RISPERIDONA

TRATAMIENTO:
1. GENERICO Y NOMBRES COMERCIALES EN EL
PAIS:Atypical antipsychotics
2. PRESENTACION:
Comprimidos: Tabletas recubiertas: Risperidona 3

mg, caja x 20
Inyeccion: dosis habitual vara entre 25 a 50 mg
3. DOSIS:
Adultos:
Dosis usual: 1 mg el 1er. da; se puede incrementar a 2 mg el 2do. da y
a 3 mg el 3er. da. La dosis se la puede administrar 1 vez al da o
fraccionada en 2 dosis diarias.
Dosis mxima: 16 mg al da.
En adultos con insuficiencia heptica severa: el lmite es de 4 mg al da.

Geriatra:
.
Los aumentos a dosis mayores de 1.5 mg 2 veces diarias generalmente
deberan efectuarse a intervalos de por lo menos 1 semana.
4. VIA (S):
V.O. E.V. I.M.
5. FRECUENCIA:
Aumentado: Inicio: 0.5 mg 2 veces al da Luego: Se
puede incrementar segn la necesidad y la tolerancia,
en porciones de 0.5 mg 2 veces diarias.
Edad: nios y ancianos: ClT
6. INTERACCIONES:
Antagoniza los efectos de: Dopamina
Absorcin disminuida por:
Riesgo de hipotensin ortosttica con:
antihipertensivos.

Riesgo de prolongacin QT con: quinidina,

procainamida, amiodarona, mibefradil,
eritromicina, cotrimoxazol, trimetoprimsulfametoxazol, azitromicina, ketoconazol,
pentamidina, cisaprida, probucol,
antidepresivos tricclicos y tetracclicos,
haloperidol y otras fenotiazinas, agentes
organofosforados y vasopresina.
Adicin de efectos con: depresores del SNC.
Adicin de reacciones adversas atropnicas
con: atropina, sustancias atropnicas,
imipramina, anti- H1 , sedantes,
antiparkinsonianos anticolinrgicos,
antiespasmdicos atropnicos,
disopiramida.Con antidiabticos a dosis
altas: elevacin de la glucemia.
Concentraciones plasmticas aumentadas
por: inhibidores potentes de CYP1A2
(ciprofloxacino, enoxacino, fluvoxamina,
clinafloxacino, idrocilamida, oltipraz, cido
pipemdico, rofecoxib, etintidine,
zafirlukast?) o moderados (como
methoxsalen, mexiletina, contraceptivos
orales, fenilpropanolamina, tiobendazol,
vemurafenib, zileuton).
Disminuye efecto antihipertensivo de:
guanetidina.
Provoca riesgo de alteraciones del ritmo
ventricular con: sultopride.
7. EFECTOS SECUNDARIOS:
Comunes: insomio, agitacin, ansiedad, cefaleas.
Poco comunes: somnolencia, fatiga, mareos, falta de
concentracin, constipacin, dispepsia, nuseas/vmitos,
dolor abdominal, visin borrosa, priapismo, disfuncin
erctil, disfuncin eyaculatoria, disfuncin orgsmica,
incontinencia urinaria, rinitis, eritema y otras reacciones
alrgicas. Se han observado casos de accidentes
cerebrovasculares durante el tratamiento con risperidona.
La risperidona puede inducir un incremento dosisdependiente en la concentracin plasmtica de

prolactina. Las manifestaciones posibles asociadas son:

galactorrea, ginecomastia, trastornos menstruales, y
amenorrea.
8. MANEJO DE TOXICOLOGIA:
La Risperidona est indicada en:
Tratamiento de la esquizofrenia (DSM-IV):
Adultos: Risperidona est indicada para el tratamiento agudo y
de mantenimiento de la esquizofrenia.
Adolescentes: Risperidona est indicada para el tratamiento de
la esquizofrenia en adolescentes de 13 a 17 aos.
Tratamiento de la mana bipolar (DSM-IV):
Monoterapia Adultos y nios y adolescentes: Risperidona
est indicada para el tratamiento a corto plazo de los episodios
manacos agudos o mixtos asociados con el Trastorno Bipolar I en
adultos y en nios y adolescentes de entre 10 y 17 aos de edad.
Tratamiento Combinado Adultos: La combinacin de
Risperidona con litio o valproato est indicada para el tratamiento
a corto plazo de los episodios manacos agudos o episodios mixtos
asociados con el Trastorno Bipolar I.
Tratamiento de la irritabilidad asociada con Trastorno de
Autismo (DSM-IV): Risperidona est indicado para el tratamiento
de la irritabilidad asociada con Trastorno de Autismo en nios y
adolescentes de 5 a 16 aos de edad, incluyendo sntomas de
agresin hacia otros, autolesin deliberada, temperamento
colrico y cambios de humor repentinos.
NIVEL TOXICO:
LEEE PRIMERO ESTO
En los estudios de toxicidad de hasta 12 meses de administracin oral en ratas y perros, los efectos fundamentales
fueron la estimulacin de la glndula mamaria y los cambios en el aparato genital femenino y masculino mediados
por prolactina, y los efectos en el SNC como sedacin, relacionados con la actividad farmacolgica de la risperidona.
En los estudios de reproduccin de risperidona por va oral, los efectos mediados por la prolactina consistieron en un
retraso en el ciclo estrognico.
En ratas macho aparecieron adenomas tubulares renales a dosis de 40 mg/kg/cada dos semanas. Se desconoce el
mecanismo subyacente de los tumores renales en ratas macho Wistar ya que en otras especies animales a las que
se administr risperidona va oral, no se observ un aumento, relacionado con el tratamiento, en la incidencia de
tumores renales. As, por ejemplo, no se han producido cambios relacionados con el rin en perros tratados
crnicamente con el frmaco. Se desconoce, en trminos de riesgo en humanos, la importancia de la supuesta
formacin de tumores renales en la subraza especfica de rata.
La risperidona no ha mostrado ningn efecto mutgeno en la batera de pruebas estndar que ponen de manifiesto
este efecto.

Concentracin txica: suero: > 750 ng/ml

9. NIVEL LETAL:
1000 ng/ml
10.
NIVEL TERAPEUTICO
Rango teraputico:
Suero: 50 - 300 ng/ml
Orina: (buscada como droga de abuso): negativo
11.
METODOS DE VALORACION:
12.
ABSORCION: ENTERAL, PARENTERAL,
INHALATORIA
13.
DISTRIBUCION:
El grado de unin a protenas plasmticas es del
95-98 %. Se distribuye a los largo de todo el
cuerpo, con un volumen de distribucin de unos
20 l/kg. Es capaz de atravesar la barrera
hematoenceflica, la placenta y aparecer en la
leche materna.
14.
BIOTRANSFORMACION
15.
ELIMINACION:
Despus de la administracin oral a pacientes psicticos, risperidona se elimina
con una vida media de aproximadamente 3 horas. La vida media de eliminacin de
9-hidroxi-risperidone y de la fraccin antipsictica activa es de 24 horas.
Una semana despus de la administracin, el 70% de la dosis se excreta por orina
y un 14% por heces. En orina, risperidona y 9-hidroxi-risperidone representan entre
el 35 - 45% de la dosis. El resto son metabolitos inactivos.
Un estudio con dosis nica demostr concentraciones plasmticas activas ms
elevadas y una eliminacin ms lenta de risperidona en personas de edad
avanzada y en pacientes con insuficiencia renal. Las concentraciones plasmticas
de risperidona fueron normales en pacientes con insuficiencia heptica.

16.
17.

TOXICO DINAMICA:
ACCION ANTAGONISTA:

La risperidona puede antagonizar el efecto de levodopa y de otros agonistas

dopaminrgicos.

18.
19.
20.
21.

EFECTOS SOBRE LA CONDUCTA

LOCUS DE ACCION
EFECTOS DIVERSOS
ACCIONES BIOQUIMICAS

Risperidona se metaboliza a 9-hidroxi-risperidona mediante el citocromo P-450

IID6, el cual posee una accin farmacolgica similar al risperidone. Risperidona y 9hidroxi-risperidone forman la fraccin antipsictica activa. Otro paso metablico de
risperidona es la N-dealquilacin.

22.
REPRODUCCION Y EMBARAZO:
La seguridad de risperidona durante el embarazo no ha
sido establecida. A pesar que en estudios
experimentales con animales, risperidona no mostr

toxicidad reproductiva directa, se observaron algunos

efectos indirectos como efectos mediados por la
prolactina y efectos mediados por el SNC. En ningn
estudio se observaron efectos teratognicos. Por lo
tanto, risperidona slo debera usarse durante el
embarazo si los beneficios posibles superan los riesgos
potenciales.
23.
MUTAGENICIDAD
24.
TERATOGENICIDAD
25.
LACTANCIA
No se sabe si risperidona se excreta por leche humana.
En estudios en animales, risperidona y 9hidroxirisperidona se excretan por la leche. Por lo
tanto, las mujeres que estn recibiendo risperidona no
deberan amamantar.
26.
EFECTOS SECUNDARIOS:
Comunes: insomio, agitacin, ansiedad, cefaleas.
Poco comunes: somnolencia, fatiga, mareos, falta de
concentracin, constipacin, dispepsia,
nuseas/vmitos, dolor abdominal, visin borrosa,
priapismo, disfuncin erctil, disfuncin eyaculatoria,
disfuncin orgsmica, incontinencia urinaria, rinitis,
eritema y otras reacciones alrgicas. Se han observado
casos de accidentes cerebrovasculares durante el
tratamiento con risperidona.
La risperidona puede inducir un incremento dosisdependiente en la concentracin plasmtica de
prolactina. Las manifestaciones posibles asociadas
son: galactorrea, ginecomastia, trastornos
menstruales, y amenorrea.
27.
SNC Y ORG. SENTIDOS
28.
REACCIONES PARADOJICAS
la risperidona puede agravar la diabetes y otros
problemas graves del metabolismo de la glucosa en el
ser humano, incluyendo cetoacidosis y coma
hiperosmolar
29.
DIGESTIVO
30.
GENITOURINARIO
31.
CARDIOVASCULAR
32.
PIEL Y FANERAS
33.
HEMATOLOGICAS

34.
ENDOCRINOLOGICOS
35.
CARCINOGENICIDAD
36.
TOXICIDAD AGUDA:
37.
TOXICIDAD CRONICA:
38.
TRATAMIENTO INTOXICACION AGUDA:
39.
SIGNOS DE SOBREDOSIS
En general, los signos y sntomas reportados han sido
aquellos resultantes de una exageracin de los efectos
farmacolgicos conocidos de la droga. Estos incluyen
somnolencia y sedacin, taquicardia e hipotensin, y
sntomas extrapiramidales. Se han reportado
sobredosis de hasta 360 mg. La informacin disponible
sugiere un amplio margen de seguridad. En sobredosis,
se han reportado raros casos de prolongacin del QT.
En caso de sobredosis aguda, se deber considerar la
posibilidad de compromiso con mltiples drogas
40.
ESTABILIZACION DEL PACIENTE
Se deber establecer y mantener una va area permeable, y
asegurar una adecuada oxigenacin y ventilacin. Se deber
considerar el lavado gstrico (despus de la intubacin, si el
paciente est inconsciente) y la administracin de carbn
activado junto con un laxante. El monitoreo cardiovascular
debera comenzar inmediatamente y debera incluir
monitoreo electrocardiogrfico continuo para detectar
posibles arritmias.
41.
42.
43.
44.

TRATAMIENTO
TRATAMIENTO
TRATAMIENTO
TRATAMIENTO

EVACUADOR
ELIMINADOR
NEUTRALIZACION
SINTOMATICO

45.
TRATAMIENTO ANTIDOTICO
No existe antdoto especfico para risperidona. Por lo
tanto, se debern administrar apropiadas medidas de
sostn. Si se produjera hipotensin y colapso
circulatorio, se debern tratar con apropiadas medidas
como lquidos intravenosos y/o agentes
simpaticomimticos. En caso de sntomas
extrapiramidales severos, se debera administrar
medicacin anticolinrgica. Se deber continuar con
estrecha vigilancia mdica y monitoreo hasta que el
paciente se recupere.

46.
47.
48.

TRATAMIENTO INTOXICACION CRONICA:

ALTERACIONES LABORATORIO
ALTERACIONES GABINETE