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Trabajo de
Farmacologa
Tema: Antiulcerosos y
Antidiarreicos
Profesor: Julio Castillo
Elaborado por:Conny Esquivel
ANTIULCEROSOS1 Y ANTIDIARREICOS
Grupo: 4
sub-grupo:
Objetivos
ANTIULCEROSOS2 Y ANTIDIARREICOS
Introduccin
Los frmacos antiulcerosos persiguen conseguir el alivio de los sntomas, la
cicatrizacin de la lcera y prevenir las recidivas y las complicaciones. Por el
mecanismo de accin se pueden distinguir cuatro grupos:
1. Inhibidores de la acidez gstrica (anticidos).
2. Inhibidores de la secrecin gstrica (anti-H2, antimuscarnicos,
antigastrinas, inhibidores de la bomba de protones y agonistas de la
somatostatina).
3. Con efecto anti-secretor y protector de la mucosa (prostaglandinas,
acexamato de cinc).
4. Protectores de la mucosa (sucralfato, carbenoxolona, sales de bismuto). Se
revisa el mecanismo de accin, indicaciones y efectos adversos de cada uno
de estos grupos de frmacos. Se indica cules son los frmacos disponibles
ANTIULCEROSOS3 Y ANTIDIARREICOS
Secrecin gstrica
ANTIULCEROSOS4 Y ANTIDIARREICOS
de
gastrina
liberadas
por
la
mucosa
duodenal.
Secrecin duodenal
ANTIULCEROSOS6 Y ANTIDIARREICOS
Supone
ANTIULCEROSOS8 Y ANTIDIARREICOS
2.
3.
ANTIULCEROSOS9 Y ANTIDIARREICOS
Plan C
Ms
de diez
deposiciones
liquidas diarias
Muy frecuente
Sed
Plan A
Menos de cuatro
deposiciones
liquidas diarias
Ninguna o poca
cantidad
Normal
Ms de lo normal
No puede beber
Orina
Normal
Observe:
Estado
general Bueno, alerta
del nio
Lagrimas
Presentes
Poca
cantidad.
oscura
Indispuesto,
somnoliento
o
irritable
Disminuidos
No orin durante 6
horas
Muy
somnoliento,
inconsciente,
convulsiones.
Ausentes
Ojos
Normales
Hundidos
Muy
secos
hundidos
Boca y lengua
Hmedas
Secos
Muy seca
Pregunte sobre:
Diarrea
Vmitos
ANTIULCEROSOS11
Y ANTIDIARREICOS
Respiracin
Normal
Explore:
Piel
El
pliegue
recupera
rapidez
Pulso
Normal
Fontanela
Tome
temperatura
Pese,
si
posible
Decida
Ms rpida de lo
normal
se El
pliegue se
con recupera
con
lentitud
Normal
Muy
rpida
y
profunda
El
pliegue
se
recupera con mucha
lentitud
la
es No hubo prdida
de peso durante la
diarrea
El paciente no Si el
paciente tiene
tiene signos de
deshidratacin.
2 o ms de estos
signos , padece de
Si
el
paciente
padece 2 o ms de
estos signos,
Aplique el plan A algn grado de
deshidratacin
de tratamiento
Aplique el plan B
de tratamiento
padece
deshidratacin
Aplique el plan C de
tratamiento
ANTIULCEROSOS12
Y ANTIDIARREICOS
de
Opiceos.
-
ANTIULCEROSOS13
Y ANTIDIARREICOS
Bismuto
- El subsalicilato de bismuto en el pH bajo del estmago reacciona con el
cido clorhdrico para formar oxicloruro de bismuto y cido saliclico.
- Inhibe la sntesis de prostaglandinas.
- til en el tratamiento de la diarrea de los viajeros y en el tratamiento del
Helicobacter pylori.
- Pueden producir heces oscuras y coloracin oscura de la lengua.
Octertida
-
Anlogo de la somatostatina.
Inhibicin de secrecin intestinal del lquido y bicarbonato.
Inhibicin de la contractibilidad del msculo liso.
Utilidad en tumores endocrinos, diarreas refractarias asociadas a SIDA.
Racecatrodil
-
tratamiento convencional.
No atraviesa BHC
Contraindicado en diarrea enteroinvasiva
ANTIULCEROSOS14
Y ANTIDIARREICOS
En nios ya
ANTIULCEROSOS15
Y ANTIDIARREICOS
ANTIULCEROSOS16
Y ANTIDIARREICOS
III. Ejercicios
1. Describa las caractersticas de los siguientes trastornos, etiologa y
manifestaciones clnicas:
Dispepsia funcional
Etiologa y manifestaciones clnicas:
La dispepsia es un cuadro clnico compuesto por un conjunto de sntomas
continuos o intermitentes, referidos por el paciente como dolor, malestar o
incomodidad tipo pesadez o plenitud en el hueco del estmago, que pueden o
no empeorar al comer. Se presenta a veces con distensin o hinchazn,
incapacidad para terminar una comida, eructos y nuseas, pero no vmitos.
Afecta al 35-40% de la poblacin general. Sin embargo, slo en 20% de los
pacientes con dispepsia atendidos en el mdico de cabecera, se encuentra
causa orgnica que la justifique, sea benigna (la gran mayora) o maligna. Esto
no ha cambiado en los ltimos 30 aos, a pesar de la mejora de los mtodos
diagnsticos. En el 80% restante, se trata de pacientes con la llamada
dispepsia "funcional", "no orgnica". Es la dispepsia en que las molestias no se
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Y ANTIDIARREICOS
debe
haber
manifestaciones
de
"alarma"
como
fiebre,
vmitos,
cansancio
psicofsico,
irritabilidad,
pulso
acelerado,
dolores
ANTIULCEROSOS18
Y ANTIDIARREICOS
pueden
aparecer
hemorragias,
faringitis,
laringitis,
crisis
de
otra
patologa,
pues
el
50%
de
los
sangrados
medicaciones.
Enfermedad por reflujo gastroesofgico: Aunque hay controversia, se
sospecha en estos pacientes un aumento por 2 de la incidencia de
ANTIULCEROSOS21
Y ANTIDIARREICOS
melenas.
Perforacin gastroduodenal: El cuadro clnico es un dolor brusco y de
localizacin epigstrica, que con frecuencia se irradia a la espalda. En la
exploracin se puede apreciar contractura abdominal y en la radiografa
Tratamiento de
primera lnea para
erradicacin del H.
Pylori
Recomendaciones
Grado de
recomendacin
Inhibidor de la bomba de
protones, dosis cada 12 hrs.
+
claritromicina, 500 mg cada 12
horas.
+
amoxicilina 1 g cada 12 hrs
O metronidazol (en alergia a la
penicilina) , 500mg cada 12 hrs.
El tratamiento de 14 das es ms
efectivo que el de 7 das. Nivel de
evidencia 1
Terapia cudruple por 7 a 14
das:
- IBP ( c/12 horas)
- Bismuto ( 120 mg c/6 horas)
Tratamiento de
- Metronidazol ( 250mg c/6 horas)
erradicacin de
- Tetraciclina (500mg c/6 horas).
segunda lnea del Hp Nivel de evidencia 2.
Alternativa:
Cambiar por IBP-claritromicinaamoxicilina
por IBP- claritromicinaMetronidazol.
El cido acetil saliclico tiene efecto bactericida con la bacteria adems reducir
la concentracin inhibitoria mnima de drogas como metronidazol y
claritrocimicina.
El ion cobalto tiene efectos bactericidas y puede ser alternativa al bismuto
como tratamiento adyuvante.
Los probiticos han sido recientemente definidos por la OMS como
"microorganismos vivos que, administrados en unas cantidades adecuadas,
pueden conferir efectos beneficiosos a la salud". Los probiticos son un
tratamiento ampliamente aceptado para la gastroenteritis aguda bacteriana y
viral y la diarrea por antibiticos, especialmente en nios
La inmunizacin, apunta nuevos horizontes en el tratamiento de la infeccin
por Helicobacter pylori. Varias han sido las vas utilizadas para administrar la
vacuna anti-H. pylori. Las rutas oral, intranasal, rectal e incluso intravaginal, se
han empleado en modelos animales con el uso de vacunas recombinantes con
adyuvantes mucosos. Se emple una vacuna de ureasa recombinante en
ratones con el objetivo de obtener, mediante la utilizacin de las 3 primeras
vas antes mencionadas, el sitio de vacunacin que ofrece mayor proteccin.
Segn el estudio, todas las vas ofrecen proteccin contra la infeccin, sin
embargo, la va rectal gener los ms altos niveles de IgA antiureasa gstrica,
en comparacin con los otros sitios de vacunacin.
La efectividad de la inmunizacin oral fue comprobada por Gmez-Duarte que
utilizaron una vacuna recombinante de Salmonella typhimurium (viva,
atenuada), que expresa las subunidades A y B de la enzima ureasa. A las 5
semanas despus los ratones inmunizados fueron infectados con cepas de H.
pylori adaptadas a este modelo experimental, y a las 6 semanas se
sacrificaron. Se comprob 100 % de proteccin en los ratones inmunizados,
por otro lado se observ 100 % de infeccin en los no inmunizados. La
respuesta inmune, en los niveles local y sistmico, se demostr por la
presencia de anticuerpos contra la subunidad A y B de la enzima ureasa.
Sin dudas, las investigaciones recientes acercan ms hacia la posibilidad de
combatir la infeccin por H. pylori mediante la inmunizacin. La administracin
por va mucosa de subunidades proteicas recombinantes, junto con adyuvantes
mucosos, constituye una estrategia moderna de tratamiento que previene y
cura la infeccin en modelos animales, y muestra actividad teraputica parcial
en humanos.
ANTIULCEROSOS27
Y ANTIDIARREICOS
facilitan
la
accin
de
los
antibiticos.
Los
antibiticos
ms
al
oxgeno
que
dona
los
electrones
reduciendo
al
ANTIULCEROSOS28
Y ANTIDIARREICOS
resistentes.
Resistencia a Tetraciclina: El mecanismo de accin de la tetraciclina
consiste en bloquear el paso de elongacin y, en consecuencia, se
detiene la sntesis de protenas. El mecanismo de resistencia a
tetraciclina es la presencia de mutaciones en el gen rrn 16S. Las
mutaciones se producen fundamentalmente en el triplete de bases
adenina, guanina y adenina de las posiciones 926 a la 928 (AGA926928) del gen rrn 16S, y pueden producirse como simple, dobles o hasta
triples sustituciones.
de
la
Metroclopramida,
Domperididona,
Levosulpirida,
Metroclopramida
Mecanismo de accin: la Metroclopramida incrementa la motilidad gstrica sin
aumenta las secreciones gstricas. La Metroclopramida aumenta la actividad
colinrgica perifrica, bien liberando acetilcolina en las terminaciones nerviosas
post-ganglionares, bien aumentando la sensibilidad de los receptores
muscarnicos sobre el msculo liso. La vagotoma no inhibe los efectos de la
Metroclopramida sobre el tracto digestivo, y paradjicamente mientras que
dosis bajas del frmaco estimulan la actividad mecnica del tracto digestivo, las
dosis elevadas la inhiben. Los efectos de la Metroclopramida sobre el tono del
esfnter esofgico inferior, unidos a la mayor velocidad del vaciado gstrico,
reducen el reflujo de gastroesofgico. Como consecuencia de todas estas
acciones, el resultado global es una notable mejora y coordinacin de la
motilidad digestiva.
ANTIULCEROSOS29
Y ANTIDIARREICOS
estimula
la
secrecin
de
prolactina.
Los
efectos
de
la
Domperidona
Mecanismo de accin: la Domperidona es un antagonista de receptores
dopaminrgicos D2, tanto a nivel perifrico como a nivel central. Sin embargo,
debido a que no atraviesa apenas la barrera hematoenceflica, sus efectos
centrales se limitan a zonas que carezcan de esta membrana, como el rea
postrema, donde se encuentra la zona gatillo quimiorreceptora. Ejerce por lo
tanto unos efectos antiemticos potentes al evitar la aparicin de impulsos
emetgenos aferentes, y al estimular el peristaltismo intestinal. Sin embargo,
los efectos procinticos son poco intensos, comparados con los de la cisaprida
o la Metroclopramida, ya que slo acta como agonista dopaminrgico, sin
producir estimulacin de receptores 5-HT4 con la consiguiente liberacin de
acetilcolina en el plexo mientrico de Auerbach. Cuando se administra
intracerebralmente a los animales de laboratorio antagoniza los efectos de la
dopamina mucho ms efectivamente que despus de su administracin
sistmica,
lo
que
indica
un
efecto
perifrico
sobre
los
receptores
ANTIULCEROSOS30
Y ANTIDIARREICOS
Levosulpirida
El mecanismo principal de accin de Levosulpirida es por inhibicin de los
receptores tipo 2 de la dopamina (D2) localizados en la musculatura lisa del
tracto gastrointestinal2. Como consecuencia, la accin de la dopamina sobre la
inervacin
intrnseca
del
tracto
gastrointestinal
es
antagonizada,
Bromopride
ACCION TERAPEUTICA:
Bromopride es un antiemtico dopaminrgico que acta provocando una
contraccin del esfnter esofgico inferior, relajacin del esfnter pilrico,
aumento de la motilidad gastroduodenal, mejorando en consecuencia la
evacuacin del estmago.
Las enzimas pancreticas (amilasa, tripsina y lipasa) contenidas en la
Pancreatina 4 NF, potencian la digestin de protenas, almidn y grasas,
principalmente en el medio alcalino del duodeno y yeyuno proximal. La
Simeticona posee accin antiflatulenta.
DIFERENCIAS:
Metroclopramida: es un frmaco gastrocintico con propiedades antiemticas.
Aunque
sta
qumicamente
emparentado
con
la
Procainamida,
la
ANTIULCEROSOS31
Y ANTIDIARREICOS
Diarrea Secretoria:
Existe un desbalance entre la absorcin y secrecin donde predomina la
secrecin. Causada por la alteracin del transporte de iones en las clulas
epiteliales intestinales
Causas:
Diarrea exudativa.
ANTIULCEROSOS33
Y ANTIDIARREICOS
Diarrea motora.
Se produce por una aceleracin del trnsito intestinal. Dicha aceleracin, al
reducir el tiempo de contacto entre el contenido intestinal y la pared intestinal,
no da tiempo a que la absorcin sea completa
Causas
ANTIULCEROSOS34
Y ANTIDIARREICOS
medida a aplicarse.
Corregir la deshidratacin leve o moderada con la solucin oral de SRO,
clera
grave
con
deshidratacin,
en
pacientes
Caso 1
Paciente de 65 aos, diabtico conocido desde los 40 aos de edad, es
manejado con metformina e insulina, con psimo control glucmico, mientras
duerme, inicia de forma sbita con dolor precordio izquierdo tipo punzante de
intensidad 10/10 irradiado a hombro, escpula, brazo ipsilateral que no mejora
con reposo, asociado a disnea de pequeos esfuerzos, en la emergencia del
ANTIULCEROSOS35
Y ANTIDIARREICOS
de
gastrointestinales
eventos
e
cardiovasculares.
incrementar
el
riesgo
Puede
de
causar
sntomas
hemorragia
digestiva,
las
recomendaciones
de
diversas
agencias
reguladoras
Caso 2
Anciana de 80 aos portadora de osteoartritis la cual se maneja con diclofenac
100 mg ID, es diagnosticada con trombosis venosa profunda y de prescribe
warfarina de 5 mg como tromboprofilaxis, se decide agregar rabeprazol de 40
mg por episodio dispptico, a los 15 dias presenta episodio melnico y
hematemesis.
ANTIULCEROSOS37
Y ANTIDIARREICOS
muy similar.
Para el tratamiento de reflujo gastroesofgico los tres tienen gran
similitud en su eficacia.
Omeprazol tiene ms bajo costo, puede llegar a ser de 7 a 10 veces
menor.
La Omeprazol presenta mayor interaccin con otros medicamentos,
mientras que la Lansoprazol y Rabeprazol es menor. La Lansoprazol y
Omeprazol presenta interacciones con Diazepam, Fenitona y Warfarina.
2.
ANTIULCEROSOS38
Y ANTIDIARREICOS
Mecanismo de accin:
Las semi-vidas plasmticas de estos factores de coagulacin vitamina Kdependientes son:
es
ms
larga
despus
de
la
administracin
oral.
Las
Metabolismo:
La
eliminacin
de
la
warfarina
se
realiza
casi
completamente
por
3.
ANTIULCEROSOS40
Y ANTIDIARREICOS
Caso 3
Al hospital Japn de Granada, acude paciente masculino de 47 aos, con
antecedentes de consumo de aines, por historia de cefalea crnica diaria, hace
48 horas inicia con arcadas y vmitos de contenido gstrico, ltimo episodio de
vmito se asoci a hematemesis y melena, mdico interno de turno agrega
100mg IV de Ranitinida IV STAT.
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ANTIULCEROSOS42
Y ANTIDIARREICOS
Contexto clnico
Recomendacin
Ulcera activa
Interrupcin de los AINES
Antagonista
de
receptor
H2:
Ranitinida, Cimetidina, Famotidina,
Nizatidina
IBP:
Omeprazol,
Esomeprazol,
Pantoprazol, Lanzoprazol, Rabeprazol
Tratamiento profilctico
Misoprostol
IBP
Inhibidor selectivo de COX-2:
Celecoxib y Rofecoxib
CONCLUSION
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