Antibiticos

introduccion:

Losantibiticossonaquellassustanciasnaturalesqueactanfrentealosgrmenes
impidiendosucrecimientoodestruyendolos./etimologicamenteellexicoantibiotico
significaalgoqueproducedestrucciondelavida,sonsustanciasquimicasproducidaspor
diferentesmicroorganismos,quetienenlacapacidaddeinhibireldesarrollobacterianoo
inclusodestruirgermenes.laeradelosantibioticosempezoconelusodelapenicilnaen
elao1940,desdeentoncessehanaisladoosintetizadoscientosdeellos,peronomas
de60tienenenlaaplicacionclinicahumanayveterinaria.

Accionesdelosantibiticos:

Antibiticosconaccindependientedelaconcentracin
(p.ej.,aminoglucsidosoquinolonas).Enelloslamayor
actividadbactericidaseobtienecuandosealcanzanconcentraciones
superioresalaconcentracinmnimainhibitoria
(CMI)enellugardelainfeccin.

Antibiticosconaccindependientedeltiempo
(p.ej.,lactmicos,glucopptidos).Laconcentracindelos
frmacosdeestegrupoenellugardelainfeccindebesuperar
laCMIdurante,almenos,lamitaddelintervalodeadministracin.
Elefectobactericidaessaturable,esdecir,concentraciones
muyaltasnoaumentanlaactividadantibacteriana.

LaCMI,queeslamenorconcentracindeantibitico
capazdeinhibirelcrecimientode105bacteriasen1mL
demediodecultivo,tras1824hdeincubacin

Laconcentracinmnimabactericida(CMB),quees
lamenorconcentracincapazdedestruiromatar105bacterias
en1mLdemediodecultivo,tras1824hdeincubacin.

Elpuntodecortedesensibilidad,esdecir,laconcentracin
deantibiticopordebajodelacualseconsiderasensible
unadeterminadaespeciebacteriana.

Losagentesantimicrobianossecomportandemaneradiversa:
Bactericidas: producen la muerte de los microorganismos responsables del
procesoinfeccioso.

 Bacteriostticos: inhiben el crecimiento y la replicacin bacterianos aunque el

microorganismo permanece viable, de forma que, una vez suspendido el
antibitico,puederecuperarseyvolveramultiplicarse.
quimioterpicos: aquellas sustancias qumicas que a pesar de tener accin
antimicrobianabactericidaobacteriosttica,sonelproductodelasntesisqumica.
Deamplioespectro:Quesonactivossobrenumerosasespeciesdebacterias
Deespectroreducido:Actividadlimitadaapocasespecies.

existen en la prcticamdicamuchasclasificacionesdelosantimicrobianosestaspueden
ser de acuerdo a su espectro de accin antibacteriano (contra germenes grampositivos,
aerobios gram negativos, contra ambos) otras de acuerdo a su estructura quimica
(betalactamicos,aminoglucosodicos,aminociclitolesetc) y de acuerdo a su concentracion
(
relacin entre actividad antibacteriana y concentracin alcanzada por el antibitico en el
lugardelainfeccin.
)

mecanismodeaccindelasdrogasantimicrobianas
1. inhibicion de la sintesis de la pared celular: las bacterias a possen una cubierta
rigida llamada pared celular, esta mantiene la presion osmotica intracelular que
suele alcanzarcifras tanaltasqueestapresion seriasuficienteparahacerexplotar
a estas celulas, es por esto que la la inhibion de esta por diferentesmedios deja
desprovista a la celular deestaimportanteestructura lacualalencontrarseconun
medio hipotonico (como el organismo humano) terminan por lisarse y hasta
estallar:3
2. afectacion de la permeabilidad de la pared: estos farmacos interactuan con los
elementos lipidicos de la membrana celular generando poros que permiten la
entrada y salidade sustancias como los electrolitosyotras sustanciasvitalespara
lasobrevivenciadehongosobacterias
3. inhibicion de la sintesis proteica: se inhibe la sintesis proteica a varios niveles (ej
subunidad 50Sdelribosoma)ypordiversosmecanismos(impidiendolaformacion
depeptidos).
4. afectacion del metabolismo de los acidos nucleicos: por diversos mecanismos
llegan a alterar la replicacion de los sc. nucleicos, asi por ejemplo, inhibiendo la
enzima ADN girasa o la RNApolimerasa que es necesaria para la replicacion del
ADN y ARN o bloqueando enzimas necesarias para la replicaion de los acidos
folicosyfolinicoloscualessonprecursoresdelosac.nucleicos

contraindicacionesdelosantibiticos:

1. Los antibiticos no sirven para combatir

procesos vricos
, como la gripe, los
resfriados, y en general la mayora de infecciones respiratorias de las vas
superiores.
1. Nosirvenparalasenfermedadesexantemticas:elsarampinylavaricela.

2. No son eficaces para el reumatismo y el asma bronquial (cuando no van

acompaadasdeinfeccin).
Adems, antes detomar unantibiticohayqueasegurarsedequenosetiene
alergiaa la
penicilinaysusderivados
,siesunantibiticoderivadodelapenicilina.

Efectosadversosmscomunes:
Fiebreynuseas.
Reaccionesalrgicas.
Sensibilidadalaluzsolar.
Prdidadeapetito.
Diarreasy/ocolitis.
Visinborrosa.
Alteracindelsistemanervioso.
Dificultadrespiratoria(sloenloscasosmsgraves).

La
resistencia bacteriana:
es la capacidad que tienen las
bacterias de soportar los
efectosdelosantibiticosobiocidasdestinadosaeliminarlasocontrolarlas.
Existen2tiposderesistencia:Laresistencianaturalylaresistenciaadquirida.

Resistencia natural:Es la ofrecida por las bacterias de una misma especie o cepa frente
ha determinado antibitico. Es comn a todos los integrantes de laespecie(mecanismos
permanentes determinados genticamente, no correlacionables con el incremento de
dosis del antibitico). Ejemplo de esto es la pseudomonas aeruginosa naturalmente
resistentealapenicilina.
Resistencia Adquirida: Es cuando la resistencia de las bacterias se logra a lo largo del
tiempo. Se alcanza de modo parcial por pocos o muchos integrantes de una misma

especie o cepa (no en su totalidad, es fragmentaria). Y puededarse por 2 mecanismos

bsicos:
mutacin de las caractersticas de su cromosoma (cambios puntuales en el DNA).

RESISTENCIA CROMOSMICA. Se da ya que las bacterias tienen un crecimiento

acelerado,calculandoqueen8horassesuceden36generaciones.
En una primera etapa frente a una droga sobreviven solo aquellas que poseen la
mutacin resistente, que son pocas, pero en la medida que el antibitico acta como
selector favorece el desarrollo de clulas resistentes hasta transformarse en un cultivo
antibiticoresistente.
Ejemplo del primero: la transformacin de una Betalactamasa en una Betalactamasa de
espectro extendido o como en el caso de mutaciones de los genes que codifican las
porinas (
protenas integrales de membrana
, como poros) con elconsecuentebloqueodel
ingresodelantibiticoalinteriordelmicroorganismo.

Adquisicin dematerial gentico (ADN) con ubicacin extracromosmica (por medio de

plsmidos, trasposones, integrones).

RESISTENCIA EXTRACROMOSOMICA.

Denominadatambintransferidaomediadaporplsmidos.
Conjugacin
: transferencia de genes entre bacterias sexualmente diferentes. Contacto
de clula a clula a travs de pelos sexuales para transmitir el factor R (gen
extracromosmico de la resistencia). Resistencia se trasmite rpido porque cada clula
recininfectadasetransformaendonantedegenesdelaresistencia.
Transduccin (
proceso mediante el cualel ADNestransferidodesde unabacteriaaotra
mediantelaaccindeunvirus
):Serealizapormediodebacterifagos
Transformacin
: Al sobrevenir la lisis de una clula resistente, una porcin del ADN
penetralaparedcelularysecombinaconelADNdesta(entrebacteriashomologas).
Transposicin
: permite intercambio entre plsmidos o de un plsmido hacia un
cromosoma sin necesidad de homologa y se realiza mediante transposones (Son
segmentos de ADN que pueden pasar de la posicin de un genoma aotraposicin enel
mismogenomaohaciaunlugardiferente.

Las bacterias disponen, crean o logran la resistencia mediante diversos recursos

biolgicos,losquedestacanson:
1.
Disminucin de la permeabilidad bacteriana para impedir el acceso del
frmaco.
2.

Reduccindelaafinidadalaenzimablancodeladroga.
3.

Modificacindelaenzimablancodelantibitico.
4.

Segregacindeenzimasinactivadorasdelquimioterapico.

Tengo esto en efectos adversos, los pondr en unatabla (que puedo poner en la diapo
apartedelatabla??)

Tipodetoxicidad

Ejemplosdeefectos

Quimioterpicosimplicados

Toxicidaddirecta

Insuficienciarenal
Alteracinaudicin
Alteracionesneurolgicas

Aminoglucsidos,polimixina
aminoglucsidos
vancomicina,Colistina

Hipersensibilidad

Reaccionesalrgicas
Anafilaxia

Prcticamentetodos
Penicilina

reacciones
derivadas/secundarias

Reaccin
HarischHerxheimer

de Penicilinasobretreponema

CONSECUENCIASDELUSOINCORRECTODELOSANTIBITICOS

Una mala indicacin del antibitico, o un mal cumplimiento de la prescripcin, puede

provocar:

Fracasoteraputico.
Desarrolloderesistenciasbacterianas.
Enmascaramientodeprocesosinfecciosos.
Cronificacin: la falta deerradicacin de un nmero suficiente debacterias darlugara
la persistencia de algunas que mantienen su grado de patogenicidad sin ocasionar
manifestacionesagudas.
Recidiva: las cepas supervivientes, sean resistentes o sensibles, inician una nueva
proliferacinqueprovocarunarecadaounareinfeccin.
Efectos adversos debidos alaaccindelmedicamento(independientesdequesea ono
eficaz). La toxicidad de algunos antibiticos es potencialmente grave y su aparicin es
inaceptablesielpacientenonecesitabaelfrmaco.

Ciprofloxacino
:(quinolona)Bactericida
Alteracionesgastrointestinales

sobreinfeccionesporhongos
tendinitis
Hipersensibilidad,prurito

Amoxicilina:Bactericida
Nuseas,diarrea,erupcincutnea,vmitos,candidiasismucocutnea,colitis
pseudomembranosayhemorrgica,prurito,urticaria,reaccinanafilctica.

Clindamicina:Inhibelasntesisproteicabacterianaaniveldelasubunidad50Sribosomal
Infeccinbacterianarespiratoriagrave
Diarrea,colitispseudomembranosa,nuseas,vmitos,dolorabdominal,flatulencia,gusto
metlicodesagradable