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especial
atencin
las
manifestaciones
cognitivas,
Dopamina.
Norepinefrina (noradrenalina)
Serotonina.
GABA ( cido gamma-aminobutrico)
b) Clasificacin:
La clasificacin ms frecuente de los psicofrmacos los divide en 4 grandes
grupos aunque existen muchas ms sustancias que podran incluirse dentro del
grupo de psictropos
ANSIOLITICOS.
ANTIDEPRESIVOS.
ANTIPSICOTICOS O NEUROLPTICOS.
ANTIMANIACOS
PARKINSON.
DEMENCIA
ANSIOLITICOS
Los ansiolticos son frmacos que reducen la ansiedad, cualquiera que sea la
causa de sta, reduciendo la activacin de circuitos cerebrales septohipocmpicos1, cuya actividad se incrementa ante seales de peligro. Con
algunos se ha comprobado su eficacia especfica en determinados trastornos de
ansiedad
Grupos de frmacos ansiolticos:
a) Benzodiacepinas.
b) Otros ansiolticos.
a) benzodiacepinas
Consideraciones generales:
Aparecen por primera vez en la dcada de los 50.
Adems del efecto ansioltico tiene tambin un efecto hipntico y de relajacin
muscular.
coadyuvante ansioltico).
Insomnio (tratamiento a corto plazo).
Trastornos psicosomticos.
Sndrome de abstinencia de otros ansiolticos o del alcohol
Espasmos musculares (diazepam, tetrazepam).
Acatisia aguda por neurolpticos y sndrome de las piernas inquietas
(clonazepam)
Epilepsia (clonazepam o clobazam para petit mal) o epilepsia psicomotora.
Para nios con convulsiones de origen no diagnosticado (diazepam i.v.).
En pre-anestesia y exploraciones endoscpicas (midazolam, en gran parte
sustituido por propofol
Efectos secundarios:
Somnolencia.
Confusin.
Ataxia.
Mareo.
Sedacin.
Cefalea.
Desorientacin.
Estos efectos secundarios hay que observarlos ms especialmente en
ancianos
Pacientes alrgicos.
Pacientes con miastenia gravis.
Pacientes en coma o estado de shock
Pacientes con intoxicacin etlica.
Embarazadas.
Lactantes y nios.
Principales benzodiacepinas
Frmaco
marca
Dosis
registrada
orientativa en
Adultos Va Oral
Tranxilium
Quiedorm
Valium
Alaprryl
Noiafren
Lexatin
10-30 mg/da
7.5-15 mg/da
10-30 mg/da
40-80 mg/da
20-30 mg/da
5-30 mg/da
Tranquimazin
Orfidal
1-3 mg/da
2-4 mg/da
Clotiazepan
Distensan
5-15 mg/da
b) Otros ansiolticos
El principal es la BUSPIRONA. Es menos efectivo que las benzodiacepinas pero
no tiene efecto hipntico ni relajante muscular, no se potencia por el alcohol u
otros depresores. Su efecto ansioltico puede tardar en aparecer de 2-3 semanas.
Su dosis aconsejada para una adulto es de 10-15 mg/da.
Efectos secundarios: mareo, insomnio, desorientacin, nauseas, cefalea y astenia.
Cuidados de enfermera en tratamiento de ansiolticos
acontecimientos recientes).
Su consumo junto con otros depresores del SNC (alcohol) pues potencian
ANTIDEPRESIVOS
Definicin y clasificacin
Los antidepresivos son un grupo heterogneo de compuestos con un efecto
teraputico sobre la depresin, todos Actan incrementando la concentracin de
NT en la sinapsis (Inhibicin de la captacin de aminas e Inhibicin de la MAO y
sus efectos pueden tardar en aparecer entre dos y tres semanas.
Clasificacin: La clasificacin ms clsica los divide en tres grupos:
- AD. Tricclicos.
- AD. Heterocclicos.
- Inhibidores de la receptacin de serotonina.
B) Antidepresivos inhibidores de mono-amino-oxidasa IMAO
C) Antidepresivos precursores de neurotransmisores
Farmacocintica
La mayora son metabolizados mediante el sistema citocromo P-450
Sus concentraciones e
dad avanzada
Muchos dan lugar a metabolitos activos
Monitorizacin niveles plasmticos no es til
Efecto antidepresivo
Suprimen los sntomas de la depresin
Efecto retardado (15-45 das de tratamiento)
Dosificacin individualizada. Evitar dosis mltiples/da.
No efectivos en todos los pacientes
No causan adiccin: no euforizantes.
No diferencias importantes en eficacia; si diferencias en efectos
adversos.
A) Antidepresivos triciclios (ADT) y afines
Son el grupo de AD ms utilizado, siendo la va de eleccin la va oral. Y el efecto
teraputico tarda en aparecer entre 2-3 semanas.
Mecanismo de accin: Actan inhibiendo la receptacin de neurotransmisores por
la neurona presinptica, como consecuencia, aumenta la concentracin de estas
sustancias en la ventana sinptica, esto ocurre no solo en la sinapsis cerebrales
sino tambin en las sinapsis perifricas, lo que explica algunos de sus efectos
secundarios.
Subgrupos:
sinapsis:
Antidepresivos
serotonina en la sinapsis:
Inhibidores de la receptacin de la serotonina IRS.
Tricclicos:
(tres
anillos
carbonados)
el
principal
Indicaciones:
Depresin.
Trastornos por angustia con o sin agorafobia.
Bulimia (paroxetina)
Efectos secundarios:
Consecuencia
de
la
prolongacin
del
efecto
teraputico
noradrenalina/serotonina):
Noradrenelgicos:
Taquicardia.
Temblor.
Ansiedad.
Serotoninergicos:
Nauseas.
(aumento
de
Histamina:
Sedacin.
Somnolencia
Acetil-colina (Anticolinergicos)
Retencin urinaria.
Sequedad de boca
Receptores alfa adrenrgicos
Hipotensin ortosttica
Contraindicaciones generales:
Hipersensibilidad o alergia.
Embarazo.
Nios.
orientativa
en
Adultos Va Oral
Tricclicos
Amitriptilina
Clomipramina
Doxepina
Imipramina
Nortriptilina
Timipramina
Tryptizol
Anafranil
(sinequam
Tofranil
Martimil
Surmontil
50-100 mg/da
25-150 mg/da
25-100 mg/da
50-100 mg/da
10-25 mg/da
50-200 mg/da
Heterocclicos
Amoxapina
Maprotilina
Mianserina
Trazodona
Velanfaxina
IRS
Citalopram
Fluoxtina
Fluvoxamina
Paroxetina
Sertralina
Demolox
Ludiomil
Lantanon
Deprax
Dobupal
150-200 mg/da
25-100 mg/da
30-100 mg/da
100-300 mg/da
75-300 mg/da
Seropram
Prozac
Dumirox
Seroxat
Besitran
20-40 mg/da
20-40 mg/da
100-200 mg/da
20-40 mg/da
50-100 mg/da
Tranilcipromina
Mocoblemida ( Manerix )
Indicaciones:
Efectos secundarios:
Alteraciones hepticas.
Hipotensin ortostatica.
Mareos.
Cefalea.
Sequedad de boca.
Estreimiento.
Nauseas.
Vmitos.
Edemas.
Disfuncin sexual.
Contraindicaciones generales
Hipersensibilidad o alergia.
Embarazo.
Nios.
medicamentos.
Acompaarlo durante el proceso de su enfermedad depresiva. Controlar
estrictamente su medicacin.
En pacientes ambulatorios, preferiblemente, suministrar una dosis,
supervisada por la familia. Educar sobre el tiempo de demora en que se
percibe mejora, una vez se ha iniciado la medicacin, y sobre la
ANTIPSICTICOS O NEUROLPTICOS
Los antipsicticos son frmacos que mitigan, reducen y en algunos casos pueden
incluso hasta eliminar los sntomas de la esquizofrenia.
Adems del efecto antipsictico, tiene otros efectos teraputicos como son:
Antiemtico.
Antivertiginoso.
Antihistamnico.
Indicaciones generales:
Esquizofrenia.
fundamentalmente
bloqueando
los
receptores
postsinapticos
del
Clasificacin:
Antipsicticos clsicos.
Fenotiazinas: Clorpromazina (Largactil )
Butirofenonas: Haloperidol (Haloperidol )
-Levopromacina (sinogan)
Nuevos antipsicticos.
Clozapina (Leponex _)
Olanzapina (Zypresa _)
Risperidona (Risperdal _)
Extrapiramidales:
Efecto
Incidenci
Desap.
Al Tto.
extrap.
susp el tto.
Antiparkinsonian
tratamiento
Alta
Si
o
Anticolinrgicos ,
Parkinsonism
o
Distona
Baja
lentamente
Si
Amantanida
Anticolinrgicos
Diacepam IV
aguda
Acatisia
Alta
rpidamente
Si en
Anticolinrgicos.
Benzodiacep
varios das.
Disquinesia
Alta
tarda
Generalment
e no
Sedacin:
Otros
.
No
Propanolol
No existe tto
eficaz
Este efecto adverso puede resultar til en pacientes agitados, violentos y debe ser
evitado en pacientes en los que interese mantener una actividad diaria normal.
Los frmacos que lo provocan con mayor intensidad son:
clorpromazina.
Levomepromazina.
Perfenazina.
Tioridazina.
Zuclopentixol.
Efectos anticolinrgicos:
Sequedad de boca.
Visin borrosa.
retencin urinaria.
estreimiento.
.Principales frmacos
Fenotiazinas
Frmacos
Clorpromazina
Levomepromazina
Perfenazina
Tioproperazina
Trifluoperazina
Largactil
Sinogan
Decntan
Majeptil
Eskazine
Dosis VO
40-50 mg/da
25-50 mg/da
12 mg/da
5 mg/da
4-10 mg/da
Butiferonas
Haloperidol
Haloperidol
1-5 mg/da
Tioxantenos
Zuclopentixol
Clopixol
20-50 mg/da
Ortopramidas
Sulpirida
Tiaprida
Dogmatil
Tiaprizal
300-600 mg/da
150-300 mg/da
Otros
Pimozida
Orap
1-2 mg/da
Subgrupos
Nuevos antipsicticos
Clozapina (Leponex ): Acta bloqueando dbilmente los receptores D2 y tiene
una gran variedad de afinidad sobre otros receptores dopaminrgicos ,
adrenrgicos, histamnicos y muscarnicos. Este espectro se traduce en una
eficacia del 30-50% en pacientes que no responden a tratamiento con
antipsicticos clsicos.
Apenas produce efectos extrapiramidales pero puede producir agranulocitosis por
lo que deber hacerse controles hematolgicos ( sobre todo en ancianos)
Previamente a su administracin se debe investigar en el paciente si existe
enfermedad hamatolgica , epilepsia y enfermedad renal o heptica .
Olanzapina: Tiene un perfil farmacolgico parecido al de la clozapina, pero no
produce alteraciones hemticas y tiene efecto sedante en el 50% de los pacientes
con dosis de 12-17 mg/da.
Riperidona( Risperdal ) Posee una accin muy selectiva sobre los receptores
dopaminrgicos D2 y sobre receptores de la serotonina 5-HT2. Tiene accin
antipsicotica , tanto en fase aguda como crnica, escasos efectos extrapiramidales
con dosis de 4-8 mg/da , tampoco produce efectos hematolgicos.
Cuidados generales en el tratamiento con antipsicticos
anticolinrgicos.
Un especial cuidado con la clozapina, que altera los glbulos blancos.
Un control estricto de la medicacin por parte de enfermera en el centro
hospitalario, y de la familia, en el hogar
EPILEPSIA
Afeccin crnica de etiologa diversa, caracterizada por crisis recurrentes debidas
a una descarga excesiva de las neuronas cerebrales (crisis epilptica) asociada
eventualmente con diversas manifestaciones clnicas o para clnicas (OMS). Se
requiere la repeticin crnica de crisis, las crisis nicas o relacionadas con
agresiones agudas no se incluyen en el concepto de epilepsia.
Aspectos farmacolgicos generales.
Posibles actuaciones de los frmacos antiepilpticos:
A. Reduccin de la excitabilidad elctrica de las membranas neuronales (bloqueo
de los canales de sodio, que permiten la despolarizacin de las membranas):
Fenitona, Carbamacepina, Lamotrigina.
B. Reduccin del potencial de membrana al reducir la corriente de calcio:
Etosuximida.
C. Facilitacin de la actividad neuronal del GABA (facilitar la sntesis o liberacin
del GABA, evitar su receptacin o degradacin): Fenobarbital, Benzodiaepinas
(Diacepam), Gabapentina, Vigabatrina.
D. Mecanismo mltiple de accin: Acido Valproico, Topiramato.
Clasificacin:
Antiepilpticos Clsicos:
Fenobarbital (barbitrico) 1 Generacin
Fenitona
Carbamacepina 2 Generacin
Acido valproico
Benzodiacepinas.
Primidona
Etosuximida
Nuevos Antiepilpticos
Lamotrigina
Gabapentina
-Vigabatrina
Tiagabina
Topiramato
Oxcarbamacepina
Pregablina
Levetiracetam
Farmacocintica e interacciones:
Va de administracin:
A) Administracin oral: 1 2 dosis al da.
B) Administracin intravenosa: diacepam, fenitona, fenobarbital o cido valproico.
Tratamiento de una convulsin prolongada o crisis convulsivas repetidas.
C) Va rectales: benzodiacepinas en la prevencin o tratamiento de convulsiones
febriles.
Eliminacin por metabolizacin heptica en la gran mayora de los casos. La
vigabatrina y la gabapentina se eliminan por va renal. Casi todos los
antiepilpticos clsicos ejercen efecto inductor o inhibidor enzimtico; los nuevos
no producen este tipo de interacciones pero pueden experimentarlas.
Frmacos antiepilpticos. Principios Generales.
1. Monoterapia vs Politerapia: La monoterapia en preferible al inicio. Antes de
aadir un frmaco, cambiarlo por otro. La terapia combinada slo en aquellos
pacientes en los que la monoterapia no ha sido suficiente para el control de las
crisis.
2. Determinada por el tipo de epilepsia y por los potenciales efectos adversos que
puedan tener.
3. Pautas de administracin. Cooperacin con el tratamiento. Duracin del
tratamiento
4. Vigilancia niveles plasmticos: Fenobarbital, Fenitoina, Carbamacepina,
Valproato. Los nuevos antiepilpticos no precisan control de sus niveles.
Efectos secundarios
hepatotoxicidad
De tipo C: deplecin de vitaminas (K y cido flico), aumento del apetito y
Tarjeta de identificacin
Control y registro de las crisis (...)
Necesidad de que mantenga el tratamiento; nunca deben interrumpir el
bruscamente (puede producirse fenmeno de rebote).
plasmticos
Alimentacin
nutrientes.
Abstencin de alcohol y otras drogas y Mantener un sueo regular (evitar
equilibrada.
Pueden
ser
necesarios
suplementos
de
aunque
puede
perder
eficacia
tomndolas
con
(LAAD) (Bloquean la LAAD extra cerebral, de tal modo que la levodopa slo se
convierte en dopamina en el cerebro) permiten reducir los efectos adversos y dar
dosis menores diarias de levodopa). Son: CARBIDOPA + l-dopa (Sinemet_)
BENSERACIDA + l-dopa (Madopar _)
Farmacocintica:
Absorcin digestiva por transporte facilitada (Los aminocidos de la dieta compiten
por el transporte). NO tomarla con las comidas, tomarlo 30 minutos antes de las
comidas.
Existen preparados de liberacin sostenida, tiene una vida media breve (pues es
metabolizada por la COMT): Administracin frecuente
Paso a travs de la BHE por transporte facilitado
Efectos secundarios
ortosttica, Bradicardia.
Reacciones psicticas (excitacin, pesadillas y alucinaciones).
Las discinesias (movimientos anormales involuntarios), son los
Agonistas dopaminrgicos.
Derivados ergotnicos (BROMOCRIPTINA Parlodel_; LISURIDE Dopergin_;
PERGOLIDE
TRIHEXIFENIDILO (Artane _)
BIPERIDENO (Akineton _)
medicacin.
Las expectativas del paciente sobre la medicacin son factores predictivos
slidos de la respuesta al tratamiento farmacolgico y psicoteraputico