FARMACODINAMIA

Es uno de los pilares de la farmacologa. Consiste en conocer los efectos que tiene una droga en el cuerpo y el
mecanismo de accin de esta. Todo neurotransmisor, tomando de ejemplo la Ach (acetilcolina), se une a un
receptor, en este caso un receptor colinrgico. Si en el organismo hay una deficiencia de Ach, se le puede
suministrar un medicamento similar a la Ach. En una persona con diabetes por ejemplo, se le inyecta insulina ya
que su pncreas no produce la cantidad necesaria; por su parte, esta insulina exgena, se une a un receptor para
especfico. Los efectos que produce esta insulina en el organismo pueden ser variados, principalmente se encarga
de reducir el nivel de glicemia en el organismo. Su mecanismo de accin, es la unin al receptor para insulina. Sin
embargo, si se inyecta ms cantidad de lo debido, va a bajar la glicemia ms de la cuenta, produciendo una
hipoglicemia. De aqu viene la importancia de conocer bien cada medicamento y sus efectos en el cuerpo, ya que
le corresponde en gran parte al profesional de enfermera la administracin de distintos medicamentos.
Relacin entre una droga y su receptor (receptor farmacolgico).
En la gran mayora de casos se da este tipo de relacin, sin embargo, no se da en todos los casos, por ejemplo en
medicamentos diurticos, por ejemplo el Manitol. Este medicamento es osmtico, por lo cual, aumenta la
cantidad de diuresis, jalando agua; no hubo unin con ningn receptor, no hay una molcula unindose con el
frmaco. Esta relacin entre ambos tiene cierta especificidad; esta especificidad depende principalmente del
arreglo tridimensional, adems depende tambin del receptor, ya que una molcula podra ser compatible, pero
no evocar ninguna respuesta. Existen tambin algunas molculas que son poco selectivos y pueden unirse a
diferentes receptores. En la naturaleza, las sustancias pueden estar en distintas conformaciones (ismeros). Puede
ser que ambas conformaciones funcionen, o solo una de las dos, sin embargo en la naturaleza se encontrarn
ambas y en ms abundancia la forma ms activa de la molcula. Esta relacin, permite clasificar los frmacos en
dos grandes grupos:
* Antagonista: Es aquel medicamento que no permite que el ligando endgeno se una al receptor. Lo hace
de distintas formas; ya sea bloqueando el sitio de accin o cambiando la estructura del receptor.
* Agonista: Es el medicamento que se une al receptor y genera una respuesta.
En presencia de un antagonista, si puede haber unin de un agonista. Esto se debe al tiempo de unin
Antagonista-Receptor y tambin la cantidad de una sustancia sobre la otra; ya que entre ms agonista o
antagonista haya, habr ms facilidad de unin. A mayor cantidad, ser el predominante. Este principio se ve en
la intoxicacin, en donde se administra una cantidad de antdoto mayor a la cantidad de sustancia txica. Esto
tambin depende de la afinidad que tenga una molcula de unin con otra.
Un agonista, se une al receptor y evoca una respuesta. Puede existir tambin un agonista inverso en la cual
tambin genera una respuesta, sin embargo no da una respuesta paradjica (esperada). Con un antagonista, es
todo lo contrario ya que no da ningn tipo de respuesta. Esto hace que la facilidad de diferenciarlos ya que con
un antagonista la eficacia intrnseca es cero (o nulo), mientras que con un agonista la eficacia intrnseca ser
diferente de cero.

En los medicamentos agonistas, se da el caso de que el

medicamento cumpla al 100% la respuesta esperada. Estos
medicamentos son los totales o puros. Tambin se da el caso de
medicamentos agonistas en los cuales la respuesta no es del
100%; estos se llaman parciales.
En algunos casos, un medicamento total, puede llegar a ser
solamente parcial, mientras que un medicamento parcial puede
satisfacer al 100%.
La respuesta total o parcial de los medicamentos dependen de
los receptores, cual tipo de receptor, en qu estadio se uni, etc.
La Ach en el corazn, tiene como funcin, reducir la FC, dando una bradicardia. Se tiene una persona que est
entrando en paro, el corazn late menos; se le ocurre administrarle atropina, el cul es un antagonista
muscarnico. Por lo tanto, este se una a un receptor muscarnico, bloquendolos, y por lo tanto da como respuesta
una taquicardia. Esta taquicardia se da porque bloqueando la funcin de la Ach, no se deja ver el resultado de
dicha funcin. Entonces la atropina si tiene efecto, indirecto, pero si tiene efecto. Por eso se dice que el
antagonista no tiene eficacia intrnseca; porque este trmino habla de una respuesta con un receptor
involucrado; no por acciones indirectas.
Existen dos tipos de sitio de unin, el ortostrico y el alsterico. Un receptor, tpicamente tiene un sitio
ortostrico (aunque pueden tener variantes) y uno o ms sitios alostricos. El sitio ms comn de unin es el sitio
ortostrico; entonces, un antagonista competitivo, comnmente se une a un sitio ortostrico, compite con el
ligando endgeno.
En farmacologa se tiene la curva sigmoidea.
En su mximo punto, se conoce como
eficacia mxima (Emax). La curva nos muestra
que tanta cantidad suministro y que tan alto
ser el efecto obtenido. Tambin, en dicha
curva tenemos la concentracin efectiva 50
(CE50) que corresponde a la cantidad de
dosis que debo administrar para que los medicamentos lleguen al 50% de su capacidad de respuesta. El CE50 se
utiliza para comparar medicamentos; cunta cantidad necesito.
Por ejemplo, si se tienen medicamentos A, B y C, para calmar el
dolor y los tres tienen la misma Emax, significa que cualquiera de los
tres, van a calmar el dolor con la misma eficacia, esto se denomina
potencia, y se dice que a mayor potencia, menor cantidad debe ser
usada. Otro punto de comparacin es el precio del medicamento.
Por ejemplo, si el A es el medicamento con la mayor potencia,
pero es extremadamente caro, se opta por utilizar el B, pero, si el B
tiene muchos efectos secundarios, se escoge el C y as
sucesivamente, por lo tanto, el medicamento con mayor potencia,
no es siempre el que se elige.

Cuando el cuerpo tiene demasiado agonista, el cuerpo, en defensa a eso, los receptores, como la gran mayora se
encuentran en membranas, entran a las clulas, imposibilitando a los agonistas a unirse al receptor, esto se llama
regulador de respuesta. Si esta regulacin es pausada crnica, se le llama tolerancia; por ejemplo, cuando una
persona consume un medicamento en gran cantidad, entonces el cuerpo tiende a responder con menor eficacia
ante l, haciendo que las personas necesiten mayor dosis. Sin embargo, si la administracin es rpida, abrupta, se
denomina taquifilaxia, o sea, con poco tiempo de usar un medicamento, despus de las primeras dosis, la
respuesta cae.
Existe el ndice teraputico, el cul funciona para determinar qu medicamento es ms toxico que otro. Es una
relacin matemtica:
=

50
50

Dosis letal50 se refiere a la dosis que en determinado tiempo mata al 50% de los individuos de un grupo. Y la dosis
efectiva50 se refiere a la dosis a la cul al 50% de poblacin le causa efecto. Es muy importante saber que la dosis
letal cambia en cada caso, eso quiere decir que la cantidad de dosis para causar mortalidad (al 50%) cambia. Por
lo tanto, usar solamente el ndice teraputico es riesgoso ya que es importante conocer de dnde vino dicho
clculo. As, la importancia de esto radica cuando se tome eso como referencia, al momento de escoger el
medicamento idneo.