EXCIPIENTES

e CLASSIFICAO DE
MEDICAMENTOS

Cesar Augusto - UFRJ - Faculdade de farmcia

Excipientes
z

Origem excipere: reunir;

Definio atual:

Toda substncia distinta do Principio Ativo que se adiciona a

uma Forma Farmacutica e que pode desempenhar diferentes
funes;

Funo primria:

Viabilizar a administrao do frmaco a seres vivos com

praticidade, conforto, segurana, eficincia e
reprodutibilidade.

UFRJ - Faculdade de farmcia

Excipientes
Funo principal
Auxiliar a transformao
Frmaco

MEDICAMENTO

Tipos e Funes de Excipientes

{

Diluentes:
z

Conferem as caractersticas primrias das formas

farmacuticas: peso, volume, forma fsica, consistncia.
{

{
{

Slidos (comprimidos, cpsulas, ps, etc.): Excipientes

ou Diluentes
Semi-slidos (pomadas, gis, etc.): Bases
Lquidos (xaropes, emulses, suspenses, injetveis,
etc.): Veculos

Adjuvantes tcnicos:
z

Conferem caractersticas especiais s formas

farmacuticas;
{

Estabilidade

Aroma/sabor

Liberao do frmaco, etc.

Tipos e Funes de Excipientes

{

Influncia na Estabilidade
z

Antioxidantes

Quelantes

Conservantes

Estabilizantes

Tamponantes

Modificadores de pH

Influncia na Preparao
z

Emulses e suspenses: agentes emulsificantes,

suspensores

Gis: agentes gelificantes

Slidos: diluentes, lubrificantes

Tipos e Funes de Excipientes

{

Influncia na Absoro do Frmaco

z
z
z
z
z

Desintegrantes
Molhantes
Lubrificantes
Modificadores da liberao
Agentes de revestimento

A funcionalidade do excipiente depende da

FF do qual faz parte!
O mesmo excipiente pode exercer mais de
uma funo farmacotcnica.

Critrios de escolha de Excipientes:

z Compatibilidade
z Estabilidade
z Toxicidade
z Adequao: biodisponibilidade, caractersticas
organolpticas
z Custo

Formas Farmacuticas Lquidas:

Principais Veculos e Solventes
{ gua purificada
{ lcool etlico: C2H5OH. Depois da gua o solvente mais utilizado em
farmcia, contudo em preparaes orais seu uso decaiu devido restries
legais de sua utilizao (RE n 543, 19/04/2001 e RE n 1, 25/01/2002)
{ lcool diludo: Partes de gua e lcool.
{ Glicerina:CH2OH.CHOH.CH2OH. Lquido viscoso, transparente e doce.
Possui qualidades conservantes. Muito empregada em produtos de uso
interno.
{ Propilenoglicol:CH3CH(OH)CH2OH. Lquido viscoso miscvel com gua e
etanol.
{ Sorbitol: CH2OH.CHOH(4).CH2OH. Solvente e edulcorante. Possui
propriedades molhantes e umectantes. Sabor doce, por isso pode substituir
o acar. No calrico (produtos diet)

Formas Farmacuticas Lquidas:

USO DE ADJUVANTES
{ Corretivos de pH (NaOH, acido ctrico, cido fosfrico);
{ Sequestrantes (EDTA): agem como estabilizantes,
quelando ctions metlicos.

Formas Farmacuticas Lquidas:

USO DE ADJUVANTES
{ Conservantes
(nipagin/metilparabeno,
nipazol/propilparabeno):
inibem
a
proliferao
bacteriana e fngica por inibir a biossntese de cido
flico.

Metilparabeno

Propilparabeno

cido
para-aminobenzico
(PABA)

Sulfadiazina

Formas Farmacuticas Lquidas:

USO DE ADJUVANTES
{ Umectantes (glicerina, propilenoglicol): mantm
a umidade das formulaes;

Propilenoglicol

Glicerina

{ Edulcorantes (sacarose, sacarina, sorbitol):

confere sabor adocicado a formulaes;
{ Aromatizantes;
{ Corantes.

Formas Farmacuticas Lquidas:

Outros solventes co-solventes
Usados em menor proporo

{ Acetona
{ lcool isoproplico
{ Dietilenoglicol
{ PEG 400 e PEG 600
{ Clorofrmio
{ ter
{ leos fixos
{ leo mineral

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Excipientes ou veculos FF Lquidas

Excipientes ou bases semi-slidos
{

FF Lquidas: excipiente = veculo

Ex: gua, soluo hidroalcolica, bases
lquidas (xarope, elixir), etc.

FF semi-slidas = bases
Ex: bases para pomadas e cremes, PEG,
vaselina, lanolina, leos, etc

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Formas Farmacuticas Slidas:

Principais Diluentes
Funo de diluente (excipiente)
SUBSTNCIA
Amido

Funo de adjuvante
farmacotcnico
Desintegrante (comprimidos)

No h descrio de incompatibilidades

Manitol

Absoro da umidade

Incompativel com metais Ferro Al e Cobre.

Uso de 10 a 90 %
Celulose microcristalina (CMC) Incompatvel
com oxidantes fortes, higroscpica

Adjuvante: antiaderente ou lubrificante ( 5 a

20%).

Lactose

Desintegrante

Incompatvel com aminas primrias

anfetaminas e aminocidos

Talco

Pode ter ao secativa e lubrificante.

Incompatvel com sal quaternrio de amnio

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Formas Farmacuticas Slidas:

Adjuvantes tcnicos

{ Desintegrantes:
Aumento da rea superficial de
contato
com
o
solvente
e,
consequentemente, da velocidade
de dissoluo;
Ex:
Croscarmelose
Crospovidona

sdica,

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Formas Farmacuticas Slidas:

Adjuvantes tcnicos

{ Tensoativos ou molhantes:
Aumentam a molhabilidade
frmaco, aumentando a
velocidade de dissoluo;

do

Ex: Lauril sulfato de sdio (1 a 2%),

docusato sdico (0,5%)

Lauril Sulfato sdico

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Formas Farmacuticas Slidas:

Adjuvantes tcnicos

{ Lubrificantes:
Retardam a molhabilidade e consequentemente a
dissoluo do slido;
Auxiliam na prensagem por diminuir a aderncia do p
ao maquinrio de compactao;
Estearato de Mg (0,25 a 2,0%), CMC (p/ uso interno).

Estearato de Magnsio

Formas Farmacuticas Slidas:

Adjuvantes tcnicos

{ Agentes de revestimento:
Impedem temporariamente o contato do frmaco e
outros excipientes com o meio externo;
Motivos para revestir um comprimido:
z

Mascarar sabor, cheiro ou cor

Conferir proteo qumica ou fsica

Controlar liberao do frmaco

Melhorar o aspecto

Formas Farmacuticas Slidas:

Adjuvantes tcnicos

{ Polmeros para

revestimento no-gastro
resistentes

Hidroxipropilmetilcelulose
(Hipromelose)
Celulose Microcristalina Sdica
Polietilenoglicis (p.ex:
Macrogol)

Hidroxietilcelulose

Polietilenoglicol
Celulose

Formas Farmacuticas Slidas:

Adjuvantes tcnicos

Polmeros para revestimento gastroresistentes

Acetoftalato de celulose

Polmeros acrlicos

PVPA

Polimetilcrilato

Poliacrilato

Cipro Soluo para infuso

ciprofloxacino
FORMAS FARMACUTICAS E APRESENTAES
Cipro apresentado sob a forma de soluo para infuso, na concentrao de
0,2%, em frascos
com 50, 100 e 200 ml.
VIA INTRAVENOSA
COMPOSIO
Cipro400 Soluo para infuso - 200 ml de soluo para infuso contm 400 mg de
ciprofloxacino
e 1800 mg de cloreto de sdio (31 mmol).
Componentes inertes: cido lctico, cloreto de sdio, cido clordrico e gua.

Dormonid (maleato de midazolam) comprimidos revestidos de

7,5 mg:
Princpio ativo: 1 comprimido revestido de Dormonid contm 10,20 mg
de maleato de midazolam, que corresponde a 7,5 mg de 8-cloro-6-(2fluorofenil)-1-metil-4H-imidazo [1,5a] [1,4] benzodiazepina
(midazolam).
Excipientes: lactose, celulose microcristalina, amido pr-gelatinizado,
estearato de magnsio, hidroxipropilmetilcelulose, talco e dixido de
titnio.

Toragesic
trometamol cetorolaco
FORMAS FARMACUTICAS E APRESENTAES
Comprimidos sublinguais 10 mg: caixa contendo 10 comprimidos.
Uso Adulto
Uso Oral
COMPOSIO
Cada comprimido SL 10 mg contm:
trometamol cetorolaco .................................................................10 mg
excipiente*q.s.p ...........................................................................1 comp
*sorbitol, carboximetilcelulose sdica, sacarina sdica, crospovidone, aroma
limo, lactose, celulose microcristalina, estearato de magnsio, dixido de
silcio.

PANTOZOL!!! DORMONID SL!!!!

COMPLEXO B!!!! WARFARIN!!! PROLOPA!!!
EFEXOR!!! CIPRO!!! FENTANIL!!!
PROPOFOL!!!

Prolopa Roche
levodopa + cloridrato de benserazida
Antiparkinsoniano
IDENTIFICAO DO MEDICAMENTO
Nome do produto: Prolopa
Nome genrico: levodopa + cloridrato de benserazida
Formas farmacuticas, via de administrao e apresentaes
Prolopa comprimidos 250 mg. Uso oral. Caixa com 30 comprimidos birranhurados.
Prolopa HBS* cpsulas 125 mg. Uso oral. Caixa com 30 cpsulas.
Prolopa comprimidos dispersveis 125 mg. Uso oral. Caixa com 30 comprimidos dispersveis.
USO ADULTO
Composio
Princpio ativo: levodopa + cloridrato de benserazida.
- Prolopa comprimidos 250 mg: contm 200 mg de levodopa (L-dopa) e 57 mg de cloridrato de
benserazida, correspondente a 50 mg de benserazida.
Excipientes: manitol, fosfato de clcio dibsico, celulose microcristalina, amido, povidona, estearato
de magnsio, etilcelulose, xido de ferro vermelho, cido silcico, dioctilsulfosuccinato de sdio.
- Prolopa HBS* cpsulas 125 mg: contm 100 mg de levodopa (L-dopa) e 28,5 mg de cloridrato
de
benserazida, correspondente a 25 mg de benserazida.
Excipientes: hipromelose, leo vegetal hidrogenado, fosfato de clcio dibsico anidro, manitol, talco,
povidona, estearato de magnsio.
- Prolopa comprimidos dispersveis 125 mg: contm 100 mg de levodopa (L-dopa) e 28,5 mg de
cloridrato de benserazida, correspondente a 25 mg de benserazida.
Excipientes: cido ctrico anidro, amido pr-gelatinizado, celulose microcristalina, estearato de
magnsio.

CIPROFLOXACINA SOLUO 30 mg/mL:

Cloridrato de Ciprofloxacina
EDTA dissdico
Nipagin
Glicerina
Agua destilada

3,49% PA
0.05% Agente quelante
0.1% conservante
10%
umectante
q.s.p
veculo

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Leite de Magnsia Phillips 83 mg/ml suspenso

Composio qualitativa e quantitativa
Hidrxido de magnsio............................................................83 mg/ml
Excipiente(s): gua, bicarbonato de sdio, essncia de hortel-pimenta,
sacarina sdica, glicerol
Forma farmacutica: Suspenso oral.

Classificao de medicamentos
EFEITO
MEDICAMENTOSO

SUBSTNCIAS DISSOLVIDAS

Atuao nos
tecidos

GS

LQUIDO

VAPOR
POMADA DE
ACIDO SALICLICO
+ CANFORA

AO LOCAL

SOLUO

AAS DISSOLVIDO
NOS FLUIDOS DO TGI

AO SISTMICA

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Classificao de medicamentos
ESTADO SLIDO
Gs
Em soluo

Lquidos orgnicos
transformao

Disseminao p/ os
tecidos

2. MEDICAMENTOS DIAGNSTICOS
Contrastes radiolgicos : No deve
haver solubilizao
Ex: sulfato de brio
X
Caso CELOBAR - ENILA
(intoxicao)

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Classificao quanto a ao
{
{
{
{

Medicamentos absorvidos (ao sistmica)

Medicamentos locais
Medicamentos tpicos
Tpicos de ao sistmica (transdrmicos) e

alguns medicamentos tpicos podem sofrer absoro sistmica

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Medicamentos Locais
{Uso interno (administrao geralmente
via oral), PORM:
{ A ao local
(geralmente no h absoro sistmica)
{ Ex: subnitrato de bismuto (mucosa gstrica)
{ Antihelmnticos (piperazina - luz intestinal)
{ Bacitracina e neomicina (luz intestinal)
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Medicamentos Tpicos
{Uso externo (pouca ou nenhuma
absoro sistmica)
{Aplicao: pele e mucosas acessveis
{Ao: local
{Ex:colrio sulfato de zinco;pomadas;
cremes; gotas nasais contendo
antisspticos (rinosoro)

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Medicamentos Tpicos
Classificao quanto ao :
{Antiinflamatrios;
{Revulsivos;
{Queratoplsicos
{Queratolticos
{Custicos
{Protetores
{Antispticos e parasiticidas
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Classificao dos medicamentos

tpicos
1.ANTIINFLAMATRIOS ou antiflogsticos
Edemas

DESIDRATAO DOS TECIDOS

Coagulao das albuminas tissulares

Vaso constrio local

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1. ANTIINFLAMATRIOS ou antiflogsticos

Podem ser:
1.1-Adstringentes
AO: Constrio das superfcies mucosas, pele, vasos e tecidos
Ex: sulfato de cobre, almen, sulfato de zinco, calamina,
hamamlis
Tem ao bactericida e desodorante

1.2-Emolientes
AO: amolecimento dos tecidos por ativao da circulao local
(calor e umidade)
aumento das defesas leucocitrias
Gomas, mucilagens, silicones, glicerina, propilenoglicol, sorbitol,
alantona, borragem (borago officinales).
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ANTIINFLAMATRIOS ou antiflogsticos

Podem ser:
1.3. Demulcentes
Exceo:Uso interno porm a AO local (mucosa
garganta) :xarope de altia, mel*
* ANVISA, 08/2008: No usar em crianas de at 1 ano
(botulismo infantil em amostras contaminadas).

1.4. Outros antiinflamatrios

Sintticos: Hidrocortisona livre e acetato, betametasona valerato,
dexametasona fosfato sdico, acetonido de fluorocinolona
Naturais Arnica, azuleno (Camomila), acido glicirrzico (arroz)
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2. REVULSIVOS
{Ao irritante local
hiperemia
H produo de efeitos indiretos de dois tipos: uma ao

distncia sobre estruturas profundas e uma

estimulao reflexa dos centros bulbares. Provoca um
rpido alvio da dor nas estruturas subjacentes, muito
provavelmente pela vasodilatao causada e
conseqentemente aumento da circulao.

Podem ser:
2.1. Rubefacientes (+ suaves)
2.2 Vesicantes (+ enrgicos)
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2. REVULSIVOS
2.1. Rubefacientes
Usos: dores reumticas, bronquite, entorses
Ex: Terebentina, canfora, salicilato de metila, mentol

2.2 Vesicantes
Usos: dores intensas de pericardite e citicas
Ex: cantridas (tintura), cido actico, mostarda

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3. QUERATOPLSICOS
Ao: estimula renovao da camada crnea
promovendo a queratinizao

Ex: Trinitrofenol, Ictiol,

alcatro da hulha, leo
de cade, coaltar,
blsamo do peru,
resorcina

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4. QUERATOLTICOS
{ Ao:dissoluo de formaes queratnicas
{ Uso: calosidades e cicatrizes queratinizadas

EX: coldio salicilado, cido

retinico, fibrolisina (injetvel
local), perxido de benzila (usos:
acne, roscea)
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5. CUSTICOS
{ FUNO:Destruio e corroso de tecidos
{ Uso: verrugas, condilomas e papilomas,
desvitalizantes da polpa dentria.

cido tricloroactico (em

clorofrmio, cido actico em
formol, cloreto de zinco (3 a 5%),
podofilina (25%).

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referncias
{ Delineamento de Formas Farmacuticas. AULTON,
M.E. 2005, 2 Edio, Ed. Artmed;
{ Guia Prtico da Farmcia Magistral. FERREIRA, A.O.
2002, 2 Edio.
{ A prtica farmacutica na manipulo de
medicamentos. THOMPSON, J.E. 2006, Ed.Artmed
{ Tecnologia Farmacutica. PRISTA, N. et al. 1995, Vol
1. Ed. Calouste Gulbekian.

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