OPIOIDES

DOLOR: es una experiencia sensorial y emocional desagradable, asociada con un dao tisular, real o
potencial, o descrita en trminos de dicho dao.
Dolor: sntoma que lleva a la atencin mdica.
Experiencia subjetiva, no siempre asociado a:
Nocicepcin: proceso de detectar y transmitir al SNC la seal de un estmulo
perjudicial.
Nociceptores: son los receptores perifricos especficos de dolor (trmicos).
Analgesia: capacidad de suprimir o disminuir la sensacin de dolor.
Percepcin del dolor:
1. Activacin nociceptores perifricos
2. Transmisin de la informacin del dolor
3. Pasaje informacin a centros superior. Donde se produce la integracin del
dolor
Cuando ocurre la presencia del dolor se produce un estmulo que va por el asta posterior, sube a los diferentes centros
integradores a nivel del bulbo, del mesencfalo, luego al tlamo y al hipotlamo y de ah a la corteza para que ocurra una
respuesta que va a producir El Dolor y ante un estimulo perifrico ocurre la retirada del sitio en el caso de una lesin
para evitar que siga condicionando el dao.
Receptor opioideo a nivel del SNC:
mu: 1 y 2
delta: d1 y d2
kappa: k1, k2 y k3.
OPIOIDES
Los frmacos sintticos y los compuestos endgenos (denominados endorfinas) que producen efectos
semejantes a la morfina. Son naturales derivados del opio y sintticos, que tiene en comn un efecto
analgsico muy potente al actuar selectivamente sobre SNC, induciendo al mismo sueo, sensacin de
bienestar y en forma crnica produce tolerancia y dependencia.
Mecanismo de Accin de los opioides:
Depende de la interaccin con los receptores especficos en el SNC y en los tejidos perifricos (como por
ejemplo a nivel de la medula). Estos estn ampliamente distribuidos en el sistema lmbico (corteza frontal y
temporal, amgdala e hipocampo).
El mecanismo de accin se basa en:
A. Aumenta conductancia del k+ (postsinaptico) e inhibe conductancia del Ca++ (presinaptico), lo que
disminuye la liberacin de NT. (Hiperpolarizacin celular).
B. Inhiben liberacin de neurotransmisor: glutamato (excitatorio), as como ACH, Na, 5HT y sustancia P.
C. Incremento del sistema inhibitorio descendente aminrgico.
Todos los receptores Opioideos parecen unirse a la Protena G. Nota: Los opioides actan a nivel del SNC
y por ello son potentes. Los AINES lo hacen a nivel perifricos por lo que los usamos para el dolor leve a
moderado.
Tipos de Receptores OPIOIDEO
RECEPTORES
Analgesia, depresin respiratoria, miosis, euforia, retraso del
peristaltismo
Kappa: k1,k2
Analgesia, disforia, efectos psicomimticos, miosis, depresin
yk3
respiratoria
Nota: Si
Delta: d1 y d2
ANALGESIA
sobredosificamos (intoxicacin) al paciente podemos producir: 1. Depresin respiratoria 2. Signo pupilar (miticas o
puntiformes) 3. Deterioro del estado neurolgico 4. Disminucin de la actividad intestinal.
Mu: m1 y m2

Derivados opioides:
Obtencin: Jugo de amapola
tebana

de este jugo se obtiene morfina en un 10% (compuesto + importante), codena (0,5%),

(papaver somniferum) (0,2%), papaverina (1.0%) y noscapina (en 6.0%).

Este jugo se obtiene en gran cantidad en Afganistan (Medio Oriente).

Terminologa: opioide, opiceo y narcotico (son sinonimos). El termino endorfinas, refiere compuestos internos
que se encargan de mediar el dolor.
Opioides:

- Endgeno: Encefalina Endorfina Dinorfina y otros. Estas son Sustancias que estn dentro de nuestro
organismo. La mayor o menor sensibilizacin al dolor depende de la produccin de estas sustancias. Con alta
liberacin de endorfinas no se siente la sensacin del dolor, ya que esto genera un umbral del dolor ALTO. Con
estmulos adrenrgicos o con alguna actividad deportiva, muchas veces se aumenta la produccin endgena de
estas sustancias por la accin fsica.
- Exgeno: Naturales Semisinttico Sintticos
CLASIFICACIN DE LOS OPIODES:
1.3. SINTETICOS DEL OPIO:
1. AGONISTAS OPIOIDES: (Naturales)
1.3.1 SERIE DE LA DIFENILPIPERIDINA:
ALCALOIDES DEL OPIO:
- Meperidina (demerol)
a. Alcaloides fenantrenicos
- Difenoxilato (lomotil)
usado para disminuir la diarrea.
Morfina (ms contin) droga prototipo. (Tab.
- Loperamida (loperam)
Amp.)
- Fentanilo (durogesic) para el manejo del dolor y anestesia.
Codena (codebromil) uso para manejo de
- Alfentanil (rapifen) Anestesia.
tos.
- Ramifentanil (ultiva) usado en UCI.
Tebana.
1.3.2 SERIE DEL DIFENILHEPTANO:
b. Alcaloides bencil-isoquinolinicos:
Papaverina (tropaverin)
- Metadona. (agonista de receptor utilizada para tto
Narcena
de la tolerancia y dependencia de opioides que
induce endocitosis del receptor.)
1.2. SEMISINTETICOS DEL OPIO.
- Dextropropoxifeno. (usado para el manejo de tos)
1.1 DERIVADOS DE LA MORFINA:
OTROS: Reciente aparicin.
Herona (droga de abuso)
-Tramadol (tramal)
Nalbufina (bufidol) (tiene actividad farmac.)
-Tramadol + Acetaminofen (zaldiar, ultracet)
1.2 DERIVADOS DE LA CODENA:
-Codeina + Diclofenac sdico (combaren)
Dihidrocodeina.
Alivio del dolor de mayor intensidad.
Oxicodona (oxycontin)
Traumatologa: fractura.
1.3 DERIVADOS DE LA TEBAINA:
2. ANTAGONISTAS OPIOIDES:
Bupremorfina.
NALOXONA (NARCAN).
NATREXONA.
3.- ANTAGONISTAS DE ACCION MIXTA: (pueden ser
estimuladores o inhibidores de receptores opioides).
PENTAZOCINA.
Cuando los receptores se activan de forma crnica,
NALORFINA.
estos se comienzan a neutralizar. Entonces bien, Para
que los receptores se repotencien de nuevo y
vuelvan a responder a la accin de los opioides, necesitan reciclarse en el SNC y para ello, se endocitan en las clulas
nerviosas. Con ello, se repotencian para estar dispuestos a unirse a opioides y bloquear el dolor.
LA METADONA, por su parte, tiene la capacidad de repotenciar estos receptores.
Los opioides tienen la capacidad de inhibir el peristaltismo intestinal, lo que inhibe la diarrea. No es del todo favorable
ya que la diarrea es un mecanismo de defensa ante el consumo de un toxico. Si se consumen opioides para la diarrea,
esto hace que haya mayor infeccin y proliferacin de bacterias lo que puede llevar a una infeccin sistmica, por lo que
normalmente no se deberan usar.
PROPIEDADES FARMACOLGICAS SNC
1. ANALGESIA: estimula receptores (mu) y (kappa)
2. SOMNOLENCIA
3. CAMBIOS EN EL HUMOR: euforia (>con la herona)
4. EXCITACIN.
5. TEMPERATURA:

Altera los mecanismos hipotalmicos, reguladores de calor.

La temperatura se regulaal producir Vasodilatacin, lo que disipa el calor.

Disminuye produccin de calor.

6. MIOSIS (M, K): (acta sobre receptores mu y kappa)

Accin excitatoria de ncleo del nervio o fibra edinger westphal. (que actua a nivel
del III par Craneal)

Incrementa poder de acomodacin.

Disminuye PIO (presin intraocular).

7. CONVULSIONES:

Excitan las clulas piramidales del hipocampo e inhiben la liberacin del Gaba (lo
que puede llevar a una disritmia cerebral).

La naloxona antagoniza las convulsiones de morfina, metadona y propoxifeno.

8. DEPRESOR RESPIRATORIO (CAUSA DE MUERTE): En caso de muerte.

Disminuye: Frecuencia Respiratoria y volumen minuto.

Disminuye: Intercambio de ventilacin pulmonar

Respiracin irregular (hipoxia, paro respiratorio)

Mecanismo:
Disminuye sensibilidad del centro respiratorio al PACO2. En estos casos, a pesar de
tener una PACO2 alto, el centro respiratorio NO responde aumentando la FR como normalmente debera hacerlo.
Deprime centros reguladores del ritmo respiratorio.
Estmulo respiratorio es la hipoxemia.
9. LA TOS (M,K)

Los opioides Deprimen el centro de la tos, y la CODENA es de mayor uso. Sobre todo se
usa el Codipront que tiene codena. Usado tambin como droga de abuso.

No hay relacin entre supresin de la tos y depresin respiratoria. Tampoco hay

relacin entre la tolerancia y la miosis. La miosis, siempre se mantiene as sea en un
consumidor crnico en el que se observan pupilas puntiformes (en punta de lpiz).
Nota: un paciente del campo, fumigador que llega con miosis se piensa en rganos
fosforados.
Paciente con alteracin de conciencia, convulsiones, con pupilas midriticas se piensa en
intoxicacin con cocana.
10. NUSEAS Y VMITOS (M): origen central en la zona quimiorreceptora, rea postrema bulbar

producen efecto emtico por estimulacin directa de la zona quimiorreceptora

del gatillo e induce Al vmito

Los opioides normalmente se ponen lento, 100 cc de solucin y se pasan en 1 hora, ya que
pasarlos rpido produce vmitos. Un efecto que nos ayuda a saber que el paciente est ya
con accin del medicamento es que la pupila se pone mitica.

Desencadenante de la emsis ambulatorias > hospitalizado.

A Dosis altas de morfina inhibe centros del vomito.

11. NEUROENDOCRINO: Supresin del factor liberador de la corticotropina y de la hormona liberadora de
gonadotropina.

Disminuye LH, FSH, ACTH, CORTISOL, B- ENDORFINAS, TESTOSTERONA. Lo que

genera alteracin a nivel de las gnadas y medula suprarrenal.

Aumenta concentracin de prolactina por efecto de los receptores M1

Aumenta la hormona de crecimiento por efecto de receptores M2, D.

Inhibe liberacin de ADH por receptores K.

Efecto antidiurtico por receptores M.

12. CARDIOVASCULAR: Hipotensin postural: importante en pacientes a nivel quirrgico.

Produce Vasodilatacin Perifrica (aumentando liberacin de Histamina) y supresin

central del tono adrenrgico. Sin ello, no hay capacidad de responder a la liberacin de
catecolaminas para producir un efecto de vasoconstriccin cuando hacemos cambios posturales.
Tratamiento: Bloqueador H1- Naloxona.

Embota la vasoconstriccin refleja causada por incremento de PACO2.

Los opioides se usan en IAM y Cardiopata isqumica: ya que disminuye el consumo de

O2 y el trabajo miocrdico. Lo que permite que haya Aumento del flujo sanguneo
capilar (FSC): Aumento de PACO2.

Produce Vasodilatacin cerebral y aumento de presin LCR.

Nota: en caso de pacientes con crisis hipertensivas donde el antihipertensivo y un
analgsico no causan un efecto inmediato en el paciente, se le administra opioides para
aprovechar su efecto hipotensor y de alivio del dolor.
Ojo: las crisis hipertensivas pueden ser urgencias o emergencias: urgencias; tensin alta sin
repercusin de rganos blancos. Emergencia; tensin alta con repercusin de rganos
blancos. Ej.: IAM, por repercusin cardiaca; hemorragia cerebral, por ruptura de vasos en el
SNC; lesin renal, producto de vasoconstriccin.
Las crisis hipertensivas se caracterizan porque el paciente presenta mucho dolor de cabeza.
13. TRACTO GASTROINTESTINAL (M, D): Disminuye la secrecin de cido Clorhdrico.

Disminuye la motilidad GI: Prolonga el tiempo de vaciamiento gstrico, y por eso se

usa en algunos casos para el manejo de las diarreas. Los opioides disminuyen la capacidad
del vaciamiento gstrico, producto de la disminucin del peristaltismo.

Incrementa el tono de la porcin antral del estmago y 1 porcin duodenal y

tracto biliar. En caso se clicos biliares, los opioides estn contraindicados para el manejo
del dolor, ya que el hecho de que aumenten el tono, hace que haya un mayor espasmo del
esfnter de ODDI, lo que produce mayor congestin del conducto coldoco, lo que a su vez
empeora la situacin por mayor retencin de bilis.
Nota: en caso de clicos renales si se pueden usar opioides.
Para un clico biliar se usan anti colinrgicos antimuscarinicos.

Retrasa la absorcin de los frmacos administrados por va oral.

Disminuye competencia del cardias

Riesgo de regurgitacin y bronco-aspiracin. se puede presentar reflujo

gastroesofagico, cuando el paciente tiene deterioro neurolgico, producto del opioide. El
problema de la broncoaspiracion es que se van bacterias gran- y anarerobios de la va
digestiva hacia los pulmones, causantes de neumonas mortales.
Disminuye las secreciones biliares, pancreticas e intestinales
Retrasa la digestin de alimentos
Disminuye las contracciones propulsivas
Disminuye secrecin intestinal y aumenta la absorcin de agua.
Inhibe efectos estimulantes de la ACH, PGE2 y PIV.
Estreimiento
Aumenta tono de esfnteres. Lo que los contraindica para el manejo del dolor, sobre todo
a nivel de las vas biliares.

14. TRACTO BILIAR (M):

Aumenta tono del esfnter de Oddi. Lo que condiciona ms dolor, por lo tanto no se
debe usar opioides es pacientes con clico biliar. En renal o nefrtico si se puede usar
opioides como la meperidina.

Aumenta presin intrabiliar (10 veces)

Aumenta amilasa y lipasa (> 24H)

15. TRACTO GNITO-URINARIO (M/D):

Produce relajacin, disminucin del dolor.

Retencin urinaria

Aumenta tono y amplitud de contracciones ureterales

Aumenta tono del esfnter vesical y ureteral

Disminuye reflejo de miccin

16. TERO:

Prolonga trabajo de parto (prdromos) (morfina) y la meperidina (produce

hipermobilidad)

Neonato gran sensibilidad de depresin respiratoria. Por la inmadurez.

17. PIEL (M, D):

Vasodilatacin cutnea produce liberacin de algunas sustancias que generan:

Urticaria

Prurito (M)
18. SISTEMA INMUNITARIO:

Inhibe formacin de rosetas de linfocitos humanos

Supresin de actividad citotxico de los leucocitos destructores naturales

ACCIONES FARMACOLOGICAS AGUDAS
Analgesia: son los medicamentos ms potentes para
aliviar el dolor. Los agonistas ms potentes son la
MORFINA (droga prototipo), MEPERIDINA, METADONA
Y FENTANIL. Se usan en caso de dolor de fuerte
intensidad como un clico renal, un problema
compresivo a nivel de la columna o dolor crnico en
pacientes con cncer.
Los agonistas leves a moderados la CODEINA,
HIDROCODONA Y LA HIDROXICODONA
Sedacin y euforia por ello se usan como drogas de
abuso.
Depresin respiratoria: inhiben centro respiratorio,
disminuyendo respuesta al estimulo del bixido de
carbono.

ACIONES FARMACOLOGICAS CRONICAS

1.- Tolerancia: se desarrolla tolerancia a los efectos
farmacolgicos con excepcin de miosis y
estreimiento.
Desarrolla tambin Tolerancia cruzada.
El paciente necesita mayores dosis para lograr alcanzar los
efectos deseados, porque comienza a presentar falta de
respuesta a la dosis normal. Solo la miosis y estreimiento
se mantienen y lo de mas se hace tolerante desde el punto
de vista clnico.
Los receptores cada vez se hacen ms tolerantes. Hay una
incapacidad del organismo de reponer o repotenciar los
receptores por lo que el pte. Requiere mayores dosis de
opioides: hasta que se presente paro respiratorio y muerte
del pte.
2.- Dependencia: la dependencia fsica se aprecia con
el retiro abrupto del frmaco como un sndrome de
abstinencia, que comprende rinorrea, lagrimeo,
escalofros, carne de gallina (piloereccin) dolores
musculares, diarrea, ansiedad, hostilidad y un estado
de supresin precipitada.

Acciones antitusgenas. Bloquea el centro respiratorio

y el efecto tusigeno es bloqueado principalmente por
la codena.
Nauseas y vomito
Efectos gastrointestinales: Disminuye motilidad y las
secreciones. Produce constipacin. Aumenta el tono
del msculo: Disminuye el vaciamiento, Constipante,
Esfnter rectal y Oddi
Miosis.: excita segmento autonmico del III par. A
MECANISMO DE TOLERANCIA
pesar de una sobredosis, la miosis siempre se
1.Aumento de la nocicepcin (menos capacidad para
mantiene.
aguantar el dolor, que obliga al pte a aumentar la dosis):
Reduccin del tono uterino
Progresin del dao tisular

Broncoconstriccin
Aumenta el tono del urter, Detrusor y vesical.
Vasodilatacin e hipotensin
USOS CLINICOS
1.- Analgesia (dolor moderado a grave)
2.Supresin
de
la
tos
(CODENA
Y
DEXTROMETORFANO)
3.- Tratamiento de la diarrea (DEFENOXILATO Y
LOPERAMIDA) no se deben administrar en diarrea
infecciosas, ya que es un mecanismo de defensa.
4.- Anestesia (FENTANIL) opioide de accin rpida.
5.- Dependencia de opioides (METADONA) la
metadona revierte o recicla los resceptores de
opioides para que pase la accin o para que
disminuya la necesidad de aumentar la dosis.
6.- Tratamiento de edema pulmonar agudo y el IAM.
Se
usan
opioides
porque
estos
producen
vasodilatacin lo que mejora la perfusin coronaria y
alivian el dolor. Adems de que eliminan el efecto
adrenrgico de vasoconstriccin que se puede
producir.
1. MORFINA (MS CONTIN)
(droga prototipo)
1) Opiceo ms utilizado en el tratamiento del
dolor agudo y crnico.
2) Potencia relativa 1.
3) Analgesia
4) Efecto eufrico-sedante.
5) Histaminoliberacin. (Que produce vasodilatacin)
6) Depresin respiratoria.
7) Rigidez muscular. (los opioides producen rigidez de
tronco)

2. Sensibilidad central disminuye: Hay menor efecto

opioideo.
3.Procesos farmacocinticos con produccin de
metabolitos antianalgsico.
TOXICIDAD
1.- Sobredosificacin: coma, depresin respiratoria e
hipotensin.

2.- Interaccin farmacolgica: depresin aditiva del

SNC con etanol, sedante hipntica, anestsica,
antipsicticos,
antidepresivos
trciclicos
y
antihistamnicos. El consumo de opioides con alguno de
estos medicamentos puede ser contraproducente para el
paciente.

8) Nuseas y vmitos.
9) Prurito (ms frecuente va espinal que
sistmica) (se presenta por el efecto de
histaminoliberacion).
10) Miosis (correlacin con el grado de depresin
respiratoria)

FARMACOCINETICA DE LA MORFINA
Menos liposoluble que otros opioides y captacin pulmonar de menor cuanta. (son mas solubles los
opioides de accin rpida como el fentanilo)
Una pequea fraccin se encuentra no ionizada.
Entrada y salida del cerebro ms lenta.
Un 36% se une a las protenas fundamentalmente a la albmina. Efecto rpido
El 90% se metaboliza en el hgado (morfina-6-glucurnido) Se metaboliza por compuestos glucuronicos.
Eliminacin renal en un 70%. 30% se elimina por va digestiva.

Vas de administracin: V.O tabletas 30mgrs y ampollas 10 mg de clorohidrato de morfina

Oral: absorcin 50% de dosis. Jarabe, comprimidos de accin corta y retardada.
Subcutnea: de dosis que va oral. Cada 4 horas bomba de infusin contina.
Endovenosa: 1/3 de la dosis oral. En perfusin continua o en bolus.
Se diluye la ampolla de 10 mg que viene en 1 cc o 0,5 cc, se diluye en 10 cc y se aplican 3 cc cada 20 min o
media hora para aliviar el dolor. Nunca se coloca la dosis completa por el efecto de depresin y vasodilatacin que
produce el medicamento. Asegurarse que el paciente no este hipotenso.
Indicaciones: Premedicacin anestsica IAM Analgesia y/o anestesia EAP (edema agudo del pulmon) ICC
Contraindicaciones: Hipersensibilidad Shock Asma o depresin respiratoria
2. MEPERIDINA (DEMEROL)
- Fue el primer opioide sinttico. - Potencia analgsica diez veces inferior a la morfina.
EFECTOS: efecto Anticolinrgico (disminucin del peristaltismo y disminuye el dolor) por lo que est indicada en
el dolor de tipo clico. (Usado para el clico a nivel de las vas urinarias producto de su efecto antiespasmdico)
En obstetricia es til para aliviar el dolor del parto (50-100 mg).
Coadyuvante de los anestsicos locales en la anestesia regional intravenosa por aumentar la tolerancia al
dolor isqumico del torniquete y prolongar la analgesia postanestsica.
Estimulacin del SNC (euforia o excitacin) y convulsiones a dosis elevadas.

FARMACOCINTICA DE LA MEPERIDINA
Unin a las protenas en un 60%. Liposoluble.
Duracin del efecto analgsico de 2 a 4 h.
Se metaboliza en el hgado produciendo un metabolito activo, la NORMEPERIDINA, que se acumula y
tiene capacidad neurotxica (convulsiones)
Eliminacin renal inferior al 25%.
Atraviesa la barrera uteroplacentaria.
INDICACIONES: Premedicacin (anestsica) Analgesia (para el dolor tipo clico de las vas urinarias)
Tratamiento de los escalofros postoperatorios. (subtipos de adrenorreceptores )
-

3. FENTANILO (DUROGESIC)
- Potencia analgsica 50-100 % + que morfina gracias a la alta afinidad por los RM.
- Derivado sinttico de la FENILPIPERIDINA que acta como un agonista M
- Analgsico-narctico potente inicio rpido
- Duracin accin corta
- Presentacin generalmente en parches, tambin ampolla
Efectos:
Gran cardioestabilidad y bloqueo de la respuesta endocrino-metablica a la agresin quirrgica. (no bloquea
tanto la accin cardiaca ni la accin metablica)
Depresin respiratoria. - Rigidez muscular (a nivel del tronco). - Prurito facial. - Efecto tusgeno.
No Histaminoliberacin.
Disminucin de la cam dosis-dep (Concentracin alveolar mnima) (esta concentracin se maneja en ciruga con
los anestsicos inhalados con el fin de producir mayor o menor efecto anestsico.)
Indicacin: Dolor controlado con otros opioides (cuando otros opioides no pueden aliviar el dolor, se usa entonces
el fentanilo ya que es mucho mas potente.)
Pacientes con dificultad para la ingesta.
Pacientes con dificultades para el control de administracin de frmacos.
Pacientes con pluritratamientos.
Como suplemento analgsico en la anestesia general o regional.
Puede venir en parches para ser aplicado para el mantenimiento del dolor debido a que es un compuesto
que desaparece rpidamente o su accin es corta. Se puede usar en pacientes con dolor crnico como el
cncer.
Forma farmacutica: Puede venir en parches o en infusin.
Dosis: iniciar con 25 ug/h 0 12.5 ug/h
Pautar dosis de rescate con citrato de fentanilo o morfina de accin rpida.
4.- REMIFENTANYL (ULTIVA)
Agonista M sinttico de accin ultracorta y elevada potencia.
Efectos:
Analgesia intensa y sedacin (usado en UCI y a nivel operatorio)
- Depresin respiratoria
- Nuseas y
vmitos
-Bradicardia e hipotensin arterial (estas alteraciones cardiovasculares no las produce el fentanilo).
Rigidez muscular (sobre todo si a dosis altas y aislado) (la rigidez es producida por el fentanilo, remifentanyl y
la morfina) y prurito.
Disminucin de la cam de los agentes inhalatorios disminucin de la dosis de los anestsicos IV.
No histaminoliberacin.
Sinergia leve con los hipnticos para prdida de conciencia.
Sinergia importante con los hipnticos para la disminucin de movimientos y la respuesta HD frente a
estmulos nocivos.
Utilidad clnica:
Adultos: analgsico narctico auxiliar de la anestesia general (el hecho de que sede o que quita el dolor del
paciente hace que se utilicen menos dosis de anestsicos IV y con ello se evitan los efectos adversos que estos
producen). Para administrar como neurolptico para inducir anestesia y como droga auxiliar para
mantenimiento de la anestesia. Para la continuacin de la analgesia en perodo posoperatorio. Para proveer
analgesia y sedacin en pacientes de cuidados intensivos ventilados mecnicamente.
Nios de 2 a 12 aos: para mantenimiento de la anestesia.
NALOXONA (NARCAN)
Antagonista opioide puro. Revierte el efecto txico de los opioides (se usa en pacientes intoxicados). La
naloxona revierte la accin del opioide pero produce hipertensin.
Muy liposoluble, atraviesa la BFP (SD. De abstinencia del RN)
Permite la antagonizacin completa, es decir, tambin del componente analgsico, por lo que se asocia a
un riesgo de taquicardia y de una crisis hipertensiva si ocupa todos los receptores; por ello, debe
graduarse su adm. empezando con dosis bajas que pueden repetirse en funcin del efecto observado.
Por la escasa duracin del efecto de la naloxona (aproximadamente 30 min) puede reaparecer la
depresin respiratoria inducida por el agonista inicial (efecto rebote).

El uso de la naloxona estar contraindicado en pacientes coronarios y se debe ser cuidadoso en el

hipertenso y en el feocromocitoma, por el efecto de bloqueo que produce.
Aplicaciones
Sobredosificacin morfnica
Diagnstico de ingesta de mrficos
Diagnstico de dependencia fsica a opioides
Shock sptico, aumenta la T.A y disminuye los requerimientos de vasopresores.
Dosificacin:
0,04 mg-0,08 mg IV fraccionados (mximo 0,5 mg)
Inicio del efecto en 1-2 min.
Duracin del efecto 30 min, cada media hora se administran entonces 0,04 mg.