Viridiana Garca

Ficha 3 Subtema 5

HISTAMINA y ANTI-HISTAMNICOS.
HISTAMINA
CONCEPTOS:

Histamina: Es un Autacoide del griego autos que significa propio y akos que significa agente medicinal o remedio. Su denominacin
HISTAMINA es debido a que la raz griega histos significa tejido. Al mismo tiempo (1927) de que se estaban descubriendo las
propiedades de la HISTAMINA como constitutivo natural del organismo, Lewis descubri una sustancia H que se libera en la piel
despus de estmulos lesivos (Result que la HISTAMINA y la sustancia H eran lo mismo ). La HISTAMINA interviene en la respuesta
alrgica inmediata y regula la secrecin cida en el Estmago. La HISTAMINA se le conoce tambin como B-AMINOETILIMIDAZOL
que consta de un anillo de Imidazol y una cadena ETILAMINA.

Sntesis de HISTAMINA: Se sintetiza por la descarbolxilacin de la HISTIDINA. Se encuentra unida a la HEPARINA por una protena

bsica (*Protena G) y provoca la mayora de las reacciones (Rx) alrgicas. Se encuentra ampliamente distribuida en el cuerpo y forma
parte de los venenos de muchas especies. La clula cebada es el principal lugar de almacenamiento ( en grnulos junto con Heparina y
proteasas) y los tejidos (Pulmn, Mucosas, Tracto GI, Piel, Neuronas, Tejido en regeneracin ) que tengan altas cantidades de este tipo de clula
tendrn ms HISTAMINA. En la sangre se almacena en los basfilos.
*Protena G: Est conformada por 3 subunidades (Alfa, Beta y Delta) y sta se encuentra en la pared celular. La funcin de la protena G es separar la
subunidad Delta e impulsar a la Adenilciclasa. sta ayuda a que el ATP se transforme en AMP cclico (AMPc). La HISTAMINA no pasa Barreras. En la
mujer embarazada no causa parto prematuro.

DEGRADACIN:
N-Metiltransferasa

N-Metilhistamina

N-metilacin
HISTAMINA

Desaminacin Oxidativa.
Histaminasa /
Diaminooxidasa

N-Metilimidazolactico
MAO

c. Imidazol Actico

Orina 90-94%

Causas de liberacin de HISTAMINA: por Exocitosis sin destruccin de la clula y por Lisis de membranas celulares.
1. Estrs, en las Rx Antgeno-Anticuerpo (*Ag-Ac) y en las Rx de Hipersensibilidad Tipo 1.
*Rx Ag-Ac: El antgeno estimula la produccin de Ac (IgE) que se une a la membrana del mastocito y del basfilo, los cuales capturan el cuerpo extrao
y se genera una seal que produce un en la Fofolipasa C y un de la [ ] de Ca intracelular, que acta sobre el retculo endoplsmico y se combina con
la Calmodulina, abrindose la clula y liberando HISTAMINA la cual busca sus receptores para poder actuar. Adems, de liberar HISTAMINA las
clulas cebadas liberan otros Autacoides.

2. Pptidos que contiene aa Arginina y/o Lisina.

3. Derivados de complemento como Anafilatoxinas (C3a, C4a, C5a)
4. Algunos frmacos (AMIDAS, AMIDINAS, DERIVADOS del AMONIO CUATERNARIO, PIPERIDINAS, ALCALOIDES, Antibiticos Bsicos,
D-TUBOCURAINA, SUCCINNILCOLINA, MORFINA y Medios de Contraste ) producen liberacin de HISTAMINA.
5. Urticaria Pigmentosa o Matositosis: las clulas cebadas se agregan en la porcin superior del crion y ocasiona las lesiones cutneas
pigmentadas que son pruriginosas si se les percute.
6. Mastocitocis sistmica: existen acmulos de clulas cebadas en otros rganos.
7. Tumores carcinoides gstricos que secretan HISTAMINA.
8. Ingestin de ciertos alimentos ricos en HISTAMINA (peces descompuestos) ocasiona N y V, Cefalea, Hiperemia y Diaforesis intensa.
9. Ingestin de Vino tinto en personas susceptibles.
Agentes qumicos y teraputicos: MORFINA, CODENA, D-TUBOCURAINA, Dextranos, Sustitutos sanguneos, Expansores del plasma.
Inhiben su liberacin: ISOPROTERENOL, EPINEFRINA, TEOFILINA por medio de activar el receptor Beta y acumular AMPc.

RECEPTORES: Existen 3 tipos de receptores H1, H2 y H3 y 2 tipos de frmacos que actan bloquendolos ( Anti-H1 y Anti-H2).
Receptores H1: Acta en Terminaciones nerviosas (TN) postsinpticas y en sistema renal ( flujo renal), Tracto GI, Cerebro, Corazn
(Taquicardia), Lecho capilar ( Permeabilidad y Edema capilar ), Bronquios (Estimula receptores de la Tos, Contraccin de msculo liso bronquial ),
Musculatura lisa de los Grandes vasos (Contraccin de msculo liso vascular, VD, Hipotensin).
Receptores H2: Acta en TNs postsinpticas y en sistema renal ( Flujo renal). Actan en la Bomba de Hidrgeno Cloro (H/Cl) ATPasa. En
algunas reas acta en forma de retroalimentacin negativa. Citlisis. Detiene la produccin de linfocitos B, Modifica las funciones o
formacin de radicales libres. Produce modificaciones al fenmeno de lipooxidacin. Se encuentran en Cerebro, Corazn, Vasos y
Clulas parietales de la mucosa gstrica ( la secrecin de HCl).
Receptor H3: Se encuentra en las terminaciones presinpticas. Aparentemente se basa en retroalimentacin negativa. SNC y SNPs

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Tabla 1.Localizacin de receptores
Receptor
Vasos sanguneos
1) H1
+++
2) H2
3) H3

Ficha 3 Subtema 5
Bronquios
+++

Mucosa gstrica
+++

Piel
+++

Corazn
+++
+++

SNC

+++

Mecanismo de Accin:
H1: Se une a la Fosfolipasa A2 que es dependiente de Diacilglicerol y del de la [ ] de Ca provocando contraccin.
H2: El receptor est conectado al 3, 5 AMPc por lo que la Proteinquinasa y provoca contraccin.
H3: En SNC hay neuronas Histaminrgicas y actan por inhibicin de la Adenilciclasa.
Actividad:
Aparato Cardiovascular:
Vasodilatador: Dilata los vasos sanguneos ms delgados, con lo cual hay Hiperemia, de RP total y produce Hipotensin. sto por
medio de los receptores H1 que son ms afines y median una respuesta de inicio rpido y duracin breve ( localizados en el
endotelio, promueven la formacin de sustancias VD ). Al contrario, los receptores H2 median una respuesta que inicia con mayor
lentitud pero de ms larga duracin ( localizados en el msculo liso de los vasos, sus efectos son mediados por el AMPc ). Taquicardia,
Eritema.
de la Permeabilidad capilar: la salida de protenas plasmticas y lquido hacia los espacios extracelulares (ec), tambin la salida
de clulas (leucocitos) que son reclutadas en el tejido. Hay formacin de Edema. Este efecto es mediado por los receptores H1.
Msculo liso extravascular: La constriccin del msculo liso es mediada por los receptores H1 y la relajacin por H2. La BC es intensa en
Px con Asma bronquial y menor en sujetos normales, este efecto BC es antagonizado por H2. Bloqueando los H2, in vitro ocasiona
potenciacin del broncoespasmo inducido por HISTAMINA. Adems, liberan PROSTAGLANDINAS (PGs).
Glndulas Excrinas: Los receptores H2 median la secrecin de CIDO CLORHDRICO (HCl) en Estmago y la secrecin de la mucosa
nasal. Liberacin de Catecolaminas.
Piel: * Triple Respuesta de Lewis (Al inyectar HISTAMINA en la dermis).
1. Rubor: Una zona de rubor localizado, que se extiende en un dimetro de 10 mm alrededor del sitio de la inyeccin, que surge en
trminos de segundos y alcanza su mximo en 1 min aproximadamente. sto es consecuencia del efecto VD directo de la
HISTAMINA.
2. Hiperemia: Eritema que se extiende en un promedio de 1 cm o ms all de la zona de rubor original y que surge con mayor
lentitud. sto se debe a estimulacin de los reflejos axnicos inducida por HISTAMINA que ocasiona de manera indirecta VD.
3. Roncha o Ppula: Se identifica luego de 1 2 minutos y que ocupa la misma rea en la zona de Eritema en el sitio de inyeccin.
sto refleja la capacidad de la HISTAMINA de causar Edema.
Choque Histamnico: A grandes dosis o liberada por anafilaxia puede conducir a una profunda y progresiva de la PA. La VD ocasiona
atrapamiento de la sangre y salida del plasma. sto el volumen sanguneo eficaz, el retorno venoso y en gran medida, el GC.
Estimulacin de Terminaciones Nerviosas: Ocasiona dolor en dermis y prurito en la epidermis.
Intervencin en procesos patolgicos: Enf Alrgicas (por exposicin a Ag), Inflamacin, Migraa, lceras gstricas y duodenales,
Leucemia Mieloctica.
Efectos en Fases: La secrecin de mediadores (dependiente de la IgE inducido) conduce a...
1 Fase: Rx Histaminrgica, Inmediata. Contraccin de msculo liso en bronquios, Hipotensin, Secrecin de moco, Sensacin de
quemadura, Prurito en cuello y palmas. Permeabilidad vascular, Eritema y FC por VD capilar. Tauicardia, Cefalea.
2 Fase: Rx Tardas. Se estabiliza la VD.
: PA, BC, Secrecin gstrica, la motilidad GI y la liberacin de Catecolaminas. *Triple respuesta de Lewis.
1: a las 2-8 hrs, se debe a filtracin de leucocitos polimorfonucleares ( neutrfilos y eosinfilos).
2: a las 24-48 hrs, despus de la infiltracin de mononucleares ( macrfagos y fibroblastos), con destruccin del tejido.
Usos: La HISTAMINA no tiene aplicaciones Tp (Teraputicas), solo es una sustancia de Dx (Diagnstico) ( para diferenciar el tipo de CA en Tracto
GI y como Dx diferencial del Sd de Zollinger-Ellison ). Se utiliza el FOSFATO de HISTAMINA para evaluar la hiperreactividad inespecfica
de los bronquios en asmticos y como inyeccin testigo positiva durante cutirreacciones en el estudio de alergia.

BETAZOL: HISTALOG .
MA: Agonista de la HISTAMINA que tiene menor potencia.
Accin: Produce Rx Alrgica.
Interdependencia: Antagonista fisiolgico la *ADRENALINA.
Tratamiento: Mantener va area permeable. Oxgeno 100%.
*1 Presentacin/NC
1) ADRENALINA

2)
3)

METAPROTERENOL
(Estimulantes Beta Adrenrgicos)
DIFENHIDRAMINA.
(Anti-Histamnicos)

Va / dosis
SC. 0.3-0.5 mg
1 ml en 250 de glucosado 5% 0.1 mg/kg/min.
500 a 1,000 ml coloides.
0.3 ml

Indicaciones
Se puede repetir a los 15 min.
Infusin de adrenalina.
Expansores de plasma.
Tx de Broncoespasmo.

Oral. IM. 25-50mg c/6 hrs.

Tx de Alergia.

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Ficha 3 Subtema 5

ANTI-HISTAMNICOS
CLASIFICACIN:

I. Anti-Histamnicos H1:

1 Generacin:
Etanolaminas:

DIFENHIDRAMINA, DIMENHIDRANATO, CARBINOXAMINA, CLEMASTINE,

DOXILAMINA.
Etilendiaminas: PIRILAMINA, TRIPELENAMINA, ANTAZOLINA, MEPIRAMINA, CLOROPIRAMINA.
Alquilaminas:
CLORFENAMINA, BRONFERINAMINA, DEXILOFERINAMINA, TRIPOLIDINA.
Piperazinas:
HIDROXIZINA, CICLIZINA, MECLIZINA.
Fenotiazinas:
PROMETAZINA.
Piperidinas:
CIPROHEPTADINA, FENINDAMINA.
Dibenzoxepinas Tricclicas:
DOXEPIN.
Otros:
AZATADINA.

2 Generacin:
Alquilaminas:
Piperazinas:
Piperidinas:

Etalazinonas:

ACRIVASTINA.
CETIRIZINA.
LEVOCABASTINA, LORATADINA, DESLORATADINA, FEXOFENADINA, TERFENADINA,
AZTEMIZOL, EBASTINA.
AZELASTINE.

II. Anti-Histamnicos H2: RANITIDINA, CIMETIDINA, FAMOTIDINA, NIZATIDINA.

III. Inhibidores de la Liberacin de HISTAMINA:

CROMOLN SDICO, NEDOCROMOLN SDICO, KETOTIFENO, OXATOMIDA,

AZELASTINE.

ANTI-HISTAMNICOS: Bloquean los efectos de la HISTAMINA por antagonismo competitivo. Existen Anti-Histamnicos H1 y AntiHistamnicos H2.

I. ANTI-HISTAMNICOS H1
ANTI-HISTAMNICOS H1: No actan sobre el mastocito. Actan sobre la HISTAMINA que ya ha sido liberada.
Farmacocintica:
Administracin: Oral, buena.
Metabolismo: Heptico. IE: 2-4 hrs. DE: 3-6 hrs.
Mecanismo de Accin: Antimuscarnicos, Antagonista H1 por bloqueo competitivo.
Actividad: Relajacin del msculo liso vascular y bronquial. Inhibicin de la activacin de los nervios eferentes vagales de la va area. Tambin
antagonismo de receptores H2 (Algunos, no todos los agonista de receptores H1 tienen estos efectos). Anestsico local.
: Prurito, GMP cclico, Estimulacin de receptores de la Tos, Cantidad y Viscosidad de la secrecin glucoprotica mucosa en epitelio
respiratorio, Permeabilidad vascular, Hipotensin, Eritema, Cefalea, Taquicardia, Liberacin de mediadores de la inflamacin,
Reclutamiento de clulas inflamatorias, Respuesta Temprana y Tarda al antgeno.
: Tiempo de Conduccin del Nodo AV.
Usos: Enf Alrgicas (Polinosis, Urticaria, Rinitis alrgica, Rx en trasfusin, Enfermedad del suero, Fiebre del heno, Prurito, Dermatitis por contacto, Picadura
de insectos, Hiedra venenosa, Mareo, Vrtigo, Conjuntivitis ). Dermatosis Alrgicas (en Urticaria aguda ms que en la crnica). Dermatosis
(atpica y por contacto), Picadura de insectos, Hidra venenosa. Enf del suero ( Urticaria y Edema si responden. Fiebre y Artralgias Z No
responden). Trastornos del movimiento.
Efectos Colaterales: Estimulacin/Depresin del SNC, Sequedad de mucosa oral y bronquial ( Anticolinrgico = Antimuscarnico). Apetito, N V.
Los Anti-Histamnicos tambin pueden producir Intoxicaciones:
Adulto: Convulsiones.
Nio: Similar a *Intoxicacin por ATROPINA. Se produce una hiperactividad, Cuadro Antimuscarnico, presin, Convulsiones.
Indicaciones: La combinacin de H1 y H2 es mas efectiva cuando ha fallado el Tx con H1. sus efectos despus de una administracin crnica.
Contraindicaciones: Resfriado comn ya que no son tiles sin coadyuvantes. Asma, Administracin local en piel.
Interdependencias:
Barbitricos: Confusin, Delirio, depresin de la Respiracin.
Tratamiento: Sintomtico (lavado gstrico, Carbn activado, FISOSTIGMINA ).

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Ficha 3 Subtema 5

1 GENERACIN
Generalidades: La [ ] plasmtica se correlaciona con el efecto antagonista: Suprime ppulas.
Farmacocintica:
Absorcin: Buena absorcin Oral. Parenteral.
Distribucin: Todo el organismo. Pasan Barreras.
Metabolismo: Hgado, Cit P450 (inductores de sta). Vida : 3 - 6 hrs. IE: 15 30 min. DE: 1 - 2 hrs.
Eliminacin: Renal.
Mecanismo de Accin: Antagonista competitivo H1.
Actividad: Efecto Anticolinrgico (o Atropnicos).
: Permeabilidad capilar, Edema, Prurito.
: BD.
Actividad por partes:
Msculo liso: Antagonismo de la contraccin de HISTAMINA sobre msculo liso bronquial ( la Contraccin).
rbol vascular: Bloquean los efectos VD H1 pero no los H2.
Permeabilidad capilar: Antagoniza la accin de la HISTAMINA y el Prurito, el color rojizo y el edema.
Mdula suprarrenal: Suprimen efecto estimulante de la HISTAMINA sobre clulas cromafines suprarrenales y ganglios autnomos.
Glndulas: la secrecin bronquial, salival, lagrimal.
SNC: Depresin a dosis teraputicas. Anti-H1 son tiles en el mareo por Cinetosis.
El bloqueo de receptores de la HISTAMINA:
Producen Sedacin: al inhibir la Histamina n-metiltransferasa. [ ] de HISTAMINA en SNC y bloquea receptores Histaminrgicos.
Prevencin de N y V: DIFENHIDRAMINA, PROMETAZINA, PIPERAZINAS, producen este efecto siempre y cuando el Vmito no
est presente. Efectos Antiparkinsonianos (Efectos Anticolinrgicos).
Anti-Histamnicos en Px con cuadros gripales: Como coadyuvante. Tomar mucha agua.
EC: Sedacin, Depresin respiratoria y SNC, Coma. Anorexia, N y V, Estreimiento/Diarrea, Anestesia local, Sequedad de mucosas, Temblor
fino en manos.
Intoxicacin: ndice Teraputico (IT): Todos tiene IT alto, se necesitan 20 - 30 tabletas para intoxicarse.
Interacciones: Se potencian con ETANOL. Tranquilizantes, sedantes o depresores del SNC. Tx con Inhibidores de la MAO porque se prolonga
el efecto Anti-Histamnico.

ETANOLAMINAS
Farmacocintica:
Absorcin: Oral. IV. IM.
Distribucin: Pasan Barreras.
Metabolismo: Heptico. DE: 4-6 hrs.
Eliminacin: Renal.
Actividad: Pocos TGI. Deprime centro tusgeno. Se potencia con el ETANOL.
Usos: Tx de Insomnio (por Ronchas, Comezn, Prurito). Como ansiolticos dbiles (Tx del Insomnio). 2 eleccin en Tx de Cinetosis ( mareo vestibular
por movimiento). Alergias.
Contraindicaciones: Px con Glaucoma de ngulo cerrado. Ulcerosos. No en Recin Nacidos (RN) y prematuros. Px con midriasis y/o ciclopleja.
Pueden presentar problemas de acomodacin.
DIFENHIDRAMINA: ver pg 214, Ficha 9 Sub 6.
Fc:
Absorcin: CPmx: 2 hrs.
Metabolismo: Vida : 4 8 hrs.
Actividad: Ligera actividad Ansioltica y Analgsica.
: Contraccin del msculo liso, Permeabilidad capilar, GMPc, Mediadores de la inflamacin, Reclutamiento de clulas inflamatorias.
Secrecin glandular (Anticolinrgico).
: Tiempo de conduccin AV (Cronotrpico -).
Usos: Tx de Rinitis alrgica, Conjuntivitis, Rinorrea, Estornudos, Angioedema, Parkinsonismo, Control de la tos.
EC: Intensa actividad Antimuscarnica, Edema, Prurito.
CI: lcera pptica estenosante, Hipertrofia prosttica, Asma, Obstruccin del cuello vesical, Obstruccin ploro-duodenal, Apnea del sueo y
Lactancia.
Presentacin/NC:
Va/dosis :
Indicaciones:
1)

Clorhidrato de Difenhidramina
BENADRYL , NYTOL ,
DYPHEN .

Oral. 25-50 mg c/6-8 hrs. IV. IM. 10-100 mg.

Oral. 12.5-25 mg Tid o Qid. 5 mg/kg/da. 150 mg/m 2/da.

IV. IM. 5 mg/kg/da. 150mg/m2/da en 4 dosis.
Oral. 25-50 mg, 30 min. Antes del movimiento.
Oral. 12.5-25 mg/kg/da.
Oral. 50 mg antes de acostarse.
Oral. 25 mg c/4 hrs. Mx: 150 mg/2hrs.

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Tx de Rinitis Alrgica. Adultos. IV, IM: Mx: 400

mg/da.
Nios. Mx: 300 mg/da.
Mx: 300 mg.
Tx de Cinetosis. Adultos. Repetir 3-4 v/da.
Nios.
Conciliador del Sueo.
Supresor de la Tos.

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DIMENHIDRINATO:
Actividad: Cinetosis.
Usos: Tx de N y V (tambin los relacionados con el Embarazo y post Qx ).
EC: Palpitaciones, Hipotensin, Taquicardia, Confusin, Cefalea, Fotosensibilidad, Xerostoma, Anorexia.
CI: Alergias a DIFEHIDRAMINA.
Presentacin/NC:
Va/dosis :
1)

DRAMAMINE , VOMISIN ,
DIMENATE , TRIPTON
DIMETABS .

Ficha 3 Subtema 5

Oral. 50-100 mg 30 min antes del viaje, seguido de 50-100 mg c/4-6 hrs.
Mx: 400 mg/da.
IM. 50 mg prn (pro re nata latn para de acuerdo con las circunstancias.
IV. 50 mg en 10 ml de Cloruro de Sodio inyectable, administrado en 2 min.
Oral. 25-50 mg c/6-8 hrs. Max: 150 mg/dia. IM. 1.25 mg/kg. Tid. Max: 300 mg/dia.

CARBINOXAMINA: Maleato de Carbinoxamina. CLISTIN

Fc:
Metabolismo: DE: 3 - 6 hrs.

Indicaciones:

Tx de Cinetosis Adultos.

Nios.

CLEMASTINA:
Fc:
Metabolismo: DE: 12 - 24 hrs.
Usos: Tx de Alergias, Urticaria, Rinorrea y Angioedema.
EC: en el espesor de las secreciones bronquiales
CI: lcera pptica estenosante, Hipertrofia prosttica sintomtica, Obstruccin del cuello vesical, Obstruccin ploro duodenal, Apnea del
sueo, Lactancia.
Presentacin/NC:
Va/dosis:
Indicaciones:
1)

Fumarato de Clemastina
TAVIST , ANTIHIST-1 ,
TAVIST-1 .

Oral. 1.34 mg Bid 2.68 mg Tid. Max:8.04 mg/dia.

Oral. 2.68 mg Tid.

Tx de Alergias. Adultos y Nios > 12 aos.

Tx de Condiciones Dermatolgicas.

ETILENDIAMINAS
Generalidades: Son los ms antiguos.
Farmacocintica:
Absorcin: Oral. Parenteral.
Distribucin: Todo el organismo.
Metabolismo: DE: de 6 - 8 hrs.
Actividad: Anestsicos locales, Modifica las concentraciones de PGs.
Usos: Tx de Insomnio, Prurito y SPM (Sd Pre Menstrual al contracciones uterinas).
PIRILAMINA: NEO-ASTORGAN .
MEPIRAMINA: FLUIDASA .

TRIPELENAMINA: PIRIBENZAMINA .
CLOROPIRAMINA: AVAPENA .

ANTAZOLINA: ANTEHISTEN .

ALQUILAMINAS
Generalidades: Grupo ms utilizado. Son de los Anti-Histamnicos H1 ms potentes. Son de uso diurno.
Farmacocintica:
Absorcin: Oral. Parenteral.
Distribucin: Todo el organismo.
Metabolismo: DE: de 6 - 8 hrs.
Actividad: Producen poca Somnolencia, se pueden utilizar en el da, Son buenos Anti-Histamnicos a dosis bajas. Pueden Deprimir o Acelerar al
SNC al grado de producir Convulsiones (en caso de intoxicacin en nios).
Usos: Tx de Urticarias, Rinitis, Rinitis alrgica estacional, Rinitis vasomotora, Rx drmicas, Dermatitis, Alergias, Conjuntivitis alrgica, Rx de
Hipersensibilidad Tipo 1, Fiebre del Heno, Edema angioneurtico, Picadura de insectos, Cinetosis, Insomnio por ronchas, comezn,
prurito.

CLORFENIRAMINA: CLORATRIMETN . Antagonista de los ms potentes. Es el medicamento ms utilizado en la actualidad. Se utiliza de da

(su Sedacin es ligera, en algunos Px Estimula el SNC).
Fc:
Metabolismo: Vida : 2 - 15 hrs.
Distribucin: Pasa Barreras.

BRONMFERINAMINA: DIMETANE .

DEXCLORFERINAMINA: POLARAMINE .

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TRIPOLIDINA: ACTIFED .

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Ficha 3 Subtema 5

PIPERAZINAS
Farmacocintica:
Absorcin: Oral.
Actividad: No deprimen el SNC.
Usos: Alergias cutneas, Dermatitis atpica. Se usan como Antiemticos.
Adems CICLIZINA y MECLIZINA: Tx de la Cinetosis, Antiemtico.
Efectos Colaterales: Intensa somnolencia.
HYDROXIZINA:
Fc:
Absorcin: Oral. IM.
Metabolismo: DE: 6 - 24 hrs. Larga accin.
MA: Suprime la actividad sub cortical en SNC.
Actividad: Ansioltico leve.
: Efectos Histaminrgicos.
Usos: Tx de la ansiedad, Tensin asociada con psiconeurosis, Manejo del prurito causado por alergias cutneas, Sedacin pre o post Qx.
EC: Sedacin de opresin torcica, Rx alrgicas, Temblores y Convulsiones.
Presentacin/NC:
Va/dosis:
Indicaciones:
1)

Clorhidrato o Palmoato de Hidroxizina

ATARX , VISTARIL .

Oral. 50-100 mg Qid.

Oral. 50-100 mg/da en dosis divididas.
Oral. 25 mg Tid o Qid.
Oral. 50-100 mg/da en dosis dividida.
Oral. 50-100 mg.
Oral. 0.6 mg/kg.
IM. 50-100 mg c/4-6 hrs.

Tx de Ansiedad. Adultos.
Nios > 6 aos.
Tx de Prurito. Adulto.
Nios > 6 aos.
Sedacin. Adultos.
Nios.
Tx de Emergencias Psiquitricas (alcoholismo agudo). Adultos.

CICLIZINA: Clorhidrato o Lactato de Ciclizina. MAREZINE .

Fc:
Metabolismo: DE: 4 - 6 hrs.
Actividad:
: Efectos Histaminrgicos.
EC: Teratognico en ratas.
CI: Embarazo.
Va/dosis: Oral. IV. 50-80 mg/da.

MECLIZINA: Enf de movimiento (Cinetosis),

Fc:
Metabolismo: DE: 12 - 24 hrs.
Actividad: Anti-Prurticos y alergias en piel por su accin prolongada.
Usos: Tx del Vrtigo debido a disfuncin laberntica.
EC: Hipotensin, Taquicardia, Palpitaciones, Insomnio, Anticolinrgicos.
CI: Asma, Glaucoma, Enfisema, EPOC, Disnea, Hiperplasia prosttica.
Presentacin/NC:
Va/dosis :
1)

Clorhidrato de Meclizina.
ANTIVERT , BONAMINE ,
VERGON

Oral. 25-50 mg 1 hr antes de viajar.

Oral.25-50 mg/da en dosis dividas.

: Estimulacin vestibular y la actividad laberntica.

Indicaciones:

Tx de Cinetosis. Repetir c/24 hrs. durante el viaje.

Tx de Vrtigo.

FENOTIAZINAS
PROMETAZINA: Buenos efectos pero se ha dejado de utilizar. Ver pg 94, Ficha 5 Sub 2.
Fc:
Absorcin: Oral. IV.
Distribucin: Todo el organismo.
Metabolismo: Heptico. DE: 4 - 6 hrs.
Eliminacin: Renal.
Actividad: Efectos Sedativos y Anti-Emticos, intensa actividad Anticolinrgica.
Usos: Tx de Rinorrea, Rinitis vasomotora, Alergias, para Sedacin o Induccin del Sueo, Cinetosis, Vmito por Qx, Analgsico.
CI: Glaucoma de ngulo cerrado, Hiperplasia prosttica, Depresin del SNC.
Presentacin/NC:
Va/dosis :
Indicaciones:
1)

Clorhidrato de Prometazina
PHENERGAN , ANERGAN 50 ,
HISTANTIL .

Oral. 25 mg al acostarse.
Oral. 25 mg, 30 min antes viajar
y c/8-12 hrs. durante el viaje.

Tx de Alergias.
Tx de Cinetosis.

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Viridiana Garca

Ficha 3 Subtema 5

PIPERIDINAS
Generalidades: Su estructura se parece a la de las FENOTIAZINAS. Actan sobre receptores Serotoninrgicos. Es de ltima eleccin.
CIPROHEPTADINA: ver pg 59, Ficha 3 Sub 6. ver pg 117, Ficha 6 Sub 5.
Fc:
Absorcin: Oral. 30-40%.
Distribucin: Todo el organismo.
Metabolismo: Heptico.
Eliminacin: Renal, sin metabolizarse arriba de un 30% por esta va.
Actividad: Anti-Histamnico y Anti-Serotoninrgico.
Usos: Tx de Rinitis alrgica y Vasomotora, Migraa, Prurito.
EC: Somnolencia y de peso. Es de ltima eleccin.
CI: RN y Prematuros.
Interdependencias: Inhibidores de la MAO. Glaucoma.
Presentacin/NC: Clorhidrato de Ciproheptadina. PERIACTIN , PMS-CIPROHEPTADINA .
Va/dosis: Oral. 4 mg c/8hr 4-20 mg/da. Mx: 0.5 mh/kg/da.

FENINDAMINA: NOLAHIST .

DIBENXOCEPINAS TRICCLICAS
DOXEPIN: Anti-Depresivo Tricclico (ADT). Ver pg 54, Ficha 5 Sub 2. ver pg 96, Ficha 5 Sub3.
Fc:
Absorcin: Oral. Tpico.
Distribucin: Altamente Lipoflico.
Metabolismo: Heptico, por el SMH. Vida (DOXEPIN): 16 hrs. Vida (metabolito): 30 hrs.
MA: Anticolinrgico, Bloquea recapturacin de NA (moderadamente) y de SEROTONINA.
Actividad: Ansioltico, Sedante.
: Prurito.
Usos: Tx de Depresin, Ansiedad, Prurito, Sedativo.
EC: Mareo, Sedacin, efecto Anticolinrgico ( Parasimpaticolco), Debilidad, Estreimiento, Xerostoma, Visin borrosa, Retencin urinaria.
Indicaciones: Los Px con Depresin la toleran mejor que los que no la tienen ( ya que stos an a DT de 20 mg pueden presentar Confusin y
Desorientacin).
CI: Problemas cardiacos, Glaucoma, Historia de retencin urinaria.
Presentacin/NC:
Va/dosis :
Indicaciones:
1)

Clorhidrato de Doxepin
SINEQUAN , ZONALON ,
TRIADAPIN .

Oral. DI: 75 mg/da. segn tolerancia. Mx.: 150 mg/da para Px ambulatorio
y 300 mg para Px hospitalario. Mx: Dosis nica diaria de 150 mg al acostarse.
Tpico. Aplicar una capa ligera Qid c/3-4 hrs. Mx: por 8 das.

OTROS
AZATADINA: IDULAMINE .

50

Tx de Depresin. Adultos.
Tx de Prurito.

Viridiana Garca

Ficha 3 Subtema 5

2 GENERACIN
Farmacocintica:
Absorcin: Oral, buena.
Distribucin: No pasan Barreras
Metabolismo: Heptico CYP 34A.
Excrecin: Renal, sin cambios.
Mecanismo de Accin: Antagonismo competitivo en receptores H1.
Actividad: Histaminrgica. No producen Sedacin (porque no pasan BHE).
Usos: Tx de Alergias.

ALQUILAMINAS
ACRIVASTINA: SEMPREX-D .
Fc:
Metabolismo: DE: 6 - 8 hrs.
Usos: Tx de Alergias, Resfriado comn. Tx de Urticarias, Rinitis, Dermatitis, Conjuntivitis, Rx de Hipersensibilidad Tipo 1, Fiebre del Heno,
Edema angioneurtico, Picadura de insectos, Cinetosis.
Contraindicaciones: Px con Asma.
Va/dosis: Oral. 8 mg c/4-6 hrs.
Indicaciones: Hasta 4 v/da. Mx: 32 mg/da.

PIPERAZINAS
CETIRIZINA: Clorhidrato de Cetirizina. ZYRTEC , VIRLIX . (Metabolito de HIDROXIZINA).
Fc:
Distribucin: Todo el organismo.
Metabolismo: Heptico en menos del 35%. Vida : 10 hrs.
Eliminacin: Renal. 60% inalterado.
Actividad: No produce sedacin. Pocos efectos Anticolinrgicos. Tiene efectos sedantes leves, pero no se consigue en Estados Unidos. No
induce Arritmias.
Usos: Urticaria, Rinitis y Conjuntivitis.
Va/dosis: Oral. 5 - 10 mg/da.

PIPERIDINAS
TERFENADINA: TELDANE . Ya debera de estar en desuso (junto con el ASTEMIZOL, por producir Arritmias cuando se toman cono Macrlidos,
KETOCONAZOl, ERITROMICINA).
Fc:
Distribucin: Todo el organismo. Se UAP.
Metabolismo: Forma 2 metabolitos activos. Vida : 16 - 23 hrs.
Eliminacin: Renal, 40%. CEH, 60% (Heces).
Actividad: No produce Somnolencia o Sedacin.
Usos: Tx de Alergias junto con PSEUDOEFEDRINA.
EC: Cefalea, Trastornos GI, Fatiga, Xerostoma, Arritmias ventriculares.
CI:
Efectos Anticolinrgicos: cuando se administra KETOCONAZOL + ERITROMICINA su metabolismo y produce Taquicardia
ventricular.
Px con problemas alrgicos: que tenga problemas de arritmias, no administrar ninguno de estos medicamentos.
Ingesta de dosis elevadas: o cuando existe interaccin en el metabolismo heptico se efecta una alteracin con frmacos que inhibe a
CYP 34A que metaboliza a TERFENADINA o ASTEMIZOL, como con los Macrlidos, ERITROMICINA, ITRACONAZOL,
KETOCONAZOL. Produce el *Sd de Torsen de Pontes.
*Sd Torsen de Pontes: Bloquea los canales de K y prolonga el intervalo QT.

ASTEMIZOL: BENZIM , HISMANAL . Ya deberan de estar en desuso.

Fc:
Distribucin: Todo el organismo. UAP y a Eritrocitos.
Metabolismo: Heptico. Genera metabolito activo ( Demetilastemizol), altera el metabolismo ya que interfiere con el Cit P450. Vida : ms
de 120 hrs. Junto con el metabolito la Vida : 104 hrs. ( 9 10 das).
Eliminacin: Bilis (Heces).
Actividad: No sedante. Bajos efectos Anticolinrgicos. Pueden producir Arritmias ventriculares.
EC: Mareos, Peso y Apetito. Puede producir Arritmias.
CI: Macrlidos (pueden producir bloqueo AV), KETOCONAZOL, ERITROMICINA, ITRACONAZOL.
Va/dosis: 1 vez al da.

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Viridiana Garca
LORATADINA, FEXOFENADINA, CETIRIZINA y AZELASTINA: No inducen Arrtmias ventriculares.
Adems LORATDINA, FEXOFENADINA y CETIRIZINA: Se excretan por Heces.
Adems LORATADINA, FEXOFENADINA: Se pueden usar en nios. Se den dar por lo menos 10 das.

Ficha 3 Subtema 5

FEXOFENADINA: ALLEGRA . Metabolito de LORATADINA.

MA: Produce alteraciones CYP 3A4.

LORATADINA:
Fc:
Absorcin: Oral. Vida : 9 hrs.
Distribucin: Todo el organismo. UAP: persiste 24 hrs.
Metabolismo: Heptico. IE: a los 30 min.
Eliminacin: Renal 40%. Bilis (heces) 40%. En un periodo de 10 das.
EC: Nausea, Sedacin, Xerostoma, Gastritis, Alopecia (por uso continuo), Cefalea, Alteraciones Hepticas.
Indicaciones:
Px mayor 65: El nivel plasmtico de LORATADINA es 50% ms alto comparado con jvenes. Por lo que hay que la dosis.
Insuficiencia renal y heptica: niveles hasta un 75% y pasa barreras.
Presentacin: viene con PSEUDOEFEDRINA (CELESTAMINE ) para la VC y BD.
Va/dosis: 1 tableta da.

DESLORATADINA: Tx de Rinitis alrgica.

LEVOCABASTINA:
Fc:
Absorcin: Va nasal, accin directa rpida. Vida : 35-40 hrs.
Distribucin: Pasa BP.
Eliminacin: Renal 70% sin cambios.
MA: Cintica poco investigada.
Usos:
Urticaria Crnica: 2 Generacin: TERFENADINA, ASTEMIZOL.
Anafilaxia: ADRENALINA.
Problemas de dermatitis atpica: 1 Generacin: Ya que tienden a depositarse durante muchos das en piel.
Mareo (Cinetosis): 1 Generacin.: MECLIZINA, CICLIZINA, PROMETAZINA.
EC: Irritacin nasal.

ETALAZINONAS
AZELASTINE: Clorhidrato de Azelastine. ASTELI , AZ . No induce arritmias ventriculares. Ver pg 55, Ficha 3 Sub 5.
Usos: Como 1 eleccin en el Tx de Gripe o Resfriado.

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Viridiana Garca

Ficha 3 Subtema 5

II. ANTI-HISTAMNICOS H2
BLOQUEADORES H2: Se han utilizado desde 1970, como Inhibidores de la Secrecin Gstrica. La clula Parietal gstrica est encargada de
secretar HCl. ver pg 221, Ficha 9 Sub 7.
Farmacocintica:
Absorcin: Oral, principalmente. Parenteral. CPmx: a los 90 min.
Distribucin: Pasa Barreras. En ancianos (mayores de 60 aos) se rpidamente las [ ] (peligro).
Metabolismo: Heptico.
Eliminacin: Renal. Bilis. Leche materna.
Mecanismo de Accin: El bloqueo competitivo reversible de receptores H2 da lugar a la Inhibicin de la activacin de la Bomba H/K ATPasa a
nivel de la Protena G. la Secrecin Gstrica de HCl debido a que ya no se secretan iones Hidrgeno hacia la luz Intestinal ( la Bomba de
K/Cl es responsable de la liberacin de iones Cloro). Existe un 95 - 98% de bloqueo.
Actividad: Actan especialmente en Estmago y en Corazn. Accin selectiva sobre la Secrecin Gstrica a nivel de la mucosa parietal del
Tracto GI. No acta sobre motilidad intestinal ni sobre la absorcin de Vitamina B12. Su efecto es muy potente y puede producir
Sequedad completa de la mucosa Gstrica. En 1960 el 1er Anti-Histamnico H2 fue la BURINAMIDA y en 1972 se autoriz el uso de la
CIMETIDINA (fuerte inductor del SMH). Se recomienda administrarse mnimo durante 2 meses para la Hiperacidez.
: Actividad de la Bomba de H/K ATPasa, Secrecin gstrica, Actividad de la HISTAMINA, Gastrina, PGs, Pentagastrina, Insulina, [ ]
de iones H+, Secrecin de HCl, Secrecin de HCl nocturna ( Mucho).
Usos: Estos frmacos promueven la Cicatrizacin de lceras Gstricas, as como tambin evitan la Acidez por Reflujo.
1. lcera Duodenal, Gstrica, Pptica: la Secrecin basal y nocturna de cido. Dolor diurno y nocturno. la Ingesta de
Anticidos.
2. lceras por Estrs: Profilaxis.
3. Esofagitis por Reflujo: Hiperhistaminemia, Mastocitosis sistmica.
4. Sndrome de Zollinger-Ellison: Tumor de clulas no Beta de islotes pancreticos, productor de Gastrina y Secrecin cida
5. Pacientes con Inflamacin Heptica fulminante.
6. Como medicacin pre-Anestsica: Para riesgo de Broncoaspiracin del contenido gstrico.
Efectos Colaterales: Diarrea, Nausea, Somnolencia, Dolores musculares, Erupciones cutneas.
El uso por ms de 2 meses: (ms con CIMETIDINA) produce efectos Andrognicos: Ginecomastia, Prdida de la Libido por de
Prolactina que se une a receptores de Andrgenos, la [ ] plasmtica de Estradiol en hombres, Galactorrea e Impotencia.
Ancianos: Pasa a SNC provocando Alucinaciones, Confusin, Coma, Habla furfullante, Delirio.
Interacciones: con CIMETIDINA.
Inhibidor del Metabolismo Oxidativo: las [ ] (prolonga la vida de Anti-Coagulantes Orales, ERITROMICINA, RIMFAMPICINA, ADT ).
Bloquea el P450: Prolonga la Vida de FENOBARBITAL, IMIPRAMNA, QUINIDINA, FENITOINA, WARFARINA, TEOFILINA,
DIAZEPAM, NIFEDIPINA, PROPANOLOL, CLORAZEPXIDO, DIGITOXINA, Sulfonilureas.
Presentacin/NC: CIMETIDINA y Derivados de la CIMETIDINA (RANITIDINA, FAMOTIDINA y NIZATIDINA).

Tabla 1. Caractersticas de Antagonistas H2.

Variable / medicamento
1. Biodisponibilidad
2. Potencial Relativo
3. Vida Plasmtico (hrs)
4. Duracin del Efecto Teraputico (hrs)
5. Efecto en el Cit P450 (efectividad)

CIMETIDINA
80
1
1.5 2.3
6
1 (100%)

RANITIDINA
50
5 10
1.6 2-4
8
0.1 (10%)

NIZATIDINA
> 90
5 10
1.1 1.6
8
0%

FAMOTIDINA
40
32
2.5 4
12
0%

CIMETIDINA: 1er Anti-Histamnico H2. Tiene muchos EC.

Fc:
Absorcin: Tiene F1P, 100%.
EC: Astenia, Adinamia, Alopecia, Fracturas seas, Tiene algunos efectos Hematolgicos.
Presentacin/NC:
Va/dosis
Indicaciones
1)

TAGAMET
NAVAMET

Oral. 800 mg al acostarse por 4-6 semanas 300 mg c/6 hrs,

c/alimentos al acostarse. Dmant: 400 mg Bid.
IV. 2 ml/300 mg. CPmx: 1-2.
Oral. 1,600 mg/da en dosis divididas (de 800 400 mg).

Tx de lcera Duodenal.
Tx x 8 semanas mnimo para llegar a [ ] adecuadas.
Tx de Reflujo x 12 sem.

RANITIDINA:
Es el ms utilizado. El que tienen menos EC.
Fc:
Distribucin: Vdist: 1-4 L/kg.
Indicaciones: Insuficiencia Hepato/Renal retrasan la eliminacin. Hay que ajustar la dosis y retrasar la administracin.
Presentacin/NC
Va/dosis
Indicaciones
1)

RANITIDINA , RANISEN ,
AZANTAC

Oral. 150 mg Bid 300 mg al costarse. Dmant: 150 mg al acostarse.

IV. IM. Intermitente. 50 mg c/6-8 hrs.
Oral. 150 mg Bid.
IV. Continua 6.25 mg/hr.

53

Tx de lcera duodenal.
Tx de lcera gstrica para llegar a [ ]
adecuadas.
Tx de Esofagitis erosiva.

Viridiana Garca
FAMOTIDINA:
EC: Trombocitopenia, Flatulencia.
Presentacin/NC
1)

Ficha 3 Subtema 5

Va/dosis

PEPCID , PEPCID-AC , EUFATIN .

Oral. 40 mg al acostarse 20 mg Bid por 6-8 semanas.

Mantenimiento: 20 mg al acostarse.
Oral. 40 mg al acostarse IV. 20 mg c/12 hrs.

Indicaciones

Tx de lcera duodenal activa.

Tx de lcera gstrica.

NIZATIDINA: Utilizado en lceras asociados a la ingesta de AINEs.

Fc:
Distribucin: Pasa BL.
Actividad: la mortalidad intestinal y el tiempo de vaciado gstrico.
Presentacin/NC: AXID AR , AXID PULVULES .
Cpsulas 300 - 150 mg
Va/dosis: Oral. 150-300 mg/da.
Indicaciones: lcera duodenal.

III. INHIBIDORES DE LA LIBERACIN DE LA HISTAMINA

Generalidades: Deben utilizarse antes de que se presente el cuadro ( Profilcticos). Ayudan a los Px asmticos y Px hiperreactivos. Modifican las
Rx tardas. Minimiza o la HISTAMINA, PGs, LTs. Los Inhibidores de la liberacin de HISTAMINA como la TEOFILINA, el
ISOPROTERENOL, y la EPINEFRINA activan el receptor Beta y hacen que se acumule AMPc.

CROMOLN SDICO y NEDOCROMOLN SDICO: ver pg 72, Ficha 4 Sub 2.

Actividad: Evita la Desgranulacin de la clula cebada en un 90-100%, inhibe la respuesta inmediata. Previenen la produccin o liberacin de los
autacoides (HISTAMINA) por inhibicin de las respuestas de los mastocitos y basfilos. 90% actan en las clulas cebadas del pulmn.
Sensibilizados a antgenos especficos. Inhibe la desgranulacin de los mastocitos pulmonares.
: Liberacin de HISTAMINA, PGs, BC, la Tos y las Rx alrgicas.
Usos: Profilaxis del Asma bronquial (no por periodos prolongados). til en asmticos mayores de 12 aos. Prevencin de Broncoespasmo por
ejercicio, aire fro, humedad o irritantes qumicos. Rinitis alrgica, Queratoconjuntivitis, Mastocitosis, Hipersensibilidad 1.
Efectos Colaterales: En la 1 aplicacin produce Tos y Secreciones. Broncoespasmo, Sibilancias (alergia), Tolerancia,

CROMOLIN SDICO: Derivado de las Kenilinas. Se usa en todas las edades.

Fc:
Absorcin: Oral, slo el 1%. Va respiratoria (inhalador) al 10%. Gotas. CPmx: 15 min. Vida : 45 - 80 min.
Distribucin: Se UAP plasmticas.
Metabolismo: No se metaboliza.
Eliminacin: Renal y Bilis (Heces).
CI: No se administra cuando ya est presente el ataque asmtico.
Presentacin/NC:
Va/dosis:
Indicaciones:
1)
2)

3)

INTAL (Aerosol nasal),

NASALCROM
(Gotas nasales)

OPTICROM
(Gotas oftlmicas).

Nebulizacin. 20 mg Qid.
2 spray 20 mg en caps. para inhalar o nebulizador (10-15 min.
Mx: 60 min.) antes de exponerse al factor precipitante.
Sol. nasal en spray. Empezar Tx antes de exposicin y continuar durante
sta. 1 spray (5.2 mg) en c/fosa nasal, 3-6 v/da en intervalos regulares.
Oral. 200 mg Qid hr. antes de comidas y al acostarse. Envase que administra
5.2 mg cada compresin. Dosis 3 a 6 veces por da.
Sol. 1-2 gotas en c/ojo, 4-6 v/da en intervalos regulares. Solucin oftlmica
al 4% 1 - 2 gotas c/ojo 4 a 6 veces al da.

Tx de Asma bronquial.
Prevencin de Broncoespasmo agudo.
Tx de Rinitis estacional.
Tx de Mastocitosis.
Tx de Queratoconjuntivitis.

NEDOCROMOLIN SDICO: Muy similar al CROMOLN SDICO. No es un BD.

Fc:
Absorcin:Tubo inhalador. Gotas. Bd: 3-5%. Vida : 1 1.5 hrs.
Metabolismo: Heptico.
Eliminacin: Renal.
EC: Fotofobia, Cefalea, Trastornos GI.
Presentacin/NC:
Va/dosis:

Indicaciones:

1)

dosis en Px bien controlados.

TILADE , ALOCRIL , MIREZENE .

Inhalador. 2 inhalaciones, 4 v/da (14 mg/da).

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Viridiana Garca
Ficha 3 Subtema 5
KETOTIFENO, OXATOMIDA y ASELASTINE: Anti-Histamnico H1.
Farmacocintica:
Absorcin: Oral.
Mecanismo de Accin: Inhibe la liberacin de HISTAMINA y LTs. Inhibe la desgranulacin de los mastocitos y clulas cebadas.
Actividad: Inhibe a los LTs y al Factor de Activador Plaquetaria (FAP) y sto evita que los Eosinfilos liberen substancias. Interfiere con el
Broncoespasmo inducido por HISTAMINA y LTs.
Efectos Colaterales: Sedacin y Somnolencia.
Contraindicaciones: Conductores, Embarazo, Lactacin.

KETOTIFENO: ZATIDENO , ZADIFEN . Anti-Histamnico Reciente. No es un BD.

Fc:
Absorcin: Oral, 50%. Bd: 50%. CPmx: 2-4 hrs.
Distribucin: Pasa Barrera Lctea (BL).
Metabolismo: Heptico. Vida : 5 - 20 hrs.
Eliminacin: Renal 60 al 70%.
MA: Actan en pulmn y otros aparatos y sistemas. Suprime la actividad de vas areas asociadas a activacin de plaquetas.
Usos: Tx de Bronquitis alrgica, Rinitis alrgicas y Profilctico en Px asmticos.

OXATOMIDA: TINSET .
Fc:
Absorcin: Tpico (Gel). Oral (tabletas y suspensin). CPmx: en 2 hrs.
Distribucin: UAP: 97% de UAP en plasma.
Metabolismo: Vida : 12 - 24 hrs. IE: 2 hrs.
Eliminacin: Renal 90%, sin cambios en 4 das.
MA: Inhibe la salida de mastocitos y tambin bloquea otros receptores. Modifica las [ ] de absorcin de Calcio intracelular en el mastocito.
Actividad: Anti-Serotoninrgico.
Va/dosis: 1 tab c/12 hrs.

ASELASTINE: AZTELIN . Metabolito activo Desmetilazenastine. Este medicamento pertenece ms a este grupo que al de Anti-H1 de 2
Generacin, ver pg 52, Ficha 3 Sub 5.
Fc:
Absorcin: Va Nasal. Bd: 40%. CPmx: en 2 - 3 hrs.
Distribucin: UAP: 88%.
Metabolismo: CEH. Vida : 22 hrs. Vida (metabolito): 54 hrs.
Eliminacin: CEH (Heces).
MA: 3,000-5,000 veces ms potente (en cuanto a inhibicin) que el CROMOLN SDICO. Inhibidor de respuesta inmediata.
Actividad: No produce efectos Adrenrgicos. Interfiere con el broncoespasmo inducido por HISTAMINA y LTs.
Usos: Tx de Asma.
EC: Astenia, Peso, Mialgias, Artralgias.
Interacciones: CIMETIDINA. ETANOL. No interacciona con ERITROMICINA y KETOCONAZOL.
Va/dosis: 2 aplicaciones (Spray), 13 mg en c/fosa nasal. Bid.

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