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Ansiolticos (SNC).

SNC Correlacin e integracin de la informacin. Las sinapsis son mas


completas y variadas que en el SNA. Tiene diferentes mensajeros (pptidos,
protenas, lpidos, NT) entre los cuales destacan los NT, que pueden ser
excitatorios (NA, adrenalina, dopamina y serotonina) o inhibitorios (GABA). El
mecanismo de accin de los psicofrmacos depende del NT en que actan.
Los tipos de psicofrmacos son:
-

Anestsicos: Halotano, Propofol.


Ansiolticos y Sedantes: Barbitricos, Benzodiazepinas.
Antipsicticos: Clozapina, Clorpromazina, Haloperidol.
Antidepresivos: MAOS, Tricclicos.
Analgsicos: Opiaceos
Estimulantes Psicomotores: Anfetaminas, Cocana, Cafena.
Psicomimticos: LSD, Mescalina, Fenciclidina.
Potenciadoresde la Cognicin (nootropos): Tacrina,
Piracetam.
Inclasificables: Litio, Ketamina.

Donepezilo,

Frmacos ansiolticos:
Ansiedad: sentimiento de miedo, tensin e incertidumbre sin causa justificada.
Cuando se acompaa de sntomas vegetativos (sudor, temblor, taquicardia,
etc) recibe el nombre de angustia.
Los frmacos ansiolticos producen una cascada de efectos: ansilisis,
sedacin, sueo, anestesia, coma y muerte. Se dividen en:
BENZODIAZEPINAS:
Efectos teraputicos:
-

Accin ansioltica: alivian tensin subjetiva y sntomas asociados. A


veces de da una respuesta paradjica. Acta directa e indirectamente
sobre el sistema lmbico a travs del NT Gaba.

Accin antiepiletica y anticonvulsivante: til en ciertas formas de


epilepsia y convulsiones provocadas por fiebre, ttano, etc.). Mayor
grado de implicacin de receptores GABA.

Accin miorrelajante: relajan musculatura esqueltica por accin sobre


SNC (pero no en placa neuromuscular), se acompaa de sedacin y
sueo y requiere mxima implicacin de receptores Gaba

Accin hipnotica: dependiendo del tipo de BZD se usa para el inicio,


mitad o final del insomnio.

Acciones adversas: alteraciones sobre la memoria y el aprendizaje. Aumenta


agresividad.
Mecanismo molecular de accin: estimulan el receptor benzodiazepinico
(distribuidos en el SNC) haciendo que aumente la afinidad del GABA por su
receptor, de tal manera de facilitar la accin inhibitoria. // BZD aumentan
afinidad de Gaba por su receptor haciendo que entre mas cloruro.
Farmacocintica: buena absorcin por va oral (cambios de velocidad
dependiendo del paciente), tienen metabolismo heptico y hay peligro de
acumulacin.
Clasificacin: de accin corta, intermedia y larga.
Reacciones adversas: sedacin, somnolencia, ataxia, etc. lentitud de reflejos,
conductas agresiva. Por va IV se da hipotensin y capacidad letal muy baja.
Potencian el efecto depresor del alcohol. Se da tolerancia y dependencias a
dosis altas.
Interacciones: Alcohol y otro depresores del SNC, opiceos, anticonvulsivantes,
bloqueantes neuromusculares, etc.
Dependencia: aumenta a dosis elevadas y tiempo prolongado. Generalmente
previo a la dependencia ha habido abuso de alcohol y otras drogas. El cuadro
de abstinencia conlleva temblores, taquicardia, insomnio, sudoracin y
dificultad en la concentracin. El paciente con dependencia usa dosis altas a
tiempos prolongados, incrementa la dosis para mantener el efecto deseado
(tolerancia) y solicita como ha de lugar prescripcin de benzodiacepinas. Frente
a la disminucin o supresin del frmaco se da un efecto rebote donde
aumenta la ansiedad (especialmente BZD vida corta).
Tolerancia: de instauracin muy lenta, especialmente en efectos hipnticos. En
sujetos dependientes es ms rpida. * El tratamiento debe ser breve e
intermitente y la retirada paulatina.
BUSPIRONA:
Es un ansioltico no benzodiazepnico. Acta sobre receptores 5-HT1 en ncleos
del rafe y del sistema lmbico donde ejercen un agonismo parcial pre y
postsinaptico (facilita inhibicin del sistema lmbico).
Farmacocintica: rpida absorcin, vida media corta, problemas al abandono
del tratamiento.
No tienen accin sedante hipntica ni tiene interaccion con el alcohol. No
producen dependencia ni sndrome de abstinencia.
OTROS ANSIOLITICOS

ANTIHISTAMINICOS SEDANTES: sedacin importante


BLOQUEANTES B-ADRENERGICOS: se utilizan como coadyuvantes para
aliviar sntomas vegetativos de la ansiedad.
NEUROLEPTICOS: se usan en caso de dependencia a BZD ya que no causan
este efecto.
ANTIDEPRESIVOS: tiles en ansiedad asociada a depresin
Frmacos hipnticos:
Insomnio: se caracteriza por trastornos nocturnos como latencia prolongada del
comienzo del sueo, disminucin de su duracin y numerosos despertares.
Esto provoca que al otro da haya fatiga, falta de energa y disminucin del
estado de alerta. Por lo anterior los frmacos hipnticos intentan acortar el
tiempo necesario para quedarse dormido, aumentar la duracin del mismo y
disminuir los episodios de vigilia durante el sueo, todo esto sin alterar la
actividad normal del individuo durante el da y sin crear dependencia ni
tolerancia.
Se clasifican en:
-

benzodiacepinas (de eliminacin rpida, intermedia y lenta),

otros hipnticos (de eliminacin rpida)

frmacos obsoletos (barbitricos, antihistamnicos, etc.). La razn para


desechar estos frmacos es que producen somnolencia en el da,
dependencia y tolerancia.

Mecanismo de accin: ocupacin de receptores benzodiazepinicos (pero de


forma mas generalizada que para producir ansilisis.
Farmacocintica: administracin oral y parenteral. Tiene metabolismo heptico
que determina la semivida de eliminacin.
Utilizacin clnica: el frmaco a utilizar va a depender de la causa del insomnio.
El hipntico de preferencia ser aquel que tenga eliminacin rpida, que sea
menos acumulable en el uso repetido (que en la maana no se presente
somnolencia, ataxia, diplopa, etc), que cause tolerancia slo despus de uso
prolongado y no despus de unos meses y que no presente efecto rebote
(como ocurre con los hipnticos de eliminacin rpida). Adems depender de
si el insomnio se da al inicio del sueo (de eliminacin rpida), al final del
sueo (de eliminacin intermedia), entre el sueo o despertar frecuente
(eliminacin intermedia) o insomnio con ansiedad diurna (de eliminacin lenta).

Contraindicaciones: absolutamente contraindicados en apneas (las aumentan),


en alcohlicos crnicos (depresin central), en tratamientos con depresores y
en el primer trimestre de embarazo (embriopatas). Tampoco son
recomendables en personas con ronquera, asmticos, broncpatas,
drogadictos, depresivos, etc.
Frmacos antidepresivos:
Depresin: enfermedad mental donde se dan una serie de sntomas como
perdida de inters, fatiga, sentimiento de inutilidad, falta de concentracin,
deseo de muerte, falta de apetito, etc.
Los frmacos antidepresivos se clasifican en: Inhibidores de la recaptacin de
la monoamina (de 1 generacin o triciclicos, de 2 generacin y de 3
generacin) y los inhibidores de la MAO (IMAO).
INHIBIDORES DE LA RECAPTACIN:
Acciones farmacolgicas:
-

Accin antidepresiva: suprimen los sntomas de la depresin, no afectan


estados de nimo en sujetos normales y no generan adiccin.

Accin ansioltica: inhiben receptacin 5-HT. Ansiedad asociada a


depresin

Accin sedante: bloquean


asociado a depresin.

Accin analgsica: tratamiento del dolor crnico.

Otras acciones:
serotninergico.

receptores

Bloqueos

alfa1,

alfa

adrenrgicos.

muscarinico,

Insomnio

histaminergico

Farmacocintica: Buena absorcin oral, baja biodisponibilidad (alta fijacin a


protenas).
Reacciones adversas: efectos anticolinrgicos (estreimiento y visin borrosa),
efectos cardiovasculares (hipotensin postural y taquicardia), sedacin,
temblor y convulsiones. Adems los de 1 y 2 generacin producen sobrepeso
e hiperhidrosis, en tanto que los de 3 generacin producen anorexia y diarrea.
INHIBIDORES DE LA MAO (IMAO):
Se clasifican en:
-

Inhibidores irreversibles: no selectivos, selectivos IMAO A, selectivos


IMAO B.

Inhibidores reversibles: selectivos IMAO A.

Mecanismo de accin: Desconocido.


Reacciones adversas:
estreimiento, etc.

hipotensin,

hepatotoxicidad,

agitacin,

cefalea,

Frmacos antimaniacos:
Mana: se caracteriza por exaltacin
hiperideacion e hiperactividad.

del tono afectivo, hiperirritabilidad,

Se consideran como antimaniacos principalmente las sales de litio, las cuales


tienen un mecanismo de accin desconocido y buena absorcin oral. Se
administran en caso de depresin bipolar o ataque agudo de mana. Algunos de
sus efectos adversos son diarrea, estreimiento, ataxia, somnolencia, etc.
Frmacos antipsicticos neurolpticos:
La psicosis es un trastorno de la conciencia de la realidad, en donde se
presentan alucinaciones y delirios, de los cuales el sujeto no es consciente.
Enfermedad esquizofrnica es un tipo de psicosis producida por alteraciones
genticas e hiperactividad dopaminergica.
Hay dos tipos de esquizofrenias: las que tienen una buena respuesta
dopaminergica y las que tienen mala respuesta dopaminergica.
Tipos de neurolpticos:
-

Segn estructura: fenotiazinas, tioxantenos, butirofenonas y otros.

Segn funcin: tpicos y atpicos.

Acciones farmacolgicas:
-

Accin antidopaminergica (bloqueo de receptores dopaminergicos)

Accin antiemtica a nivel bulbar

Aumentan secrecin y liberacin de prolactina

Disminucin FSH y LH

Aumento de peso

Efectos anticolinergicos (sequedad de boca y visin borrosa)

Efectos vasculares (hipotensin)

Efectos GI

Sndrome neurolptico

Reacciones adversas: sedacin, reacciones extrapiramidales (parkinsonismo) y


catalepsia (a dosis muy altas).
Los neurolpticos atpicos no
extrapiramidales son menores.

producen

catalepsia

los

efectos