PSICOFARMACOLOGA

Leopoldo Villa Martnez

NEUROCOGNICIN

PSICOFARMACOLOGA

Profesor:

RESUMEN

Podemos definir a la psicofarmacologa como una disciplina cientfica centrada en el

estudio de los frmacos que modifican el comportamiento y la funcin mental a travs de
su accin sobre el sistema neuroendocrino. Se trata de un campo del saber que tiene
un marcado carcter multidisciplinario, al agrupar el inters que comparten
farmaclogos, bioqumicos, psiquiatras y psiclogos por el anlisis de las sustancias que
actan modificando las funciones del sistema nervioso que se manifiestan en la conducta
de los individuos. A lo largo de esta revisin terica pretendemos un anlisis conceptual
de la psicofarmacologa y revisamos las principales caractersticas histricas que han
marcado el curso de esta disciplina, destacando los descubrimientos ms relevantes que
se han sucedido en mbitos como la prctica clnica psiquitrica y psicolgica, la
investigacin farmacolgica de laboratorio, y los estudios conductuales realizados
tanto con animales como con seres humanos.
Palabras clave: Psicofarmacologa; concepto; historia; psicologa; droga; psiquiatra;
neurolpticos; antidepresivos; ansiolticos.

II INTRODUCCIN (Definicin y Antecedentes Histricos)

Se acepta que en la historia de la psiquiatra y de la psicologa moderna se han registrado
tres hitos importantes. El primero ocurri cuando Pinel liber de sus cadenas a los
enfermos mentales, coincidiendo con los postulados de libertad, fraternidad e igualdad de
la Revolucin Francesa de 1789. El segundo se inici a principios de este siglo con los
esfuerzos de Freud para entender la mente en el camino que le llevara al desarrollo del
psicoanlisis. Finalmente, el tercero tuvo su punto de nacimiento en la sntesis de la
clorpromazina y su empleo para el tratamiento de los trastornos psicticos en los primeros
aos de la dcada de los 50', el descubrimiento de la imipramina en 1955 y del uso
psiquitrico de la iproniazida en 1957 y la introduccin, por ltimo, del clordiazepxido
en 1960.
Consecuencia de estos avances fue un mayor conocimiento del sistema nervioso central
(cerebro), el diagnstico de sus enfermedades y el tratamiento de enfermos que pudieron
desintitucionalizarse gracias al buen control de sntomas intratables hasta entonces y con
ello aliviar su sufrimiento y limitacin de su vida.
La Psicofarmacologa viene a encargarse de estudiar la accin
de los frmacos sobre las funciones cerebrales, y por ende sobre
las cogniciones, percepciones, pensamientos y conductas
motoras. Se le considera una herramienta bsica de la medicina
general, la psiquiatra, la neurologa, las neurociencias en
general, e incluso de la psicologa clnica. Sobre esto ltimo
punto, y si bien los psiclogos no estn preparados
acadmicamente, ni habilitados legalmente, para prescribir
frmacos, si deben al menos saber los efectos de los ms
comunes. En los ltimos aos se est produciendo un gran acercamiento de los psiclogos
a la psicofarmacologa. La psicologa clnica y la psicofarmacologa estuvieron separadas

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debido a influencias histricas de la concepcin dualista de la persona, segn la cual

mente y cuerpo se rigen por leyes separadas. La aplicacin del mtodo cientfico en ambas
ha venido a conciliarlas de nuevo aproximndolas.
La mayora de nosotros tenemos experiencia directa de los efectos de los cambios en
neurotransmisores sobre las funciones psicolgicas. La mayora ingerimos sustancias de
manera cotidiana: caf, t, nicotina y alcohol; y un pequeo nmero de nosotros ingiere
medicamentos recetados por el mdico para cambiar el estado psicolgico (por ejemplo
frmacos antidepresivos) o se auto medican (p. ej., marihuana, anfetamina y cocana).
Estas sustancias tienen efectos psicolgicos debido a que existen receptores cerebrales
que son sensibles a estos qumicos. Sin esos sitios de enlace (es decir, receptores
postsinpticos), los frmacos y drogas no tendran ningn efecto.
A la Psicofarmacologa Se le consideran 3 enfoques de estudio.

- Experimental: Estudia los efectos del frmaco en la conducta (tanto motora como
encubierta), utilizando tcnicas experimentales y cuasi experimentales. Se trabaja a nivel
de los organismos como totalidades, ms que buscando el fenmeno especfico a nivel de
tejido nervioso. Por ejemplo: En cuanto a la esquizofrenia, se ha utilizado ampliamente
la droga anfetamina para influir en los circuitos dopaminrgicos que se relacionan
supuestamente con los sntomas de esquizofrenia; entonces, estos efectos neuroqumicos
se pueden relacionar con el desempeo en tareas cognitivas que se considera que modelan
las alteraciones cognoscitivas observadas en el paciente con esquizofrenia.
- Clnico: Se estudia lo que ocurre en el sistema nervioso, como efecto de los
frmacos. Se trabaja a nivel de tejidos, aunque sus aplicaciones se traducen en
prescripciones, tales como dosis, interaccin con otros medicamentos, frecuencia de
administracin, efectos colaterales, efectos secundarios. Adems, se interesa en
identificar y desarrollar tratamientos farmacolgicos para padecimientos clnicos
especficos. En este caso, el problema se centra menos en las bases nerviosas de los
efectos de estos frmacos aunque con toda seguridad son importantes que en la
eficacia y seguridad clnicas: este frmaco alivia los sntomas sin causar efectos
secundarios adversos?
- Bsica o Neurolgica: (neuropsicofarmacologa): Se estudia los frmacos en relacin
a su efecto sobre modificaciones neurales, que a su vez se vinculan con cambios en el
comportamiento de los sujetos. Adems, se esfuerza por comprender la naturaleza de la
neurotransmisin a los niveles molecular y celular de anlisis. Tal investigacin es
necesaria para todos los otros tipos de investigacin psicofarmacolgica y contribuye a
nuestro conocimiento de todos los aspectos de la neurotransmisin, desde la sntesis y
liberacin de neurotransmisores, el enlace molecular y los potenciales de accin hasta los
efectos de los mensajeros secundarios sobre la expresin del ADN.
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III INVESTIGACIN
FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA
La Farmacocintica.
Describe lo que hace el organismo con el frmaco una vez ingerido. El trmino
farmacocintica que significa anlisis matemtico de los tiempos de absorcin,
distribucin y eliminacin de los frmacos fue introducido por Dost en un libro publicado
en Leipzig en 1953. Este enfoque de la accin de los frmacos es de gran valor para
elaborar esquemas posolgicos que proporcionen una accin teraputica ptima y reducir
al mnimo los efectos secundarios indeseables por acumulacin excesiva de los frmacos
en el organismo.
Las 4 fases fundamentales que caracterizan esta accin son las siguientes.
a) La Absorcin
b) La Distribucin
c) El Metabolismo
d) La Excrecin o Eliminacin

La Absorcin.
La Absorcin de un psicofrmaco depende de su va de administracin (Oral,
intramuscular, intravenosa, rectal). Cuando la administracin es por va oral,
La Absorcin se produce a nivel Intestinal
La Distribucin
Los frmacos ejercen sus efectos solo cuando alcanzan sus lugares de accin. En el caso
de los frmacos que afectan al comportamiento, la mayora de estos lugares se localizan
en el sistema nervioso central o en algunas clulas especificas del mismo. Las diferencias
entre las distintas rutas de administracin de un frmaco radican en le velocidad a la cual
el producto alcanza el plasma sanguneo (la fraccin liquida de la sangre).

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El Metabolismo
La Metabolizacin: cambios bioqumicos verificados en el organismo por los cuales los
frmacos se convierten en formas ms fcilmente eliminables. La metabolizacin junto
con la excrecin constituyen los procesos de eliminacin.
El organismo trata de inactivar a la molcula. Lo consigue alterando la estructura qumica
de esa molcula. Consisten en reacciones de oxidacin y reduccin, hidrlisis,
descarboxilacin. Al modificar la molcula, el resultado va a ser el metabolito, que es un
frmaco que ha pasado la primera fase de metabolizacin.
Factores que modifican la metabolizacin
Fisiolgicas (Edad, sexo, Caractersticas Genticas)
Patolgicas (alteraciones del Hgado)
Yatrgenos (si se combinan ms de un frmaco)
Excrecin o Eliminacin de un Frmaco
Este proceso se efecta principalmente a travs del Rin, por lo que cuando existe
Insuficiencia renal hay que vigilar las dosis a fin de evitar daos txicos al organismo
En la Farmacocintica existen conceptos que nos ayudan a sintetizar el resultado de lo
que ha hecho el organismo con el frmaco en las cuatro fases anteriores y que definen el
comportamiento de cada uno de ellos
a) La vida media: es el tiempo necesario para que se elimine del plasma el 50 % del
frmaco. Tambin determina el tiempo necesario para que se alcancen niveles estables
de concentracin.
b) La Concentracin plasmtica estable de un frmaco se refiere a la concentracin
alcanzada cuando la cantidad administrada por unidad de tiempo iguala a la cantidad
eliminada por esa misma unidad de tiempo
c) La Biodisponibilidad de una presentacin de un frmaco es la eficiencia de absorcin
desde el lugar de administracin al lugar donde se ejercer la accin Neuronal.
d) La Eliminacin puede hacerse en cantidades proporcionales a las concentraciones
plasmticas o en cantidades fijas, independientemente de la concentracin de la sangre.
e) El Aclaramiento indica el volumen de plasma preciso para eliminar completamente el
frmaco por unidad de tiempo.
LA FARMACODINAMIA
La farmacodinamia es, lo que el frmaco hace
en el organismo (Concentracin -Efecto). Sus
efectos se deben a la interaccin entre el frmaco
y componentes especficos del organismo
conocidos como receptores que no son ms que
molculas que se combinan con el frmaco para
producir una determinada reaccin
Denominamos accin a la condicin previa que da
origen al efecto; y efecto a las alteraciones de las
funciones de una estructura o un sistema sobre el que acta una droga. Es importante
indicar que, muchas veces el efecto se produce en un lugar distante del sitio de accin.

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Por ejemplo: la noradrenalina disminuye las acciones del centro respiratorio. Su efecto es
disminuir la frecuencia y amplitud de los movimientos respiratorios.
El efecto es consecuencia de la accin.
Una accin puede dar mltiples efectos.
Una droga puede tener mltiples acciones.
Las respuestas o efectos en la farmacodinamia van a depender de:
A) Las concentraciones criticas del frmaco en los lugares de accin (receptores,
segundos mensajeros y enzimas)
B) Algunas propiedades dinmicas como la curva dosis respuesta, el ndice teraputico,
los fenmenos de tolerancia y la dependencia.
Los psicofrmacos se unen a los botones sinpticos y neuronas postsinpticas. Cuando se
da la unin pueden tener lugar dos efectos generales:
Agonista: unirse al neurotransmisor y que tenga el mismo efecto, (tiene Afinidad y
Actividad Intrnseca). Los Agonismos son frmacos que administrados a un organismo
tienen idntica respuesta de afinidad y eficacia farmacolgica. (Ej.: aspirina y
paracetamol)
Antagonista: unirse al receptor, ocuparlo sin ningn efecto impidiendo que el
neurotransmisor natural se una al receptor. (El antagonista impide el efecto de agonista,
tiene Afinidad, pero no Actividad Intrnseca).
Contrarrestada la accin farmacolgica del antagnico. El resultado va a ser una serie de
efectos celulares. Los frmacos o reproducen lo que hace la clula o lo impide, pero no
hace nada que no sea natural para la neurona.
El Receptor: protena de membrana de la neurona, es la forma muy generalizada de los
frmacos actuales. A travs del receptor se produce un efecto biolgico de una droga
sobre un sistema vivo. Puede ligar con otra molcula y/o desencadenar una respuesta
celular. La capacidad del receptor depender de si encaja el frmaco como una llave en
una cerradura, tiene que encajar perfectamente el frmaco con el receptor: AFINIDAD.
TIPOS DE RECEPTORES
Se clasifican segn el lugar donde
estn en la neurona:
Postsinpticos: el neurotransmisor se
libera en pre sinptica y se une al
postinptica.
Pre sinptica: en la neurona pre
sinptica.
Se
diferencian
los
autorreceptores; la neurona pre
sinptica libera un neurotransmisor
(NT) que se une a la misma neurona,
as se inhibe la liberacin de NT. Da
un feedback de cantidad liberada en un
equilibrio. Si no regula bien esta
neurona se liberara mucho NT
pudiendo indicar una alteracin. Los
heteroreceptores; hacen referencia a que los receptores de la neurona pre sinptica se

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unen a NT liberados por otra neurona. Esto puede influir en la entrada de Ca. Si se impide
la entrada de Ca no se libera NT, si facilita la neurotransmisin, favorece la liberacin de
NT. Es una sinapsis axo-axonica.
Tambin pueden clasificarse segn la velocidad de Respuesta (R):
El cambio de polaridad pasa de ser negativo a ser positivo, se despolariza. Si lo hace con
suficiente fuerza se da un potencial de accin y se logra la transmisin del potencial de
accin lo que hace que se libere el NT.
Cuando un NT se une a un canal hay un intercambio de iones producindose un potencial.
En un receptor de R rpida. La estructura tiene 5 subunidades, y forman una protena
dejando un canal para el intercambio de iones. Tiene un ligamiento de unin con
diferentes sustancias endgenas, los NT. Algunos receptores ionotrpicos son:
nicotnicos; receptor de ACH que se une a la nicotina, Gaba A, Glicina, Glutamato, SHT3
(muchos para la serotonina).
Los receptores estn insertados en la membrana. El NT se liga slo en su lugar. Cada tipo
de receptor puede tener un canal asociado para cada tipo de iones. Hay un receptor para
un canal. No depende del NT porque se puede abrir en un receptor un canal de Cl y otro
de K (potasio).
Metabotrpico (ligados a protenas G): se relaciona con una protena G. Cuando se une
el NT al receptor se activa una protena llamada G. Cuando la protena G se activa pueden
ocurrir dos cosas:
-- ponga en marcha o active enzimas asociadas a los segundos mensajeros:
adenilciclasa y fosfolipasa C.
-- canales inicos de K y Ca+ sin intervencin de segundos mensajeros. Es ms rpida
que la anterior pero menos que la ionotrpica.
CURVAS DOSIS RESPUESTA

Para estudiar el efecto de un frmaco se dan diferentes dosis y se ve cmo reacciona. Se

puede estudiar en el laboratorio. Se hace una preparacin y se van administrando
diferentes dosis viendo las K (sistemas aislados).
Se da afinidad y actividad intrnseca (tejidos). En pacientes se da potencia y eficacia
(efecto en humanos). A K dosis, se consigue el efecto o respuesta mxima.

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AFINIDAD: capacidad del frmaco para interactuar con la molcula receptora, para
hacer la unin molcula-receptor. La respuesta de un frmaco depende de su capacidad
de unin a los receptores. Si no hay afinidad no hay posibilidad de accin farmacolgica,
si puede haber accin txica.
ACTIVIDAD INTRINSICA: capacidad de producir un efecto en el receptor. Si el efecto
es muy diferente decimos que tiene diferente AI.
LA EFICACIA DE UN FARMACO.
La eficacia es la capacidad de un frmaco para producir el efecto teraputico deseado.
Slo puede detectarse mediante ensayos clnicos (por ejemplo: Levocetrizine es ms
eficaz que Disloratadine en la disminucin de las ruedas de la alergia de la piel). La
afinidad y la eficacia son la base de la accin farmacolgica.
LA POTENCIA DEL FARMACO.
La potencia de un frmaco es la relacin entre la dosis de un medicamento y el efecto
teraputico. Se refiere a la fuerza de la droga. Un medicamento se considera potente
cuando una pequea cantidad de la droga alcanza el efecto deseado. Es la capacidad del
frmaco para unirse a su receptor (por ejemplo: Levocetrizine es ms potente que cetrizina
como se puede unir ms firmemente en el receptor). Es la capacidad de accin
farmacolgica de una sustancia qumica por unidad de peso.
EL EFECTO PLACEBO
Un placebo puede ser definido como una
intervencin diseada para simular una terapia
mdica, la cual no tiene un efecto especfico para la
condicin que est siendo aplicada. Vale decir que
corresponde a un procedimiento o intervencin que
no tiene un efecto fisiolgico ni bioqumico sobre la
enfermedad o condicin en estudio.
Si bien el placebo es una sustancia o intervencin en
teora inerte y sin efectos sobre el curso de la
condicin en estudio, puede mostrar un perfil de efectos secundarios similares al frmaco
estudiado. En estos casos se habla de placebo activo, para diferenciarlo de aquel sin
esta propiedad, conocido como placebo pasivo.
Se puede definir el efecto placebo como la reduccin de los sntomas como resultado
de la percepcin de los pacientes de estar recibiendo una intervencin teraputica. Los
estudios con relacin a efecto placebo a menudo involucran sntomas de la esfera
psquica, tales como depresin o dolor. Sin embargo, como se mencion, el efecto placebo
se puede traducir en cambios fisiolgicos, como la reduccin del dolor a travs de la
liberacin de endorfinas, aumento de los niveles de dopamina endgena en pacientes con
enfermedad de Parkinson y cambios en el tono de la musculatura bronquial y en el valor
de flujo espiratorio mximo en asmticos.

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GRUPOS PSICOFARMACOLOGICOS
LOS ANTIDEPRESIVOS

Los Antidepresivos empezaron a ser usados

aproximadamente por 1957. Por esa misma poca
empiezan a ser usados los
inhibidores de
monoaminooxidasa (IMAO). Aqu se incluyen
todos aquellos productos qumicos que han
acreditado poseer la capacidad de reducir total o
parcialmente el estado depresivo en un amplio
grupo de enfermos depresivos. Predomina la
demanda de los productos inhibidores selectivos de
la recaptacin de la serotonina, utilizados en el tratamiento de estas afecciones:
ansiedad/pnico, fobias, sndrome obsesivo, sndrome de estrs postraumtico, patologa
psicosomtica, grupo de adicciones sociales y qumicas (otro antidepresivo, el bupropion,
es muy utilizado en el abandono del tabaco), personalidad lmite, dficit de atencin por
hiperactividad y dolor crnico.
A diferencia de los Estimulantes (Anfetaminas, Metilfenidato, etc.) Estos Antidepresivos
solo mejoran el estado de nimo en personas que previamente han estado deprimidas, esto
es, No elevan el nimo en sujetos normales.
Con arreglo a la cronologa de la aparicin del frmaco se distinguen los de la primera
generacin, que son los antidepresivos antiguos, los de la segunda generacin o
intermedios y los de la tercera generacin, los ms recientes. Se trata de una divisin
convencional que sirvi anteriormente para evitar caer en el caos. He aqu la serie de
productos incluidos en cada uno de los tres grupos generacionales:

Antidepresivos de la primera generacin: la mayor parte de ellos son los

antidepresivos tricclicos, como la imipramina, desipramina, ciomipramina,
amitriptilina y nortriptilina.
Antidepresivos de la segunda generacin: un grupo muy heterogneo por su
estructura qumica, en la que se incluyen entre otros la maprotilina, la mianserina
y la viloxacina.
Antidepresivos de la tercera generacin: este grupo comprende sobre todo los
inhibidores de la recaptacin de la serotonina (trazodone, nefazodone, fluoxetina,
fluvoxamina, sertralina, paroxetina y citaloprn), ms otros agregados tambin en
fechas relativamente recientes como la venlafaxina, la reboxetina y la mirtazapina.

La clasificacin basada en el mecanismo de accin del frmaco ha quedado un tanto

eclipsada por la que toma como referencia el efecto neuroqumico. Sin embargo, el
conocimiento de los distintos mecanismos de accin resulta indispensable para entender
cmo se produce la modificacin neuroqumica.
Para designar a los frmacos antidepresivos tambin se utilizan los trminos
timoanalptico o timertico.

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CLASIFICACIN de ANTIDEPRESIVOS
La Clasificacin ms til de Antidepresivos toma como base el mecanismo de accin de
estos frmacos.
-- Inhibidores de la Monoaminoxidasa (moclobemida).
-- Inhibidores no especficos de la recaptacin de aminas (amitriptilina, clorimipramina,
trimipramina, maprotilina).
-- Inhibidores especficos de la recaptacin de serotonina (fluoxetina, paroxetina).
-- Miscelnea (trazodona, mianserina, viloxazina).
Tricclicos o Clsicos
Dibenzodihidroazepinas:
Imipramina.
Clomipramina.
Trimipramina
Desipramina.
Lofepramina.
Dibenzazepinas.
Opipramol.
Dibenzociclohepteno.
Dimexiptilina.
Dihidrodibenzociclohepteno
.Amitriptilina (Elavil,
Tryptanol, Uxen,
Anapsique)
Nortriptilina (Ateben,
Karile)
Dihidrodibenzocicloheptano.
Butriptilina.
Maprotilina
Doxepin.

Segunda Generacin
Trazodone.
Amoxapina.
Mianserina.

Otros
Mirtazapina.
Nefazodona.
Litoxetina

ISRS (Inhibidores
Selectivos de la
Receptacin de
Serotonina)
Fluoxetina
Paroxetina.
Sertralina
Fluvoxamina.
Citalopram.
ISRD (Inhibidores
Selectivos de la
Receptacin de
Dopamina,
Noradrenalina y
Sertina)
Amineptino.
Bupropion.
Reboxetina.
Venlafaxina.
Milnacipran.
Nomifesn
Banzinaprina
Tranilcipromina.
Fenelzina.
Moclobemida.

SU MECANISMO DE ACCIN
Los inhibidores de la monoaminoxidasa ayudan a prolongar la presencia de los
Neurotransmisores en el espacio sinptico al impedir la degradacin enzimtica. Los
inhibidores de la recaptacin de serotonina impiden que esta amina sea realmacenada en
las vesculas sinpticas. Al actuar selectivamente, tienen una accin farmacolgica ms

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limpia con el beneficio de un perfil de efectos colaterales favorable. En contraposicin,

otros antidepresivos interactan con varias aminas de manera no especfica.
De manera curiosa, la mayor selectividad en el mecanismo de accin de ciertos
antidepresivos no se ha traducido en una mayor eficacia clnica ni en una respuesta ms
homognea en un subgrupo de pacientes.
SUS EFECTOS COLATERALES
Las crisis hipertensivas caractersticas de los antiguos inhibidores de la monoaminoxidasa
no se presentan con la nueva generacin de inhibidores reversibles de la enzima (p.ej.
moclobemida), por lo que el grado de seguridad ha aumentado notablemente para los
pacientes evitando las restricciones dietticas, incluso.
Los antidepresivos que bloquean la recaptacin de los neurotransmisores de manera no
especfica ejercen poderosos efectos anticolinrgicos, por lo que debe tenerse cuidado
con los pacientes que presentan glaucoma o hipertrofia prosttica. Tambin las acciones
sobre el sistema cardiovascular son potencialmente peligrosas en los enfermos con
cardiopata.
El riesgo letal es alto cuando existe una sobredosis, de manera que su administracin a
pacientes con potencialidad suicida exige ponderacin. Un paciente que ha ingerido una
sobredosis puede presentarse caminando al servicio de urgencias para poco tiempo
despus desarrollar un cuadro completo de intoxicacin (taquicardia, hipotensin, retardo
en la conduccin aurculo-ventricular, arritmias cardacas, mioclona, convulsiones,
letargia y coma). En estos casos la hemodilisis no sirve, puede ser necesaria la
respiracin asistida, desfibrilacin cardaca o instalacin de un marcapaso, resequedad
de boca, estreimiento, dificultades para la acomodacin visual, dificultades en la
miccin, confusin, agravamiento del glaucoma, debidos al bloqueo alfa-adrenrgico
somnolencia, hipotensin postural, disfuncin sexual, cardiovasculares, taquicardia,
hipotensin, alteraciones en la conduccin miocrdica, arritmias cardacas,
disminucin del umbral para las convulsiones, y aumento de peso.
Si bien es cierto que los antidepresivos de la nueva generacin (p.ej. fluoxetina,
paroxetina. mianserina, trazodona), estn libres de efectos anticolinrgicos y
cardiovasculares significativos, no dejan de presentar sus propios espectros de efectos
colaterales y en la medida que se usen con mayor frecuencia podrn ser evaluados con
ms precisin a lo largo del tiempo. Por ejemplo, los inhibidores especficos de la
recaptacin de serotonina pueden ocasionar insomnio, intranquilidad, cefalea y trastornos
gastro-intestinales.
En el caso de trazodona, la sedacin y el enlentecimiento cognoscitivo son los efectos
colaterales que ms limitan su empleo. Tambin se ha observado agravamiento de
arritmias en pacientes con enfermedades de la conduccin cardiaca. Priapismo es la
reaccin adversa ms impresionante con este frmaco. Aunque la incidencia es rara (1 en
6000 varones tratados), si no se reconoce y trata a tiempo, puede conducir a impotencia
permanente. Por otro lado, existe una serie de publicaciones sobre la presentacin de
discracias sanguneas con mianserina que merecen un seguimiento en la literatura.
Los antidepresivos pueden inducir la emergencia de sntomas psicticos o manacos en
pacientes predispuestos, lo cual no hace ms que subrayar el valor que tiene un
diagnstico acertado en la prctica mdica moderna. En tales casos, la medicacin debe
ser suspendida o, en su defecto, asociarse a un antipsictico.

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EL USO CLNICO DE LOS ANTIDEPRESIVOS

Hasta el momento no existe un antidepresivo que haya logrado
demostrar, en estudios comparativos bien realizados, ser ms eficaz
que los dems. Sin embargo, muchos clnicos consideran a los
antidepresivos que inhiben la recaptacin de aminas de manera no
especfica, llamados tambin en forma general tricclicos, y a los
inhibidores de la recaptacin de serotonina como los frmacos de
primera lnea. De igual modo, tampoco ha podido probarse que
alguno ejerza su efecto teraputico en forma ms veloz. Todos ellos
mejoran gradualmente la sintomatologa y alcanzan la plenitud de su
accin a partir de la segunda o tercera semana.
Los antidepresivos tienen mayores posibilidades de xito cuando se administran a
pacientes con sntomas "clsicos" de depresin (p.ej. insomnio, prdida de apetito y peso,
retardo psicomotor, variacin diurna, sentimientos de culpa o minusvala). Existen
algunos hallazgos clnicos que parecen predecir una mejor respuesta con los inhibidores
de la monoaminoxidasa en pacientes con sntomas "atpicos" (p.ej. agitacin psicomotora,
hipersomnia, aumento de apetito y peso, irritabilidad).
Algunos pacientes que no responden con un antidepresivo pueden hacerlo cuando son
cambiados a otro.
El empleo de un slo frmaco es preferible siempre. La prescripcin de ansiolticos
concomitantemente pudiera ser necesaria en ciertos casos. La coadministracin de un
antipsictico es mandatoria si el paciente sufre una depresin psictica.

FARMACOS ANTIPSICOTICOS
Antipsictico es un frmaco que comnmente,
aunque no exclusivamente, es usado para el
tratamiento de las psicosis. El descubrimiento
de la clorpromacina por Charpentier en 1950
dio paso a la utilizacin de psicofrmacos en
psiquiatra. Sus propiedades de sedacin le
permitieron ser utilizado como coadyuvante
en la anestesia, y posteriormente en la psicosis
(6). Aos ms tarde se introdujeron otros
antipsicticos como las butirofenonas y los
tioxantenos. Estos primeros antipsicticos,
agrupados en diferentes familias (fenotiacinas, , tioxantenos,...) han constituido, ya
sea en su forma de administracin oral, ya sea parenteral (normal y retardada), los
tratamientos farmacolgicos de eleccin para las psicosis, hasta la ltima dcada del siglo
XX, en la que han aparecido nuevos productos con perfiles neuroqumicos, de .efectos
teraputicos y adversos distintos. Si los antipsicticos tradicionales se caracterizaban
por su accin de bloqueo de los receptores dopaminrgicos en las distintas vas
cerebrales, los nuevos antipsicticos, tambin denominados como atpicos, tienen
una accin ms amplia, afectando a otros neurotransmisores (serotonina, adrenalina,
histamina...), y a la vez ms selectiva, con menos efectos secundarios extrapiramidales.
Los neurolpticos ejercen modificaciones fundamentalmente en el cerebro y pueden

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servir en casos de esquizofrenia para, por ejemplo, hacer desaparecer las alucinaciones, y
generalmente en dosis teraputicas no presentan efectos hipnticos. Se han
desarrollado varias generaciones de neurolpticos, la primera la de los antipsicticos
tpicos, descubiertos en los cincuenta. La segunda generacin constituye un grupo de
antipsicticos, de descubrimiento ms reciente y de mayor uso en la actualidad. Ambos
tipos de medicamentos, los tpicos y los atpicos, tienden a bloquear los receptores de la
va de ladopamina en el cerebro. Algunos efectos colaterales incluyen la ganancia de
peso, agranulocitosis, discinesia y acatisia tarda.
ANTIPSICTICOS TPICOS (CLSICOS, 1ra. GENERACION)
Su accin antipsictica se ejerce al bloquear los receptores dopaminrgicos D2.
Son eficaces sobre los sntomas positivos de la esquizofrenia.
Tienen muchos efectos adversos, sobre todo extrapiramidales.
Los antipsicticos tpicos (tambin conocidos como antipsicticos de primera generacin,
antipsicticos convencionales, neurolpticos clsicos o tranquilizantes mayores) son una
clase de medicamentos que se desarrollaron en los aos 1950 para el tratamiento de
la psicosis, en particular la esquizofrenia, y que por lo general han sido reemplazados
por drogas antipsicticos atpicos. Los antipsicticos clsicos pueden ser indicados
tambin para el tratamiento de la mana aguda, agitacin y otros trastornos emocionales.
El primero de esta clase de antipsicticos de entrar a la prctica clnica fueron
las fenotiazinas
EFECTOS SECUNDARIOS
Los efectos adversos de los antipsicticos incluyen la resequedad bucal, rigidez muscular,
calambres, tremores y ganancia de peso. Los efectos secundarios extrapiramidales
incluyen signos como la acatisia, parkinsonismo, distonas y otros. Los
medicamentos anticolinrgicos como la benztropina y la difenhidramina se usan con
frecuencia para tratar estos efectos extrapiramidales.
Ejemplos de antipsicticos: Clorpromazina (Largactil,
Thorazine); Flufenazina ; (Prolixin), Haloperidol
(Haldol, Serenace); Molindona; Tiotixeno (Navane);
Trifluoperazina (Stelazine);
Loxapina (Loxapac,
Loxitane); Perfenazina; Proclorperazina (Compazine,
Buccastem, Stemetil); Pimozida (Orap);
Zuclopentixol (Clopixol)
ANTIPSICOTICOS ATPICOS (nuevos, 2. Generacin)

Su accin antipsictica se ejerce no slo por el antagonismo de los

receptores dopaminrgicos D2, sino tambin por los
de serotonina, histamnicos y muscarnicos.
Presentan un espectro de eficacia mayor, incluyendo los sntomas negativos y
positivos.
Ocasionan menos efectos adversos incluyendo una baja incidencia de efectos
extrapiramidales, adems de una mnima afectacin de la prolactina y otras
hormonas.

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Los antipsicticos atpicos, tambin llamados antipsicticos de segunda generacin, son

una clase de medicamento usado para el tratamiento de ciertos trastornos psiquitricos.
Algunos han sido aprobados para su uso en pacientes con esquizofrenia, otros se ven
indicados para tratar la mana, Anorexia Nerviosa, desorden bipolar, agitacin psictica
y otras.
Los antipsicticos se conocen tambin con los nombres de neurolpticos, tranquilizantes
mayores o atarxicos.
Los antipsicticos estn indicados principalmente en las siguientes condiciones:
esquizofrenia, mana, depresin psictica, sndrome orgnico-cerebral, enfermedad de los
tics, corea de Huntington, nuseas e hipo.
MECANISMO DE ACCIN
El mecanismo de accin ms significativo es el bloqueo de los receptores dopaminrgicos
post-sinpticos. Recientemente en vista de la amplitud del espectro de la actividad clnica
de los antipsicticos atpicos, hay un creciente inters por el mecanismo de accin de
estos frmacos a nivel del sistema serotoninrgico. Las evidencias sealan que una
actividad dual sobre los diversos subtipos de receptores dopaminrgicos y
serotoninrgicos ofrece claras ventajas teraputicas.
EFECTOS COLATERALES
Son numerosos y variados pero, en general, el grado de toxicidad es bastante bajo para el
grupo. Los ms frecuentes o de mayor significacin clnica son los siguientes:
Efectos Anticolinrgicos. Se derivan de las acciones antimuscarnicas, siendo los ms
comunes: sequedad de boca, constipacin, visin borrosa y retencin urinaria. Son
molestos pero no requieren la interrupcin del tratamiento en la amplia mayora de los
casos. Las excepciones que merecen subrayarse son la presencia o antecedentes de
glaucona e hipertrofia prosttica. Est descrita la emergencia de un sndrome
caracterizado por alucinaciones, incoherencia, confusin y desorientacin en relacin con
los efectos atropnicos. El mdico debe estar alerta para evitar considerarlo un
empeoramiento de la psicosis y abstenerse de aumentar la dosis del antipsictico.
USO CLINICO DE ANTIPSICOTICOS
En la prctica es razonable comenzar con dosis bajas y aumentarlas segn la necesidad.
La eficacia de estos frmacos es superior al placebo y a otras formas de tratamiento (p.ej.
psicoterapia) en los casos de esquizofrenia o mana. En los sndromes psicticos de
etiologa establecida (p.ej. endocrinopatas, tumoraciones) el tratamiento debe orientarse
a corregir la causa subyacente, reservndose el empleo de los antipsicticos para el
control de los sntomas agudos con la finalidad de facilitar la conduccin clnica del
enfermo.
En teora, todo paciente debiera evolucionar favorablemente con cualquiera de los
antipsicticos disponibles si stos estn bien indicados. Por lo general, es un error escoger
el frmaco en funcin de sntomas aislados. Habitualmente los sntomas caractersticos
de una perturbacin conductual (p.ej. agitacin psicomotriz, insomnio) ceden antes que
los sntomas relacionados con alteraciones cognoscitivas o perceptivas (p.ej. delusin,
alucinacin). La polifarmacia debe evitarse sistemticamente; no hay evidencias que
justifiquen el uso simultneo de dos o ms antipsicticos.
Uno de los avances ms significativos en el tratamiento de los pacientes esquizofrnicos
ha sido el desarrollo de los antipsicticos de depsito (p.ej. decanoato de flufenazina) que

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facilitan la intervencin sobre el enfermo que rechaza la ingestin de los frmacos. En

estos casos, se aplica la dosis adecuada por va intramuscular a intervalos quincenales o
mensuales. Hasta el momento ninguno de los productos disponibles parece mejor que
otro.

ANSIOLITICOS E HIPNOPTICOS
La mayora de los ansiolticos ("tranquilizantes")
inducen el sueo si se administran por la noche, y
la mayora de los hipnticos sedan si se
administran durante el da dependiendo de la dosis.
Aunque algunos de estos frmacos producen
dependencia, tanto fsica como psicolgica, y
tolerancia, su prescripcin se encuentra extendida.
Por este motivo, puede resultar difcil retirar la
medicacin cuando el paciente ha tomado el
frmaco de manera regular durante unas pocas semanas. Por lo tanto, los ansiolticos y
los hipnticos deberan reservarse para tratamientos cortos de trastornos agudos, una vez
que se hayan establecido los factores causales.
Los primeros frmacos con efecto hipntico y ansioltico que se utilizaron fueron
los barbitricos y el meprobamato, pero hace tiempo que dejaron de usarse por las
importantes consecuencias de sus efectos txicos (adiccin, sobredosis e intentos
autolticos). El
descubrimiento de las benzodiacepinas (en 1959 se sintetiz el clordiacepoxido) (6)
con una buena actividad teraputica de reduccin de la ansiedad, y un bajo nivel de
efectos adversos, ha supuesto un cambio en los usos tanto de profesionales, como de
pacientes. Un avance significativo se produjo en 1977 cuando se identificaron
receptores especficos para las BZD en el organismo, ligados al receptor GABA
(neurotransmisor inhibidor) y a los canales del cloro.
Los ansiolticos son frmacos que se usan para aliviar los estados de ansiedad. Las
benzodiazepinas son los ansiolticos ms utilizados; actan sobre los receptores
benzodiazepnicos, asociados con los receptores del cido gamma-aminobutrico
(GABA).
Estos frmacos se prescriben a menudo a casi cualquier persona con sntomas de estrs,
tristeza o enfermedades fsicas leves, pero su uso carece de justificacin en muchas
situaciones. Las benzodiazepinas estn indicadas para el alivio de la ansiedad intensa
durante perodos cortos, pero no se aconseja su administracin prolongada.
Los ansiolticos reciben tambin los nombres de tranquilizantes menores, sedantes o
hipnosedantes.
CLASIFICACION: Muchos frmacos gozan de propiedades ansiolticas (p.ej.
barbitricos, antihistamnicos), pero son las benzodiacepinas las que destacan por sus
mrgenes de eficacia y seguridad. En la dcada pasada fue sintetizada la buspirona, una
azaspirodecanodiona con una estructura y perfil farmacolgico que la distinguen de las
benzodiacepinas. En el Per existe adems de una larga lista de benzodiacepinas, algunas
con varios nombres comerciales.

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INDICACIONES
Las indicaciones ms importantes para las benzodiacepinas son los trastornos de ansiedad
(p.ej. trastorno de ansiedad generalizada, trastorno de pnico), ansiedad secundaria a
condiciones mdicas e insomnio. Tambin estn indicadas en el manejo de algunas
formas de epilepsia y enfermedades que necesiten algn grado de miorrelajacin. La
buspirona puede utilizarse en el tratamiento del trastorno de ansiedad generalizada o en
situaciones en las que estn contraindicadas o no sea recomendable el uso de las
benzodiacepinas.
MECANISMO DE ACCIN
Para explicar los efectos ansiolticos de las benzodiacepinas hay que tener en cuenta las
interacciones complejas entre el receptor gabargico y el receptor benzo-diacepnico, que
resulta en la facilitacin de la accin del gaba y un flujo incrementado de iones cloro a
travs de las membranas neuronales.
La buspirona normaliza la neurotransmisin serotoninrgica a travs de su unin con los
receptores 5HT1A a nivel pre y postsinptico; asmismo, interacta con receptores
dopaminrgicos presinpticos.
EFECTOS COLATERALES
La reaccin secundaria ms comn de las benzodiacepinas es la sedacin, particularmente
molesta para los pacientes que necesitan mantener un nivel adecuado de alerta diurna.
Este efecto es transitorio. Otros efectos colaterales son ataxia, disturbios
gastrointestinales, alteraciones sexuales y amnesia antergrada. Dos problemas
significativos con las benzodiacepinas son: a) las personas que abusan de drogas tambin
abusan de benzodiacepinas; y b) producen dependencia fsica a niveles de dosis altas y
teraputicas. Sin embargo, aunque se desarrolle dependencia fisiolgica, la gran mayora
de pacientes no tiende a elevar la dosis ni a usar estos frmacos con propsitos hednicos.
Se ha demostrado la aparicin de signos de abstinencia cuando se administran dosis
elevadas durante largos perodos (varios meses).
Incluso si las dosis usadas estn en el rango considerado teraputico, los pacientes con
historia de uso de alcohol u otras sustancias depresoras del sistema nervioso central tienen
un riesgo elevado de desarrollar dependencia con benzodiacepinas.
El fenmeno de abstinencia que ocurre cuando se suspenden abruptamente las dosis
teraputicas de benzodiacepinas incluye sntomas y signos de ansiedad, insomnio,
temblor, alteraciones sensoriales y, raramente, convulsiones.
La buspirona est libre de producir abuso o dependencia, as como carece de efectos
sedantes o de interacciones con el alcohol. Los efectos colaterales ms frecuentes son
cefalea y vrtigo.
USO CLINICO DE ANTISIOLITICOS
La eficacia teraputica de las benzodiacepinas ha quedado bien establecida. Cientos de
estudios han demostrado consistentemente que son
superiores al placebo. Se estima que entre el 65 y 75%, de
los pacientes presenta una mejora marcada de los
sntomas de ansiedad. No existen pruebas concluyentes en
la literatura que las benzodiacepinas difieran
significativamente unas de otras en lo que se refiere a la
actividad ansioltica; sin embargo, ciertos datos

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frmacocinticos y farmacodinmicos indican que es conveniente distinguirlas para su

mejor utilizacin clnica. Por ejemplo, la evidencia acumulada permite sealar que
alprazolam parece tener una menor capacidad sedante que otras benzodiazepinas en dosis
equipotentes. Asimismo, hay estudios que han demostrado una actividad antidepresiva
cuando se prescribe en dosis ms altas que las ansiolticas. Las benzodiazepinas que se
absorben rpidamente (p.ej. diazepam, clorazepato) pueden producir una sensacin
subjetiva de euforia o bienestar que el paciente puede interpretar como favorable. El
diazepn tiene una absorcin limitada cuando se administra por va intramuscular. Al
emplearse por va endovenosa se distribuye velozmente, siendo su accin teraputica
breve. Es por ello que en los casos de status epilptico debe reforzarse con
difenilhidantona o fenobarbital.
Es conveniente tener presente que algunas formas de ansiedad responden mejor a
frmacos no benzodiacepnicos. As, los trastornos fbicos y el trastorno obsesivocompulsivo evolucionan mejor con la administracin de antidepresivos. El trastorno de
pnico puede ser abordado tambin con antidepresivos o con alprazolam. La ansiedad que
acompaa a un sndrome psictico se maneja con antipsicticos, y los sntomas leves de
ansiedad que aparecen como consecuencia de las tensiones cotidianas merecen ser
tratados sobre la base de una psicoterapia de apoyo.
Las sales de litio estn indicado para el control del episodio manaco y para el tratamiento
profilctico del trastorno bipolar y del trastorno unipolar. En la mayora de los estudios
se ha demostrado que el litio reduce en un 50% las recurrencias del trastorno bipolar
durante el primer ao de su administracin, en comparacin con el placebo. Otras
indicaciones, con muchas limitaciones, son el trastorno de personalidad fronterizo y la
frmacodependencia.

ESTABILIZADORES DEL HUMOR

Los estabilizadores del humor son frmacos
que se utilizan para tratar los episodios
manaco-depresivos, los cambios excesivos de
humor, el comportamiento agresivo, los
trastornos del control de impulsos y los
sntomas de cambios severos de humor en los
trastornos esquizoafectivos y en la
esquizofrenia. El litio es un estabilizador del
humor muy utilizado. Algunos medicamentos
anticonvulsivantes tambin se pueden
considerar estabilizadores del humor, como el
cido valproico, la carbamazepina, la gabapentina y la lamotrigina.
Cuando hablamos del litio como medicacin nos referimos a las sales de litio,
concretamente al carbonato de litio y el citrato de litio. Hoy en da se considera el nico
frmaco efectivo para la mana. El Litio fue descubierto a principios del siglo XIX por lo
que es un medicamento antiguo. Inicialmente se utilizaba para tratar la gota y varios
trastornos mentales (antiepilptico, hipntico u antidepresivo). En la dcada de 1940 se
introdujo como una sal sustitutoria del sodio en pacientes cardacos lo cual llev a una

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epidemia de toxicidad que implic el abandono de su uso de forma temporal. Pero en

1949 fue redescubierto por John Cade que observ su efectividad en el tratamiento de la
mana. Su uso fue aprobado por la FDA en 1970.
ACCION.
Actualmente existen tres grandes grupos de estabilizadores del nimo:
a) Litio, que es el ms utilizado y el que se recomienda como primera eleccin, con
mltiples acciones a nivel del sistema nervioso central, pero cuya especificidad
como estabilizador del nimo parece estar ligada a su accin sobre el sistema de
segundo mensajero.
b) Frmacos anticonvulsivantes, como el valproato, la carbamacepina, gabapentina,
clonacepan o lamotrigna, cuya accin parece estar ligada a sus efectos estabilizadores
sobre neurotransmisores inhibidores (GABA) o excitadores (aspertato y glutamato). Su
utilizacin, bien como primera eleccin, bien cuando ha fracasado el litio, ya sean solos
o en combinacin con este, se ha hecho cada vez ms frecuente.
c) Frmacos bloqueadores de los canales del calcio (verapamil y nimodipino),
cuya accin estabilizadora del nimo est an por establecer claramente, y que slo se
utilizan como coadyuvante al tratamiento en caso de cicladores rpidos.
EFECTO Y CONSECUENCIAS
El litio produce los siguientes efectos buscados:
Eutimizante o estabilizador del estado de nimo. Tanto para episodios manacos como
depresivos dentro del trastorno bipolar. Previene la recurrencia de episodios emocionales
adicionales. Se utiliza tambin en el trastorno depresivo (no bipolar, sin mana) cuando
estos pacientes no responden bien al tratamiento tradicional con antidepresivos.
Ocasionalmente ha sido utilizado en trastornos agresivos, trastorno lmite de la
personalidad o trastornos parecidos con sntomas anmicos similares.
Precauciones:
Antes de iniciar el tratamiento se deben realizar a la persona que va a tomar el litio una
serie de pruebas que garanticen que la persona puede llevar el tratamiento sin
complicaciones. Estas pruebas son:
Evaluacin basal de rin.
Anlisis de la funcin tiroidal (tiroides).
Test de embarazo en mujeres en edad frtil.
Electrocardiograma.
Hemograma.
EFECTOS SECUNDARIOS DEL LITIO.
El litio inhibe la funcin de la hormona antidiurtica por lo que
produce deshidratacin. Puede haber aumento de la sed y la necesidad
de orinar.
El litio se asocia a largo plazo con la aparicin de diabetes inspida
renal.
Sensacin general de aturdimiento y ligero temblor de manos.
Nauseas, mareos y dolor de cabeza (pueden mejorar ingiriendo ms
agua) u otras molestias gastrointestinales (diarrea).

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Aumento de peso
Alteracin del funcionamiento del tiroides y el rin (de ah los anlisis que hemos
descrito antes).
Problemas de memoria.
Disminucin del deseo sexual.
Somnolencia.
Riesgo de Toxicidad: (Temblores, nauseas, vmitos, confusin, discurso confuso,
torpeza similar a una borrachera, ataxia, poliuria, hipertona muscular Si estos
sntomas aparecen el paciente debe acudir inmediatamente a urgencias para que se
revisen sus niveles plasmticos de litio.)
CONTRAINDICACIONES
No pueden tomar AINEs (antiinflamatorios no esteroideos), ibuprofeno por ejemplo, ni
diurticos ya que enlentecen la eliminacin del litio y pueden provocar una intoxicacin
accidental
Los vmitos, diarreas o sudoracin profusa tambin pueden producir una deshidratacin
que lleve a una intoxicacin accidental.
Cualquier otro problema que pueda provocar deshidratacin debe ser mirado atentamente
y comentado con el mdico: Fiebre, virus intestinales
Controlar el consumo de sal (es necesaria, no se debe dejar de consumir) y de agua (alto,
entre 2,5 y 3,5 litros diarios).
Combinado con otros Medicamentos. Si aparecen otros sntomas en el trastorno bipolar
se aadir otra medicacin. Por ejemplo el 50% de los pacientes bipolares presentan
sntomas psicticos y se les pueden recetar antipsicticos conjuntamente con el litio. Por
lo general en un episodio agudo grave de mana se combinarn los dos tratamientos. En
casos moderados bastar el monotratamiento con litio. En ocasiones y si la agitacin es
elevada se pueden incluir benzodiacepinas y a veces se utilizan los anticonvulsionantes
(como el Valproato) que parecen tambin ser efectivos en el tratamiento del trastorno.

FARMACOS PSICOESTIMULANTES
Los estimulantes son sustancias que aumentan el estado de
vigilia, combaten el sueo, producen una sensacin de
energa incrementada y, a dosis elevadas, estados de
excitacin extrema. Entre las sustancias estimulantes se
pueden dividir en naturales y qumicos. La mayora de este
tipo de drogas son de tipo anestsico local y efecto
vasoconstrictores marcados. Los psicoestimulantes
generalmente se consumen de forma oral donde produce el
efecto y vasoconstriccin de las sustancias y presenta una
rpida absorcin. La utilizacin de psicoestimulantes ha estado muy ligada a los
problemas que ha generado su uso ilegal.

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FISIOLOGIA.
El psicoestimulante libera altos niveles del neurotransmisor llamado dopamina, que
estimula las clulas cerebrales y mejora el estado de nimo y los movimientos del cuerpo.
Tambin parece tener un efecto neurotxico, ya que daa las clulas cerebrales que
contienen dopamina y serotonina, otro neurotransmisor. Con el tiempo, parece reducir los
niveles de dopamina, lo que puede resultar en sntomas similares a los de la enfermedad
de Parkinson, un trastorno grave del movimiento.
Hay diversos tipos de psicoestimulantes, que se clasifican en tres grandes familias:
anfetamnicos, alcaloides naturales y metilxantinas. Tanto la anfetamina como la
cocana producen efectos similares sobre el estado de nimo, provocan toxicidad
crnica y poseen un alto potencial de abuso y dependencia. Las metilxantinas son
sustancias energizantes con menor riesgo y potencial de abuso.

PRINCIPALES ESTIMULANTES
ANFETAMINAS: Sus efectos se deben a la estimulacin de la liberacin de dopamina,
noradrenalina y serotonina desde la mayora de las regiones cerebrales. Pueden emplearse
teraputicamente, aunque la anfetamina y sus anlogos presentan escasas indicaciones
teraputicas: narcolepsia (anfetamina) y en los sndromes de dficit atencionales en la
infancia (metilfenidato y pemolina). Las propiedades inhibidoras del centro del apetito
han llevado al desarrollo de anlogos para el tratamiento de la obesidad, muchos de los
cuales se han descartado por sus efectos euforizantes y su riesgo de abuso.
COCAINA: Es un alcaloide que se extrae de las hojas de dos arbustos de coca
(Erythroxylum coca lam y Erythroxylum novogranatense). Su principio activo fue
aislado en 1860 por Whler. Sus propiedades anestsicas locales se descubrieron en
1870. Los indios andinos mastican las hojas de coca con el fin de disminuir las
sensaciones de hambre y de fatiga, mezclndolas con ceniza que, al ser alcalina, libera la
base cocana, que atraviesa fcilmente la mucosa de la boca.

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CAFEINA y METILXANTINAS: Los alcaloides metilxantnicos se encuentran en

diversas plantas conocidas desde la antigedad por su efecto de mejorar el nimo y quitar
el sueo y la fatiga, como el caf, el guaran, el cacao, la cola y el mate. Entre estos
alcaloides destacan la teobromina, la teofilina, la cafena y la tena.
MECANISMO DE ACCION.
En general los distintos psicoestimulantes utilizados se caracterizan porque tienen un
efecto agonista dopaminergico, que parece que se centra en el sistema reticular
activador ascendente y ciertas reas del estriado, que parece que se han implicado en
La fisiopatologa del trastorno por dficit de atencin con hiperactividad.
EFECTOS SECUNDARIOS
Las neuronas que contienen dopamina y
serotonina no se mueren despus del uso del
psicoestimulante, pero sus terminaciones
(terminales) se recortan y parece que el
proceso de volver a crecer es limitado. La
accin que tiene en el sistema nervioso central
el consumo aun de pequeas cantidades de
psicoestimulantes incluye prolongacin del
estado de vigilia, mayor actividad fsica,
reduccin del apetito, aumento de la frecuencia respiratoria, hipertermia y euforia. Otros
efectos en ese mismo sistema incluyen irritabilidad, insomnio, confusin, temblores,
convulsiones, ansiedad, paranoia y agresividad. La hipertermia y las convulsiones pueden
causar la muerte. Adems, aumenta la frecuencia cardaca y la tensin arterial y puede
causar lesin irreversible de los vasos sanguneos cerebrales, por lo que produce derrames
cerebrales. Otros de sus efectos incluyen problemas respiratorios, irregularidad de los
latidos del corazn y anorexia extrema. Su uso puede ocasionar colapso cardiovascular y
la muerte.
En dosis extremas produce tambin temblores, convulsiones y delirio. Con el uso repetido
aparecen los efectos txicos en otras partes del cuerpo como son taquicardia, hipertensin,
midriasis, contracciones musculares, alucinaciones visuales miniaturizadas, insomnio,
ansiedad y nerviosismo extremo, ideas delirantes paranoides, conductas violentas y
muertes debidas a colapso cardiorespiratorio.
En dosis mayores La Cafeina produce excitacin, ansiedad e insomnio. Al igual que otras
xantinas, presenta accin diurtica, inotrpica positiva, cronotrpica positiva y
broncodilatadora. En dosis bajas produce una sensacin aumentada de bienestar y
capacidad mental. Con dosis mayores puede desarrollarse irritabilidad, temblor
fisiolgico e hiperactividad refleja. Los efectos dependen de la sensibilidad del individuo
y la velocidad de metabolizacin.
CONTRAINDICACIONES
Ansiedad, tensin, agitacin, hipertiroidismo, arritmias cardacas, angina pectoris grave
y glaucoma. Hipersensibilidad al metilfenilato. Tambin est contraindicada en pacientes
con tics motores, tics en hermanos o hermanas o con historial familiar o diagnstico del
sndrome de Tourette.

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FARMACOS ANTIDEMENCIA
Determinados medicamentos modernos, conocidos como
frmacos antidemencia, pueden ralentizar el avance del
alzhimer. Ayudan a mejorar la memoria y la capacidad de
concentracin, y aumentar el bienestar. El tratamiento de las
demencias constituye un reto para la psiquiatra y la psicologa
actual. Hasta comienzo de los aos 80 no se contaba con
ningn tratamiento psicofarmacolgico que tuviera efectos
significativos sobre el deterioro cognitivo. En esa dcada
se comenz a utilizar la tacrina, que se haba sintetizado con
anterioridad. El objetivo es que los enfermos de demencia
sigan siendo autnomos el mximo tiempo posible.
MECANISMO DE ACCION
Existen dos grupos de sustancias disponibles para el tratamiento del alzhimer: los
inhibidores de acetilcolinesterasa y la memantina, que influyen respectivamente sobre
los mensajeros qumicos acetilcolina y glutamato en el cerebro. Hoy en da existen
inhibidores de acetilcolinesterasa para el tratamiento del alzhimer leve hasta moderado,
como donepecilo, rivastigmina o galantamina. Estas sustancias pueden provocar
efectos secundarios, sobre todo molestias en el tracto gastrointestinal, as como insomnio
y cefalea. Los inhibidores de acetilcolinesterasa retrasan el avance de la enfermedad
aproximadamente seis meses.
Otro frmaco disponible para el tratamiento del mal de Alzheimer es la memantina.
Este medicamento acta sobre el neurotransmisor glutamato. La memantina mejora las
capacidades cotidianas, de modo que los afectados pueden vestirse, comer o beber mejor
de forma autnoma, por citar unos ejemplos. Los posibles efectos adversos son: mareo,
inquietud e irritabilidad. Cada vez con mayor frecuencia, la memantina se emplea tambin
en los estadios tempranos de la enfermedad. No obstante, no existen pruebas cientficas
que avalen la eficacia de este frmaco en los estadios leves del alzhimer.
DOSIFICACION
La dosis inicial recomendada es de 5 mg administrados una vez al da, por la noche, justo
antes de acostarse y puede ingerirse con o sin alimentos. Esta dosis se mantendr por lo
menos durante un mes, a fin de poder alcanzar las concentraciones del estado estacionario
y evaluar los primeros indicios de respuesta clnica al tratamiento. Una vez transcurrido
este perodo la dosis podr aumentarse a 10 mg diarios en una nica toma, siendo esta
cantidad la dosis mxima recomendada. No se han realizado estudios con dosis superiores
a 10 mg diarios.
Se ha detectado una disminucin del efecto beneficioso del Donepezilo con la
discontinuacin del tratamiento. No existe informacin disponible sobre la aparicin de
efecto rebote con la discontinuacin brusca del tratamiento.

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EFECTOS SECUNDARIOS.
Las reacciones adversas registradas en por lo menos el 2
% de los pacientes que recibieron Donepezilo en estudios
clnicos controlados y cuyo ndice de frecuencia fue
superior al de los pacientes asignados a los grupos con
placebo fueron:

Generales: cefalea, dolor, fatiga.

Aparato cardiovascular: sncope.
Aparato digestivo: nuseas, diarrea, vmitos, anorexia.
Sistema hemolinftico: equimosis.
Metabolismo y nutricin: prdida de peso.
Sistema osteoarticular: calambres musculares, artritis.
Sistema nervioso: insomnio, mareos, depresin, sueos anormales, somnolencia.
Sistema urogenital: miccin frecuente.
CONTRAINDICACIONES.
Carcinognesis, mutagnesis, alteracin de la fertilidad:
Los estudios de carcinognesis del Donepezilo no han sido completados. La droga no ha
mostrado potencial mutagnico ni clastognico en diferentes ensayos. Si, se han
observado algunos efectos clastognicos en el ensayo de aberracin cromosmica en
cultivos de clulas de pulmn de hmster chino.
En estudios de fertilidad en ratas, el Donepezilo no tuvo efecto sobre la misma a dosis de
hasta 10 mg/kg/da (aproximadamente 8 veces la dosis humana recomendada sobre la
base de mg/m2).
Embarazo: categora C
Los estudios teratognicos realizados en animales no revelaron ninguna evidencia de
potencial teratognico del Donepezilo. Sin embargo, en un estudio en el cual se
administraron a ratas embarazadas dosis de hasta 10 mg/kg/da de Donepezilo
(aproximadamente 8 veces la dosis mxima humana recomendada sobre la base de
mg/m2) a partir del da 17 de gestacin hasta el da 20 de postparto, hubo un leve
incremento de la depresin en el nacimiento y una leve disminucin en la supervivencia
de la cra hasta el da 4 de postparto a esta dosis. La siguiente dosis evaluada fue menor
(3 mg/kg/da).
No existen estudios adecuados o bien controlados en mujeres embarazadas. El
Donepezilo debe utilizarse durante el embarazo slo si el beneficio potencial justifica el
riesgo posible sobre el feto.
Lactancia:
No se conoce si el Donepezilo se excreta en la leche humana por lo que no debe indicarse
en madres que amamantan.
Uso en nios:
No existen ensayos adecuados y bien controlados que muestren la seguridad y eficacia
del Donepezilo en esta poblacin. Por lo tanto no se recomienda su uso en pacientes
menores de 18 aos.

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Grupo: EB05

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Edad:
Las concentraciones plasmticas medias de Donepezilo tomadas durante el control
teraputico de la droga de pacientes ancianos con enfermedad de Alzheimer son
comparables con aquellas observadas en jvenes sanos.

FARMACOS PARA LAS DEPENDENCIAS

La Farmacodependencia significa que una
persona necesita de una droga para desempearse
normalmente. Suspender abruptamente la droga
lleva a que se presenten sntomas de abstinencia.
La adiccin a las drogas (drogadiccin) es el uso
compulsivo de una sustancia a pesar de sus
efectos negativos o peligrosos. Los frmacos
utilizados
en
el
tratamiento
de
las
dependencias se han ido desarrollando segn la
prevalencia de estos trastornos se ha incrementado. As los frmacos indicados en
la dependencia de alcohol fueron los primeros que se desarrollaron. Posteriormente
ha sido la dependencia a opiceos la que ha concentrado un mayor nmero de
investigaciones.
En la actualidad no existen frmacos especficos para el tratamiento de la
dependencia de cocana, cannabis, anfetaminas u otras sustancias de abuso. En estos
casos se utilizan otros psicofrmacos (antidepresivos, antipsicticos, benzodiacepinas)
para el tratamiento sintomtico de los cuadros clnicos asociados al abuso.
ACCIN,
En el caso de la dependencia al alcohol existen tres grandes grupos de frmacos
especficos:
a) Frmacos orientados a tratar el sndrome de abstinencia, como el clometiazol, el
tiapride, y el tetrabamato.
b) Sustancias que pretenden producir una respuesta aversiva al tomar alcohol, como
el disulfiran y la carbimida.
c) Principios activos que pretenden tratar el fenmeno de la dependencia, como el
Acamprosato o la naltrexona.
En la dependencia a los opiceos se distinguen tambin varios grupos:
a) Sustancias que se utilizan para tratar el sndrome de abstinencia, como la
Clonidina.
b) Antagonistas opiceos que eliminan su accin y su efecto reforzante, como la
Naloxona (accin rpida) y la naltresona.
c) Agonistas que se utilizan como sustitutivos de los opiceos en una terapia de
Mantenimiento, con un objetivo de reduccin de daos, como la metadona o la
Buprenorfina.

Alumno:

Grupo: EB05

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NEUROCOGNICIN

PSICOFARMACOLOGA

Profesor:

EFECTO SECUNDARIOS.
Bien tolerado sin alcohol. Ocasionalmente somnolencia, astenia, dermatitis, acn,
cefalea. Si se ingiere alcohol aparece: enrojecimiento facial, arritmias, insuficiencia
cardaca, infarto de miocardio, adems de depresin respiratoria, inconsciencia y
convulsiones.

Tanto la psicologa clnica como la psiquiatra se enfrentan a la tarea de resolver los

problemas de los enfermos mentales, por tanto el proporcionar salud mental es la
respuesta a una demanda social. Las concepciones mentalista as como las organicistas
de la funcin mental han derivado en dos grandes enfoques de tratamiento: la
psicoterapia y la farmacoterapia.
Cul de los dos resulta ser el enfoque ms eficaz? En una sociedad moderna y orientada
racionalmente, abordar esta controversia sera slo un tema de investigacin, trabajo en
conjunto y tiempo. Proponer una respuesta no debe partir de la nocin de que un enfoque
supere y destierre al otro, como sucedi hace algunos aos cuando el psiquiatra Sergio
Pea-lillo afirm en un medio de prensa que la verdadera psicoterapia era la
farmacoterapia relegando el trabajo de la psicologa a una simple conserjera (counseling)
o educacin para vivir mejor.
Si bien existe en nuestro pas y en otros de Latinoamrica, control y autorizacin
limitados para la prescripcin especfica de frmacos en un determinado campo de
actuacin, siendo un procedimiento que funciona con otros profesionales no mdicos, y
por tanto en el caso de los psiclogos clnicos significara simplemente extender este
procedimiento, la discusin sobre si el psiclogo podra prescribir medicamentos
vinculados a su campo se debe iniciar en las universidades, en investigaciones, en la
bsqueda de argumentos serios y alejados de intereses mezquinos.
Por todo lo expuesto anteriormente comprendemos el enorme valor de la relacin
beneficio/riesgo de un medicamento para una indicacin clnica especfica, no es un tema
sencillo. Pero adems de los problemas y sesgos propios, se debe considerar algunos
aspectos del entorno sanitario y econmico de gran importancia en la prctica para poder
realizar una evaluacin objetiva, rigurosa y racional.
Desde nuestro punto de vista, la formacin en psicofarmacologa debera realizarse a un
nivel de post-graduado, incorporada en los planes formativos de especializacin en
psicologa clnica y selectiva para aquellos profesionales que aspirasen voluntariamente
a obtener su certificacin. Es importante resaltar la extrema importancia de que el
programa de formacin sea completo y riguroso, pues lo que est en juego en definitiva
es la salud de la poblacin y cualquier incremento de los riesgos por disminucin en el
nivel de formacin resultara inaceptable. Comprendamos que no hay que ver a los
psicofrmacos como un peligro ni como una panacea, son simplemente otro tipo de
medicamentos que pueden ayudarnos a conseguir nuestro bienestar.

Alumno:

Grupo: EB05

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NEUROCOGNICIN

PSICOFARMACOLOGA

Profesor:

Si el psiquiatra puede hacer psicoterapia, luego de una determinada formacin, por qu

no puede suceder lo mismo con los psiclogos? Es acaso tan exclusivo un determinado
cuerpo de conocimiento? Una argumentacin de este tipo no se sostiene. Ms que
suposiciones e imposiciones de poder, necesitamos ms debate cientfico, aquel debate
que coloca el conocimiento por sobre el prestigio. En resumen el debate que resulta de
aquellas personas inconformes, que por si no recuerdan, son quienes muchas veces
terminan haciendo ciencia., Muchas gracias por su tiempo.

V Bibliografa y Referencias Documentales

Bueno, J.A.; Sabans, F.; Salvador, L. Y Gascn, J. (1985).
Psicofarmacologa Clnica. Barcelona: Salvat
Kaplan, H.L. y Sadock, B.J. (1999). Sinopsis de Psiquiatra. Ciencias de
La conducta. Psiquiatra Clnica. 8 edicin. Madrid: Editorial Mdica
Panamericana.
Lozano, M. y Ramos Brieva, J. (2002). Utilizacin de los psicofrmacos
En psiquiatra de enlace. Madrid: Masson.

http://html.rincondelvago.com/psicofarmacologia.html
http://www.biopsicologia.net/Nivel-4-Patologias/1.4.1.6.4-Los-medicamentosantidepresivos.html
http://www.biopsicologia.net/Nivel-4-Patologias/1.4.1.6.4-Los-medicamentosantidepresivos.html
http://sisbib.unmsm.edu.pe/bibvirtual/libros/psicologia/manual_psiquiatr%C3%ADa/cap28.htm
http://html.rincondelvago.com/psicoestimulantes.html

http://www.monografias.com/trabajos12/tatas/tatas.shtml
http://sisbib.unmsm.edu.pe/bibvirtual/libros/psicologia/manual_psiquiatr%C3%ADa/ca
p-28.htm
http://pepsic.bvsalud.org/scielo.php?script=sci_arttext&pid=S071841232007000300004

Alumno:

Grupo: EB05

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