Documenti di Didattica
Documenti di Professioni
Documenti di Cultura
La ceftriaxona es un antibitico de la clase cefalosporinas de tercera generacin, por lo que tiene acciones
de amplio espectro en contra debacterias Gram negativas y Gram positivas. En la mayora de los casos se
considera equivalente a la cefotaxima en relacin a lo seguro de su uso y su eficacia.
ndice
[ocultar]
1 Mecanismo de accin
2 Uso clnico
3 Dosis
4 Vase tambin
5 Referencias
6 Enlaces externos
Mecanismo de accin[editar]
Artculo principal: Antibitico betalactmico
Uso clnico[editar]
Artculo principal: Cefalosporina
La ceftriaxona se usa con frecuencia en combinacin con antibiticosmacrlidos y/o aminoglucsidos para el
tratamiento de neumonacomunitaria y nosocomial leve o moderada. Es tambin la primera lnea en el
tratamiento de la meningitis bacteriana. En pediatra, se usa a menudo para recin nacidos febriles entre 4 y
8 semanas de vida que llegan al hospital para excluir una sepsis. Ha sido usado tambin para el tratamiento
de la gonorrea, enfermedad inflamatoria pelvica, meningitis, vaginitis, sifilis cngenita, entre otras.
Dosis[editar]
La clsica dosis de entrada es de 1 g va intravenosa cada da, aunque la dosificacin tiene que ser ajustada
para pacientes de menos edad. Dependiendo del tipo y la severidad de la infeccin, la dosis vara entre 1-2 g
cada 12-24 h va intravenosa o intramuscular. Para la gonorrea se ha empleado una dosis nica va
intramuscular de 250 mg en asociacin con 1 2 gramos de azitromicina para evitar las infecciones
conjuntas por clamidias. La ceftriaxona est contraindicada para pacientes alrgicos a las cefalosporinas.
CEFTRIAXONA
PRESENTACIN:
CEFTRIAXONA
Vial y amp. 250mg 500 mg - 1000 mg. (Atencin, vienen separados los de
utilizacin IM y IV).
ACCIONES:
Cefalosporina de tercera generacin de administracin parenteral de espectro igual
al de cefotaxima pero de vida media ms larga que permite su administracin en
monodosis diarias.
INDICACIONES :
Tratamiento de meningitis y sepsis neonatal causada por grmenes Gram. negativos:
(E. Coli, Klebsiella; H. Influenzae); y en el tratamiento de infecciones gonococcicas.
DOSIS:
Va
IV/I
M
Va
Adultos
1-2 g/24 horas (Si se usan 2 g es preferible dar 2g /24 horas que 1 g /12
horas, pues proporciona mejores niveles tisulares dada su unin a protenas
Dosis Mxima 2 g /12 horas
Meningitis
Gonorrea
2 g./12 horas IV
Neonatos y nios
50 75 mg / kg /da
IV/IM
Meningitis
100 mg / kg / da. Mximo 4 g / da
CONTRAINDICACIONES:
Est contraindicada en pacientes con antecedentes de hipersensibilidad al grupo de
las cefalosporinas y las penicilinas
CONTRAINDICACIONES:
- Hipersensibilidad a las cefalosporinas, cefamicinas o alguno de los
excipientes. Reacciones de hipersensibilidad tipo I a la penicilina.
Ceftriaxona
Mecanismo de Accin: Es un antibiotico bactericida, inhibe la sintesis de la pared bacteriana, provocando la lisis
(rompimiento) de la membrana celular) al unirse a las protenas ligandos PBPs
Indicacin: Vas respiratorias bajas (bronquitis, traqueobronquitis, bronquitis espasmdica, neumona), vas respiratorias altas
(otitis media aguda, sinusitis, laringitis, faringitis), vas urinarias (gonorrea y su profilaxis, etc.), infecciones ginecolgicas
(vulvovaginitis, cervicitis, uretritis, proctitis) , piel y tejidos blandos, enfermedad de Lyme, infecciones seas, infecciones intra
abdominales (peritonitis), meningitis, infecciones de la sangre o tejidos (sepsis), profilaxis pre y postquirrgica***uso en
embarazadas segn criterio mdico***
Contraindicacin: Precaucin en pacientes con hipersensibilidad a las penicilinas y cefalosporinas. No usar en nios neonatos
y personas con historia de enfermadades digesticas (colitis, enteritis), problemas biliares
Efectos Secundarios: Trastornos gastrointestinales como: nasea/vmitos, anorexia, diarrea, gastritis, y dolor abdominal
Dosificacin: No ms de 4.0 gr por da
Para uso I.M.: Frasco vial 1.0 g, ampolla con 3.5 ml de lidocana al 1%.
Para uso I.V.: Frasco vial 1.0 g, ampolla con 10 ml de agua destilada. No usar lidocana por va intravenoso.
Cefalosporina
Las cefalosporinas, son una clase de antibiticos beta-lactmicos. Junto con lascefamicinas pertenecen a
un subgrupo llamado los cefamos. Las cefalosporinas son similares a las penicilinas, pero ms estables ante
muchas -lactamasas bacterianas y, por lo tanto, tienen un espectro de actividad ms amplio. 1
Estructura de las cefalosporinas clsicas (nombres en ingls).
Historia[editar]
La primera cefalosporina fue aislada de cepas del hongo Cephalosporium acremonium de una alcantarilla
en Cerdea en 1948 por el cientfico italianoGiuseppe Brotzu. l not que estas cepas producan una
sustancia eficaz contra lasalmonela, Salmonella typhi. Del lquido de cultivo del hongo, se obtuvieron 3
antibiticos diferentes, denominados P (contra gram positivos), N (contra gramnegativos y positivos) y C
(parecido al N pero de menor potencia). La cefalosporina C fue aislada en la Escuela de Patologa "Sir
William Dunn" de la Universidad de Oxford y una molcula ms eficaz derivada fue comercializada por la
compaa Eli Lilly en la dcada de los sesenta.
Qumica[editar]
La estructura qumica de las cefalosporinas deriva del cido-7-cefalospornico que, de la misma forma que
la penicilina, tiene un anillo beta-lactmico, y, adems, un anillo dihidrotiaznico. La
actividadantimicrobiana intrnseca de las cefalosporinas naturales es baja, pero la adicin de diversos
sustituyentes ha originado cientos de compuestos potentes y de baja toxicidad. 1
Mecanismo de accin[editar]
Las cefalosporinas actan de la misma manera que las penicilinas: interfiriendo en la sntesis
de peptidoglicano de la pared celular bacteriana, e inhibiendo la transpeptidacin final, necesaria para la
reticulacin. Esto genera un efecto bacterioltico. 2
0.5 g
1g
hominis, Eikenella corrodens, Kingella kingae, S. viridans, S. bovis, N. gonorrhoeae, B. fragilis, Clostridium, Peptostreptococcus y N. meningitidis.
CONTRAINDICACIONES:
CEFTRIAXONA est contraindicada en pacientes con hipersensibilidad conocida a las cefalosporinas; en pacientes
sensibles a la penicilina se deber considerar la posibilidad de reacciones alrgicas cruzadas.
Cuando existe enfermedad heptica y renal combinada se debe disminuir la dosis. En los recin nacidos con ictericia existe el riesgo de que ocurra encefalopata secundaria debida a un exceso de bilirrubina, ya que CEFTRIAXONA compite con sta, en relacin con su unin a la albmina srica.
PRECAUCIONES GENERALES:
Cuando existe enfermedad heptica o renal combinada se debe disminuir la dosis. En los recin nacidos con
ictericia existe el riesgo de que ocurra encefalopata secundaria, debida a reacciones alrgicas cruzadas.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
Categora de riesgo B: El uso de CEFTRIAXONA durante el embarazo no ha sido documentado en cuanto a su
seguridad, por lo que se sugiere utilizarla nicamente en casos necesarios y, por supuesto, nunca durante el primer trimestre.
Durante el periodo de lactancia se deber utilizar con mucha precaucin, ya que se alcanzan concentraciones entre
3% a 4% en leche materna.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
En trminos generales, CEFTRIAXONA es un medicamento bien tolerado; los efectos secundarios que se han
observado durante su administracin son reversibles, y se pueden realizar en forma espontnea, o despus de haber
descontinuado su uso.
Dentro de estas reacciones se pueden observar efectos sistmicos como: molestias gastrointestinales en 2% de los
casos; deposiciones blandas o diarrea; nusea; vmito; estomatitis y glositis. Los cambios hematolgicos se
observan en 2% de los casos y consisten en eosinofilia, leucopenia, granulocitopenia, anemia hemoltica,
trombocitopenia.
Se han reportado casos aislados de agranulocitosis (en el orden de menos de
500 mm3), lo que ocurre en la mayora de los casos despus de aplicar una dosis total de 20 g o ms.
Tambin se han reportado reacciones cutneas en 1% de los casos, consistiendo en exantemas, dermatitis alrgica,
prurito, urticaria, edema y eritema multiforme. Otros efectos colaterales que pocas veces se observan son:
palpitaciones, cefalea y mareo; aumento de enzimas hepticas; precipitacin sintomtica de sales de calcio de
CEFTRIAXONA en la vescula biliar; oliguria; aumento de la creatinina srica; micosis de las vas genitales;
fiebre; escalofro y reacciones anafilcticas, o anafilactoides.
Como efectos raros se han reportado presencia de enterocolitis seudomembranosa y trastornos a nivel de la
coagulacin. Dentro de los efectos locales, y en casos raros, se pueden observar reacciones inflamatorias a nivel de
la pared venosa despus de la administracin I.V. (flebitis), estas reacciones se reducen a un mnimo, inyectando la
solucin en forma lenta (2-4 minutos).
La inyeccin intramuscular sin lidocana es dolorosa.
En neonatos menores de una semana la dosis es de 50 mg/kg/da; cuando son mayores a una semana, pero pesan
menos de 2 kg, la dosis es de 50 mg/kg/da; y cuando son mayores a una semana, pero pesan ms de 2 kg, la dosis
es de 50 a 75 mg/kg/da.
Cuando se utilice en forma profilctica en caso de infecciones secundarias a N. gonorroheae, en madres que
presenten la infeccin posparto, se recomienda utilizar en el neonato de 25 a 50 mg/kg, sin exceder 125mg por va
I.M. o I.V.; cuando el neonato presente oftalma gonoccica, o infecciones genoccicas diseminadas, la dosis ser
de 25 a 50 mg/kg diarios va I.M. o I.V. durante 7 das.
Duracin de la terapia: La duracin de la terapia con CEFTRIAXONA depende del tipo y severidad de la infeccin,
y debe determinarla el especialista a cargo del paciente; a excepcin de la gonorrea, se deber continuar con el
antibitico hasta despus de 48 horas posteriores a la desaparicin de la sintomatologa.
En caso de infecciones invasivas, por lo general, se contina la terapia durante 5 a 7 das despus de que los
cultivos bacteriolgicos se negativicen.
En tratamientos habituales la duracin de la terapia con CEFTRIAXONA es de 4 a 14 das, pero cuando existen
infecciones complicadas se pueden requerir de ms das de tratamiento.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIN O INGESTA ACCIDENTAL: Se maneja en forma
sintomtica y a criterio del mdico se podrn utilizar medicamentos como corticoides, adrenalina y/o
antihistamnicos.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consrvese a temperatura ambiente a no ms de 30 C y en lugar seco.
NOMBRE Y DOMICILIO DEL LABORATORIO:
Vase Presentacin o Presentaciones.
PRESENTACIN O PRESENTACIONES:
DESCRIPCION
La ceftriaxona es una cefalosporina de tercera generacin para uso parenteral que muestra una
actividad significativa frente a grmenes gram-negativos serios. La ceftriaxona penetra a travs de
la barrera hematoenceflica, lo que la hace til en el tratamiento de la meningitis. Aunque su
actividad frente a los organismos gram-positivos es menor que la de las cefalosporinas de primera
generacin, es un antibitico efectivo frente a cepas de estreptococos y S. aureus sensibles a la
meticilina. El espectro de actividad de la ceftriaxona es similar al de la cefotaxima y ceftizoxima.
Ninguna de estas cefalosporinas es eficaz frente a lasPseudomonas aeruginosa. De todas las
cefalosporinas, la ceftriaxona es la que tiene una mayor semi-vida plasmtica, permitiendo la
administracin de una sola dosis al da.
varios miles de molculas en cada bacteria. Estas protenas son diferentes para
cada especie bacteriana, por lo que la actividad de cada uno de los antibiticos lactmicos depende de la capacidad de estos para acceder y unirse a dichas
protenas. En todos los casos, una vez que el antibitico se ha unido a las PBPs
estas pierden su capacidad funcional, con lo que la bacteria pierde su capacidad
para formar la pared, siendo el resultado final la lisis de la bacteria. Esta lisis se
debe a las autolisinas bacterianas cuya actividad es, al parecer exaltada por los
cefalosporinas de segunda y tercera generacin, que son capaces de interferir con
un inhibidor de las autolisinas. La presencia de un grupo aminotiazolilacetilo y de
una cadena lateral en la posicin 7 de un grupo metoximino aumenta la actividad
antibacteriana de la ceftriaxona, en particular frente a las enterobacterias. Aunque
no todas, muchas cepas de Pseudomonas aeruginosa son sensibles a la ceftriaxona.
Otras cepas susceptibles son las Enterobacter, Citrobacter, Morganella, Providencia,
Moraxella (Branhamella) catarrhalis, y N. meningitidis. Es particularmente intensa
la actividad antimicrobiana de la ceftriaxona frente a las Enterobacteriaceae (E.
coli, Klebsiella, Proteus, y Serratia) y frente a las H. influenzae y N.
gonorrhoeae siendo considerada como el frmaco de eleccin en el tratamiento de
las infecciones gonoccicas. Aunque la ceftriaxona es activa frente a la mayor parte
de las bacterias gram-positivas incluyendo las cepas de estafilococos productoras
de penicilinasa, las cefalosporinas de primera generacin suelen ser ms activas
Farmacocintica: la ceftriaxona se administra parenteralmente debido a que no se absorbe por va
digestiva. Despus de una dosis intramuscular, las mximas concentraciones sricas tienen lugar
entre 1 y 4 horas. La unin del antibitico a las protenas del plasma es del orden del 58 a 96%. La
ceftriaxona se distribuye ampliamente en la mayor parte de los rganos, tejidos y fluidos, incluyendo
la vescula biliar, el hgado, los riones, los huesos, tero, ovarios, esputo, bilis y los fluidos pleural y
sinovial. La duracin de las concentraciones plasmticas eficaces es considerable: as, por ejemplo,
despus de la dosis intramuscular de 50 mg/kg se obtienen en el odo medio concentraciones de 35
a 20 g/ml que se mantienen hasta 48 horas.
La ceftriaxona atraviesa sin dificultad las meninges inflamadas alcanzando niveles teraputicos en el
lquido cefalorraqudeo. Igualmente, este antibitico atraviesa la barrera placentaria.
Aproximadamente el 35-65% del frmaco se elimina en la orina, principalmente por filtracin
glomerular. El resto, se elimina a travs de la bilis, por va fecal. Una pequea cantidad de la
ceftriaxona es metabolizada en los intestinos ocasionando un metabolito inactivo antes de ser
eliminada. En los pacientes con la funcin renal normal, la semi-vida de eliminacin es de 5.5 a 11
horas aumentando hasta las 12-18 horas en los pacientes con enfermedad renal terminal. Sin
embargo, debido a la eliminacin biliar relativamente extensa, no son necesarios reajustes de las
dosis en estos pacientes.
INDICACIONES Y POSOLOGIA
Nios: 50-75 mg/kg/da i.v. o i.m. divididos en dos dosis. Las dosis mximas son de 2 g/da.
La Academia Americana de Pediatra recomienda dosis de 50 a 75 mg/kg/da para el
tratamiento de infecciones ligeras o moderadas y de 80-100 mg/kg/da para infecciones
graves
Neonatos de un peso > 2 kg y de > 7 das: 50-75 mg/kg/da administrados i.v. o i.m. cada
24 horas
Neonatos de una peso < 2 kg y de > 7 das: 50 mg/kg/da administrados i.v. o i.m. cada 24
horas
Nios de < 45 kg: 50-100 mg/kg/da i.v. divididos cada 12-24 horas. La dosis mxima es de
2 g/da.
Adultos y adolescentes: 2 g i.v. cada 12-24 horas. La dosis total diaria no debe exceder los 4
g.
Nios e infantes mayores de 1 mes: se recomienda una dosis inicial de 100 mg/kg i.v.
seguida de dosis de 100 mg/kg/da distribuidas en dos dosis, una cada 12 horas. La dosis
total diaria no debe exceder los 4 g.
Administracin intramuscular
Adultos y adolescentes: una dosis nica de 500 mg i.m. de ceftriaxona ha demostrado ser
tan eficaz como un tratamiento de 7 das con trimetoprim/sulfametoxazol por va oral
Administracin intravenosa
Adultos y adolescentes: el CDC recomienda 250 mg en una sola dosis. Los pacientes con
SIDA pueden necesitar un tratamiento ms prolongado
Nios de > 45 kg: el CDC recomienda 50 mg/kg (mxima dosis: 2 g) i.v. o i.m. cada 24
horas durante 10-14 das
Nios de < 45 kg: el CDC recomienda 50 mg/kg (mxima dosis: 1 g) i.v. o i.m. cada 24
horas durante 7 das.
Neonatos: el CDC recomienda 25-50 mg/kg/da i.v. o i.m. cada 24 horas durante 7 das
Adultos y adolescentes: el CDC recomienda 1 g i.v. o i.m. cada 24 horas durante un mnimo
de 4 semanas
Nios de > 45 kg: 1-2 g i.v. o i.m. cada 12 horas durante un mnimo de 4 semanas
Nios de < 45 kg: 50-100 mg/kg/da cada 12-24 horas durante un mnimo de 4 semanas. La
dosis mxima diaria recomendada es de 2 g.
d) Profilaxis de la gonorrea
Administracin intramuscular
Neonatos: el CDC recomienda 25-50 mg/kg da sin pasar de los 125 mg en una dosis nica
Nios: se ha recomendado un tratamiento con 75-100 mg/kg/da por va i.v. o i.m. durante 2
a 4 semanas.
Adultos y adolescentes: algunos estudios limitados han demostrado que una dosis nica de
250 mg erradica los meningococos de la nasofaringe durante 14 das
Nios: algunos estudios limitados han demostrado que una dosis nica de 125 mg erradica
los meningococos de la nasofaringe durante 14 das
CONTRAINDICACIONES
Todas las cefalosporinas, incluyendo la ceftriaxona pueden inducir, aunque raras veces,
hipotrombinemia con el riesgo subsiguiente de sangrado. Algunas, conteniendo en la cadena
lateral un grupo n-metiltetrazol (como el cefamandol, la cefoperazona o el cefotetan) tienen
un mayor potencial como inductoras del sangrado que la ceftriaxona. Sin embargo, la
ceftriaxona se deber administrar con precaucin a los pacientes con coagulopatas
preexistentes (p.ejem con deficiencia de vitamina K) por estar estos pacientes ms
Como ocurre con todos los tratamientos antibiticos, el tratamiento con ceftriaxona puede
ocasionar superinfecciones por organismos no sensibles, siendo los ms probables infecciones
por Candida, B. fragilis yPseudomonas aeruginosa. Se recomienda una estrecha vigilancia de
los pacientes durante todo el tratamiento con ceftriaxona
REACCIONES ADVERSAS
Aunque las convulsiones son poco frecuentes, constituyen una seria reaccin adversa de las
cefalosporinas y penicilinas. Estas han sido asociadas al grupo -lactmico caracterstico de
ambos tipos de antibiticos. Las dosis muy elevadas y la disfuncin renal son factores que
predisponen a dichas convulsiones
Otras reacciones adversas que se han comunicado en el caso de la ceftriaxona han sido
broncoespasmo, aumento de las enzimas hepticas, mareos, epistaxis, glicosuria, cefaleas,
hematuria, ictericia, rash maculopapular, nefrolitiasis, palpitaciones y urticaria. Puede
desarrollarse seudolitiasis o seudocolelitiasis durante un tratamiento con ceftriaxona,
especialmente en nios. En general esta reaccin adversa es asintomtica y se suele
descubrir accidentalmente al practicar radiografas abdominales. Se debe a la elevada
excrecin biliar de la ceftriaxona.