Hormonas somatotropicas (GH y prolactina)
2. Glucoproteicas (TSH, LH,FSH, gonadotropina corinica humana hCG)
3. Derivadas de la proopiomelanocortina (POMC) (ACTH, hormona estimulante de
los melanocitos (-MSH)
La neurohipfisis secreta dos hormonas
1. Oxitocina
2. Vasopresina (ADH)
La actividad de la hipfisis est controlada por hormonas hipotalmicas liberadoras o
inhibidoras, que se vierten a los vasos sanguneos del sistema portal hipotlamohipofisiario.
Las principales hormonas hipotalmicas estimulantes de la adenohipfisis son:
Hipotlamo
Adenohipfisis
Neurohipfisis
Hormona liberadora de
hormona de crecimiento
(GHRH)
Hormona liberadora de
gonadotropinas (GnRH)

Hormona liberadora de
tirotropinas (TRH)
Hormona liberadora de
corticoptropina (CRH)

Hormona de Crecimiento
(Gh)
Prolactina (PRL)
Hormona Luteinizante (LH)
Hormona
Foliculoestimulante (FSH)
Gonadotropina
Corionica
Humana (hCG)
Tirotropina (TSH)
Hormona
Adrenocorticotropa (ACTH

Hormona Antidiurtica
(ADH)
Oxitocina

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o cortocotropina)
Somatostatina
(SS) Inhibe la liberacin de GH y
hipotlamo y pancreas
TSH
Dopamina
Inhibe la Prolactina

Hormonas Hipotalmicas
Hormona Liberadora de la hormona de crecimiento (GHRH)
Pertenece a la familia de pptidos cerebro-intestinales, se sintetiza en el ncleo arqueado
hipotalmico en forma de un precursor de 108 aas, la actividad biolgica reside en sus
primeros 29 aas por lo que se han desarrollado pptidos sinteticos como Sermorelina y
Somatocrinina.
Somatostatina (GHRIH)
Es un tetradecapeptido ampliamente distribuido por el SNC, la que tiene mayor importancia
es la somatostatina 14 (SS-14) exiten anlogos sintticos como la Ocreotida y lanreotida.
La SS es un potente inhibidor de la GH y TSH, tambin inhibe la secrecin de insulina y
glucagn y la mayora de las hormonas gastrointestinales. Inhibe el flujo esplacnico
Hormona Liberadora de Gonadotropinas (GnRH)
La GnRH es un deca-pptido sintetizado en el ncleo arqueado hipotalmico y secretado en
forma pulstil. Anlogos como la Goserelina, buserelina, leuprorelina, triptorelina,
nafarelina con la finalidad de inhibir las gonadotropinas. Ms adelante se sintetizaron
agonistas propiamente dichos como el Cetrorelix y ganirelix. La hormona liberadora de
gonadotropina estimula liberacin de hormona luteinizante y Hormona folculo estimulante.
Puedo ser utilizada con fines diagnsticos permitiendo valorar la funcin gonadtropa en
pacientes con dficit. As mismo tiene uso teraputico administrado de forma pulstil
mediante bomba puede usarse en el tratamiento de hipogonadismo, tambin se ha utilizado
en el tratamiento de criptorquidia.
Para los antagonistas y agonistas de esta hormona se pueden utilizar en el cncer prosttico
y cncer de mama, as mismo en la endometriosis y fibromas uterinos, tambin se utiliza
para tratar la pubertad precoz y para tcnicas de reproduccin asistida.
Hormona Liberadora de la Tirotropina (TRH)
Es un tripeptido producido principalmente en el nucleo paraventricular del hipotlamo, que
estimula la sntesis y liberacin de TSH.
Hormona Liberadora de corticotropina (CRH)
Es un pptido de 41 aas sintetizado en las neuronas del ncleo para ventricular. Se libera
en situaciones de estrs y es inhibida por los glucocorticoides. Esta hormona libera la
ACTH, y es utilizada en el diagnstico diferencial del sndrome de Cushing y otros
trastornos suprarrenales.

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Hormonas Adenohipofisiarias
GH
Llamada somatotropna, polipptido de 191 aas, la secrecin es abundante en nios
especialmente durante la noche, esta hormona se une a receptores especficos en la
membrana celular los cuales activan diversas protenas y la fosforilacin de las mismas las
cuales estimulan la transcripcin gnica. Estn mediadas por las somatomedinas,
polipptidos que se producen en el hgado con efectos similares a la insulina con lo que hoy
se les denomina como Factores de crecimiento de tipo insulina (IFG-1 somatomedina C)
Estimula el crecimiento del esqueleto y casi todos los tejidos y aumentan el nmero y el
tamao de las clulas. Las reaccione adversas en adultos estn relacionadas con retencin
de agua y sodio que puede desencadenar mialgias, artralgias, edema, y Sx del tnel del
carpo.
Prolactina (PRL)
Protena de 199 aas su secrecin aumenta durante el embarazo, su funcin principal es
controlar la produccin de leche, tras el parto la succin de la mama estimula la secrecin
de esta hormona, el frmaco ms utilizado para inhibirla es la Bromocriptina y lisurida,
cabergolina y quinagolina.
Gonadotropinas: FSH LH y hCG
Se denominan as por su accin sobre las gnadas, las cuales son glucoprotenas formadas
por dos subunidades y las cuales se difieren segn la subunidad . La FSH acta a
travs de sus propios receptores situados en las clulas de Sertoli testiculares y en las
clulas de la granulosa ovrica. Las restantes estn mediadas por un mismo receptor situado
en las clulas de Leydig (testculos) y las clulas de la teca (ovarios). La hMG (metropina)
o FSH seguida de hCG se utilizan para inducir la ovulacin en mujeres con anovulacin.
Hormona Estimulante de la Tiroides (Tirotropina, TSH)
Glucoprotena de dos cadenas y . La TSH estimula la actividad de la tiroides ya que
aumenta el nmero, el tamao y la actividad de las clulas tiroideas, estimula as mismo la
captacin del yodo por el tiroides y su utilizacin en la sntesis de hormonas tiroideas y
favorece la liberacin de estas ltimas a la sangre.
Hormona Adrenocorticotropa (ACTH)
Peptido de 39 aas derivados de las POMC, el Tetracisactudo es un polipptido sinttico
de la misma. Se secreta por el estrs y es inhibida por los glucocorticoides. Esta hormona
estimula la secrecin de glucocorticoides (), andrgenos (), y levemente
mineralocorticoides () aunque estos ltimos dependen de la secrecin de la angiotensina II.

Hormonas Neurohipofisiarias
Hormona Antidiurtica (ADH)

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Es un nanopetido que se sintetiza en los ncleos suprapticos y para ventriculares del


hipotlamo. En el hombre el aminocido 8 del pptido es la arginina. Pequeos cambios en
la molcula le han dado potencia y duracin como la Desmopresina. La ADH tiene una
accin renal actuando en los receptores V2, asociados a protenas G, que fosforilan
acuaporinas 2. Tiene as mismo accin cardiovascular contrayendo el musculo liso
generando vasoconstriccin generalizada. Est indicada en la diabetes inspida debido a la
falta de secrecin de esta hormona.
Oxitocina y Oxitocicos
Es un nano pptido que difiere de la vasopresina por solo dos aminocidos. Se sintetiza
como un precursor en las neuronas del ncleo para ventricular y supra ptico en el
hipotlamo. Acta sobre los receptores del tero humano y las glndulas mamarias,
actando a travs de una GPCR especifica (OXT) se acopla con Gq/G11 y activa la
viaPLCb-IP (inocitol fosfato)-Ca+2 Incrementa la activacin de los conductos de Ca
sensibles a voltaje. Facilita la lactacin mediante la contraccin de las fibras mioepiteliales
de los acinos mamarios, impulsando la leche hacia los senos galactforos desde donde
puede ser fcilmente succionada por el lactante.
Los oxitcicos son frmacos que producen contraccin en el tero, por lo que son tiles
para inducir o dirigir el parto mediante un estmulo controlado.
Prostaglandinas
En el tero tanto PGF2 y PGE2 son potentes estimulantes uterinos en todos los estadios de
la gestacin. La contraccin es dependiente de la dosis y se caracteriza por una rpida
elevacin del tono muscular seguida de una relajacin ms lenta.
Ergometrina (Metilergometrina)
No se conoce an su mecanismo de accin, produce una contraccin dependiente de su
dosis, tambin se utiliza para la prevencin y el tratamiento de las hemorragias uterinas
despus del desprendimiento de la placenta, nunca se utiliza antes del alumbramiento. Se
utiliza en el tratamiento del sndrome de tero flcido.
Espasmolticos uterinos
Atosiban, Indometacina.

Hormonas Tiroideas
Ademas de secretar calcitonina la glndula tiroides secreta dos hormonas
antitiroidas:

Tiroxina (t4)
Triyodotironina t3

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Las cuales derivan de la tirosina y que contienen cuatro y tres tomos de yodo
respectivamente. Cada molcula de tiroglobulina contiene unas 70 tirosinas que se
combinan con el yodo para formar T4 y T3. Las hormonas tiroideas se unen a receptores
nucleares que tienen mucha ms afinidad por la T3, el complejo hormona-receptor se une a
una secuencia de ADN en la regin reguladora de genes especficos modificando su
trascripcin. Las hormonas tiroideas contribuyen al desarrollo de todos los rganos y
tejidos y son especialmente crticas para la mielinizacion y el desarrollo cerebral. Tienen
acciones calorigenas y metablicas pues estas aumentan la actividad metablica en casi
todos los tejidos perifricos, as mismo aumentan la frecuencia y la contractibilidad
cardiaca, e inducen la vasodilatacin generalizada por el aumento de metabolismo tisular.
Las hormonas tiroideas se utilizan como tratamiento sustitutivo en individuos con
hipotiroidismo o cretenismo y para suprimir la TSH en bocio no toxico, actualmente se
dispone de tres clases de preparados Pro-tiroideos

Levotiroxina Sodica
T4
Calcitonina

Liotironina Sodica
Sal de T3
Clulas

Liotrix
T4 y T3
C

Existen muchos compuestos capaces de interferir en la secrecin de hormonas tiroideas


pero solo unos pocos tienen utilidad clnica. Fundamentalmente se utilizan tres tipos:
Antitiroideos derivados de
la tiourea
Tiouracilo
Metimazol
Carbimazol
Inhiben la oxidacin del
yodo y bloquean las
peroxidasas

Yodo

Yodo reactivo

El
exceso
inhibe
la
captacin de yodo por el
tiroides as como la sntesis
y la liberacin de las
mismas.
Tiene
gran
importancia
en
la
tirotoxicosis

I131, libera partculas y


con semivida de 8 horas, es
atrapado por el tiroides y
libera radiacin dentro de
pocos milmetros lesionando
el parnquima. Tx para
Graves.

Hormona Paratiroidea

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PTH estimula la resorcin sea, y tiene un efecto anabolizante,


Teriparatida
PTH Recombinante
Este farmaco se administra solo por via parenteral (subcutanea) La
paratohormona induce la activacin o hidroxilacion de la vitamina
D a nivel renal convirtindola en la 1,25 dihidroxicolecalciferol o
tambin llamada 1,25 dihidroxivitamina (vitamina D3), esta
vitamina activa la transcripcin de varias protenas a nivel del
enterocito que median la absorcin de calcio intestinal

Diabetes Mellitus y Pncreas


El pncreas endocrino contiene cuatro tipos de clulas agrupadas en los islotes de
Langerhans las clulas Secretoras de insulina, las clulas Secretoras de glucagn,
clulas secretoras de somatostatina, y clulas PP secretoras del Peptido pancretico.
No es una enfermedad sino un sndrome caracterizado por una elevacin de la glucemia en
ayunas causada por una deficiencia relativa o absoluta de insulina.
Diabetes Mellitus tipo 1
Se caracteriza por una carencia absoluta de insulina causada por un ataque auto inmunitario
contra las clulas del pncreas, esto se va dando a lo largo de
muchos aos por linfocitos T activados y aparece de forma brusca
cuando se ha destruido entre el 80 y 90% de las clulas . Los Sx
pueden darse como Poliuria, Polidipsia, y Polifagia fatiga y prdida
de peso, glucemia en ayunas >126mg/dl, mayor a 180mg/dl altera la
capacidad del filtrado glomerular, de ah le polidipsia y poliuria.
Las anomalas metablicas son consecuencia de carencia de insulina y afectan al hgado,
musculo y tejido adiposo. La hiperglucemia est causada por un aumento de la produccin
heptica de glucosa a travs de la gluconegenesis, combinada con una disminucin en su
utilizacin a nivel perifrica. La cetosis es consecuencia de una mayor movilizacin de los
cidos grasos, combinada con una acelerada oxidacin heptica de los mismos y de la
sntesis del 3-hidroxibutirato y el acetoacetato.
Otro complicacin puede ser la hipertriacilglicerolemia, pues no todos los AG pueden ser
sintetizados as que son depositados en las VLDL, los quilomicrones son sintetizados
despus de una comida.
Diabetes Mellitus 2

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Normalmente se desarrolla de forma gradual sin sntomas, en este sndrome los pacientes
tienen una combinacin de resistencia a la insulina y clulas disfuncionales pero no
necesitan insulina para mantener la vida, en este tipo no se presenta tan comnmente la
citognesis pues la insulina hace un freno de la Ceto Acidosis Diabtica (CAD).
La resistencia a la insulina es la disminucin de la capacidad de los tejidos efectores como
el hgado, el tejido adiposo y el musculo de responder adecuadamente a las concentraciones
circulantes normales de insulina.
Generalidades del tratamiento
Insulinas

Recombinante

Biguanidas

Inhiben gluconeognesis heptica, e


incrementan captacin en musculo
estriado (Glut4)
Aumentan la secrecin de insulina
(secreta-gogos)

Sulfonilureas

Anlogos de
meglitinidas
Tiazolidinedionas
Inhibidores de la
- glucosidasa.

Secreta-gogo K+atp
Aumentan la sensibilidad de la
insulina perifrica
Disminuyen la absorcin de los
hidratos de carbono de la dieta

Regular, Lis-pro, Aspart,


NHP, lenta, NPL, ultralenta y
glargina
Metformina
Butformina
1.- Acetohexamida
Clorpropamida
Tolazamida
Tolbutamida
2.- Glibenclamida
Gliclacida
Glipentida
Glipicida
Gliquidona
3. Glimepirida
Repaglinida
Nateglinida
Rosiglitazona
Pioglitazona
Acarbosa
Miglitol

Insulina
Consta de dos cadenas A de 21 aas y B de 30 aas se unen entre s por puentes disulfuro,
inicia la sntesis en el RER de la clula del pncreas como preproinsulina monocatenaria
de 110 aas de ah se transfiere al aparto de Golgi donde comienza el almacenamiento y la
transformacin a insulina.
El principal estimulo desencadenatorio es la glucosa, pero tambin los cuerpos cetonicos,
aas, cidos grasos, Pptido intestinal vaso activo (VIP). Mecanismo de accin:
GLUT2 de la clula , la fosforilacin est dada por la glucocina generando glucolisis

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dentro de esta clula la cual a travs del ciclo de Krebs libera ATP, cierra los canales de K
dependientes de ATP despolariza la membrana, provoca la apertura de los canales de Ca
dependientes de voltaje, entra el Ca (segundo mensajero) el cual se acopla a la exocitosis
del granulo de insulina y se libera en pulsaciones.
Una vez secretada la insulina circula por la sangre, y hace su accin unindose a receptores
especficos los cuales estn presentes en todos los mamferos. La insulina tiene un papel
fundamental en el metabolismo intermediario. Es una hormona anabolizante que favorece
la captacin, utilizacin y almacenamiento de glucosa, aas y lpidos despus de la ingesta,
e inhibe procesos catablicos como la degradacin de glucgeno, grasas y protenas. Ayuda
a la translocacin intracelular del transportador GLUT4 hacia la membrana plasmtica.
Insulina Regular
Lis-pro y Aspart
Neutral Protamin Hagedorn (NPH)
Insulina Lenta
NPL
Ultralenta
Glargina

nica que puede IM, preprandial 10-15min


Accin ultracorta por ser cadena
monomerica
Asociada a cristales de protamina que
enlentecen su absorcin, 1 a 2 hrs,
Contiene Cristales de Zinc 2-4 hrs
Insulina Lis-pro cristalizada con sulfato de
protamina 1.5 a 3 hrs
Suspensin con cinc y tampn acetato 3-4
hrs
Igual que ultralenta pero asparragina en
posicin 21 se administra una sola vez al
dia 4-5 hrs, menor riesgo de hipoglucemia.

Sulfonilureas
Todas son arilsulfonilureas sustituidas, los canales de K-atp son la diana de estos frmacos.
Ejerce su efecto sobre el receptor de membrana SUR bloqueando dichos canales en las
clulas del pncreas simulando los efectos de la glucosa impidiendo la entrada de Ca a la
clula y liberando insulina.
Biguanidas
Disminuyen los niveles de glucosa en plasma por acciones exreapancreaticas, reducen la
gluconeognesis heptica y en menor grado la glucogenolisis, asi mismo favorece la
captacin perifrica de la glucosa en musculo estriado a travs del Glu4. Su mecanismo de
accin lo realiza a travs de la depresin de glucosa a expensas del lactato, glicerlo, aas y
antagoniza los efectos del glucagn. Disminuyen la sntesis heptica de VLDL.
Inhibidores de la -Glucosidasas
Inhiben de forma reversible las -glucosidasas del borde de la pared intestinal, retrasan la
digestin de los hidratos de carbono y complejos disacridos.

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Tiazolidinedionas
Son agonistas del receptor nuclear activado por el proliferador de peroxisomas (PPAR),
estimulan la captacin perifrica de glucosa, inhiben la gluconeognesis heptica, estimulan
la acumulacin de glucgeno, incrementan la sntesis de GLUT4 y su translocacin a la
membrana.

Vitamina D (Colecalciferol)
Puede adquirirse por distintas vas, la primera seria la exposicin a la 7-dishidrocolesterol
localizado en la piel a los rayos de luz ultravioleta y al
calor de la luz, y de ah pasa al hgado para su
posterior sintetizacin a travs de una protena lo que
lo convierte en calcifediol (25). La vitamina D3 que
entra al organismo a travs de la ingesta de peces
grasos se sintetiza, para ello se requiere la integridad
de la mucosa y la presencia de lipasa. Una vez
transportados al torrente sanguneo y posteriormente
al hgado vuelve a unirse a una protena que lo lleva
al rin en cuyas clulas se encuentra una -hidroxilasa, lo que lo convierte en Calcitriol o
1,25 dihidroxi vitamina D , este es el metabolito activo y ejercer su efecto en el intestino,
la paratiroides, el rin y el hueso, al actuar sobre receptores especficos.
El objetivo es mantener los niveles de calcio dentro de sus concentraciones normales
estimulando la absorcin intestinal y la funcin paratiroidea, el reclutamiento de
osteoclastos que procedan a reabsorber hueso, y la mineralizacin del esqueleto.
Se utiliza para el tratamiento de la osteomalacia, la osteoporosis, en el hipoparatiroidismo,
enfermedad de Paget, distrofia simptico-refleja, osteodistrofia y como profilaxis en
pacientes ancianos para evitar fracturas de cadera. En la actualidad se dispone de
preparaciones que contiene vitamina D, calcifediol, calcitriol y alfacalcidiol. Actualmente
se trata con Calcitriol a pacientes que tienen dificultades intestinales.
Vitamina D
Calcitriol
Calcifediol
-calcidiol

Corteza Suprarrenal

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Las glndulas suprarrenales secretan dos tipos de Hormonas:


Corticosteroides (21 tomos de
Control de Agua
Carbono)
Mineralocorticoide
s
-Aldosterona
-Fludrocortisona

Control de metabolismo
Glucocorticoides
-Cortisol (hidrocortisona)
Cortisona
Prednisona
Prednisolona
Metilpretnisolona
Triamcinolona
Parametasona
Dexametasona
Betametasona
Deflazacort

Andrgenos (19 tomos de carbono)


Todas las hormonas tienen en comn el anillo bsico de ciclopentanoperhidrofenantreno.
Los corticosteroides se sintetizan a partir del colesterol, mediante la accin de seis enzimas
mitocondriales. Todas estas hormonas se actan unindose a receptores intracelulares que
son factores de transcripcin. La unin de los corticosteroides a sus receptores modifica la
transcripcin de un gen, aumentando o disminuyendo la sntesis de una protena. La
mayora de las clulas tienen receptores GR para los glucocorticoides. Por el contrario los
mineralocorticoides actan en pocos tipos celulares fundamentalmente en rin, colon y las
glndulas salivales y sudorparas. Los glucocorticoides tienen una accin hiperglucemiante
y diabetognica. Aumentan la sntesis heptica de glucosa, glucgeno y disminuye la
entrada de glucosa en las clulas excepto el miocardio y SNC, e inhiben la sntesis de la
Cox2.
Glucocorticoides
Se libera en el hipotlamo la hormona liberadora de corticotropina (ACTH), la cual se
dirige hacia la zona fasciculada y reticular de la corteza suprarrenal, esta aumenta la
liberacin de cortisol y andrgenos suprarrenales.
Mineralocorticoides
El sistema renina-angiotensina y el aumento de la concentracin plasmtica del potasio son
los principales factores que estimulan la sntesis de aldosterona,
En el asma bronquial son muy utilizados como el Dipropionato de Beclametasona,
acetonido de triamcinolona tc. No tienen muchos efectos sistmicos posiblemente porque
se inactiven en el hgado enseguida. Se utilizan as mismo en el trasplante de rganos.
Frmacos Anticorticoideos
Inhiben la esteroidogenesis en distintos puntos, como la Metirapona, Mitotano,
Aminoglutetimida, Ketoconazol, trilostano. Existen frmacos que tienen un efecto
antagonista de los coricosteroides como la espironolactona, esplerenona y mifepristona.
En las indicaciones teraputicas estn para tratamiento sustitutivo, insuficiencia suprarrenal
crnica (Enfermedad de Addison) y aguda, en la hiperplasia suprarrenal congnita,

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enfermedades reumticas (LES), enfermedades alrgicas, asma bronquial, trasplante de


rganos, enfermedades oculares as como enfermedades de la piel y enfermedades del
aparato gastrointestinal.

Esteroides Sexuales
Generalidades
Las hormonas sexuales masculinas (Andrgenos), y las hormonas sexuales femeninas
(estrgenos y progestgenos) son producidas por las glndulas sexuales (testculos y
ovarios). Todas estas hormonas actan sobre receptores intracelulares de localizacin
nuclear que se comportan como factores de transcripcin,
Andrgenos, anabolizantes y antiandrgenos
La testosterona es sintetizada mayormente por los testculos pero las glndulas
suprarrenales y los ovarios tambin producen pequeas cantidades. Se produce a partir del
colesterol y la pregnenolona. La sntesis de andrgenos est regulada por las
gonadotropinas hipofisiarias (LH, FSH) esta ltima regula la espermatognesis.
Testosterona
5-dihidrotestosterona (5-DHT)
Androstenediona
Dihidroepiandrosterona (DHEA)
DHEA-sulfato
Andrgenos y anabolizantes
Metenolona
Metiltestosterona
Testosterona cipionato
Testosterona Enantato
Testosterona propionato
Androstanolona undecilato
Fluoximesterona
Metenolona enatato
Oxandrolona
Nandrolona decanoato
Estanozolol
Etilestrenol
Danazol

Antiandrgenos

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Dr. VG

Se denomina as a una serie de frmacos que se oponen a los efectos de los andrgenos por
diferentes mecanismos de la sntesis con analogos de la LH, antagonismo competitivo o
inhibicin de la 5 alfa reductasa. La principal indicacin de estos es el tratamiento de
cncer de prstata.
Buserelina, goserelina, leuprorelina y triptorelina.
Acetato de cirpoterona, flutamida, nilutamida, bicalutamida.
Finasterida, tirosterida 4-OH- androstenediona.
Estrgenos
Las hormonas gonadales se sintetizan a partir del colesterol pueden tener un origen de
sntesis a partir del acetato o captacin por las clulas. La sntesis de esteroides sexuales se
produce en los ovarios y tambin fuera de ellos. La FSH estimula las clulas de la
granulosa para la produccin de 17-estradiol.
Naturales
17-estradiol
Estrona
Estriol
Sintticos
Etinilestradiol
Mestranol
Fosfestrol
Dietiletilbestrol
Benzestrol
Dienestrol
hexestrol
Debido a que todos los estrgenos son inactivados en el hgado muy rpidamente se
preparan en forma de esteres como benzonato, dipropioato, y valerato.
Las acciones farmacologas se pueden clasificar en tres tipos
a) Efectos feminizantes
Como el desarrollo de los caracteres secundarios sexuales, regulacin del ciclo
menstrual inhibiendo la secrecin de la hormona liberadora de gonadotropina efecto
que es potenciado por los progestgenos.
b) Efectos metablicos
Sobre el hueso oponindose a la remodelacin sea, metabolismo de los hidratos de
carbono, metabolismo de los lpidos inhibiendo la lipasa heptica, efectos
cardiovasculares y sobre la hemostasia,
c) SNC
Se ha propuesto que aumenta la funcin cognitiva modulando as mismo el estado
de nimo.
Antiestrogenos
Son frmacos que se oponen a la accin de los estrgenos:
Clomifeno, Tamoxifeno (anastrazol, aminoglutetimida, letrozol, vorozol un inhibidor de la
aromatasa asi como el exemestano y el formestano) teromifeno, droloxifeno, raloxifeno,
fulvestrant.
Progestgenos

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Dr. VG

Son sustancias capaces de transformar un endometrio estrognico en un estado secretor.


Los progestgenos naturales son la progesterona y sus metabolitos.
Los progestgenos (tambin escrito como gestgenos) son un grupo de hormonas en el que
se incluye la progesterona. Los progestgenos son uno de las cinco clases principales de
hormonas esteroides, adems de los estrgenos, andrgenos, mineralocorticoides, y
glucocorticoides. Todos los progestgenos estn por su esqueleto bsico 21-carbono,
llamado esqueleto pregnano (C21). De manera similar, todos los estrgenos poseen un
esqueleto estrano (C18) y los andrgenos un esqueleto andrano (C19).
Los progestgenos son nombrados por su funcin de mantener el embarazo (progestacional), aunque tambin estn presentes en otras fases del ciclo estral y menstrual. La
clase de hormonas progestgeno incluye a todos los esteroides con un esqueleto pregnano,
ambos los naturales y sintticos.1 Las hormonas exgenas o sintticas son normalmente
referidas como progestinas.
Derivados de 17-OH-progesterona
Algestona
Medroxoprogesterona
Megestrol
Clormadinona
Ciproterona
D. 19-nortestosterona
1.- Generacin
Noretindrona
Noretinodrel
Diacetato de etinodiol
Linestrenol
2.- Generacin
Levonogestrel
Norgestrel
3.- Generacin
Desogestrel
Gestodeno
Norgestimato
Dienogest
Nomegestrol
Tibolona
Drispirenona
En cantidades elevadas suprimen la liberacin de LH y en consecuencia la ovulacin, sus
acciones sobre el tero consisten en engrosamiento del endometrio y produccin de
secrecin viscosa que impide o dificulta la penetracin de los espermatozoides.
Las indicaciones ms frecuentes de estos son como anticonceptivos, en monoterapia o en
terapia convinada con estrgenos.
Antiprogestagenos
Mifepristona y gestrinona, tienen afinidad por los receptores de progesterona y
glucocorticoideos asi como la onapristona y la liloprostona.

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Dr. VG

Anticonceptivos Hormonales
a) Unitarios
Desigestrel, medroxiprogesterona,
b) Poscoitales
Etinilestradiol, Levenorgestrel,
c) Conbinados orales
Estan compuestos de estrgenos y progestgenos, en la actualidad todos contienen
etinilestradiol (estrgeno), mientras que los progestgenos ms utilizados son el
levonogestrel, desogestrel, gestodeno y acetato de cirpoterona. Estos frenen la
liberacionnde FSH y LH a travs de la accin sobre le GnHR impidiendo el pico
folicular y LH. A ello se une la accin anticonceptiva los efectos de los
progestgenos sobre el moco cervical y el endometrio.

Intoxicaciones
El trmino intoxicacin implica que los efectos fisiolgicos dainos se deben a la
exposicin a productos farmacuticos, frmacos ilcitos o sustancias qumicas. Cuando se
espera u ocurre un efecto toxico, las prioridades del tratamiento de la intoxicacin son:
1.- Mantener las funciones fisiolgicas vitales y evitar que se alteren
2.- Mantener la concentracin de la sustancia toxica en los tejidos lo ms baja posible
mediante la prevencin de su absorcin y el aumento de su excrecin.
3.- combatir los efectos toxicolgicos de la toxina en los tejidos efectores
Atencin inicial:
Via respiratoria
Respiracin
Circulacin
Discapacidad.
El primer paso para detener la accin de una toxina es detener su exposicin continuada
(vaciamiento gstrico, lavado de ojos y de piel con abundante agua) as mismo se le puede
administrar jarabe de ipecacuana. As mismo administracin de carbn activado e irrigacin
de todo el intestino con grandes cantidades de solucin electroltica de polietilenglicol. De
la misma forma los catrticos (Sales de magnecio), modificacin del ph urinario,
eliminacin extracorporal del frmaco mediante hemodilisis y el tratamiento con antdotos
conlleva el antagonismo o la inactivacin qumica de una toxina absorbida.

Prescripcin medica
Consta de
Superscripcion

Comprende la fecha en que se redacta la

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Dr. VG

Suscripcion (Rx)

Signa o sig
Nombre y firma

receta, nombre, domicilio, peso y edad del


paciente y Rx contiene el nombre y la
cantidad o potencia del frmaco que se va a
dispensar.
Es la instruccin del farmacutico que por
lo general consta de una breve frase como
dispensar 30 comprimidos
Es la instruccin para el paciente con
respecto a cmo tomar la prescripcin
De quien lo prescribe

Lo que recuerdo:
1. Principios generales del uso de esteroides
Candidiasis en paciente, disfona, bronco constriccin, sndrome de Addison, Sx de
Cusshing, inmunosupresin.
2. Cinco lneas farmacolgicas del asma
-Agonistas adrenrgicos B2
-Antileucotrienos
-Cromonas
- Antagonistas muscarinicos
-Metixantinas
-Antihistaminicos H1
3. Inflamacin
-Aguda> 0 a 15 dias
-Subaguda> 15 dias a 2 meses
-Crnica> 2 meses en adelante
4. Ciclooxigenasa
-Cox 1.- Constitutiva

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Dr. VG

-Cox .- Indusible
5. Dosis de ASA, Piroxicam, Nimesulida, Paracetamol, Ketorolaco
-ASA: 40-80 mg Antiagregante, 325 a 650.- Analgesico y antipirtico
4-6g Antiinflamatorio y antireumatico
-Piroxicam.- 20mg/kg/dia
-Ketorolaco.-10-40mg max 40mg/dia
-Paracetamol.- 2gr/dia 40mg/dia
-Nimesulida.-200mg/dia
6. Efectos secundarios del ASA
-Sindrome de Reye
-Nefropatia
-Gastropatia
7. Indometacina
Con este se supo el mecanismo de accin de los AINEs, se utiliza para el cierre del
conducto arterioso, e inhibir el trabajo de parto.
8. Intoxicacin por opioides
-Pupilas puntiformes (midriasis)
-Depresin respiratoria (Dificultad respiratoria)0
-Disforia
- Estreimiento
-Rigidez Muscular
-Convulsiones
9. Metamizol
Dipirona, no se considera AINE
10. Alfentanilo 100 ms que morfina Vs Sulfentanilo 10 mas alfentanilo
11. Plexo estrellado.12. La Rifampicina tie la saliva, la orina y otros fluidos color naranja.