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MODELO DE BULA

Imosec

comprimidos

cloridrato de loperamida

FORMA FARMACUTICA E APRESENTAES

Embalagens contendo 12 e 200 comprimidos.

USO ADULTO NO USE Imosec EM CRIANAS

COMPOSIO
Cada comprimido contm:
cloridrato de loperamida 2 mg
Excipientes: amido, celulose microcristalina, estearato de magnsio, lactose.

INFORMAES AO PACIENTE

Ao esperada do medicamento
Na diarria, o Imosec faz com que as fezes fiquem mais slidas e diminui a
freqncia de evacuaes. Imosec tem seu incio de ao desde a primeira
tomada, ocorrendo uma reduo gradual da diarria.

Cuidados de armazenamento
Conservar as embalagens em temperatura ambiente (15C a 30C). Proteger da luz
e umidade.

Prazo de validade
Verifique na embalagem externa se o medicamento obedece ao prazo de validade.
No utilize o medicamento se o prazo de validade estiver vencido. Pode ser
prejudicial a sua sade.

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Gravidez e lactao
No se recomenda o uso de Imosec durante a gravidez ou no perodo de
amamentao, pois pequenas quantidades de Imosec podem aparecer no leite
humano. Informe seu mdico a ocorrncia de gravidez na vigncia do tratamento ou
aps o seu trmino. Informar ao mdico se est amamentando.

Cuidados de administrao
Siga a orientao do seu mdico, respeitando sempre os horrios, as doses e a
durao do tratamento.
Se voc apresentar fezes slidas ou endurecidas, ou se voc j estiver h 24 horas
sem evacuar, no tome mais o medicamento.
A dose diria mxima no deve ultrapassar 8 comprimidos.
Imosec comprimidos deve ser utilizado somente em adultos.

Interrupo do tratamento
No interromper o tratamento sem o conhecimento do seu mdico.

Efeitos colaterais
Informe seu mdico o aparecimento de reaes desagradveis.
Podem ocorrer constipao (priso de ventre") e abdome distendido, assim como
dificuldade para urinar. Neste caso, pare de tomar Imosec e, se estes efeitos forem
graves, consulte seu mdico.
A hipersensibilidade ao Imosec rara. Pode ser reconhecida, por exemplo, por
erupo cutnea, coceira, falta de ar ou edema de face. Se algum destes sinais
ocorrer, procure seu mdico.
Algumas vezes podem ocorrer as seguintes queixas as quais podem ser devidas
prpria diarria: dor ou desconforto abdominal, nusea e vmito, flatulncia, tontura
ou sonolncia e boca seca. Perda da conscincia ou diminuio no nvel de
conscincia podem ocorrer muito raramente.

TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANAS.

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Ingesto concomitante com outros medicamentos

Informe seu mdico se voc estiver usando medicamentos que diminuem a funo
do estmago ou do intestino (por exemplo, anticolinrgicos), pois podem aumentar o
efeito do Imosec.

Disfuno heptica
Informe seu mdico se voc tem problemas hepticos, voc poder necessitar de um
acompanhamento mdico mais rigoroso.

Contra-indicaes
No utilize Imosec em crianas.
No tome Imosec se voc for alrgico ao cloridrato de loperamida, que o
componente ativo do Imosec.
Imosec no deve ser usado nos casos de diarria em que as fezes contenham
sangue ou pus ou sejam acompanhadas de febre.
No use Imosec se voc estiver com constipao (priso de ventre") ou estiver
com o abdome distendido. Tambm no deve ser utilizado se voc tiver inflamao
no intestino delgado, sem uma indicao especfica do seu mdico.

Precaues e advertncias
Informe seu mdico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do incio,
ou durante o tratamento.
Embora Imosec seja um medicamento para tratar os sintomas da diarria ele no
trata a sua causa. A causa da diarria sempre que possvel deve ser tratada.
Quando voc est com diarria, h uma grande perda de lquidos atravs das fezes,
que devem ser repostos atravs da ingesto de bastante lquido.
Caso

o episdio de diarria aguda (diarria que aparece repentinamente) no

melhore dentro de um perodo de 48 horas, ou se houver o aparecimento de febre,

pare de tomar o medicamento e entre em contato com seu mdico.
Se ocorrer constipao (priso de ventre") durante o tratamento, o mesmo dever
ser suspenso. Caso a "priso de ventre" seja intensa, avise seu mdico.

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Se voc tem AIDS e est sendo tratado com Imosec para diarria e apresentar
qualquer sinal de abdome distendido, pare de tomar Imosec imediatamente e avise
seu mdico.

Efeito sobre a capacidade de dirigir ou operar mquinas

No h contra-indicaes em tomar Imosec se voc dirige ou opera mquinas, a
menos que voc esteja sentindo cansao, tontura ou sonolncia.

Superdose
Se por acidente, voc ingeriu Imosec em quantidades muito grandes, chame logo
um mdico, principalmente se os seguintes sintomas aparecerem: rigidez muscular,
movimentos sem coordenao, sonolncia ou dificuldade de respirao ou para
urinar. As crianas so mais sensveis que os adultos ao Imosec. Se ocorrer
ingesto acidental por crianas e algum dos sintomas descritos anteriormente
aparecerem, procure um mdico imediatamente.

NO TOME REMDIO SEM O CONHECIMENTO DE SEU MDICO. PODE SER

PERIGOSO PARA A SADE.

INFORMAES TCNICAS
Imosec um antidiarrico sinttico de uso oral, cujo componente ativo, o cloridrato
de loperamida, tem a seguinte frmula qumica: cloridrato de 4(p-clorofenil)-4 hidroxiN.N-dimetil, , -difenil-1-piperidina-butiramida.

Propriedades
Os estudos in vitro e em animais mostram que o cloridrato de loperamida atua
diminuindo a motilidade intestinal propulsiva por ao direta sobre as camadas
musculares circular e longitudinal da parede intestinal, inibindo a liberao de
acetilcolina e prostaglandinas nos plexos mioentricos. Alm disso, o cloridrato de
loperamida atua tambm beneficamente sobre o transporte de gua e eletrlitos pela
mucosa intestinal.
Nos seres humanos, ele prolonga o tempo de trnsito intestinal, reduz o volume fecal
dirio e diminui a perda de gua e eletrlitos. Tambm aumenta o tnus do esfncter

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anal, reduzindo a sensao de urgncia e incontinncia fecal. Em virtude de sua alta

afinidade pela parede intestinal e intensa metabolizao na primeira passagem pela
circulao heptica, a quantidade do cloridrato de loperamida que atinge a circulao
sistmica muito limitada. Assim, a loperamida facilmente absorvida pelo intestino
e quase completamente metabolizado pelo fgado, onde conjugada e excretada
atravs da bile.
A meia-vida de eliminao do cloridrato de loperamida nos seres humanos , em
mdia, 11 horas com uma variao de 9 a 14 horas. Aps uma dose de 2 mg via
oral, os nveis plasmticos da substncia no metabolizada permanecem abaixo de 2
ng/mL.
Estudos de distribuio em ratos mostram uma alta afinidade do frmaco pela parede
intestinal,

ligando-se

preferencialmente

receptores

na

camada

muscular

longitudinal. A eliminao ocorre principalmente por N-desmetilao oxidativa, que

a principal via metablica da loperamida. A maior parte da loperamida inalterada e
metablitos so eliminados pelas fezes.

INDICAES
Imosec est indicado no tratamento sintomtico de:
- diarria aguda inespecfica, sem carter infeccioso;
- diarrias crnicas espoliativas, associadas a doenas inflamatrias como Doena
de Crohn e retocolite ulcerativa;
- nas ileostomias e colostomias com excessiva perda de gua e eletrlitos.

CONTRA-INDICAES
NO INDICADO NA DIARRIA AGUDA OU PERSISTENTE DA CRIANA.

Imosec contra-indicado em pacientes com hipersensibilidade conhecida ao

cloridrato de loperamida ou qualquer um dos excipientes.
Imosec no deve ser utilizado como tratamento de primeira escolha em pacientes:
- com disenteria aguda caracterizada por sangue nas fezes e febre alta
- com colite ulcerativa aguda
- com enterocolite bacteriana causada por agentes invasores incluindo Salmonella,
Shigella E Campylobacter

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- com colite pseudomembranosa associada ao uso de antibiticos de amplo espectro.

Em geral, Imosec no deve ser utilizado quando a inibio do peristaltismo deve
ser evitada devido ao risco potencial de sequelas significativas incluindo leo,
megacolo e megacolo txico. Imosec deve ser suspenso rapidamente quando
ocorrer constipao, distenso abdominal ou leo.
O tratamento com Imosec apenas sintomtico. Sempre que uma etiologia de
base puder ser determinada, um tratamento especfico deve ser institudo quando
apropriado (ou quando indicado).

PRECAUES E ADVERTNCIAS
Como nos pacientes com diarria, a depleo de fludos e eletrlitos , em graus
variveis, uma ocorrncia habitual, o uso de Imosec no deve, em momento
algum, excluir a hidratao oral ou parenteral.
Na diarria aguda, caso no se obtenha melhora dentro de 48 horas, deve-se
suspender a administrao de Imosec e procurar atendimento e orientao
mdica.
Em pacientes com AIDS tratados com Imosec para diarria, ao primeiro sinal de
distenso abdominal, a terapia deve ser interrompida. Tm ocorrido relatos isolados
de megacolo txico em pacientes com AIDS E colite infecciosa viral ou bacteriana
tratados com cloridrato de loperamida.
Embora no existam dados farmacocinticos disponveis em pacientes com
insuficincia heptica, Imosec deve ser utilizado com precauo nestes pacientes
devido a reduo do metabolismo de primeira passagem. Quando a funo heptica
estiver alterada, situao em que pode haver sinais de toxicidade para o SNC, a
administrao de Imosec deve ser muito bem acompanhada.
Dado que a maioria do frmaco metabolisado e os metablitos ou o frmaco
inalterado excretado nas fezes, o ajuste de dose em pacientes com distrbio renal
no necessrio.

Gravidez e lactao
Imosec deve ser evitado durante a gravidez, principalmente no primeiro trimestre,
apesar de efeitos teratognicos e embriotxicos no terem sido observados em
animais, mesmo com doses comparveis a 30 vezes a dose teraputica em

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humanos. Assim, os benefcios do seu uso devem ser pesados contra os riscos
potenciais.
Pequenas quantidades de loperamida podem aparecer no leite humano. Portanto,
recomenda-se que Imosec no seja utilizado durante a amamentao.

Efeitos sobre a capacidade de dirigir e operar mquinas

Cansao, tontura ou sonolncia podem ocorrer no conjunto das sndromes diarricas
tratadas com Imosec. Portanto, recomenda-se ter cautela ao dirigir um carro ou
operar mquinas (ver item Reaes Adversas).

Interaes medicamentosas
Podem ocorrer interaes medicamentosas com medicamentos que apresentem
propriedades farmacolgicas semelhantes loperamida.
Dados no-clnicos mostraram que a loperamida um substrato da glicoprotena-P.
A administrao concomitante de loperamida (dose nica de 16 mg) com quinidina
ou ritonavir, inibidores da glicoprotena-P, resultou em um aumento de 2 a 3 vezes
maior nos nveis plasmticos da loperamida. A relevncia clnica desta interao
farmacocintica com os inibidores da glicoprotena-P, quando a loperamida
utilizada nas doses recomendadas (2 mg at a dose mxima diria de 16 mg)
desconhecida.

Reaes adversas
Dados de estudos clnicos
Os eventos adversos relatados esto mencionados a seguir independente da
avaliao da causalidade pelo investigador.

1. Eventos adversos em pacientes com diarria aguda

Os eventos adversos com incidncia 1,0%, que foram relatados com pelo menos a
mesma freqncia em pacientes em uso de cloridrato de loperamida como de
placebo esto apresentados a seguir:
Distrbios gastrintestinais: dos 231 pacientes que receberam cloridrato de
loperamida, 2,6% apresentaram constipao contra 0,8% dos 236 pacientes que
receberam placebo.

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Os eventos adversos com incidncia 1,0%, os quais foram mais freqentemente

relatados em pacientes em uso de placebo do que loperamida foram: boca seca,
flatulncia, clica abdominal e clica.
2. Eventos adversos em pacientes com diarria crnica
Os eventos adversos com incidncia 1,0%, que foram relatados com pelo menos a
mesma freqncia em pacientes em uso de cloridrato de loperamida como de
placebo esto apresentados a seguir:
Distrbios gastrintestinais:

dos 285 pacientes que receberam cloridrato de

loperamida, 5,3% apresentaram constipao contra 0,0% dos 277 pacientes.que

receberam placebo.
Distrbios do sistema nervoso central e perifrico: dos 285 pacientes que receberam
cloridrato de loperamida, 1,4% apresentaram vertigem contra 0,7% dos 277
pacientes que receberam placebo..
Os eventos adversos com incidncia 1,0%, os quais foram mais freqentemente
relatados em pacientes em uso de placebo do que loperamida foram: nusea,
vmito, cefalia, meteorismo, dor e clica abdominal.
3. Eventos adversos relatados em 76 estudos controlados e no controlados em
pacientes com diarria aguda ou crnica. Os eventos adversos com incidncia
1,0% ocorridos em pacientes de todos os estudos esto apresentados na tabela a
seguir:
Diarria aguda

Diarria crnica

Todos os
estudosa

1913

1371

3740

Nasea

0.7%

3.2%

1.8%

Constipao

1.6%

1.9%

1.7%

Clicas
abdominais

0.5%

3.0%

1.4%

N de
pacientes
tratados
Distrbios
gastrintestinais

Todos os pacientes de todos os estudos, incluindo aqueles cujo evento adverso

no ocorreu especificamente nos pacientes com diarria crnica ou aguda.

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Experincia ps-comercializao
Os seguintes eventos adversos ps-comercializao tem sido relatados, e dentro de
cada sistema orgnico so classificados por freqncia, usando a conveno a
seguir:
Muito comum (> 1/10); comum (> 1/100, < 1/10); incomum (> 1/1.000, < 1/100); raro
(> 1/10.000, < 1/1.000); muito raro (< 1/10.000), incluindo relatos isolados.
Esta freqncia reflete as taxas de relatos espontneos de eventos adversos e no
representam a incidncia ou freqncia observada nos estudos clnicos ou
epidemiolgicos.
Distrbios da pele etecido subcutneo::
Muito raro: exantema, urticria e prurido.
Casos isolados de angioedema e erupes bolhosas incluindo Sndrome de StevensJohnson, eritema multiforme e necrose epidrmica txica tm sido relatados com o
uso de cloridrato de loperamida.
:Distrbios do sistema imunolgico:
Ocorrncias isoladas de reaes alrgicas e em alguns casos de reaes de
hipersensibilidade grave incluindo choque anafiltico e reaes anafilactides tm
sido relatadas com o uso de cloridrato de loperamida.
Distrbios gastrintestinais:
Muito raro: dor abdominal, leo, distenso abdominal, nusea, constipao, vmito,
megacolo incluindo megacolo txico (ver item Advertncias e Precaues),
flatulncia e dispepsia.
Distrbios renais e urinrios:
Relatos isolados de reteno urinria.
Distrbios psiquitricos:
Muito raro: sonolncia
Distrbios do sistema nervoso :
Muito raro: perda da conscincia, diminuio no nvel de conscincia, vertigem.
Um nmero de eventos adversos relatados durante os estudos clnicos e na
experincia ps-comercializao com a loperamida so sintomas freqentes da
sndrome diarrica de base (dor / desconforto abdominal, nusea, vmito, boca seca,
cansao, sonolncia, vertigem e flatulncia). Estes sintomas so muitas vezes
difceis de diferenciar dos efeitos colaterais do frmaco.

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POSOLOGIA
O seguinte esquema mdico recomendado:
Diarria aguda: a dose inicial sugerida de 2 comprimidos (4 mg), seguidos de 1
comprimido (2 mg) aps cada subseqente evacuao lquida, at uma dose diria
mxima de 8 comprimidos (16 mg), ou a critrio mdico.
Diarria crnica: a dose diria inicial de 2 comprimidos (4 mg). Esta dose deve ser
ajustada, at que 1 a 2 evacuaes slidas ao dia sejam obtidas, o que
conseguido, em geral, com uma dose diria mdia que varia entre 1 a 6 comprimidos
(2 mg a 12 mg).
A dose diria mxima no deve ultrapassar 8 comprimidos (16 mg).

Leso renal: no necessrio ajuste de dose para pacientes com leso renal.

Leso heptica: embora no existam dados farmacocinticos disponveis em

pacientes com leso heptica, Imosec deve ser utilizado com cautela nestes
pacientes devido a reduo do metabolismo de primeira passagem (ver item
Advertncias e Precaues).

SUPERDOSE
Em casos de superdose (incluindo superdose relativa por disfuno heptica), pode
ocorrer depresso do sistema nervoso central (nuseas, vmitos, estupor,
incoordenao

motora,

sonolncia,

miose,

hipertonia

muscular,

depresso

respiratria), reteno urinria e leo. As crianas so mais sensveis aos efeitos no

sistema nervoso central do que os adultos. Se houver sintomas decorrentes de
superdose, deve-se administrar naloxona, at que o padro respiratrio se recupere.
Como a durao do efeito de Imosec maior do que a da naloxona (que se situa
entre 1 e 3 horas), pode haver necessidade de se repetir esse antagonista. Assim, o
paciente deve ser cuidadosamente observado por, pelo menos, 48 horas, para se
detectar sinais eventuais de depresso respiratria.
Em caso de superdose acidental, deve-se, alm das medidas citadas acima,
promover lavagem gstrica, seguida da administrao oral, por sonda nasogstrica,
de uma suspenso aquosa de 100 g de carvo ativado.

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Pacientes idosos
No necessrio ajustar a dose em idosos.

VENDA SOB PRESCRIO MDICA

MS - 1.1236.0015
Resp. Tc. Farm.: Marcos Pereira CRF-SP-no 12304

JANSSEN-CILAG FARMACUTICA LTDA.

Rodovia Presidente Dutra, km 154
So Jos dos Campos - SP
CNPJ - 51.780.468/0002-68
Indstria Brasileira
Marca Registrada
Lote, Data de Fabricao e Validade: Vide Cartucho.

SAC 0800 7011851

www.janssen-cilag.com.br

CONFIDENCIAL

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