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Efeito Qumico: Reaes qumicas que neutralizam, ativam ou

modificam a ao de molculas no organismo.


Efeito Biolgico: o complexo Frmaco-Receptor ativa ou inibe uma
cascata de eventos que traduz a ligao de substncias em uma
resposta celular.
Potncia quantidade de droga necessria para induzir a um efeito
mximo.
Eficcia a capacidade de produzir o efeito teraputico mximo.
A concentrao de frmaco que produz um efeito, que igual a 50%
do mximo, usada para determinar a potncia
IMPORTANTE A eficcia mxima de um frmaco considera que
todos os receptores esto ocupados pelo frmaco e no se obter
aumento na resposta se mais frmacos for

Agonistas Plenos: frmaco capaz de ativar o receptor e gerar uma


resposta com alta eficcia, apresentando a resposta biolgica mxima .
- Agonistas Parciais: frmaco capaz de ativar o receptor e gerar uma
resposta com baixa eficcia, apresentando uma resposta biolgica
submxima.
- Antagonistas: frmaco que reduz de modo significativo a concentrao
do frmaco ativo em seu stio de ao, apresentando resposta biolgica
igual a zero.
- Agonista Inverso:frmaco que possui resposta biolgica inversa a do
agonista.
antagonistas
Agem na presena de agonistas: mais utilizados em caso de administrao
excessiva de algum frmaco agonista.
Reversveis
Irreversveis
Ex: que dei em sala -- fora de ligao do monxido de carbono e do
oxignio.
1) Receptores Ionotrpicos resposta muito rpida (milesimos de
segundos)

Estes receptores intermediam diversas funes: neurotransmisso,


conduo cardiaca e contrao muscular.

O ligante comanda o poro, permitindo abrir mais ou menos,


para o influxo ou efluxo de substancias.
Agonista Diazepam Abre as comportas inicas dos neurnios
permitindo a entrada de cloreto, isto torna a clula eletricamente ainda
mais negativa, impedindo a despolarizao do neurnio, consequentemente
reduz a transmisso sinptica e o paciente tem o nveis de conscincias
rebaixado (efeito sedativo).
Antagonista Propanalol Atua nos recptores b-adrenergicos, impedindo
a ao de hormnios como adrenalina e noradrenalina que aumentam os
batimentos cardacos e na presso arterial. So usados por cardiopatas e
hipertensos.
PARA QUE QUIZER SE APROFUNDAR MAIS SUGIRO QUE ESTUDE
SOBRE RECEPTORES RESERVA, INTERESSANTE) EX:A mdia de
receptores reversas no corao em torno de 5 a 15%, no entanto os,
pacientes cardiopatas apresentam uma quantidade muito inferior desses
receptores, diminuindo a morbidade e a mortalidade cardiovascular de
maneira adequada. O Propanolol um betabloqueador (agem nos
receptores beta adrenrgico).
EX DE NEUROTRANSMISSORES QUE AGEM NESSE TIPO DE RECEPTOR:

cido amino butrico

Glutamato

Acetilcolina

Receptores ligados protena G resposta que exige vrios segundos


at minutos (maior famlia de receptores + de 800 tipos / cerca de
50% dos frmacos agem neste receptor).

Ativam a produo de segundo mensageiros ( molculas


sinalizadoras)

Glucagon

Histamine

Acetylcholine*

Receptores ligados enzimas Minutos at horas (funo


catalizadora das enzimas, ex: alterar protenas)

Este receptor possui dominio enzimatico intracelular.


Importante para diversos tipos de eventos fisiologicos como metabolismo,
crescimento e diferenciamento celular.
Epidermal growth factor (EGF)
Transforming growth factor (TGF- )
Insulina - uma falha no dominio interno deste receptor (ex: diabetes tipo
2).
Diabetes tipo 2 tambm chamado de diabetes no insulinodependente
ou diabetes do adulto e corresponde a 90% dos casos de diabetes. Ocorre
geralmente em pessoas obesas com mais de 40 anos de idade embora na
atualidade se v com maior frequncia em jovens , em virtude de maus
hbitos alimentares, sedentarismo e stress da vida urbana. Neste tipo de
diabetes encontra-se a presena de insulina porm sua ao dificultada
pela obesidade, o que conhecido como resistncia insulnica, uma das
causas de HIPERGLICEMIA. Por ser pouco sintomtica o diabetes na maioria
das vezes permanece por muitos anos sem diagnstico e sem tratamento o
que favorece a ocorrncia de suas complicaes no corao e no crebro.
Receptores Nucleares inicio da resposta em torno de 30min, com durao
de horas ou dias.

GR

MR

PR
Lipossolveis (podem interagir com vitaminas
lipossolveis isso leva a reduo ou a potencializao da resposta)

AR
O entendimento destas interaes tem contribudo
muito com a cincia atual ***neoplasias

ER

Importante via de transcrio gnica.


Sinergismo aditivo: ex -- dois analgsicos que agem pelo mesmo
mecanismo.
Sinergismo por potenciao:
Ex que dei em sala: um paciente que est com dor e administra um
medicamento contendo os frmacos paracetamol e codena.

(embora ambos sejam analgsicos, agem de forma diferente, portanto,


nesta associao temos efeitos potencializados dos frmacos).
Com frequncia, o efeito de um frmaco diminui gradualmente
quando ele administrado de maneira contnua ou repetida.
(MAIOR ATENO NOS PACIENTES CRNICOS E ANTIBIOTICOS).
Dessensibilizao e taquifilaxia so termos sinnimos utilizados para
descrever este fenmeno, que muitas vezes ocorre em poucos minutos.
Resistncia a um frmaco uma expresso utilizada para descrever a perda
da eficcia dos antimicrobianos ou antitumorais.
Alguns mecanismos responsveis por estes fenmenos so:
a) Alterao nos receptores: relaciona-se a uma lenta alterao na
conformao do receptor resultando em uma ligao ineficiente com
um agonista ou a uma no ligao com um antagonista.
b) Perda de receptores: a exposio a um agonista por longos perodos pode
resultar em uma reduo gradual do nmero de receptores.
c) Exausto de mediadores: est associada depleo de um intermedirio
essencial para o efeito fisiolgico.
Quem desejar se aprofundar mais neste assunto estude: ROS Especeis
reativas de oxigenio.