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UNIDAD I:
BASES DE LA FARMACOLOGA CLNICA
Leccin 2
Farmacodinamia
Farmacologa
Curso 2009-2010
Ricardo Brage Serrano
Isabel Trapero Gimeno
Guin
1. Concepto
2. Dianas de la accin farmacolgica
3. Receptor farmacolgico. Interacciones
frmaco receptor.
4. Curva dosis-respuesta
5. Tolerancia
Farmacologa
Curso 2009-2010
Ricardo Brage Serrano
Isabel Trapero Gimeno
1. CONCEPTO
Definicin de farmacodinamia:
Describe como actan los frmacos y los efectos que
producen.
La mayora de los frmacos afectan funciones
fisiolgicas de una manera muy determinada
Accin especfica
Interaccin con dianas farmacolgicas
Farmacologa
Curso 2009-2010
Ricardo Brage Serrano
Isabel Trapero Gimeno
Una excepcin
Frmacos con accin inespecfica
Cambio en la osmolaridad
Modificacin del pH lquidos corporales
Quelacin
Farmacologa
Curso 2009-2010
Ricardo Brage Serrano
Isabel Trapero Gimeno
Utilidad
http://www.ugr.es/~ajerez/proyecto/t2-11.htm
Farmacologa
Curso 2009-2010
Ricardo Brage Serrano
Isabel Trapero Gimeno
Transportadores
Canales inicos: Na+, Cl-, Ca++, K+.
Modificacin de su funcin.
Receptores
Farmacologa
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Isabel Trapero Gimeno
Especificidad
Selectividad con la que un frmaco se une a un
receptor determinado y no a otro
La especificidad es recproca
3. RECEPTOR FARMACOLGICO
Localizacin
Membrana externa
Citoplasma
Ncleo
Farmacologa
Curso 2009-2010
Ricardo Brage Serrano
Isabel Trapero Gimeno
Tipos de receptores
Interacciones frmaco-receptor
Irreversibles (covalentes)
Farmacologa
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Ricardo Brage Serrano
Isabel Trapero Gimeno
Interacciones frmaco-receptor
Tasa de unin
Concentracin
Afinidad: capacidad de los frmacos de fijarse a un
receptor determinado y formar el complejo
frmaco-receptor.
F + R
Complejo F-R
Farmacologa
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Ricardo Brage Serrano
Isabel Trapero Gimeno
Interacciones frmaco-receptor
F+ R
Complejo F-R
Efecto
Farmacologa
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Ricardo Brage Serrano
Isabel Trapero Gimeno
AR
RESPUESTA
Frmaco
B
(antagonista)
BR
AUSENCIA DE
RESPUESTA
Farmacologa
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Isabel Trapero Gimeno
4. CURVA DOSIS-RESPUESTA
CUANTIFICA LA INTERACCIN
FRMACO-RECEPTOR
- Relacin de la dosis con el efecto.
- Un elemento clave en el estudio de los
frmacos
Farmacologa
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Ricardo Brage Serrano
Isabel Trapero Gimeno
DOSIS EFICAZ-50
(afinidad / potencia)
EFECTO MXIMO
(actividad intrnseca / eficacia)
PENDIENTE
(margen
teraputico)
Farmacologa
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Ricardo Brage Serrano
Isabel Trapero Gimeno
Emax
DE50
Umbral
Log Dosis
Farmacologa
Curso 2009-2010
Ricardo Brage Serrano
Isabel Trapero Gimeno
Eficacia
http://www.uam.es/departamentos/medicina/farmacologia/especifica/F_General/FG_T6d.pdf
Potencia
Concentracin de frmaco necesaria para obtener un
efecto determinado (afinidad)
DOSIS EFICAZ 50 (DE50): La dosis de un agonista que
causa el 50% de su efecto mximo.
http://www.uam.es/departamentos/medicina/farmacologia/especifica/F_General/FG_T6d.pdf
Potencia
http://www.uam.es/departamentos/medicina/farmacologia/especifica/F_General/FG_T6d.pdf
Pendiente
http://www.ugr.es/~farma/
Farmacologa
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Ricardo Brage Serrano
Isabel Trapero Gimeno
Frmacos
Neurotransmisores
Autacoides (mediadores
celulares)
Hormonas
MEDIADORES ENDGENOS
Farmacologa
Curso 2009-2010
Ricardo Brage Serrano
Isabel Trapero Gimeno
Antagonista competitivo
Antagonista no competitivo
Farmacologa
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Isabel Trapero Gimeno
Antagonismo competitivo
El agonista y el antagonista compiten por el mismo
lugar de unin al receptor (de carcter reversible al
aumentar la dosis de agonista)
http://www.uam.es/departamentos/medicina/farmacologia/especifica/F_General/FG_T6d.pdf
Antagonismo no competitivo
El antagonista se une al receptor de manera irreversible (enlace
covalente) o bien lo destruye (no es reversible al aumentar la
concentracin de agonista)
http://www.uam.es/departamentos/medicina/farmacologia/especifica/F_General/FG_T6d.pdf
5. TOLERANCIA (DESENSIBILIZACIN)
CONSECUENCIAS?
Taquifilaxia
Un caso especial