FarmacologaClnicaAplicadaa

laPrcticaOdontolgica
Factoresqueafectanlaeleccinde
unsistemadeliberacin

OmarF.Carrasco

QuesunSistemadeLiberacinde
Frmacos?
Innovacin biofarmacutica capazdeaportar
beneficiosfarmacolgicos aunmedicamento,
paraalcanzarel efectoteraputicodeseadoen
elperiododetiempoideal.
Diferente:
Formafarmacutica.
Posologa.

FormaFarmacutica
Comoseadaptanlosprincipiosactivosy
losexcipientesparaqueunmedicamento
puedaseradministrado

FormaFarmacutica
Mezcladeunoomsfrmacosconosinaditivos,que
presentancaractersticasfsicaspropiasparasu
dosificacin,conservacinyadministracin
Vasenterales
Oral
Rectal

Vasparenterales
Poraplicacininyectable
Poraplicacinsuperficial

Formafarmacutica

Slidas
Semislidas
Lquidas
Gases

QuesunSistemadeLiberacinde
Frmacos?

SistemadeLiberacindeFrmacos

Inerte
Biocompatible
Confortableparaelpaciente
Capazdealmacenarlascantidadesdefrmaco
necesarias
Evitaliberacinaccidental
Simpledeadministraryremover

QuesunSistemadeLiberacin
deFrmacos?

QuesunSistemadeLiberacinde
Frmacos?

1981

QuesunSistemadeLiberacinde
Frmacos?

cidoPolilctico

SistemasdeLiberacin

SistemasdeLiberacin
Innovacin biofarmacutica capazde aportar
beneficiosfarmacolgicos aunmedicamento,
paraalcanzarelefectoteraputicodeseadoenel
periododetiempoideal.
Farmacocinticos.
Farmacodinmicos.

Farmacocintica
n

Estudialainfluenciaqueejerceel
organismosobreelfrmaco.

Absorcin
Distribucin
Biotransformacin
Eliminacin

Farmacodinamia
n

Estudialainfluenciadelassustanciassobre
elorganismo

Efectosbioqumicos
Fisiolgicos
Mecanismodeaccindelosfrmacos

SistemasdeLiberacin

SistemadeLiberacindeFrmacos
Farmacocintica
Mejora dela biodisponibilidad
Prolongacin deltiempodepermanencia enel
organismo

Mejora dela biodistribucin.

Farmacodinamia
Mejora enlaeficaciateraputica
Reduccin delatoxicidad

SistemasdeLiberacin
Microesferas,Liposomas
Implantes
Farmacosomas
Nanopartculas
Polmeros
Sistemasdeliberacinlocal

LiposomasyComplejoslipdicos

Marca

Molcula

Aoaprobacin

Abelcet

Anfotericina B

1995(2000 Mx)

Runabicon

Daunorrubicina

1995(2000 Mx)

DepoDur

Morfina

2004

Micropartculas
Marca

Molcula

Aoaprobacin

Lucrin Depot

Leuprolide

1989(1990 Mx)

Nutropin Depot

Somatropina

1999

RisperidalConsta

Risperidona

2003(2002 Mx)

Nanopartculas
Marca

Molcula

Aoaprobacin

Abraxane

Paclitaxel

2004

Bioconjugados
Marca

Molcula

Aoaprobacin

Myelotarg

IgG4CD33

2005

LiberacinTradicionalvs
LiberacinControlada

SistemadeLiberacindelFrmaco
Inmediata
Modificada
Acelerada
DiferidaoRetardada
Prolongadaoextendida
Controlada(sistemasinteligentes)

Sistemateraputico
Programadospasivos
Preprogramados
Autoprogramados

AdministracinOral
FactoresBiolgicos
Vidamedia
Absorcin
ActivavsPasiva
Tiempodetrnsito GastroIntestinal
Sistemasflotatorios
Bioadhesivos
Promotoresdepenetracin

Metabolismo

AdministracinOral
FactoresFisicoqumicos
TamaodelaDosis(0.5 1.0g)
Ionizacin, pKa ysolubilidadacuosa
Solubilidadmenora0.01mg/ml(Digoxina,
Griseofulvina)

Coeficientedeparticin
Estabilidad

SistemasdeLiberacinParenteral
Inyectables
Soluciones
Microesferas
Nanopartculas
Liposomas

Implantes
DispositivosdeInfusin
Bombasosmticas
Bombasdebateras

SistemasdeLiberacinTransdmico
Membranapermeable
AdhesivoDispersin
DifusindeMatriz
Disolucindemicroreservorio

SistemasdeDifusinporReservorio
Ventajas
Posibilidaddecinticadeordencero
Variacindeliberacinportipodepolmero

Desventajas
Maldesempeoencompuestosdealtopeso
molecular
Costo
Posiblesefectostxicossielsistemafalla.

SistemasdeMatriz
Elfrmacosedispersadeformahomognea
enunamatrizdepolmeros;sedisuelveyse
difundeatravsdelamatriz.
Ventajas:
Msfcildeproducir.Liberafrmacosdemayor
pesomolecular

Desventajas:
Nopuedetenercinticadeordencero

Sistemasdedisolucincontrolada
Compuestodediferentescapasy
recubrimientosquecontrolanlaliberacin

SistemasBiodegradables

9semanas

16semanas

Sistemasosmticos

Sistemasdeliberacinen
Odontologa

Sistemasconaplicaciones
Odontolgicas

Factoresqueafectanlaeleccinde
unsistemadeliberacin
Lacantidadde frmacoque pasaatravsde la
membranapor unidadde tiempo:
reade interfase
Gradientedeconcentracin
Constantedepermeabilidaddelsistema

Lamayora delosfrmacosse comportacomo

electrolitos dbiles:
Ionizacin parcial

Factoresqueafectanlaeleccinde
unsistemadeliberacin
Frmaco
Caractersticasfsicoqumicas
Unin a protenas

Organismo
Gastocardiaco
Circulacinsangunearegional

Factoresqueafectanlaeleccinde
unsistemadeliberacin
CambiosFisiolgicosrelacionadosconla
edad:
()laacidezgstrica
()vaciamientogstrico
(+)porcentajedegrasacorporal
()porcentajedeaguacorporal
()lacirculacinheptica
()filtracinglomerular

DesarrollodeunFrmaco

Conclusiones
SistemasdeLiberacin:

Efecto teraputico ideal

Mejoralosparmetros farmacocinticos
Mejoralosparmetros farmacodinmicos
Mejoradela eficacia
Reduccin dela toxicidad