Historia de los psicofrmacos:

El primer euforizante que se us fue el opio de amapola en la edad de piedra.

Fue un pastor rabe quien descubri el caf despus que sus cabras pasaron
una noche en vela. El pastor tambin cuenta que tambin comi una fruta, y
segn bailo, rio y jug sin parar durante una noche.
Fue hasta la segunda guerra mundial donde se comenz a emplear el uso de
las plantas con efectos de alerta en el sistema nervioso central, esto con el fin
de disminuir la fatiga y aumentar el rendimiento de los soldados.
Al terminar la guerra quedo un gran stock (dependencia) a disposicin de la
poblacin civil pues bien los soldados haban dado a conocer los efectos de
ciertas plantas que mejoraban el estado de nimo.
Se sinterizan finalmente en 1886 denominndolos plantas elevadoras en 1887
se le otorga el nombre de psicoestimulantes.
El uso de los medicamentos psicoestimulantes es una cuestin plena
actualmente en psiquiatra.
En la actualidad los psicoestimulantes son usados por estudiantes,
conductores y deportistas.
El termino psicoestimulante se acua por la propiedad de estos frmacos de
elevar el nivel de actividad.
Los psicoestimulantes son sustancias capaces de reducir los umbrales de
alerta o de vigilia de modo que el individuo responde con ms facilidad o
prontitud a los estmulos exgenos o endgenos.
Los psicoestimulantes pueden ser naturales o qumicos
Los qumicos se fabrican en laboratorio ilegales y hay una alta probabilidad de
que se abuse y se dependa de ella.
Comn mente se utilizan para el trastorno por dficit de atencin, narcolepsia y
supresin del apetito
Los psicofrmacos se clasifican en:

Anfetaminas fueron las primeras en aparecer a finales de 1920 e introducida

en clnica en 1930. Su dosificacin puede ser variadas depediendo del
paciente, y los efectos a paceren a los 30-60 minutos y dura de 8 a 24 horas, la
va de administracin es oral.

 Alcaloides naturales aparecen en 1834 se ingiere en dosis dependiendo en el

material en que fue procesado como el caf sus efectos aparecen a los 20-30
minutos su vida es de 3 horas.
Mitilxantinas aparecen junto con los alcaloides un ao despus de darse a
conocer estos.
La presentacin de los psicoestimulantes varan debido a su clasificacin y su
forma de uso, los ms comunes son los polvos, plantas, pastillas lquidos, y
gases.
Funciones
El psicoestimulante libera alto niveles del neurotransmisor llamado dopamina,
que estimula las clulas cerebrales y mejora el estado de nimo.
La accin que tiene en el sistema nervioso central el consumo aun de
pequeas cantidades de psicoestimulantes incluyen prolongacin de estado de
vigilia, mayor actividad fsica, reduccin del apetito, aumento de la frecuencia
respiratoria. Otras efectos son irritabilidad, insomnio, confusin, temblores,
convulsiones, ansiedad, paranoia y agresividad. Las convulsiones pueden
causar la muerte.
Los psicoestimulantes actan liberando distintos neurotransmisores y son los
responsables de activar los mecanismos del despertar y una mayor actividad
motora. Tambin actan en el encfalo como bloqueador del transportador de
monoaminas con afinidad similar por los transportadores de dopamina y
norepinefrina y serotonina.
Su eficacia teraputica se encuentra entre un 70- 81 %, cuando aun no
aparece la tolerancia.

Mecanismos de accin

A nivel neuronal, los estimulantes actuaran bloqueando la recaptacin de

dopamina (DA) y norepinefrina (NE) a nivel presinptico, ayudando tambin a
la sintesis y liberacin de monoaminas al espacio interneurona.

En contraste, el efecto sobre el metabolismo serotoninergico esta

minimamente relacionado con la eficacia clnica de los estimulantes. Desde la
perspectiva anatmica, en la funcin ejecutiva motora estara involucrados el
cortex parietal inferior y temporal superior junto con ciertas estructuras del
cuerpo estriado (como el caudado, putamen y globo plido). En la codificacin
de estmulos y memoria intervendran algunas zonas del hipocampo.

La zona prefrontal estara a cargo de trasladar la atencin de un estmulo

significativo a otro; y la atencin sostenida dependera de estructuras como la
formacin reticular mesopntina, textum y ncleos talmicos y reticular medio.
Precisamente sobre esas zonas ejerceran sus efectos los psicoestimulantes.

Estas drogas son agonistas indirectos de los sistemas noradrenrgicos,

dopaminrgicos y serotonrgicos. Actan liberando noradrenalina, dopamina y
serotonina de las terminales nerviosas presinpticas. Adems, la anfetamina
inhibe la recaptacin de noradrenalina y dopamina, y puede actuar a altas
dosis como agonista directo sobre receptores serotonrgicos. Tambin se ha
observado un leve efecto inhibidor de la MAO. Como resultado se observa
aumento del estado de alerta, anorexia, estimulacin motriz, euforia y
estimulacin simptica (aumento de la tensin arterial sistlica y diastlica con
disminucin refleja de la frecuencia cardaca).

Vas de administracin
Intravenosa demora 16 segundos en llegar al cerebro y produce sus efectos
mximos en 30 segundos los cuales van descendiendo en los prximos 30
minutos
Por medio de la inhalacin
Va oral tarda en llegar al estomago y ser absorbido aproximadamente como 1
hora.
Fisiologa
La neurologa de la sensibilizacin se conoce ms detalle e incluye dos fases
una de induccin inicial y otra de consolidacin o expresin. En la fase de
induccin desempean un papel crtico el circuito mesocorticolimbico
doparminergico y la neurotransmisin dopaminergico y de glutamato en el
tegmento ventral.

 Al consumirse los psicoestimulantes las neuronas que contienen dopamina y

serotonina no se mueren despus del uso, pero sus terminaciones (terminales)
se recortan y parecen que el proceso de volver a crecer es limitado.
Metabolizacin
Una vez en el cuerpo, el psicoestimulante es metabolizado principalmente por las
colinesterasas, ya sea la plasmtica, heptica o cerebrales. En los humanos los
metabolitos resultantes son benzoil-ecgonina y el ester metlico de la ecgonina.
Estos metabolitos son productos mas hodrosolubles que son excretados en la
orina.
Los metabolitos pueden durar de 5 a 7 das en el plasma detectndose en la
orina.
Efectos farmacolgicos
Provoca hiperestimulacion
Hiperalerta
En dosis extrema produce temblores, convulsiones y delirio.
Uso repetido efectos txicos, taquicardia, hipertensin, midriasis, contracciones
musculares, alucinaciones, insomnio, dependencia y tolerancia

Preguntas
1. Cul fue el primer euforizante que se us?
El opio de amapola

2. En qu momento se comenz a emplear el uso de las plantas con

efectos de alerta?
En la segunda guerra mundial
3. En qu ao se sinterizan los Psicoestimulantes?
En 1886
4. En 1886 como se le llamaba a los Psicoestimulantes?
Plantas elevadoras
5. En la actualidad por quienes son usados los Psicoestimulantes?
Estudiantes, conductores y deportistas
6. De qu son capaces los Psicoestimulantes?
De reducir los umbrales de alerta o vigilia
7. Qu origen tiene los Psicoestimulantes?
Naturales o qumicos
8. Comnmente para que se utilizan los Psicoestimulantes?
Utilizan para el trastorno por dficit de atencin, narcolepsia y supresin del
apetito
9. Cmo se clasifican los psicofrmacos?
Anfetaminas, Alcaloides y Mitilxantinas
10. En qu ao aparecen las anfetaminas?
1920
11. En cunto tiempo aparecen los efectos de las anfetaminas?
30-60 minutos
12. Cunto tiempo dura?
De 8 a 24 horas
13. Por qu va es administrada las anfetaminas?
Es administrada por la va oral
14. en que ao aparecen las Alcaloides?
1834
15. en cunto tiempo aparecen los efectos de las alcaloides?
De 20- 30 minutos
16.- cual es el nombre de los metabolitos que se usan en los
humanos?
Benzoil-ecgonina y el ster metilicodela cgonina
17.- Cuales son la vas de administracin de los psicoestimulantes?
Va Intravenosa
Por medio de la inhalacin demora 8 segundos en llegar al cerebro y los
efectos mximos se presentan a los 30 segundos.
Va oral
18.- cuanto tiempo duran los metabolitos en el plasma para que puedan
detectarse en la orina?
De 5 a 7 dias
19.cuales son los efectos farmacolgicos que producen los
psicofrmacos?

Provoca hiperestimulacin
Hiperalerta
20.- En dosis extrema los psicofrmacos producen?
Temblores
Convulsiones
Delirios
21.- En uso repetitivo los psicofrmacos producen?
efectos txicos, taquicardia, hipertensin, midriasis, contracciones musculares,
alucinaciones, insomnio, dependencia y tolerancia
22.- Cuntas y cules
son las fases de la neurologa de la
sensibilizacin de los psicofrmacos?
Dos fases: una de induccin inicial y otra de consolidacin o expresin.
23.- Cul es la metabolizacin de los psicofrmacos?
Principalmente por las colinesterasas, ya sea la plasmtica, heptica o
cerebrales.
24.- Cul es el tiempo que demora los psicofrmacos por va
intravenosa?
Demora 16 segundos en llegar al cerebro y produce sus efectos mximos en
30 segundos los cuales van descendiendo en los prximos 30 minutos
25.-Cul es el tiempo que demora los psicofrmacos por va oral?
Tarda en llegar al estmago y ser absorbido aproximadamente como 1 hora

26.-Cul es el tiempo que demora los psicofrmacos por va nasal?

Demora 8 segundos en llegar al cerebro y los efectos mximos se presentan a
los 30 segundos.
27.- A nivel neuronal y nivel presinaptico de qu manera actan los
estimulantes?

los estimulantes actuaran bloqueando la recaptacin de dopamina (DA) y

norepinefrina (NE) a nivel presinptico, ayudando tambin a la sintesis y liberacin
de monoaminas al espacio interneurona.
28.- cuales son las zonas que estn involucradas en la eficacia clnica de
los estimulantes?
El cortex parietal inferior y temporal superior junto con ciertas estructuras del
cuerpo estriado (como el caudado, putamen y globo plido), y en los estmulos de
la memoria intervendran algunas zonas del hipocampo
29.- cual es la funcin de la zona prefrontal en los estimulantes?
La zona prefrontal estara a cargo de trasladar la atencin de un estmulo
significativo a otro; y la atencin sostenida dependera de estructuras como la
formacin reticular mesopntina, textum y ncleos talmicos y reticular medio.
30.-

Las

drogas

agonistas

(psicoestimulantes)

de

los

sistemas

noradrenrgicos, dopaminrgicos y serotonrgicos, cual es la forma en la

que actan sobre las terminales nerviosas presinapticas?
Actan liberando noradrenalina, dopamina y serotonina.