TRETINONA (cido Retinico)

Antiacnico
Antineoplsico
DCB: 08848

Indicaes:
Tratamento tpico da acne vulgar, especialmente nos graus I, II e III, nos quais predominam comedes, ppulas e
pstulas. Normalmente no apresenta eficcia nas variedades pustulosas e ndulo-cstica profunda severas (acne
conglobata). Ictiose lamelar, fotoenvelhecimento cutneo, queratose folicular, psorase e lquen plano. Oncologia:
induo da remisso da leucemia promieloctica aguda (AML M3 na classificao anglo-franco-americana), em pacientes
que no tenham sido previamente tratados com antraciclinas ou so refratrios a estes agentes, ou nas recidivas aps
quimioterapia.

Propriedades:
A tretinona (ou vitamina A cida ou cido transretinico), um agente antiacnico e antipsorisico eficaz, que
atua sobre receptores nucleares nas clulas-alvo, estimulando assim a mitose e a renovao das clulas da epiderme. Esta
ao propiciaria a formao de uma camada crnea menos aderente, que ao mesmo tempo facilita a eliminao dos
comedes existentes e dificulta sua apario. Sugeriu-se tambm que a renovao do epitlio folicular impede a formao
de tampes de queratina nos folculos. A tretinona parece ser a forma ativa da vitamina A em todos os tecidos, exceto na
retina, mostrando-se de 10 a 100 vezes mais potente que o retinol em vrios sistemas in vitro. Sua apresentao para
aplicao tpica, conhecida como vitamina A cida, ou cido transretinico, de primeira escolha para o tratamento da
acne e do fotoenvelhecimento cutneo.A meia-vida da tretinona aps dose nica intravenosa de 40 minutos; no se
acumula nos tecidos, sendo biotransformada no fgado dando origem a vrios ismeros do cido retinico. Apresenta certo
grau de absoro em nvel epidrmico (cerca de 5% da dose tpica de tretinona so recuperados na urina). Como agente
antineoplsico, administrada por via oral. O mecanismo de ao poderia envolver sua unio com receptores nucleares
para o cido retinico, conhecidos como RAR e RXR, formando assim um complexo capaz de interagir com o DNA e
modular a expresso gentica. Demonstrou-se a importncia desta propriedade para a regulao do crescimento de
algumas linhas de clulas tumorais, especialmente as da leucemia promieloctica aguda, sobre as quais a exposio a
tretinona induz diferenciao, inibe a proliferao e reduz o potencial angiognico.

Contra-indicaes:
As preparaes para uso tpico (gel, creme, soluo) no devem ser aplicadas sobre a pele inflamada,
eczematosa ou com queimaduras de sol; igualmente, no devem ser utilizados simultaneamente outros tratamentos
tpicos, especialmente outros agentes queratolticos.

Dose Usual / Posologia:

As formas tpicas (creme, gel, soluo) a 0,01%, 0,025%, 0,05% e 0,1% devem ser aplicadas uma vez ao dia,
preferentemente noite, antes de deitar. Oncolgico: em pacientes com leucemia promieloctica aguda recomenda-se
um dose total de 45mg/m 2 de superfcie corporal, por via oral, dividida em duas tomadas. O tratamento deve ser
continuado por 30 a 90 dias, at observar a remisso completa, momento em que dever ser iniciado imediatamente um
curso de quimioterapia para consolidao.

Precaues:
Durante a utilizao deste frmaco deve-se reduzir a exposio luz solar e usar filtros solares. Os cremes
base de tretinona devem ser aplicados distante dos olhos, da boca, dos ngulos do nariz e das membranas mucosas em
geral. provvel que ocorra piora do quadro de acne durante as duas ou trs primeiras semanas de uso do produto, porm
a administrao no deve ser interrompida, a menos que a irritao seja severa. No lavar o rosto com demasiada
freqncia. Devido inexistncia de provas conclusivas, recomenda-se no usar em mulheres grvidas, a menos que os
benefcios para a me superem os riscos potenciais para o feto. Caso a lactante v comear tratamento com o frmaco, a
amamentao dever ser suspensa.

Reaes Adversas:
O tratamento tpico pode estar associado com a sndrome de hipervitaminose A. Hiperpigmentao ou
hipopigmentao reversveis, que podem persistir por vrios meses aps a suspenso do tratamento. Ppulas, crostas,
vermelhido severa, entumescimento da pele. Todos esses efeitos requerem ateno mdica. Tambm podem manifestarse na pele sensao de calor, prurido leve e vermelhido, tambm leve; pode ocorrer descamao, aps poucos dias de
uso. Com a administrao oral na leucemia promieloctica aguda, 25% dos pacientes manifestam a sndrome do cido
retinico, caracterizada por febre, dispnia, insuficincia respiratria, angstia respiratria aguda, infiltraes
pulmonares, leucocitose, hipotenso, derrame pleural, disfuno renal, heptica e de mltiplos rgos; se no
convenientemente tratada (breve curso de 3 dias de administrao de doses elevadas de corticosterides), a sndrome
pode ser letal.

Interaes Medicamentosas:
No se devem usar outros esfoliantes, em combinao com a tretinona, porm se aqueles tiverem sido usados,
deve-se esperar o trmino de seu efeito. Medicamentos fotossensibilizantes; cosmticos com potente ao secativa;
preparaes antiacnicas contendo perxido de benzola, resorcinol, cido saliclico ou enxofre.

Informaes Farmacotcnicas:
Tem ao queratoltica e esfoliante, nas concentraes de 0,01 a 0,1%. O seu uso em cosmiatria vem da
observao de pacientes em tratamento de acne, com acido retinico, em que aps certo tempo a pele se apresentava
mais macia e menos enrugada, apesar da vermelhido e irritao causadas pelo cido retinico. Desde ento, numerosas
observaes vem sendo feitas com o uso do cido retinico a 0,05%, para a reduo de rugas de linhas de expresso, para
a preveno do envelhecimento cutneo e para o tratamento da pele danificada pelo sol. Nessas observaes, verificou-se
melhora nas caractersticas da pele, diminuio da queratose actnica, disperso mais uniforme dos grnulos de melanina,

formao de novas fibras de colgeno na derme, aumento do fluxo sanguneo e aumento da permeabilidade da epiderme.
No caso das rugas, o efeito mais evidente foi constatado em rugas finas e em linhas de expresso (2).

Referncias Bibliogrficas:
1.

P.R. Vade-mcum Brasil. 2006/2007

2.

BATISTUZZO, J.A.O., ITAYA, M., ETO, Y. Formulrio Medico Farmacutico. 3ed, So Paulo: Pharmabooks, 2006.
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ITF Tretinona (Acido Retinico) V.01 abril / 2007