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Farmacologia
Prof. Dr. Delano Anbal da Silva
Apresentao
Ensino bsico em escola pblica.
Unifal
Bacharelado e licenciatura em Cincias
Biolgicas (noturno).
Estgio com projeto em histofisiologia no
primeiro dia de aula (primeiro trabalho
publicado na SBPC).
Estgio com projeto de bioprospeco em
farmacologia (publicado na SBFTE).
Apresentao
Bolsa de iniciao cientfica em farmacologia.
Projeto em anatomia comparada.
Estgio remunerado em consultoria ambiental
para IEA-RIMA, rea de sade pblica
(trabalho de campo).
Apresentao
Apresentao
Apresentao
Estgio em farmacologia na Unicamp com projeto
formiga Tocandira amaznica.
Aprendo identificao de Flebotomnios, conheo a
profa Eunice Galati convite para mestrado.
Licenciatura
Crticas minha aula.
Aula de reforo em escola pblica.
Concurso professor do estado de So Paulo.
Mestrado
Aprovao no processo seletivo USP e Unicamp.
Ingresso no mestrado em Sade Pblica USP/SP.
Apresentao
Qualificao em bioestatstica, epidemiologia e identificao de
Culicdeos.
Ingresso no doutorado em farmacologia na Unicamp.
Defesa do mestrado.
Doutorado
Ps-doutorado
Psicobiologia
Ementa
Oferecer
aos
alunos
fundamentos
concisos, abrangentes e estruturados da
anlise e do significado clnico do uso de
drogas e frmacos. Sero apresentados
conceitos bsicos de farmacologia,
farmacodinmica e farmacocintica, assim
como
os
principais
ensaios
farmacolgicos. Mecanismo de ao das
principais classes de frmacos que podem
interferir na clnica.
COMPETNCIAS ESPECFICAS:
Entender os conceitos farmacolgicos mais
importantes;
Conhecer as principais classes de frmacos
utilizados na teraputica que podem afetar o
funcionamento motor;
Entender os mecanismos de ao destes
frmacos;
Interpretar os efeitos farmacolgicos e aplic-los
na prtica clnica.
Aplicaes
Cotidiano, senso comum e conhecimento
cientfico.
Viso crtica.
Aplicao dos conhecimentos na clnica.
METODOLOGIA DO ENSINO:
A) Metodologia do ensino e aprendizagem:
A disciplina, dependendo de sua natureza, pode ser ministrada atravs de contedos
tericos, contedos prticos, aulas de campo em instituies especficas e ainda
pode utilizar recursos de exposies dialogadas, grupos de discusso, seminrios,
debates competitivos, apresentao e discusso de filmes e casos prticos, onde os
contedos podem ser trabalhados mais dinamicamente, estimulando o senso crtico
e cientfico dos alunos.
B) Recursos audiovisuais:
( X ) Lousa branca;
( X ) Projetor Multimdia;
( X ) laboratrio.
METODOLOGIA DO ENSINO:
C) Metodologia de Avaliao:
No decorrer de cada perodo letivo so desenvolvidas 02 (duas) avaliaes por
disciplina, para efeito do clculo da mdia parcial. A mdia parcial calculada pela
mdia aritmtica das duas avaliaes efetuadas. O aluno que alcanar a mdia
parcial maior ou igual a 7,0 (sete) considerado aprovado. O aluno que no alcanar
a mdia parcial faz em exame final onde precisa alcanar mdia final maior ou igual
a 5,0. So aplicadas avaliaes dos tipos: provas tericas, provas prticas,
seminrios, trabalhos individuais ou em grupo e outras atividades em classe e
extraclasse. O exame final , obrigatoriamente, prova escrita.
Resumo das atividades
Avaliao 1: 1 avaliao individual............................................................................................10 pontos
Avaliao 2: 1 avaliao individual institucional........................................................................10 pontos
Avaliao 3: 1 avaliao individual............................................................................................10 pontos
Avaliao 4: 1 trabalho de pesquisa + 1 atividade em sala.......................................................10 pontos
Cronograma
Perodo
Maro
Abril
Maio
Junho
Contedo
Unidade I:
CONCEITOS BSICOS DE FARMACOLOGIA E VALIDAO DE FRMACOS
FARMACOCINTICA
FATORES QUE ALTERAM A AO DOS FRMACOS
MECANISMOS DE AO DOS FRMACOS
Unidade II:
MEDIADORES; PEPTDEOS E INFLAMATORIOS
ANTIINFLAMATRIOS; AINES E ESTEROIDAIS
Unidade III:
- DROGAS QUE AFETAM O CORAO, CIRCULAO, RESPIRATRIO
- DROGAS QUE AFETAM O SISTEMA NERVOSO CENTRAL
Unidade IV:
ANTINFECCIOSOS
ANTITUMORAIS
UNIDADE I
CONCEITOS BSICOS DE
FARMACOLOGIA
FARMACOCINTICA: ABSORO, VIAS
DE ADMINISTRAO, DISTRIBUIO,
BIOTRANSFORMAO E EXCREO
FATORES QUE ALTERAM A AO DOS
FRMACOS
MECANISMOS DE AO DOS
FRMACOS
Farmacologia
Do grego: pharmakon + logos
Estudo das aes das drogas no organismo
Bibliografia
Titulo:FARMACOLOGIA ILUSTRADA Autor:HOWLAND, Richard
D.
Titulo:FARMACOLOGIA ILUSTRADA Autor:MYCEK, Mary J.
Titulo:FARMACOLOGIA Autor:SILVA, Penildon
Titulo:FARMACOLOGIA Autor:KESTER, Mark
Titulo:FARMACOLOGIA Autor:VRANA, Kent E.
Titulo:FARMACOLOGIA Autor:QURAISHI, Sadeq A.
Titulo:FARMACOLOGIA Autor:KARPA, Kelly D.
Titulo:FARMACOLOGIA Autor:RANG, H. P.
Titulo:FARMACOLOGIA Autor:DALE, M.M.
Titulo:FARMACOLOGIA Autor:RITTER, J. M.
Titulo:FARMACOLOGIA Autor:FLOWER, R. J.
Titulo:FARMACOLOGIA Autor:Godmam, Gilmam
Farmacologia
Histrico:
Tratado mdico oriental de 3700 AC
Os Maias na mesoamerica de 3700 AC consumiam
cogumelos Psilocibes em seus rituais
Farmacologia
Papiros de 1500 AC do Egito descrevem uso de Papoula
Uso de olbano e mirra
Farmacologia
Grcia antiga mistrios de elusis
Indicios de cogumelos mgicos
Indcios de cravagem: mistura de ervas e
centeio, que contaminado com fungos
produzem o ergot (ergotamina=LSD)
Farmacologia
Mosteiros mantinham herbrios para estudos
de plantas
Farmacologia
Bruxas e seus feitios
Farmacologia
Boticrios
Farmacologia
Farmacologia de senso comum
Tribos indgenas
Caboclos
Alimentos
Intoxicaes
Farmacologia cientifica
Mtodo cientfico
Positivista
Dialtico
Fenomenolgico
Farmacologia
Farmacologia cientifica
Motivao na prtica clnica e teraputica
Avanos em fisiologia, patologia e qumica
Virchow (1858) teoria celular
Pasteur (1878) bactrias como causas das doenas
Friedrich Serturner (1805) purifica a morfina a partir
do pio
Substancias qumicas responsveis pelos efeitos
biolgicos (vagusstoff)
Substancias estudadas: quinina, digital, atropina e
estricnina.
Farmacologia
Paul Ehrlich (1909) substancias qumicas se ligam
as tecidos e no foras vitais compostos
arsenicais
Sulfonamidas
Fleming antibiotico do Penicilium
Farmacologia
Chain e Florey desenvolvem uso de penicilina na
segunda guerra mundial
Farmacologia
Desenvolvimento da fisiologia e descoberta de
mediadores qumicos
KH
KH
toracotomia
anestesia
heparinizao
bilateral
(500UI/kg i.v. 15 min) (isoflurano)
exsanguinamento
remoo do
corao
isolamento
do trio
registro
Peonha
40 min
KH 37 C
20 min
estabilizao
estab.
lavagem 3X
60 min
0
montagem banho
pH = 7,4 O2 95% e
CO2 5%
durao
Farmacologia
Langley (1905) receptores
Clark, Gaddum e Schild estudam os receptores
Exemplo
Exemplo
Farmacologia
Farmacologia
Receptores
DNA
Enzimas
Receptores de membrana
Molculas transportadoras
Canais inicos
Farmacodinmica
Seletividade
Classificao dos receptores
Farmacodinmica
Ligao nos receptores
Antagonismo competitivo
Antagonismo
Qumico
No competitivo
Fisiolgico
Estruturas relacionadas
Morfina
Tramadol
Fentanil
Farmacognosia e Farmacotcnica
Farmacoteraputica
Toxicologia
Conceitos
Droga
Substancia qumica capaz de provocar efeitos biolgicos
Frmaco/Medicamento
Substancia com estrutura qumica conhecida com funo
teraputica
Biodisponibilidade
Quantidade de droga que atinge seu local de ao ou um fluido
biolgico onde tem acesso ao local de ao
Meia-vida plasmtica
o tempo necessrio para que a concentrao plasmtica de
determinado frmaco seja reduzida pela metade
Conceitos
Interao medicamentosa
Quando um medicamento influencia nos efeitos de
outro
Psicofrmaco / psicotrpico
Frmaco com atuao sobre o SNC
Droga de abuso
Drogas capazes de induzir comportamentos de
uso repetido (excessivo)
Tolerncia
Efeito geral no organismo em que h adaptao a
presena de uma droga
Conceitos
Sensibilizao
Efeitos de drogas em que h manifestao
aumentada dos efeitos aps o uso repetido
Dependncia
Quadro relativo s caractersticas
fisiolgicas ou psicolgicas do abuso de
substncias
Vcio
Hbito repetitivo
Validao de frmacos
Introduo
Farmacologia fase 1
Descoberta das atividades biolgicas de
qualquer produto natural.
Ensaios utilizados:
Introduo
Farmacologia fase 2
Quando j se conhece alguma(s) atividade(s)
da droga.
Investiga-se seus efeitos fisiolgicos e
mecanismo de ao farmacodinmico.
Ensaios utilizados:
rgos isolados
Sistemas isolados
Testes in vivo.
Introduo
Farmacologia fase 3
Fase em que se conhece o mecanismo de
ao da droga ou princpio ativo.
So realizados testes de toxicidade e efeitos
colaterais em animais, alm de estimativa de
dose clnica.
Ensaios utilizados:
Testes in vivo
Testes bioqumicos
Farmacocintica
Introduo
Farmacologia fase 4
Se conhece o mecanismo e efeitos txicos.
So realizados testes clnicos em seres
humanos para aprovao do frmaco.
Determina-se a posologia.
Observa-se os efeitos txicos.
Farmacocintica no organismo humano
Introduo
Farmacologia fase 5
Fase de estudos do frmaco, j em
comercializao.
Estudos epidemiolgicos.
Variabilidade de eficcia na populao
humana.
Efeitos colaterais raros.
Efeitos de longo prazo.
Exerccios
1. Conceitue:
A. Farmacologia
B. Farmacodinmica
C. Farmacocintica
D. Agonista
E. Antagonista
F. Agonista inverso
G. Antagonista no-competitivo
Exerccios
2. No tratamento de uma cardiopatologia
administrou-se um agonista adrenrgico. Qual o
efeito?
3. Aps o efeito da primeira questo administrase um antagonista adrenrgico. Explique
farmacodinamicamente o que acontece.
4. Em um ensaio de leo isolado administra-se
acetilcolina (agonista colinrgico) e h
contrao, logo depois administra-se atropina o
que acontecer?
5. Quais as diferenas de uma droga com ao
dose dependente e outra com doseindependente?
Exerccios
6. O grfico ao lado
mostra os efeitos dosedependentes da morfina.
O que acontecer com as
curvas se o paciente
receber:
Antagonista competitivo;
Agonista
Antagonista nocompetitivo
Agonista inverso
Exerccios
7. Explique como a afinidade e a eficcia afetam a potencia de um
frmaco
8. Explique quantas meias-vidas plasmticas so necessrias para
se eliminar todo o fmaco do organismo
9. Explique como um frmaco pode alterar os resultados de um
hematcrito
10. O verapamil um bloqueador de canal de clcio usado no
tratamento de cardiopatias. Explique por que e quanto tempo
demora para observarmos seus efeitos
11. Explique como se d a tolerncia aos antidepressivos tricclicos.
12. Construa grficos:
A) Dose-dependncia de droga
B) Concentrao plasmtica
C) Ligao droga-receptor
Exerccios
14. Quando um frmaco interage com seu receptor, a magnitude da resposta celular pode ser maior
do que a magnitude do efeito imediato da interao frmacoreceptor molecular. Isso
designado como:
A. taquifilaxia
B. recrutamento de receptor
C. amplificao do sinal
D. ativao de segundo mensageiro
E. dessensibilizao heterloga
15 Os sinais do paciente so compatveis com atividade excessiva da acetilcolina nos receptores
tanto muscarnicos quanto nicotnicos. Os inseticidas organofosforados provocam toxicidade ao
impedir o metabolismo normal da acetilcolina. O stio de ligao mais provvel dos
organofosforados reside em:
A. um receptor de adeso de superfcie celular
B. uma enzima extracelular
C. um receptor de tirosinoquinase
D. um regulador da transcrio
E. uma enzima intracelular de transduo de sinais
16 Com base em seus efeitos nas sinapses colinrgicas, os inseticidas organofosforados devem ser
considerados:
A. antagonistas reversveis no-competitivos
B. antagonistas reversveis competitivos
C. agonistas inversos
D. agonistas diretos
E. agonistas indiretos
Exerccios
17 Os receptores acoplados protena G so compostos de domnios extracelulares, regies
transmembrana e regies intracelulares. Qual das seguintes afirmaes acerca dos receptores
acoplados protena G correta?
A. O domnio extracelular consiste em stios enzimticos, os quais hidrolizam o trifosfato de
guanosina a difosfato de guanosina, aps a ligao do ligante.
B. A regio intracelular ligada a uma protena G, a qual afeta molculas de sinalizao aps a
ligao do ligante.
C. A regio transmembrana consiste em cinco subunidades, as quais liberam a protena G aps a
ligao do ligante.
D. Quando a regio transmembrana se abre, permite a passagem de ons atravs dela.
E. Os receptores acoplados protena G so especficos para receptores de acetilcolina.
18 Qual das seguintes afirmaes correta no que concerne relao entre a interao molecular de
um frmaco com o seu receptor e a potncia do frmaco?
A. Quanto maior o nmero de receptores ocupados por um frmaco, maior a sua potncia.
B. Os frmacos com alta potncia possuem uma CE50 alta.
C. Os frmacos com alta potncia apresentam uma curva doseresposta situada direita de
frmacos menos potentes, porm semelhantes.
D. A presena de um antagonista competitivo desvia a curva doseresposta do agonista para a direita
e diminui a sua potncia.
E. Quanto maior a potncia de um frmaco, mais alta a constante de dissociao frmacoreceptor,
Kd.
cardaca.
C. O fentanil liga-se ao receptor opiide e impede a ao da morfina.
D. Os antagonistas dos receptores -adrenrgicos ligam-se ao receptor 1-adrenrgico e diminuem a
taquicardia no contexto do hipertireoidismo.
E. O manitol atrai osmoticamente a gua para o tbulo renal e impede a sua reabsoro.
Farmacocintica
Farmacocintica
Translocao de frmacos
O movimento das molculas de frmacos atravs
das barreiras celulares
Ligao dos frmacos s protenas plasmticas
Partio no tecido adiposo e em outros tecidos do
corpo
Processamento dos frmacos
Absoro dos frmacos
Vias de administrao
Distribuio dos frmacos no corpo
Sistemas especiais de liberao dos frmacos
Transporte atravs da
membrana
Partio e pH
Equao de Henderson-Hasselbalch
-Aumento de pH:
Meio alcalino= pouco H+
-Diminuio de pH:
Meio cido= muito H+
Aspirina
pKa=3.5
Anfetamina
pKa=9,5
Paracetamol
pKa=9,45
Tiopental
pKa=7,5
Farmacocintica
Absoro e distribuio
-Ligao dos frmacos s protenas plasmticas
35
30
25
20
Ligado
Livre
15
10
5
0
10
20
30
40
50
Exerccios
Farmacocintica
- Vias de administrao
Oral
Sublingual
Retal
Vaginal
Nasal
Oftalmicas
Inalao
Injeo (intradrmica, subcutnea, intramuscular e endovenosa)
Cutnea
Vias de administrao
Farmacocintica
Absoro e distribuio
- Modelo de compartimento nico
Vias de administrao
Farmacocintica
Absoro e distribuio
Farmacocintica
Distribuio dos frmacos no corpo
Volume de distribuio
Compartimentos de lquidos corporais
Plasma 5%
Lquido intersticial 16%
Lquido intracelular 35%
Gordura 20%
Fatores interferentes
Permeabilidade atravs das barreiras de tecidos
Ligaoes no interior dos compartimentos
Partio do pH (constante de dissociao pKa=pH+log10[AH]/[A-]
Partio lipdeo gua
Barreira Hemato-enceflica
Volume de distribuio
Exerccio
Um determinado frmaco anticonvulsivante apresenta
seus efeitos teraputicos na concentrao de 1 mg/ml
em seu stio de ao. Descreva a posologia deste
medicamento, sabendo que ele tem as seguintes
caracterticas:
Biodisponibilidade oral 200 ug/mg
Meia-vida plasmtica 48 horas
Percentual de ligao a protenas plasmticas 30%
Carter hidroflico
Modo de ao agonista
Efeito de primeira passagem inativao de 20%
Volume de distribuio
Exercicios
1. A administrao de frmacos por via
oral muito comum. Descreva como a
ingesto de alimentos afetar a
biodisponibilidade de um frmaco:
2.
Biotransformao e excreo
Absoro e distribuio
Farmacocintica
Eliminao
Metabolismo dos frmacos
-Reaes de fase I
Monooxigenase P450
-Reaes de fase II
Hidroxila, tiol ou amino.
Acetilao ou metilao
Enzimas microssomais
- Metabolismo de primeira
passagem (pr-sistmico)
Farmacocintica
Eliminao
Exemplos de frmacos que sofrem eliminao de primeira passagem
Aspirina
Levodopa
Lidocana
Morfina
Propranolol
Verapamil
-Metablitos farmacologicamente ativos de substncias
Cortizona
Enalapril
Diazepam
Morfina
Farmacocintica
Eliminao
Excreo renal de
frmacos e seus
metablitos
-Filtrao glomerular
Heparina
-Secreo tubular
Penicilina
-Difuso atravs
do tbulo renal
Digoxina
-Eliminao das
substncias
expressa como
depurao
Farmacocintica
Eliminao
Excreo biliar
Vecurnio
Glicoprotena P
Circulao ntero-heptica
Morfina
Rifampicina
Farmacocintica
Excreo
- Modelos cinticos mais complicados
Farmacocintica
Excreo
- Modelos cinticos mais complicados
Exercicios