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FORMA FARMACUTICA
Alerfedine D
Comprimidos
recubiertos
Allegra D
Comprimidos
recubiertos de
liberacin prolongada
Asbron N.F.
Comprimidos
recubiertos
Benadryl descongestivo
Jarabe
Ebe
Comprimidos
Ebe C
Comprimidos
Efesil
Solucin (gotas)
Flurinol D
Comprimidos de
liberacin programada
Loremex descongestivo
Comprimidos de
liberacin prolongada
Rinoterap
Ungento
Sinutab NS
Comprimidos
recubiertos
Granulado
Sinutab-Ibu
Comprimidos
recubiertos
Solucin inyectable
Tabcin compuesto
Cpsulas blandas
Tofibronal
Jarabe
ANTAGONISTAS ADRENERGICOS
Las drogas que antagonizan las acciones directas de los simpaticomimticos se pueden clasificar
en dos grupos, segn el tipo de receptor sobre el que acten, en drogas bloqueantes de los
receptores y drogas bloqueantes de los receptores .
BLOQUEANTES : Los ms clsicos son los bloqueantes naturales derivados de los alcaloides del
cornezuelo de centeno (ergotamina)
Existen bloqueantes sintticos no selectivos, reversibles (fentolamina) e irreversibles (la
betahaloalquilamina fenoxibenzamina)
Los bloqueantes selectivos de los receptores alfa1 estn representados por el prazosn, terazosn,
doxazosn y trimazosn, y los alfa2 por la yohimbina.
Estos actan de la siguiente manera:
Bloqueo competitivo de receptores alfa adrenrgicos
Bloqueo no competitivo de receptores alfa adrenrgicos: el caso de la fenoxibenzamina.
Sus acciones cardiovasculares estn centradas en los siguientes mecanismos:
Dependen del tono simptico basal
Inhibicin de las respuestas presoras inducidas por aminas simpaticomimtica selectivas y no
selectivas: el fenmeno de reversin de la respuesta presora a la adrenalina (Henry Dale).
El problema de la vasodilatacin, la hipotensin y la taquicardia refleja (baroreceptores) con:
Bloqueantes alfa no selectivos Bloqueante alfa1 selectivos.
El tema de los receptores presinpticos alfa2 (clonidina, yohimbina).
Tambin podemos encontrar acciones no cardiovasculares como las siguientes:
Relajacin de los msculos del trgono y esfnter vesicales, con disminucin de la resistencia al
flujo urinario (hipertrofia benigna de prstata).
Inyeccin intracavernosa de fentolamina (y administracin oral) para la disfuncin erctil.
Efectos metablicos escasos. Seguridad a largo plazo de los alfa1-bloqueantes.
En la farmacocintica de estos frmacos podemos encontrar La absorcin errtica y escasa por va
oral de algunos. Otros, como los alfa1 selectivos y la fentolamina, se absorben mejor por va oral.
Diferencias cinticas entre prazosn (biodisponibilidad del 50-70%, t1/2 de 2-3 h) y terazosn
(biodisponibilidad mayor del 90%, mayor solubilidad acuosa y t1/2 de 12 horas, con duracin de
accin mayor de 18 h). El doxazosn puede durar hasta 36 h.
Como todo frmaco estos tienen efectos adversos como los que menciono a continuacin:
Hipotensin postural: efecto primera dosis del prazosin.
Ergotismo: vasoconstriccin directa de la fibra lisa vascular.
INDICACIONES
Hipertensin arterial (prazosn)
Feocromocitoma (fentolamina, fenoxibenzamina)
Shock
Migraa (ergotamina)
Enfermedades vasoespsticas perifricas
Hipertrofia benigna de prstata (prazosn, terazosn, alfuzosn)
para inhibir las crisis de tirotoxicosis, en la ansiedad crnica y como profilaxis de la jaqueca.
NALODOL:
Tambin es un agente bloqueador de los receptores beta no selectivo, no se metaboliza y es
excretado sin cambios en la orina, su vida media es de 16 a 20 horas, puede administrarse una vez
por da en el tratamiento de la hipertensin, no estabiliza las membranas como el propranolol ni
tiene actividad agonista parcial, no atraviesa la barrera hematoenceflica y por lo dems presenta
las mismas propiedades del propranolol. El nalodol (Corgard) se presenta en forma de tabletas
para la va oral de 40 a 160 mg y la dosis es de 40 mg una vez por da, ajustndose entre
incrementos de 40 y 80 mg hasta obtener los efectos deseados, pudiendo llega hasta 320 a 640
mg por da en casos graves de hipertensin arterial o en angina de pecho.
IMOLOL: es otro antagonista beta no selectivo, cinco a diez veces m s potente que el propranolol,
se absorbe bien por va oral y su vida media es de unas 4 horas, es muy efectivo en el tratamiento
de la hipertensin, angina de pecho y como preventivo de un nuevo infarto. El maleato de timolol
(Blocadren) se vende en forma de tabletas de 5, 10, y 20 mg y su dosis es de 10 mg dos veces por
da, pudiendo llegar hasta 40 mg por da como dosis de mantenimiento habitual. Tambin se
presenta en forma de gotas oftlmicas (Timoptic) para el tratamiento del glaucoma crnico de
Angulo abierto, ya que se ha demostrado que los betabloqueadores disminuyen la presin
intraocular por disminucin de la produccin del humor acuoso.
PINDOLOL: beta adrenrgico no selectivo con actividad agonista parcial, sin actividad
estabilizadora de las membranas en dosis habituales, se absorbe bien por va oral, tiene una vida
media de 3 a 4 horas y es utilizado como agente antihipertensivo con una potencia muy similar a
los dems betabloqueadores no selectivos. El pindolol (Visken) se presenta en forma de tabletas
de 5 a 10 mg y la dosis recomendada es de 10 mg dos veces por da o de 5 mg tres veces al da.
La dosis mxima recomendad es de 60 mg por da.
Bloqueantes adrenrgicos beta selectivos: Estos agentes se caracterizan por presentar una
selectividad por los receptores beta 1, es decir que son Cardioselectivos:
METOPROLOL: es un antagonista adrenrgico beta 1 selectivo, desprovista de actividad agonista.
Inhibe las respuestas inotrpicas y cronotrpicas del isoproterenol, reduce la actividad de la renina
plasmtica en pacientes hipertensos y en sujetos normales, observacin que forma parte de la
evidencia de que las clulas yuxtaglomerulares del rin presentan receptores adrenrgicos tipo
beta 1. El metoprolol se absorbe bien por en el tracto gastrointestinal y est sometido igual que el
propranolol al metabolismo de primer paso en el hgado. tiene una vida media de 3 horas, se
metaboliza ampliamente en el organismo y slo se excreta un 10% sin cambios. Toxicidad, efectos
secundarios y precauciones: Puede causar una cierta disminucin del volumen espiratorio forzado
en pacientes asmticos, pero su efecto es menor que el producido por el propranolol. No inhibe
mayormente la broncodilatacin inducida por el isoproterenol. Entre los efectos secundarios se
presenta la fatiga, cefaleas, mareos e insomnio, no debe usarse si existe insuficiencia cardiaca
congestiva. El tartrato de metoprolol (Lopresor) se vende en tabletas orales de 50 a 100 mg y la
dosis es de 100 mg por da pudiendo llegar hasta un mximo de 450 mg por da. En forma
inyectable se presenta para el tratamiento del infarto de miocardio, tres inyecciones de 5 mg en
bolo cada 2 minutos cuando el estado hemodin mico del paciente ha sido estabilizado. El paciente
Por eso es muy importante saber manejar estos farmacos debido a que si cometemos un error nos
podemos meter en graves problemas solo por no haber aprendido bien las cosas....