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FARMACOCINETICA:
liberacin del medicamento
absorcin
metabolismo
distribucin
excrecin
FARMACODINAMIA: unin medicamento-receptor (bsicamente el
mecanismo de accin)
ANTIBIOTICO: desde el ao 1940 se habla de este trmino. Fue un
trmino que afortunadamente se ha ido degenerando cualquier
molcula que va a matar cualquier bacteria, actualmente es una
molcula que no solo mata, sino que tambin inhibe la proliferacin
bacteriana.
BACTERICIDA: aquel que mata las bacterias
BACTERIOSTATICO: inhibe el crecimiento bacteriano
HAY UNOS ATB QUE PUEDEN
BACTERIOSTATICOS, Y VICEVERSA.
PASAR
DE
SER
BACTERICIDAS
E.
CIM
5
3
ANTIBIOTICO
Cada uno de estos Ceftriaxona
antibiticos para E. Ampicilina sulbactam
Piperacilina tazobactam
COLI tiene una CIM:
Meropenem
CIM
1
2
0.5
0.1
aminoglucsidos
Metronidazol
Yo puedo dar una dosis al da con una gran concentracin y este pico de
concentracin es lo que me destruye la bacteria; estos son los que son
concentracin dependiente. Los que son tiempo dependiente son los que
tienen que mantenerse por encima de (MIC) ms su tiempo, o sea que yo doy
la dosis, el medicamento de hace el pico empieza a bajar y por aqu yo doy una
dosis hace pico y empieza a bajar, por aqu doy otra dosis hace pico y empieza
a bajar, pero lo que me interesa no es el pico sino el tiempo que se mantiene
por encima de la concentracin inhibitoria mnima y estos medicamentos
generalmente son los:
betalactmicos, los Carbapenem tambin
Que requieren ese tipo de mecanismo y entre ellos tambin metemos las
Quinolonas pero no se vayan a confundir por la razn de que los que son
mixtos generalmente son las Quinolonas ellas actan con algo que se llama
rea bajo la curva tiene un pico que va a durar un poco ms prolongado.
Quinolonas: que tengan una concentracin alta pero por un tiempo prolongado
Concentracin dependiente: de si un tipo de concentracin muy alto y esto es
lo que destruye la bacteria y no tienen que estarlo dando 3, 4, 5, 6 horas sino
que una dosis nica al da y con eso me destruye la bacteria ejemplo
aminoglucsidos y en algunas oportunidades el Metronidazol
Tiempo dependiente: son los que tiene que estar en la concentracin de
antibitico por encima de la MIC o de la CIM Por ms tiempo y entonces se
tiene que dar dosis seguidas y en infusiones prolongadas ejemplo:
ustedes van a dar Piperacilina tazobactam como betalactmico, ese
medicamente lo puede dar 4,5 gramos cada 6 horas, entonces cada 6 horas
estn dando antibitico y que la infusin del medicamente quede alrededor de
3 a 4 horas para que el medicamento se pase en ese tiempo largo, porque si
nosotros permitimos de que esa concentracin inhibitoria mnima empiece a
caer ah es donde viene la resistencia bacteriana con estos tiempodependiente, los de concentracin- dependiente no se tiene ese
problema, porque damos la dosis nica, lo que necesitamos es que se
concentre mucho ese antibitico en sangre para que destruya la bacteria
independientemente de que dure todo el da.
MIXTOS: Son los que requieren un pico de concentracin elevado pero
que dure un tiempo MS. Es lo que se llama AUC (rea bajo la curva).
Quinolonas
Pero para otro tipo de infecciones ya me toca darla c/8 hrs. Como una
amebiasis, donde ya va a actuar como un antibitico de efecto mixto.
EFECTO POS-ANTIBITICO
sanguneos , Pielonefritis por que el rin es muy vascularizado por eso hay
que dar una de vol. distribucin bajo
En una celulitis tenemos que poner es un antibitico de volumen de
distribucin ALTO para que llegue ms fcilmente al tejido
Uno tiene que buscar es antibiticos que tengan volmenes de distribucin
bajo para que est presente en los tejidos como las CEFALOSPORINAS DE 1RA
GENERACION e.v son muy efectivas, vemos que hay pacientes que tiene
profilaxis con cefalotina, vancomicina
Tambin pacientes que van a un cateterismo cardiaco ponen antibiticos que
se mantengan por ms tiempo en el torrente sanguneo de manera profilactica.
UNIN A PROTENAS: recuerden que mucho de los antibiticos
requieren de la albumina para poderse transportar, claro que no slo
albumina tambin necesitan de otras protenas y para que lleguen al
sitio adecuado.
Un ejemplo tpico que pasa todo el tiempo es con la CEFTRIAXONA. Se
presenta el siguiente caso: Paciente con albumina de 1.9, resulta que lleva 5
das con CEFTRIAXONA y nada que mejora el paciente obviamente no va
mejorar por que la CEFTRIAXONA necesita protenas para llegar donde tiene
que llegar.
En los pacientes hipoalbuminemico hay que tener en cuenta que los
antibiticos no funcionan es por esa razn entonces probablemente va a
requerir de otro antibitico que se una menos a protenas.
VIDA MEDIA: concentracin mxima o pico cuando el antibitico ya
tiene la concentracin a la mitad. Se debe tener en cuenta que la
mayora de los medicamentos se secretan por va renal, otros por
hgado, piel, reaccin enzimtica (menos efectos). Lo por cual si tengo
una falla renal crnica va a aumentar la vida media, entonces paciente
con una depuracin de creatinina baja la dosis del antibitico hay que
espaciarla Ej.: Paciente con enfermedad renal crnica y esta con
vancomicina que se cada 12H, ERROR , este se debe dar cada 24H, 41H,
72H, porque la vida media del medicamento se va a prolongar bastante,
a EXCEPCIN DE LAS DOSIS INICIALES TODO ANTIBITICO EN PACIENTE
QUE ESTE CON ENF RENAL CRNICA Y CON UN SEPSIS DEBE RECIBIR
DOSIS PLENAS LAS PRIMERAS 24 A 48H , en este caso la vancomicina se
dara cada 12 o dosis kilo carga de 30mg /kg/ da, pero ay que recordar
que los antibiticos en las primeras 24 a 48h en un paciente renal que
este con sepsis severa o shock sptico se debe dar dosis plenas, ya que
no se genera mayor dao al paciente , porque se busca llegar a
concentraciones 4 veces ms que la CIM.
Otro ejemplo importante son los antibiticos que no alteran la funcin renal en
especial la CEFTRIAXONA y CLINDAMICINA, estos NO requieren de ajuste renal,
es decir se puede dar las dosis plenas en cualquier paciente.