LABORATORIO DE

FARMACOLOGIA

DOCENTE :
AUGUSTO

ALUMNO
JEFFERSON

Dr. DIAZ SANCHEZ

LPEZ DIESTRA

CURSO

AO

FARMACOLOGIA

TERCERO

2015

FARMACOCINTICA
I.

MARCO TERICO

La farmacocintica es la rama de la farmacologa que estudia los

procesos a los que un frmaco es sometido a travs de su paso por
el organismo. Trata de dilucidar qu sucede con un frmaco desde el
momento en el que es administrado hasta su total eliminacin del
cuerpo. El estudio detallado de los sucesivos pasos que atraviesa el
frmaco en el organismo, se agrupan bajo el anagrama LADME:

Liberacin del producto activo.

Absorcin del mismo.

Distribucin por el organismo.

Metabolismo o inactivacin, al ser reconocido por el organismo

como una sustancia extraa al mismo.

Excrecin del frmaco o los residuos que queden del mismo

Factores que modifican la absorcin del frmaco

Factores que dependen del frmaco

Va de administracin: sitio anatmico donde se aplica la droga.

Dosis: La cantidad del qumico que ingresa en el organismo.
Concentracin del frmaco
Solubilidad del frmaco: Un frmaco administrado, sin importar
la va utilizada, tiene que solubilizar porque es la forma ms rpida

de traspaso de una membrana plasmtica: a mayor solubilidad,

ms fcil (y factible) absorcin.

Forma de presentacin del frmaco
Tamao molecular
Grado de ionizacin
Coeficiente de particin: Para medir la liposolubilidad, se coloca
una droga en una mezcla de un solvente no polar y un solvente
polar. Se dejan separar las 2 fases y se mide la concentracin de la
droga en cada una de ellas. El cociente de ambas concentraciones
se denomina Coeficiente de Particin lpido/agua. Cuanto ms alto
es el coeficiente de particin, ms liposoluble es el frmaco.

Factores que dependen del organismo:

rea de superficie de absorcin:

El epitelio alveolar e

intestinal, por poseer una gran superficie de absorcin, son vas de

absorcin rpidas.
Irrigacin sangunea: Los rganos ms vascularizados poseen
una absorcin rpida y completa.
Edad: Cada edad tiene sus diferencias tanto fsicas, neurolgicas y
fisiolgicas. As un nio o un recin nacido tendr su organismo
inmaduro

por

lo

que

no

metabolizara

absorber

los

medicamentos de una forma que su eficacia sea la misma que

para un adulto.
Peso: La masa corporal y la cantidad de grasa de la persona,
producir que el frmaco no actu en su totalidad o actu
deficientemente por lo que es necesario hacer, el frmaco tendr
que ser administrado por kilo de peso.
Sexo: Hay sustancias que son ms efectivas en un sexo ms que
el otro, as tambin un sexo puede tener ms sensibilidad a una
enfermedad que el otro por lo que hay que darle una dosis
diferente. Tambin se debe sumar que la mujer presenta ms
grasa, y esta metaboliza los frmacos de una forma ms rpida.

 Ritmo Circadiano: Todas las sensaciones (hambre, sueo, sed) y

procesos qumicos en el organismo poseen un ciclo, donde
aumentan o disminuyen sus caractersticas fisiolgicas, as: El
colesterol posee una mxima sntesis a la 1 am, es por eso que los
hipocolesteroliantes deben ser tomados en la noche, para que su
efecto sea ms efectivo. A menos que sea un frmaco de accin
prolongada.

Factores que modifican la accin del frmaco

Existe una diversidad de factores tanto endgenos como exgenos
que pueden modificar los efectos: la dosis, el estado de salud o
enfermedad, la variabilidad, la especie, la raza, la edad, el peso y el
rea corporal, las vas de administracin, los vehculos de los
preparados, interacciones farmacolgicas, tolerancia, adaptacin,
taquifilaxia,

sensibilizacin,

intolerancia,

idiosincrasia,

alergia

medicamentosa, etc.

Vehculo: Es la solucin en la que se diluye el frmaco para

ser administrado, que determina el grado de absorcin del
frmaco. Los vehculos que se usarn en la prctica son: agua
destilada, gelatina y adrenalina.

Gelatina: Es un coloide de alto peso molecular que producir

el fenmeno adsorcin o fenmeno de solvatacin, al
mezclarlo con otra sustancia.

Adrenalina: Es un vasoconstrictor que retardar la absorcin

del frmaco.

Estricnina: Es un neuroestimulante de accin central que

predominar en la mdula espinal, es un txico que se
administrar a una dosis letal.

Vas de Administracin de Frmacos-Clasificacin

Enterales:
Los frmacos son introducidos al organismo por los orificios
naturales
del
cuerpo.
Referente o relacionada al intestino o al tracto gastrointestinal.
- Oral
- Sublingual
- Rectal
Parenterales:
Los frmacos para ser introducidos al organismo, requiere la
utilizacin de una aguja hueca hipodrmica, se crea un orificio no
natural en el cuerpo.
Diferente o paralelo al intestino o al tracto gastrointestinal.
- Intramuscular, Intraperitoneal
- Subcutnea, Intraarticular
- Intravascular, Intrapleural

- Intravenosa Intraosea
- Intraarterial Intratecal
- Intracardiaca Intralinftica
Tpica:

Los medicamentos son aplicados a piel o mucosas para un efecto

local.
Auditiva Conjuntiva
Nasal Colon
Vaginal Uretra
Piel Vejiga

PARMETROS FARMACOCINTICOS
En los frmacos en los que el efecto depende directamente de la
concentracin alcanzada en la biofase y en los que esta concentracin
est en equilibrio con la concentracin plasmtica, es posible establecer
una relacin entre el curso temporal de las concentraciones plasmticas
y los efectos teraputicos. Se utilizan diversos parmetros
farmacocinticos para determinar el efecto de los frmacos:
1. Concentracin Mnima Eficaz (CME): aquella por encima de la
cual se observa el efecto teraputico.
2. Concentracin Mnima Toxica (CMT): aquella por encima de la
cual se observan efectos txicos. El ndice teraputico consiste en el
cociente entre la CMT y la CME, mientras mayor sea este ndice
teraputico, ms fcil es conseguir efectos teraputicos sin generarse
efectos txicos.

3. Periodo de Latencia (PL): es el tiempo que transcurre desde la

administracin del frmaco hasta el comienzo del efecto farmacolgico,
o sea hasta que alcanza la concentracin mnima eficaz (CME).
4. Intensidad del efecto (IE): para algunos frmacos se relaciona con
la concentracin mxima que se alcanza, pero la concentracin en los
tejidos puede variar debido a la unin a las protenas plasmticas, flujo
sanguneo regional o la afinidad del frmaco por los receptores.
5. Duracin de la accin: es el tiempo transcurrido entre el momento
en el que se alcanza el CME y el momento en que desciende por debajo
de esta.

II.

MATERIALES Y PROCEDIMIENTO

EXPERIMENTO N 1

PENTOBARBITAL SODICO
RATONES
JERINGAS

4
3

CRONOMETRO

BALANZA
CANULA GASTRICA

- Pesar a los ratones y colocarles una marca con tinta indeleble.

- Administrar Pentobarbital sdico 2% a la dosis de 30 mg/Kg de peso, a
cada raton:

Ratn
Ratn
Ratn
Ratn

cabeza pintada: va subcutnea

lomo pintado: va intramuscular
de cola pintada: va intraperitoneal
blanco: va oral, usando cnula gstrica

- Anotamos cuidadosamente la hora de la administracin del frmaco.

- Se observ los cambios en la actitud o marcha, como parmetros de
comparacin para determinar el periodo de latencia, intensidad del
efecto y duracin del efecto.

EXPERIMENTO N 2

SULFATO DE ESTRICNINA
RATONES
JERINGAS

GELATINA
AGUA DESTILADA

EPINEFRINA

Pesamos los 3 ratones que se utilizar en el experimento.

Administramos Sulfato de Estricnina en solucin 1/1000, a la dosis
letal de 1.8 mg/k/p por va subcutnea, empleando un vehculo
diferente.
Al ratn de oreja derecha, se le administrar Agua destilada +

Estricnina.
Al ratn de oreja derecha, se le administrar Gelatina + Estricnina.
Al ratn de la pata, se le administrar Adrenalina + Estricnina.
Se anot cuidadosamente la hora de la administracin del frmaco.
Observamos los cambios en la actitud o marcha, como parmetros
de comparacin para determinar el periodo de latencia, intensidad
del efecto y duracin del efecto.

III. RESULTADOS

EXPERIMENTO N 1

1. Va oral (blanco) Peso= 21.2 mg, Dosis= 30mg/kg, Pentobarbital 2%

30 mg -------- 1000 gr
-------- 100 ml
X mg -------- 21.2 gr
ml

2000 mg
0.63 mg -------- X

x = 30 mg x 21.2 gr
0.63 mg x 100 ml
1000 gr
2000 mg

x=

x= 0.63 mg.
0.03 ml

x=

1. Va intraperitoneal (cola) Peso= 23.1 mg, Dosis= 30mg/kg,

Pentobarbital 2%
2. Va subcutnea (cabeza) Peso= 23.2 mg, Dosis= 30mg/kg,
30 mg -------- 1000
2000 mg
2% gr(lomo) Peso= 24 mg, Dosis= 30mg/kg,
3. Pentobarbital
Va intramuscular
Espcim
PERIOD
INTEN
DURACI
-------100 ml
Pentobarbital
2%
PESO
Pentobarbi
VAS
mg---------------1000
23.1 gr
gr
mg
-------en30Xmg
O DE0.69S.
DEL
2000
mgNX DEL
gr.
ml
- -------- 100 ml
tal
EFECT
LATENCI
EFECTO
30 mg --------Sdico
1000 gr2%
2000 mg
Ratones
X
mg
-------23.2
gr
0.69
mg
-------X
O
ml23.1 gr
A
x-------= 30 100
mg x
x = 0.69
ml
ml
-------0.72 mg -------- X
mgX xmg
100
ml 24 gr
ml
1000
BLANCO
0.03
ORAL
x = 3021.2
mg x gr
23.2
grml
x=
2000mg
mgx 100 ml
0.69
x = 30 mg
x 24 gr
x = 0.72
1000
gr
mg
x
100
ml
+/++
40
x= 0.69
mg.
x= 0.03
2000
mg
1000
gr
CABEZA
23.2
0.03
ml
SUBCUTNEA
8
40
ml
2000 mg
x= 0.69 mg.
x= 0.03
ml
+/+++
24
x= 0.72 mg.
x=
LOMO
24
0.03 ml

0.03 ml

INTRAMUSCULA

6 35

ORDE
N

R
COLA

23.1

0.03 ml

INTRAPERITONE

4 40

++

35

AL

SIN EFECTO: - INCORDINACION DE MOVIMIENTOS +

++

ANESTESIA: +++

EXPERIMENTO N 2

DEPRESION (HIPNOSIS)

1. Va subcutnea (Oreja D.) Peso= 39.8 mg, Dosis= 1.8mg/kg,

Estricnina
1.8 mg -------- 1000 gr
ml
X mg -------- 39.8 gr

1 mg -------- 1
0.07 mg -------- X ml

x = 1.8 mg x 39.8 gr
0.07 mg x 1 ml
1000 gr
1 mg

x=

x= 0.07 mg.

x= 0.07

ml

1. Va subcutnea (Oreja I.) Peso= 44.6 mg, Dosis= 1.8mg/kg,

Estricnina
1.8 mg -------- 1000 gr
-------- 1 ml
X mg -------- 44.6 gr
ml
x = 1.8 mg x 44.6 gr
0.08 mg x 1 ml
1000 gr
1 mg
x= 0.08 mg.
0.08 ml

1 mg
0.08 mg -------- X
x=

x=

1. Va subcutnea (Pata) Peso= 34.4 mg, Dosis= 1.8mg/kg, Estricnina

1.8 mg -------- 1000 gr
-------- 1 ml
X mg -------- 34.4 gr
ml

1 mg
0.06 mg -------- X

x = 1.8 mg x 34.4 gr
0.06 mg x 1 ml
1000 gr
1 mg

x=

x= 0.06 mg.

x=

0.06 ml

Espcim
en
Ratones

PESO
gr.

Estricnina
1/100 vol.

VAS

PERIODO

INTENS.

DURA

DE

DEL
EFECTO

CIN

LATENCIA

MI

DEL

ORDE
N

EFECT
O
Agua

OREJA
DERECH

39.8

0.07 ml

44.6

0.08 ml

A
OREJA
IZQUIER

destilada
+
Estricnina

1 58

Gelatina
+
Estricnina

4 20

Adrenalina
+
Estricnina

6 52

32

20

Muy

intensa

A
PATA

34.4

0.06 ml

IV. DISCUSION

EXPERIMENTO N 1

56

Modera
da

Es importante saber que el pentobarbital sdico, es un barbitrico

depresor del sistema nervioso central, el cual al ingresar al organismo
del animal llegar a las neuronas del SNC y se unir a los receptores
GABA que se encuentran en la membrana postsinaptica. Al unirse a
estos receptores evitar o disminuir el ingreso de iones sodio y
aumentar el ingreso de iones cloro. Lo que llevara a disminuir la funcin
de las neuronas y la inactivacin de las funciones. Actualmente el
pentobarbital solo tiene uso veterinario, se elimin el uso humano por el
de las benzodiacepinas.
Estos frmacos producirn en el organismo receptor, anestesia general,
hipnosis o depresin y movimientos incoordinados
En este experimento se observa que la va intraperitoneal es la que
tiene menor periodo de latencia 4 40, es decir, es la va que ms
rpida absorcin tiene, debido a su amplia zona de irrigacin y
absorcin. Seguido est la va intramuscular, que tiene tambin amplias
zonas de irrigacin, con 6 35. La va subcutnea, de absorcin ms
lenta, con 8 40.
En el ratn inyectado por va intraperitoneal, el frmaco produjo una
hipnosis, lo notamos porque se le dio estmulos mecnicos y tena cierta
reaccin, a diferencia del ratn de va intramuscular, el cual tena una
anestesia general. Al ratn de va subcutnea, se le pudo observar
movimientos incoordinados en un primer momento, luego llego a poseer
una anestesia general.
No llegamos a observar la reaccin en el ratn de va oral,
probablemente se le administro incorrectamente el frmaco. Sin
embargo por medio de esta va se debe tardar ms que las otras, ya que
tiene que atravesar el aparato gastrointestinal, y esto lo hara mas lento.

EXPERIMENTO N 2
La estricnina es una sustancia veneno, que al ser introducido al
organismo del animal, llega a nivel de los nervios y la medula espinal, en
el cual inhibe la funcin del antagonista glicina. En la medula espinal se
encuentra la neurona de Renshaw (interneurona) la cuales inhiben la
produccin de movimientos descoordinados y aumentados, sin embargo
la estricnina se comporta como un inhibidor competitivo de la glicina
(neurotransmisor de la neurona de Renshaw), mediante el cual se va a

producir un incremento de movimiento involuntarios, convulsiones y

muerte por insuficiencia respiratoria y cardiaca.
En el experimento nos dimos cuenta que la estricnina y el agua destilada
acta de la mejor manera a comparacin de los otros vehculos usados.
Tarda aproximadamente 1 min y 58 seg en producir el primer efecto.
Seguido de la estricnina y la gelatina el cual se demoraron 4 min y 20
seg. La que tard ms fue la estricnina y la epinefrina con 6 min 52 seg.
Esta demoro ms debido a que la epinefrina produjo vasoconstriccin en
los vasos del animal, lo cual evito el flujo corriente de la circulacin
sangunea. Esto produjo un retraso mayor para llegar a producir el
primer efecto notorio.

V. CONCLUSIONES
EXPERIMENTO N 1

Va Intraperitoneal

Es la va de administracin ms rpida.
Esto es debido a que el peritoneo tiene una gran superficie de
absorcin y gran vascularizacin.

Va Intramuscular

Es una va de administracin rpida.

Esto es debido a que el msculo est vascularizado, pero menos
que la va Intraperitoneal.

Va Subcutnea

Es una va de administracin lenta.

Esto es debido a los tejidos grasos, por lo tanto dificulta la
absorcin del frmaco.

Va Oral

Es la va de administracin ms lenta, porque tiene que atravesar

todo el aparato gastrointestinal

EXPERIMENTO N 2

El agua destilada es el mejor solvente y vehculo para un frmaco.

El frmaco se adhiere a la gelatina y se libera lentamente por eso

que retrasa el proceso de absorcin.

La adrenalina provoca vasoconstriccin, haciendo que el frmaco
no se absorba rpidamente.

VI. BIBLIOGRAFIA

Alexis Mejas Delamano, Farmacocintica I

file:///C:/Users/Lopez/Downloads/farmacocineticaiao2011-13027430582924phpapp01.pdf

Benjamn Jarama UNIVERSIDAD PERUANA UNIN

https://www.academia.edu/6860193/FACTORES_QUE_MODIFICAN_EL_EFECTO_D
E_LOS_FARMACOS

FARMACOCINTICA Y VAS DE ADMINISTRACIN DE FRMACOS

http://facultades.unab.cl/odontologia/files/2011/08/Farmacolog%C3%ADa-clase2.pdf

Juan carlos Munevar. Vas de administracin de frmacos

http://es.slideshare.net/munevarjuan/vas-de-administracin-de-medicamentos18140978