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FACULTAD DE MEDICINA HUMANA Y CIENCIAS DE LA SALUD

ESCUELA ACADEMICA PROFESIONAL DE ENFERMERA

ASIGNATURA

: FARMACO GENERAL

TTULO

: FARMACOS PROCINETICOS

DOCENTE

: SIME MARTNEZ LPEZ

MDICO RADILOGO

INTEGRANTES

:
ISMINIO DAVILA, CONSUELO.
RAMIREZ CASTERNOQUE, MARY
CARMEN.
RODAS PACHAMORA, SILVIA
JANETH.
SAAVEDRA RENGIFO, ANGEL
SALAS SANGAMA, FAUSTINA

CICLO

IV

TARAPOTO PERU
2015

AGRADECIMIENTO

El presente trabajo monogrfico titulado FARMACOS PROCINETICOS se hizo

realidad a merced de las diferentes informaciones bibliogrficas consultadas sobre
el tema investigado; por lo que se agradecemos exclusivamente al Mdico
Radilogo Sime Martnez Lpez de la Universidad Alas Peruanas, connotado
galeno que con el aporte generoso de

sus conocimientos, sus experiencias

adquiridas, supo orientarnos acertadamente en el proceso cientfico y tcnico de

este trabajo.
Asimismo, muchas gracias a todos los compaeros del III ciclo de la Escuela
Acadmica Profesional de Enfermera; a ellos por su paciencia y
dedicados en el desarrollo del trabajo.

esfuerzos

DEDICATORIA
A mi Esposa e hijos por su
apoyo moral, a ellos mi eterno
amor.
ngel
Este trabajo va dedicado a mis Padres
por el esfuerzo y el apoyo
que me brinda para poder seguir
adelante y por el amor que me
otorgan en cada momento.
Janeth
Dedico este trabajo a mis padres
y hermanos que me brindan el
apoyo moral e incondicional para
ser posible mi desarrollo como
profesional a ellos con amor y
cario.
Mary carmen

Este trabajo est dedicado a mi Padre y

Madre por brindarme el apoyo moral,
espiritual y por otorgarme su apoyo incondicional,
para lograr mi ms gran anhelo.
Faustina
Dedico este trabajo en primer
lugar a DIOS por haberme
permitido llegar hasta este punto,
y por haberme dado salud y lo
necesario para seguir adelante
da a da y de este modo, lograr
mis objetivos.
Consuelo

INDICE
CARATULA.Pag.1
AGRADECIMIENTO.....Pag.2
DEDICATORIA...Pag.3
INDICE Pag.4, 5
INTRODUCCIONPag.6
CAPTULO I
MARCO TEORICO.............. Pag.7
DEFINICION... Pag.8
CAPITULO II
Clasificacin de los frmacos
Procinticos
Benzamidas....Pag.9

1. METOCLOPRAMIDA
(primperan) farmacocintica
Farmacodinamia
Efectos...Pag.10
Uso clnico (indicaciones)
Contra indicacionesPag.11
Efectos adversos
Presentaciones.Pag.12
2. CLEBOPRIDA (Cleboril)
Mecanismo de accin
Farmacocintica
Indicasiones y posologa...Pag.13
Contraindicaciones y precaucionesPag.14

InteraccionesPag.15
Reacciones adveras
PresentacinPag.16
3. CISAPRIDA (Fisiogastrol)
Descripcin
Mecanismos de accin...Pag.17
Farmacocintica
Indicasiones..Pag.18 - 19
Contraindicaciones y precausiones.
Interacciones...Pag.20
Reaccin adversa
Presentaciones....Pag.21
DISCUSION.....Pag.22
CONCLUSIONES...Pag.23
BIBLIOGRAFIA.....Pag.24
ANEXOSPag.25 - 26

INTRODUCCIN

La presente monografa de investigacin titulada FARMACOS PROCINETICOS

que ha sido encomendada y orientada para obtener un conocimiento cientfico,
resaltar y valorar la importancia y desempeo de los frmacos procinticos para
mejorar el trnsito intestinal, mejorando la velocidad de vaciado y la funcin de los
esfnteres pertenecientes al sistema digestivo en el ser humano.
El estudio realizado tiene como propsito la construccin de conocimientos a partir
del empleo de mtodos o estrategias de investigacin, en este caso la monografa,
inicialmente en la visita y consulta a la biografa existente tanto fsica como virtual.
El trabajo tambin pretende demostrar, a modo de contenido de los frmacos
procinticos del sistema digestivo , el avance contemporneo sobre la materia
tratada a partir de las definiciones imperantes, los tipos, conexiones, funciones,
regiones y acciones que tiene este.
Deseamos que el presente material sea muy til para nuestro desempeo
profesional. He aqu nuestra modesta dedicacin a vuestra entera disposicin.

CAPTULO I
MARCO TEORICO
FRMACO PROCENETICO

DEFINICIN:

Los procinticos son medicamentos utilizados para mejorar el trnsito intestinal,

mejorando la velocidad de vaciado y la funcin de los esfnteres. Principalmente
son usados para tratar o prevenir el reflujo patolgico, o para acelerar la absorcin
de ciertos medicamentos. Algunos de ellos tambin pueden ser usados para
ayudar en el tratamiento de la nusea u otros sntomas asociados a la dispepsia
Los frmacos procinticos representan, junto con el sistema digestivo, los dos
grandes sistemas coordinadores del organismo.
Actan incrementando el peristaltismo gastrointestinal y por tanto aumentando la
velocidad del vaciado gstrico. Facilitan la motilidad gastrointestinal.
Los agentes procinticos tambin han sido propuestos para el manejo de la
dispepsia funcional. Metoclopramida es un antidopaminrgico que mejora el
vaciamiento gstrico y aumenta la motilidad y el trnsito GI con efectos
antiemticos y sicotrpicos como ansiedad o sedacin, presenta riesgos en dosis
elevadas o tratamientos prolongados por su accin a nivel central, provocando
extrapiramidalismo. Acta a dos niveles.

CAPITULO II
CLASIFICACION DE LOS FARMACOS
PROCINETICOS

BENZAMIDAS:
La Benzamidas constituyen un grupo farmacolgico, conocido tambin por
ortopramidas, que se caracterizan por bloquear de forma diferenciada y especfica
grupos selectivos de receptores dopaminrgicos a nivel del sistema nervioso
central. Fundamentalmente, estos frmacos tienen su principal aplicacin, no slo
a nivel del SNC, sino tambin a nivel del aparato digestivo, bien por su efecto
antipsictico o antidepresivo, bien como antiemticos o reguladores del
peristaltismo gastrointestinal. De este modo podramos dividir a las benzamidas en
un primer grupo de frmacos con caracteres neurolpticos, y un segundo con
caracterstica antiemticas; y aunque cualquier frmaco de esta familia sea capaz
de ejercer ambas funciones, la accin principal que pueda producir sin causar
efectos txicos.

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1.- METOCLOPRAMIDA (PRIMPERAN)

Es un antiemtico y agente procintico. Se utiliza comnmente para tratar la
nusea y el vmito, para facilitar el vaciamiento gstrico en pacientes con
gastroparesis y como un tratamiento para la estasis gstrica a menudo
asociado con la migraa.

Farmacocintica
La metoclopramida se absorbe con rapidez y por completo por la va oral, pero el
metabolismo heptico de primer paso reduce su biodisponibilidad a cerca de 75%.
Los niveles plasmticos mximos se alcanzan entre 0,5 y las 2 horas. El frmaco
se distribuye pronto hacia la mayor parte de los tejidos (volumen de distribucin:
3,5 litros/Kg) y cruza con facilidad la barrera hematoenceflica y la placenta. Su
concentracin en la leche materna puede sobrepasar a la del plasma. Su unin a
protenas plasmticas es de un 13-30%. Hasta 39% de la metoclopramida se
excreta sin cambios por la orina y el resto se elimina en sta y en la bilis despus
de su conjugacin con sulfato o cido glucurnico, siendo el sulfoconjugado N-4 el
metabolito principal. La vida media del frmaco en la circulacin es de cinco a seis
horas, pero puede ser de hasta 24 horas en los pacientes con trastornos de la
funcin renal.

Farmacodinamia

Resulta de dos mecanismos de accin: Antagonismo de los receptores

dopaminrgicos D2 de estimulacin quimicoceptora y en el centro emtico
de la mdula implicada en la apomorfina (vmito inducido).

Antagonismo de los receptores serotoninrgicos 5-HT3 y agonismo de los

receptores 5-HT4 implicados en el vmito provocado por la quimioterapia.

Posee una actividad procintica: Antagonismo de los receptores D2 al nivel

perifrico y accin anticolinrgica indirecta que facilita la liberacin de acetilcolina.

Efectos
La metoclopramida estimula la motilidad del tracto gastrointestinal superior sin
estimular las secreciones gstrica, biliar o pancretica. Por otra parte, aumenta el
tono y la amplitud de las contracciones gstricas (especialmente antrales). Relaja
el esfnter pilrico y el bulbo duodenal, y aumenta el peristaltismo del duodeno y
yeyuno, lo que acelera el vaciado gstrico y el trnsito intestinal. Las propiedades
antiemticas parecen ser el resultado de su antagonismo central y perifrico de los
receptores de la dopamina. Por ello puede producir sedacin y reacciones
extrapiramidales.

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Uso clnico
Indicaciones

Tratamiento sintomtico de nuseas y vmitos.

Trastornos funcionales de la motilidad digestiva.
Preparacin de exploraciones del tubo digestivo.
Prevencin y tratamiento de las nuseas y de la emesis provocadas por
radioterapia, cobaltoterapia y quimioterapia antineoplsica.
Prevencin de nuseas y vmitos postoperatorios.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad a la metoclopramida o alguno de los excipientes de las

presentaciones comerciales.
Hemorragia gastrointestinal, obstruccin mecnica o perforacin gastrointestinal para los que la estimulacin de la motilidad gastrointestinal
constituye un riesgo.
Historial previo de disquinesia tarda provocada por neurolpticos o
metoclopramida.
Confirmacin o sospecha de la existencia de feocromocitoma, debido al
riesgo de episodios graves de hipertensin.
Combinacin con levodopa a causa de su mutuo antagonismo.
Combinacin con otros frmacos que produzcan reacciones
extrapiramidales como fenotiazinas y butirofenonas.
Lactancia. En caso de que sea necesario, se puede valorar el uso de
metoclopramida durante el embarazo.
No se recomienda la administracin de metoclopramida en pacientes que
padecen epilepsia, ya que las benzamidas pueden disminuir el umbral
epilptico.
Se recomienda una reduccin de la dosis en pacientes con insuficiencia
renal o insuficiencia heptica.
Al igual que con los neurolpticos, puede producirse Sndrome neurolptico
maligno (SNM) caracterizado por hipertermia, alteraciones extrapiramidales,
inestabilidad autnoma nerviosa y aumento de CPK. Por lo tanto, se deben
tomar precauciones si aparece fiebre, uno de los sntomas del SNM, y se
debe suspender el tratamiento con metoclopramida si se sospecha un
SNM.
Se han comunicado casos de metahemoglobinemia que podran ser
relacionados con una deficiencia en la citocromo b5 reductasa. En este
caso, la metoclopramida deber ser retirada inmediatamente y
permanentemente, y se iniciarn medidas apropiadas.

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Efectos Adversos.
Reacciones adversas a Metoclopramida
Sistema implicado.

Grupo CIOSM. Tipo de reaccin.

Muy
frecuentes.

Somnolencia, confusin,

Frecuentes.

Depresin.

Poco
frecuentes.

Disquinesia tarda

Raros.

Convulsiones, Sndrome neurolptico maligno

Trastornos gastrointestinales.

Frecuentes

Diarrea.

Trastornos de la sangre

Raros

Metahemoglobinemia, sulfohemoglobinemia.

Trastornos endocrinos.

Raros

Hiperprolactinemia (amenorrea, galactorrea,

ginecomastia).

Trastornos cardacos y
vasculares.

Frecuente

Hipotensin, bradicardia.

Frecuentes

Astenia.

Raros

Reaciones alrgicas

Sistema nervioso central

Otros trastornos.

Presentaciones
Las formas comerciales comunes son:

Solucin oral: 100 mg de metoclopramida por cada 100 ml.

Comprimidos: 10 mg de metoclopramida por comprimido.
Solucin gotas orales: 260 mg de metoclopramida por cada 100 ml.
Inyecciones de 10, 50, 100 y 150 mg.

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2.- CLEBOPRIDA (CLEBORIL)

La cleboprida es un frmaco de la familia de las ortopramidas, parecido a la

metoclopramida, que se utiliza como antiemtico y como gastrocintico.

MECANISMO DE ACCIN:
la cleboprida acta ados niveles: por un lado, a nivel cerebral bloquea la respuesta
(activacin del centro del vmito) ante estmulos provenientes de sustancias
irritantes localizadas en el estmago o en la sangre. La cleboprida es un
antagonista de los receptores D2 de dopamina de estimulacin quimicoceptora en
el centro emtico de la mdula implicada en el vmito inducido. Antagonista de
receptores serotoninrgicos 5-HT3 y agonista de receptores 5-HT4 implicados en
vmito provocado por quimioterapia.
Por antagonismo de los receptores D2 a nivel perifrico por una accin
anticolinrgica indirecta que facilita la liberacin de acetilcolina acta directamente
sobre el tracto gastrointestinal. La cleboprida estimula los movimientos
peristlticos, lo que se traduce en un aumento de la presin del cardias y una
relajacin del ploro, un aumento de la velocidad de vaciamiento gstrico y un
aumento del peristaltismo esofgico e intestinal.

FARMACOCINTICA:
La cleboprida se administra por va la cleboprida se absorbe bien y rpidamente
por va oral. La Cmax, de 2.19 g/ml, se alcanza a las 1-2 horas. La cleboprida
experimenta un metabolismo en el hgado, dando lugar fundamentalmente a Ndesbencil-cleboprida.
La cleboprida inalterada se elimina rpidamente. Su metabolito tiene una semivida
ms prolongada.

INDICACIONES Y POSOLOGA
Tratamiento sintomtico de nuseas y vmitos, incluidas las producidas por
medicamentos y las nuseas y vmitos postoperratorios
Administracin oral:

Adultos mayores de 20 aos: 0.5 mg, 3 veces al da, inmediatamente antes

de cada comida. En algunos casos puede ser aconsejable disminuir la dosis
diaria.
Adolescentes y adultos jvenes entre 12 y 20 aos: 0.25 mg, 3 veces al da
antes de cada comida.

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Nios menores de 12 aos: 20 g/kg/24 horas, repartidos en 3 tomas.

Enfermedad por reflujo gastroesofgico, gastroparesia y otros trastornos

funcionales de la motilidad del tracto digestivo.
Administracin oral:

Adultos mayores de 20 aos: 0.5 mg, 3 veces al da, inmediatamente antes

de cada comida. En algunos casos puede ser aconsejable disminuir la dosis
diaria.

Preparacin de exploraciones del tubo digestivo, tanto en la radiografa

como la intubacin gastrointestinal.
Administracin oral:

Adultos mayores de 20 aos: 0.5 mg, 3 veces al da, inmediatamente antes

de cada comida. En algunos casos puede ser aconsejable disminuir la dosis
diaria.

Pacientes con insuficiencia renal grave (ClCr < 30 ml/minuto). No se ha evaluado

la seguridad y eficacia de la cleboprida en estos pacientes.

CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES
La cleboprida est contraindicada en pacientes con hipersensibilidad al frmaco o
a las ortopramidas. Tambin est contraindicada en pacientes con hemorragia
digestiva, obstruccin intestinal mecnica, perforacin intestinal, o cualquier otro
cuadro en los que la estimulacin de la motilidad intestinal puede resultar
peligroso. En los pacientes con diskinesia tarda por neurolpticos, la cleboprida
puede exacerbar esta condicin. La cleboprida puede inducir lun cuadro de
discinesia tarda. En este caso, se deber suspender el tratamiento con
cleboprida, y no se recomienda reiniciarlo
Se desconoce cmo se elimina la cleboprida, por lo que en caso de insuficiencia
renal se podra producir una disminucin del aclaramiento de la misma, con el
consiguiente riesgo de intoxicacin. Se recomienda extremar las precauciones en
estos pacientes. Se desconoce cmo se elimina la cleboprida, por lo que en caso
de insuficiencia heptica se podra producir una disminucin de su aclaramiento,
con riesgo de intoxicacin. Se recomienda extremar las precauciones en estos
pacientes.
La cleboprida puede empeorar la sintomatologa del Parkinson, debido a sus
efectos antagonistas dopaminrgicos, por lo que se recomienda extremar las
precauciones en estos pacientes.

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Debido a sus efectos antiemticos, podra dar lugar a un enmascaramiento de

apendicitis o intoxicaciones, por lo que antes de iniciar un tratamiento contra los
vmitos, se deber descartar estos procesos.
La cleboprida puede inducir la aparicin de sntomas extrapiramidales, sobre todo
en nios, adultos jvenes y ancianos, y especialmente cuando se utiliza a altas
dosis. En caso de que apareciesen estos sntomas, se deber suspender la
administracin de cleboprida. Puede ser necesario instaurar un tratamiento
sintomtico para eliminar esta sintomatologa, administrando 50 mg de
difenhidramina intravenosa o 1-2 mg de benzatropina intramuscular.
La cleboprida se clasifica dentro de la categora B de riesgo en el embarazo. Se
desconoce si la cleboprida es capaz de atravesar la placenta. En animales no han
aparecido reacciones adversas para la madre o para el feto. No existen ensayos
controlados ni adecuados en seres humanos, por lo que no se recomienda el uso
de la cleboprida en mujeres embarazadas a no ser que los beneficios superen a
los posibles riesgos.
Se ignora si la cleboprida es excretada en cantidades significativas con la leche
materna, y si ello pudiera afectar al nio. Se recomienda suspender la lactancia
materna o evitar la administracin de este medicamento.
Durante el tratamiento con cleboprida deben evitarse situaciones que requieran un
estado especial de alerta, como la conduccin de vehculos o el manejo de
maquinaria peligrosa.

INTERACCIONES
La cleboprida podra modificar la absorcin de otros principios activos, debido a la
aceleracin del trnsito gastrointestinal. Los anticolinrgicos y los analgsicos
narcticos neutralizan su accin en el tracto digestivo. La cleboprida reduce los
efectos de la digoxina y la cimetidina
Su administracin unida a alcohol, tranquilizantes, hipnticos o narcticos potencia
los efectos sedantes. De igual manera los efectos de la cleboprida podran ser
antagonizados por otros frmacos, como los derivados opioides o la atropina.
La cleboprida, al ser un antagonista dopaminrgico podra potenciar los efectos de
la levodopa. Se recomienda evitar ambos tipos de interacciones.
La cleboprida podra desencadenar reacciones extrapiramidales cuando se asocie
a butirofenonas, fenotiazinas y otros frmacos neurolpticos que pudieran dar
lugar a estos sntomas. Aunque no se han descrito casos, esta interaccin no se
puede descartar. Se sugiere realizar un control clnico del paciente, vigilndose la
aparicin de cualquier manifestacin de tipo neurolgico. En caso de que esto
sucediese, se recomienda suspender la administracin de cleboprida.

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REACCIONES ADVERSAS
En nios y adolescentes, si se sobrepasan las dosis recomendadas pueden
originarse reacciones extrapiramidales con espasmos de los msculos de la cara,
del cuello o de la lengua. Puede ocasionar metahemoglobinemia en recin
nacidos.
Se ha descrito somnolencia o sedacin y, en ancianos sometidos a tratamientos
prolongados, disquinesias tardas.
En tratamientos prolongados se ha observado hiperprolactinemia, tensin
mamaria, galactorrea, amenorrea, ginecomastia y/o impotencia.
Por sobredosificacin pueden aparecer somnolencia, desorientacin y reacciones
extrapiramidales que normalmente desaparecen al suspender el tratamiento. De
persistir los sntomas se practicar lavado de estmago y medicacin sintomtica.
No existe un antdoto especfico, aunque se han administrado con eficacia
anticolinrgicos como la difenhidramina o la benzatropina o la administracin de
benzodiazepinas en nios y/o frmacos anticolinrgicos antiparkinsonianos en
adultos.
Las reacciones extrapiramidales se controlan con la administracin de
antiparkinsonianos, anticolinrgicos o antihistamnicos con propiedades
anticolinrgicas.

PRESENTACIN
CLANZOFLAT Cps.; CLANZOFLAT Emuls.
CLEBORIL Comp. 500 mcg
CLEBORIL PEDIATRICO: Gotas 0,0625 mg/ml CLEBORIL Sol. oral 250 mcg/2,5
ml
FLATORIL Cps.; FLATORIL Emulsin oral.

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3.-CISAPRIDA (FISIOGASTROL)
La cisaprida ha sido retirada del mercado en los EE.UU y en otros pases su uso
ha sido restringido a aquellas pacientes que no respondan a otros tratamientos.

DESCRIPCIN
La cisaprida es un agente gastrointestinal procintico indicado para el tratamiento
de la enfermedad del reflujo gastroesofgico. Aunque la cisaprida se parece
estructuralmente a la metoclopramida, carece de los efectos andi-dopaminrgicos
de esta y, por lo tanto, produce menos efectos extrapiramidales. La cisaprida
tambin se utiliza en el tratamiento de la gastroparesia diabtica. Sin embargo, la
cisaprida prolonga el intervalo QT y puede producir torsades de pointes, en
particular si se administra en combinacin con otros frmacos que inhiben su
aclaramiento. Debido a las potenciales serias reacciones adversas de tipo
cardaco que puede producir, la cisaprida slo se debe utilizar en aquellas
circunstancias que lo hacen imprescindible. En algunos pases, la cisaprida solo
se utiliza en hospitales en algunas indicaciones muy precisas

MECANISMO DE ACCIN:
La cisaprida estimula la liberacin de la acetil-colina de las terminaciones
nerviosas postganglinica del plexo mientrico correspondientes a los msculos
longitudinales del tracto digestivo, promoviendo de esta manera la motilidad
gastrointestinal. No se conoce con exactitud el mecanismo de la accin procintica
de la cisaprida. Acta como agonista y antagonista de los receptores
serotoninrgicos del tracto digestivo, siendo un agonista frente a los receptores 5HT4 y antagonista de los receptores 5-HT3. Se cree que los efectos procinticos
se deben ms a sus efectos sobre el receptor 5-HT4 debido a que la estimulacin
de estos receptores produce la relajacin de los msculos lisos del esfago de la
rata y la contraccin de las fibras lisas musculares del estmago humano y del
colon de la cobaya. Como resultado de estos efectos, la cisaprida hace que los
tejidos esofgicos estn menos expuestos al cido gstrico, produce una mayor
contraccin del esfnter gastroesofgico, una mayor motilidad del esfago y una
mayor velocidad de vaciamiento del estmago con una reduccin del trnsito a
travs del colon.
Aunque se desconoce el mecanismo de accin de los efectos de la cisaprida
sobre la conduccin cardiaca, este frmaco muestra una gran semejanza
estructural con la procainamida, un frmaco que produce la prolongacin del
intervalo QT, arritmias ventriculares y torsades de pointes.

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FARMACOCINTICA:
La cisaprida se administra por va oral. Despus de una dosis oral, la
biodisponibilidad absoluta es del 40-50%, produciendo las concentraciones
plasmticas mximas al cabo de 1-2 horas. Sus efectos teraputicos se
comienzan a observar a los 30-60 minutos. La cisaprida se une a las protenas del
plasma en un 98%, sobre todo a la albmina. La cisaprida es metabolizada por el
sistema enzimtico del citocromo P450, en particular por el sistema CYP3A4.
Como todos los frmacos que se metabolizan mediante este sistema enzimtico,
la cisaprida es susceptible de producir importantes interacciones con frmacos
que son inhibidores del sistema, o que tambin se metabolizan por el mismo.
La semi-vida de eliminacin de la cisaprida, de unas 10 horas en los voluntarios
sanos puede aumentar de forma sustancial en los pacientes con insuficiencia
heptica o en los ancianos. En estos ltimos, las concentraciones de equilibrio
("steady-state") suelen ser ms elevadas. La cisaprida se debe utilizar con
precaucin en los pacientes con insuficiencia renal, ya que se han reportado en
estos pacientes prolongaciones del QT y arritmias cardacas.
INDICACIONES
Tratamiento del ardor del estmago asociado a la enfermedad del reflujo
esofgico.
Administracin oral:

Adultos y adolescentes: el tratamiento se debe iniciar con 10 mg cuatro

veces al da, administrados 15 minutos antes de las comidas y a la hora de
acostarse. En algunos pacientes, pueden ser necesarios 20 mg 4 veces al
da. Las dosis de 20 mg dos veces al da han mostrado ser eficaces en
pacientes con ardor de estmago moderado y con historia de esofagitis
erosiva
Ancianos: se utilizan las dosis de los adultos, aunque se debe tener en
cuenta que esta poblacin es ms sensible a los efectos de otras
medicaciones y condiciones que pueden aumentar el riesgo de efectos
cardacos
Nios: se recomiendan dosis de 0.10.2 mg/kg/dosis 3 o 4 veces al da.
No se deben exceder los 10 mg/dosis ni los 40 mg/da
Neonatos: iniciar el tratamiento con 0.1 mg/kg/dosis cada 8 horas. Si fuera
necesario, estas dosis se pueden aumentar a 0.2 mg/kg cada 6 u 8 horas.
No se deben sobrepasar los 0.2 mg/kg/dosis
Prematuros: no se han establecido la seguridad y eficacia de la cisaprida en
nios prematuros.

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Mantenimiento de la esofagitis erosiva cicatrizada

Administracin oral:

Adultos y adolescentes: 10 mg por va oral dos veces al da o una dosis

nica de 20 mg a la hora de acostarse. En esta indicacin, la cisaprida en
dosis de 10 mg 3 veces al da en combinacin con la ranitidina ha
demostrado ser muy eficaz en tratamientos de hasta 12 meses
Ancianos: se utilizan las dosis de los adultos, tomando las debidas
precauciones debido a la mayor susceptibilidad de esta poblacin a otras
medicaciones y condiciones.

Tratamiento de la gastroparesia diabtica

Administracin oral

Adultos: Se ha evaluado la eficacia de la cisaprida en tratamientos cortos

(6-8 semanas) y largos (hasta 2 aos) administrada en dosis de 10-20 mg
15 minutos antes de las comidas y a la hora de acostarse en sujetos con
gastroparesia diabtica. En la mayor parte de los casos, la cisaprida fue
eficaz en el control de los sntomas asociados a la gastroparesia. No
obstante, tambin hay estudios que sealan que la cisaprida reduce el
tiempo de vaciado gstrico pero sin mejorar los sntomas asociados.
Ancianos: utilizar las dosis de los adultos, tomando las debidas
precauciones debido a la mayor susceptibilidad de esta poblacin a otras
medicaciones y condiciones.

Dosis mximas

Adultos: 80 mg/da PO.

Ancianos: 80 mg/da PO
Adolescentes: 80 mg/da PO.
Nios: 0.60.8 mg/kg/da son pasar de 10 mg por dosis y de 40 mg/da
Recin nacidos: 0.6 mg/kg/da sin pasar de 0.2 mg/kg/dosis
Neonatos: 0.6 mg/kg/da sin exceder 0.2 mg/kg/dosis.

Pacientes con insuficiencia heptica: las dosis iniciales de cisaprida se deben

reducir en un 50%
Pacientes con insuficiencia renal: las dosis de cisaprida se deben reajustar de
acuerdo con el aclaramiento de creatinina:

CrCl > 30 ml/min: no son necesarios ajustes

CrCl 1030 ml/min: reducir la dosis recomendada en un
CrCl < 10 ml/min: la cisaprida est contraindicada en los pacientes con fallo
renal avanzado

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CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES
La cisaprida est contraindicada en todos aquellos pacientes que muestren en el
electrocardiograma previo una prolongacin del intervalo QT (> 450 mseg) o en
los pacientes que tengan historia de prolongacin del QT. Se han comunicado
desde 1993 unas 70 muertes por arritmias producidas por la cisaprida, aunque
muchas de estas muertes ocurrieron en pacientes tratados concomitantemente
con otros frmacos o que previamente haban padecido arritmias. Por ello, la
cisaprida est contraindicada en pacientes que tengan historia de prolongacin del
QT, o familiares con sndrome del QT prolongado de tipo congnito o que hayan
padecido cualquier tipo de arritmias, enfermedades isqumicas, insuficiencia
cardaca congestiva o disfuncin ventricular, insuficiencia respiratoria o
enfermedades de las vlvulas cardacas.
La cisaprida est contraindicada en pacientes que tengan desequilibrios
electrolticos (hipocalcemia, hipokaliemia, hipomagnesemia) o en aquellos sujetos
que presenten condiciones que los predispongan a un desequilibrio de los
electrolitos tales como anorexia, deshidratacin, diarrea intensa, hipovolemia,
malnutricin, insuficiencia renal, vmitos fuertes, cetoacidosis diabtica o
tratamiento con diurticos no ahorradores de potasio. Tambin est contraindicada
en los pacientes que se encuentren bajo tratamiento con frmacos que prolongan
el intervalo QT o con frmacos que inhiben el sistema enzimtico CYP3A4.
La seguridad de la cisaprida no ha sido establecida con toda certeza en los nios y
neonatos, aunque ha sido empleada en nios con enfermedad por reflujo
esofgico o con estasis gstrica significativa. Los neonatos y los nios prematuras
tienen un riesgo mayor de experimentar una prolongacin del intervalo QT con la
cisaprida. Por lo tanto, se recomienda extremar las precauciones si se utiliza la
cisaprida en nios prematuros. Adems, no se debe administrar en condiciones
que predispongan a arritmias, tales como la apnea, o algunas medicaciones.
La cisaprida se excreta en la leche humana en concentraciones que suponen el
5% de las concentraciones en el plasma de la madre. Por lo tanto, un lactante
puede ingerir aproximadamente 1 g/kg/da, dosis que, aunque pequea, puede
implicar un riesgo si el lactante o la madre se encuentra bajo una medicacin que
inhiba la eliminacin de la cisaprida. La Academia Americana de Pediatra
considera aceptable el uso de la cisaprida durante la lactancia pero se recomienda
tomar precauciones si esta se utiliza.
INTERACCIONES
La cisaprida experimenta interacciones con otros frmacos que son de tipo
farmacodinmico y farmacocintico. Algunas de ellas pueden ser muy
significativas desde el punto de vista clnico.

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La cisaprida se debe administrar con precaucin en los pacientes medicados con

diurticos no ahorradores de potasio (como la acetazolamida, los diurticos de asa
o las tiazidas) ya que estos frmacos pueden producir desequilibrios electrolticos
que pueden hacer al paciente ms susceptible a los efectos de la cisaprida sobre
la conduccin. Se recomienda la monitorizacin de los electrolitos (calcio,
magnesio y potasio) en todos aquellos pacientes bajo diurticos que vayan a
recibir un tratamiento con cisaprida.
Igualmente, otros frmacos que pueden producir un desequilibrio electroltico son
la amfotericina B o el cisplatino.
REACCIONES ADVERSAS
Las reacciones adversas ms frecuentes asociadas a la cisaprida con cefaleas
(19.2%), nuseas/vmitos (7.6%), dolor abdominal (10.2%), rinitis (7.3%), diarrea
(14.2%) y constipacin (6.7%) . Estas reacciones adversas son ms frecuentes
cuando las dosis de cisaprida son de 20 mg/toma.
Otros efectos adversos atribuidos a la cisaprida son flatulencia, dispepsia,
sinusitis, tos, infecciones por virus, infecciones del tracto respiratorio superior,
frecuencia urinaria, insomnio, ansiedad, nerviosismo, rash, prurito, artralgia,
alteraciones de la visin, vaginitis, mareos, faringitis, deshidratacin y mialgia.
Se han comunicado casos graves de taquicardia y arritmias cardacas en algunos
pacientes tratados con cisaprida. Se han documentado casos de prolongacin del
intervalo QT que han resultado en taquicardia o arritmias ventriculares, fibrilacin
ventricular o torsades de pointes. En la mayor parte de estos pacientes, estos
efectos sobre la conduccin desaparecen el discontinuar la medicacin. En
algunos pases, debido a estos efectos cardacos, el uso de la cisaprida ha sido
limitado a los medios hospitalarios y a algunas indicaciones muy precisas.
Otros efectos adversos cuya relacin causal con la cisaprida es dudosa son
algunos raros casos de convulsiones y efectos extrapiramidales, elevacin de las
enzimas hepticas, hepatitis, trombocitopenia, leucopenia, anemia aplsica,
pancitopenia y granulocitosis.
PRESENTACIONES

ARCASIN, comp 5, 10 y 20 mg. ESTEVE

ARCASIN sol. 1 mg/ml ESTEVE
CISAPRIDA MERCK, comp 5 y 10 mg
CISAPRIDA MERCK, sol. 1 mg/ml MERCK
FISIOGASTROL comp. 5 y 10 ml. SALVA

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DISCUSIN:
Los conocimientos en farmacologa y especialmente en el
comportamiento que los frmacos tienen en nuestro cuerpo
(farmacocintica), son parte fundamental a la hora de elegir un
frmaco que faciliten la motilidad gastrointestinal.

tambin hay que tener especial cuidado, pues es preferible utilizarlos

para mejorar el trnsito intestinal para acelerar la absorcin de ciertos
medicamentos Uno de los mayores problemas en el manejo de los
pacientes con trastornos funcionales digestivos es la falta de una
prueba que nos permita confirmar un diagnstico positivo de la
enfermedad.
Puede ser que exista contradicciones y peligro en el metabolismo del
aparato digestivo por no saber administrar los frmacos procineticos.

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CONCLUSIONES:
Hemos llegado a la parte final del trabajo y podemos decir que los frmacos
procineticos y antidiarreiticos en la absorcin de los medicamentos influyen
muchas variables adems de los factores fisicoqumicos que modifican el
transporte de nuestro organismo ; independientemente del sitio en que ocurra,
depende de la solubilidad del producto medicamentoso y de otros factores como:
la concentracin del medicamento, la circulacin en el sitio de absorcin y el rea
de la superficie de absorcin.
La diarrea puede ser la respuesta intestinal a infecciones, reacciones adversas a
medicamentos, enfermedad inflamatoria intestinal, etc.

El sndrome diarreico se considera el resultado de una alteracin que concierne

principalmente a los procesos de secreccion y absorcin intestinal.

Se suele acompaar de fiebre, retortijones, nuseas, vmitos.

Aliviar los sntomas digestivos debidos a alteraciones de la actividad motora
capaces de mejorar el trnsito del bolo alimenticio a travs del tubo digestivo,
aumentando la motilidad o mejorando la coordinacin.

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BIBLIOGRAFA

6. Mayer EA. Inflammation in Irritable Bowel Syndrome: Curiosity or Culprit. J

Pediatr Gastroenterol Nutr 2004; 39: S751S753.

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editor. Enfermedades digestivas en nios. Segunda edicin. Programa Editorial
Universidad del Valle: Cali 2006: 77-91

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ANEXOS

MOLCULA DE BENZAMIDA

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CLEBOPRIDA