Contraceptivos Hormonais

CONTRACEPTIVOS
HORMONAIS
Profa. Christianne Brtas Vieira Scaramello
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CONTRACEPTIVOS
Mtodos para preveno da concepo, evitando
a gravidez indesejada.
Mtodos:
Barreira Comportamental Definitivo
Hormonal
Contracepo
Preveno DST
Contraceptivos Hormonais
Esterides (estrgenos) utilizados isoladamente ou em associao com progesterona - com
finalidade bsica de impedir a concepo.
Exemplos de estrgenos e progestgenos

Tipo
EstrgenousadosProgestgeno
Natural
Sinttico
Estradiol
Estriol
Mestranol
Etinilestradiol
Estilbestrol
Progesterona
Derivados da
progesterona:
Hidroxiprogesterona
Medroxiprogesterona
Diidrogesterona
Derivados da testosterona:
Norestisterona
Norgestrel
Etinodiol
Novos:
Desogestrel
Gestodeno
Anticoncepcionais Orais
1.
Combinados (AOCs)
Plulas sequenciais: 14 dias estrgeno + 7 dias estrgeno /

progestgeno
Plulas monofsicas (21 comprimidos): estrgeno / progestgeno
Plulas monofsicas contnuas (28 comprimidos) : estrgeno
/progestgeno
Plulas multifsicas
- Bifsicas: variao progestgeno 2 x
- Trifsicas: variao progestgeno 3 x/ estrgeno 1 x
2. Apenas progestgeno (miniplula)

Uso sem interrupo
3. Emergenciais (contracepo ps coito)
Anticoncepcionais Injetveis
1. Mensal
Estrgeno e progestgeno
2. Trimestral
Acetato de medroxiprogesterona
Implantes de anticoncepcionais
Levonorgestrel
Etonorgestrel
Anel Vaginal
Etonorgestrel
Etinilestradiol
Adesivos de anticoncepcionais
Etinilestradiol
Norelgestromina
Exemplos de anovulatrios disponveis no

Brasil
Produto
Laboratrio
Progestgeno
Estrgeno
Primovlar
Schering
d-Norgestrel 0,5 mg
Microvlar
Schering
d-Norgestrel 0,15 mg
Diane-35
Schering
Trinordiol
Wyeth
Acetato ciproterona 2,0

mg
l-Norgestrel
0,50 /0,75/0,125mg
Etinil estradiol 0,050

mg
mg
mg
Etinil estradiol
0,030/0,040/0,030 mg
Micronor
Cilag
Norestisterona 0,035 mg
Nortrel
Wyeth
Progestgeno 0,030 mg
Implanon
Organon
Etonorgestrel 68 mg
Perlutan
De Angeli
Acetofenido de
diidroxiprogesterona 150
mg
Enantato de estradiol
10 mg
Comparao entre os mtodos

contraceptivos hormonais
AOCs
Mtodos de uso dirio;
Miniplulas
ndice maior de falha do que os
AOCs
Atraso na administrao pode
aumentar o risco de gravidez
De Emergencia
Perde eficcia aps 72 horas
Adesivo
Adesivos so visveis
Irritao local
Injetveis
Via intramuscular
No pode ser retirado em caso de
efeitos colaterais (trimestral)
Demora no retorno de fertilidade
(trimestral)
Anel
Via vaginal
Implantes
So visveis e palpveis
Insero e retirada mdica
Custo
Usos clnicos dos estrgenos e

progestgenos
Contracepo
Terapia de reposio hormonal

Insuficincia ovariana primria: Sndrome de Turner
Insuficincia ovariana secundria: Menopausa
Preveno de hiperplasia endometrial e carcinoma em mulheres
com tero intacto
Cncer: endomtrio, prstata e mama
Endometriose
Doenas menstruais
Relao custo X benefcio

Contraceptivo
Vantagem
Desvantagem
Estrgeno
+
Progestgeno
Seguro, efetivo
Reduz:
fibrose uterina,
sintomas menstruais,
anemia, TPM, cistos,
gravidez indesejada
Ganho de peso
Reteno de fluidos
Efeito anablico
Distrbios GI, rubor
Tontura
Depresso e irritabilidade
Acne
Aumento da pigmentao
Amenorria
Tromboembolismo
Sangramento (uso intermitente)
Feminizao em homens
Anomalia genital no RN (gestantes)
Progestgeno
Alternativa em caso
Efeito contraceptivo menos confivel
de contra indicao de
Menor confiabilidade quanto a
estrgeno
segurana associada a uso
Uso durante lactao
prolongado
Ganho de peso, reteno de fluidos
Tromboembolismo, acne
Sangramento, depresso
Questes a serem analisadas
Risco aumentado de doena cardiovascular?
Fatores
de
risco?
Usurias
No usurias
Gestantes
5 : 100.000
60 : 100.000
2 gerao
15 : 100.000
3 gerao
25 : 100.000
Risco de cncer?
+ 0,5 em 10.000 mulheres de 16 a 19 anos
+ 4,7 em 10.000 mulheres de 25 a 29 anos
Cnceres menos avanados e potencialmente tratveis
Aumento da presso sangunea?

Aumento transitrio do angiotensinognio
Intolerncia glicose?
FARMACOLOGIA DOS
CONTRACEPTIVOS
HORMONAIS
FARMACODINMICA:
MECANISMO DE AO
Controle hormonal do sistema

reprodutor feminino e sua relao com o
ciclo menstrual
FG folculo de Graaf; CL corpo lteo; FSH hormnio
folculo estimulante; LH hormnio luteinizante; GnRH
hormnio liberador de gonadotrofina; A arterolas; V
Aes dos esterides sexuais

Estrgenos
Progesterona
Maturao dos rgos reprodutores

Aumenta o nmero de receptores
para progesterona no tero, vagina,
hipfise e hipotlamo
Desenvolvimentos de caractersticas
sexuais secundrias
Crescimento acelerado seguido de
fechamento das epfises
Ciclo menstrual / gravidez
Estimula ductos
lactferos
na
gravidez
Associado a prolactina estimula e
mantm lactao aps o parto (inibida
por estrgeno exgeno)
Aes
metablicas:
mineralocorticide, elevao HDL,
anabolismo
Aumento da coagulao sangunea
Reprime secreo FSH com
supresso do ciclo ovariano
Altera endomtrio para evitar
Reduz o nmero de receptores para

estrgeno no trato reprodutor
Aumento da temperatura corporal
Desenvolvimento de alvolo secretor
na glndula mamria na gestao
Reprime secreo LH
Previne ovulao
Diminui a viabilidade do muco
cervical ao esperma (aumenta
viscosidade e diminui pH)
Altera endomtrio para evitar
implantao do embrio
Bossntese de estrgenos e progesterona a partir do colesterol.

A sntese de estrgenos depende da atividade da enzima aromatase que inibida pelo Anastrazol. (Rang & Dale,
6 edio)
Esteride
receptor
inativo
Tipo 4
ERa/
Complexo receptor
ativado
gene
Efeitos ou
Transcrio
crescimento e
proliferao
celulares
represso
gnica
nRNA
Protenas
especficas
nRNA
Interao esteride-receptor e mecanismo de transduo de

sinal.
Aes vasculares rpidas esto associadas a ligao dos hormnios sexuais a receptores de
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membrana.
FARMACOCINTICA
Processo
farmacocintico
Estrgenos
Progestgenos
Absoro
Boa TGI
Rpida atravs da
pele e mucosas
Distribuio
Ligao a albumina
e globulina
Progesterona e
derivados:
Baixa
biodisponibilidade
VO
?yderivados
testosterona
Ligao
a albumina
Armazenamento no
tecido adiposo
Biotransformao
Glicuronidao e
sulfatao
Glicuronidao
CYP450
Eliminao
Renal
Renal
Observaes
Circulao nteroheptica
INTERAES MEDICAMENTOSAS
Erva-de-so-joo,
Fenitona, Barbitricos,
Corticides (Sistmicos) Carbamazepina, Acitretina,
Derivados de Tetraciclinas
AUMENTO DA
DIMINUIO DO
CONCENTRAO SRICA
EFEITO TERAPUTICO
DOS GLICOCORDICIDES
DE CONTRACEPTIVOS
Carbamazepima,Fenitona,
Forsfenitona,Rifampicina,
Aminoglutetina
AUMENTO DO METABOLISMO
Repaglinida
Fitoterpicos
AUMENTO DO
EFEITO TXICO DA
PROGESTERONA
Derivados de Rifampicina,
Felbamato, Oxcarbazepina,
Derivados do cido Retinico
DIMINUIO DA
CONCENTRAO SRICA
DOS CONTRACEPTIVOS
AUMENTO DA CONCENTRAO
SRICA DA REPAGLINIDA
Cimetidina, Digoxina,
Nadolol, Eritromicina,
Estradiol, Verapamil
REDUO DA VELOCIDADE
DE ELIMINAO DESSES
FRMACOS
INTERAES MEDICAMENTOSAS
Corticosteroides
AUMENTO DA
CONCENTRAO SERICA
DOS GLICOCORTICOIDES
AAS, Dexametazona,
Prazocina, Trazodona,
Rifampicina
AUMENTO
EXCREO DE ESTRADIOL
Amiodarona, Atorvastatina,
Cimetidina, Dissulfiram
DIMINUIO DA
EXCREO DE ESTRADIOL
Inibidores da Protease
Fitoterapicos
DIMINUIO DO EFEITO
TERAPEUTICO DESSES
FARMACOS / DIMINUICAO
DA
(soja, Cara, Alfafa)

AUMENTO DO EFEITO
ADVERSO/TOXICO DOS
DERIVADOS DE ESTROGENIOS
Benzodiazepinicos
OXIDAO
GLICURONIDAO
Derivados
cumarinicos
[ ] SERICA
CONTRACEPTIVOS
Barbituricos, Erva-de Sao-joao,
Penicilinas, Derivados de
tetraciclina
DIMINUIO
DO EFEITO
EFEITO ANTICOAGULANTE
DESSES FARMACOS
TERAPEUTICO DOS
CONTRACEPTIVOS

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Exemplos de estrgenos e progestgenos

Plulas sequenciais: 14 dias estrgeno + 7 dias estrgeno /

2. Apenas progestgeno (miniplula)

3. Emergenciais (contracepo ps coito)

Exemplos de anovulatrios disponveis no

Acetato ciproterona 2,0

Etinil estradiol 0,050

Comparao entre os mtodos

Usos clnicos dos estrgenos e

Terapia de reposio hormonal

Cncer: endomtrio, prstata e mama

Relao custo X benefcio

Questes a serem analisadas

Risco aumentado de doena cardiovascular?

Aumento da presso sangunea?

Controle hormonal do sistema

Aes dos esterides sexuais

Maturao dos rgos reprodutores

Reduz o nmero de receptores para

Bossntese de estrgenos e progesterona a partir do colesterol.

Interao esteride-receptor e mecanismo de transduo de

(soja, Cara, Alfafa)

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