PROCESOS FARMACOCINTICOS

ABSORCIN

Absorcin.- Movimiento del frmaco desde su sitio

de administracin hasta la circulacin.

Factores que influyen en la absorcin:

-Hidrosolubilidad
-Concentracin
-Superficie de absorcin
-Vascularizacin
-Va de administracin

-Oral
-Subcutnea
-Intramuscular
-Intraperitoneal
-Intravenosa
-Tpica (piel, cornea, mucosas)
etc.

Biodisponibilidad.- Velocidad y grado de absorcin de un frmaco a partir de una

forma farmacutica, determinados por su curva concentracinplasmtica-tiempo.

Bioequivalencia.- Dos sustancias fabricadas por diferentes laboratorios que

producen efectos farmacolgicos en el mismo individuo en iguales circunstancias y
concentraciones.

cidos y bases
cido es un compuesto que produce iones H+ en solucin acuosa y una base
como un compuesto que produce iones OH- en una solucin de agua.
La fuerza de un cido o una base se determina por el grado de disociacin
del compuesto en agua.
i) Un cido o base fuerte es aqul que se disocia completamente.
ii) Un cido o base dbil es aqul que no se disocia completamente.
Prcticamente todos los frmacos son cidos o bases dbiles que estn en
disolucin, en sus formas ionizada y no ionizada.
H+ + Adisociada

HA
no disociada

pKa.- Constante de disociacin para ese frmaco

-Frmacos cidos con pKa bajos (aspirina, 3.5) estn no ionizados en el

pH gstrico (1-3), y se absorben muy bien en el estmago.

-Frmacos bsicos con pKa altos (atropina, 10) estn muy ionizados en el
estmago y solo se absorben cuando llegan al intestino (pH de 8).

-La distribucin transmembrana depende de su pH y su pKa.

cido

Neutro

Molculas no ionizadas
son ms liposolubles
(difunden a travs
de la membrana)

Molculas ionizadas
Poseen escasa
liposolubilidad
(ingresan por protenas)

Consideraciones en el proceso de absorcin:

Oral
-Revestimiento epitelial del tubo digestivo que es lipdico.
-Frmacos liposolubles no ionizados se absorben con facilidad.
-Salicilatos y barbitricos estn no ionizados en el jugo gstrico (se
absorben en el estmago).
-Morfina, quinina, atropina se ionizan en el estmago y solo se
absorben al llegar al duodeno.
-La absorcin es lenta en estmago por su pared gruesa (an con cidos).
-El tamao de la partcula en la dosificacin slida determina la vel. de disol.
-La presencia de alimentos diluye el frmaco y retrasa la absorcin
(tetraciclinas con el calcio de la leche).
-Los frmacos se absorben mejor con el estmago vaco.
-Frmacos como la gentamicina y neostigmina se absorben de forma escasa
en el estmago (al estar altamente ionizados).
-Interaccin con otros medicamentos al formar complejos insolubles (ejem:
tetraciclina con preparados que contienen hierro; anticidos con sucralfato.
-La accin de los cidos puede degradar ciertos frmacos (com. con capa ent.)

Subcutnea e intramuscular
-El frmaco se deposita en la vecindad de los capilares.
-Endotelio capilar es atravesado por frmacos liposolubles.
-La absorcin SC es ms lenta que la IM pero ambas ms rpidas que la Or.
-El ejercicio muscular aumenta la absorcin por el aumento del flujo sanguneo.
-Vasocontrictores (adrenalina) inyectados junto con el frmaco, retrasan la abs.
Tpica
-Depende de la liposolubilidad del frmaco.
-Se puede favorecer la absorcin frotando el frmaco que est incorporado a
una base oleosa.
-Alcanzan la circulacin y ejercen efectos sistmicos (anticonceptivos en parches)
-Insecticidas pueden penetrar fcilmente la piel y causar toxicidad sistmica.
-Zonas de la piel que presentan lesiones, puede facilitar la vel. de absorcin.
-Mucosas bucales, rectal y vaginal, absorben frmacos lipfilos.

Intravenosa
-El agente alcanza directamente el torrente sanguneo
-Efectos inmediatos
-Biodisponibilidad del 100%
-Sin posibilidad de recuperar el frmaco
-Puede administrarse desde horas a das
-Productos irritantes pueden inyectarse por esta va
-Importante en urgencias mdicas
-Existe riesgo de infeccin y puede producir dolor

Estn ms ionizados en pH alcalinos

-fenobarbital sdico (anestsico)
-sulfadiazina sdica (antibitico)
-penicilina V potsica (antibitico)
Por lo tanto se absorben mejor en el estmago (pH cido)
Estn ms ionizados en pH cidos
-sulfato de atropina (antiespasmdico)
-clorhidrato de efedrina (broncodilatador)
-fosfato de cloroquina (trat. del paludismo)

Por lo tanto se absorben mejor en el intestino (pH bsico)

Actividad 1:
A. Si tenemos un frmaco considerado como un cido dbil:
i) Parte del sistema gastrointestinal en el cual estara ionizado
si se administra por va oral ________________________
ii) En que pH tiene su mejor absorcin _________________

B. Si un frmaco tiene una constante de disociacin de 9 (pKa=9) y

sta es numricamente igual al pH:
i) Cmo se considera al frmaco (qumicamente) ______________
ii) rgano en el que estara ionizado si se administra por va oral______

Actividad 2:
A. El diazepam es un frmaco que se absorbe rpidamente y tiene
un pKa=3.3
i) En que pH tiene mejor absorcin ___________________
ii) Parte del sistema gastrointestinal en el cual estara no ionizado
si se administra por va oral _____________________

B. Si la escopolamina tiene una constante de disociacin de 8 (pKa=8) y

sta es numricamente igual al pH:
i) En que pH tiene peor absorcin ________________
ii) rgano en el cual estara no ionizado si se administra por va oral_________

Actividad 3:
A. La cocana es una sustancia con potencial psicoactivo
(psicoestimulante)
i) En que pH tiene peor absorcin __________________
ii) Parte del sistema gastrointestinal en el cual estara ionizado
si se administra por va oral __________________

B. Si la cocana tiene una constante de disociacin de 8.5 (pKa) y

sta es similar al pH del medio:
i) rgano en el que estara no ionizado si se administra por va oral______
ii) Su pKa es alto o bajo segn el pH__________