Farmacologa

Curso Intensivo MIR Asturias

AGONISTAS B
La dobuto mi na est indicada en (a insuficiencia
cardiaco congestiva refractaria y shock cardiognico.
AGONISTAS B
Solbutamol (VM=4-5H) terbutolina (VM=4-5H),
solmeterol |VM=12Hl.forrnoterol (VM=12H),_(MIR)
son de eleccin en asma por su efecto broncodlatador (dMlR) (crisis los dos primeros y mantenimiento los dos ltimos), utilizndose preferentemente la
va inhalatorio (acta (ocalmente y minimiza efectos secundarios sistmicos). Producen hpopotasemia por lo que pueden incluirse en el tratamiento
de la hiperpotasemio.

Ritodrine es un tocoltico.

4.- SIMPATICOMIMETICOS
4.1- AGONISTAS

DIRECTOS

Estimulen receptores: catecolamnos endgenas (A,

NA, DA) y a y B-agonistas.
CATECOLAMINAS FISIOLGICAS Y SINTTICAS

La adrenalina, que estmulo todos los receptores

alio y beta (MIR), est indicada en shock anafilctico
(penicilina, abejas) (3M)R), parado cardaca, broncoespasmo. Administrada con anestsicos locales
puede aumentar la duracin de sus efectos por
disminuir su distribucin (MIR).

Noradrenolina y dopomina se usan en el shock,

pero s existe mola perfusin renal est ms indicada la dopamina, por producir vosodilolacin renal
(MIR) y esplcnico.

Efectos adversos: ansiedad, temblor palpitaciones,

taquicardia, cefolea, palidez
Contraindicaciones.: hipertensin, hipertiroidismo,
cardiopata isqumico, ictus agudo.

Los bloqueantes ct selectivos (prqzosln^doxpzpsji

no, terozosing) (MtR) son utilizados en la HTA, la insuficiencia cardiaca (prazosn, disminuyen precarga
y poslcarga) y la hipertrofia de prstata.
El yjppjdilo es un bloqueante p.j_de accin central y
perifrica utilizado en crisis hiportensivas.

no de Raynaud (MIR), lipertrigliceridemia (MIR), dismi-

4.2- AGONISTAS INDIRECTOS

Los indirectos janfetominas v tiromina) aumentan la
liberacin de catecoiaminas a lo sinopsis No se
deben asociar a IMAOS.
El metilfenidptg, un derivado anfetomnico, es de
eleccin en nios con sndrome hipereintico y dficits de atencin (MIR).
4.3- A G O N I S T A S MIXTOS
La efedrina se utilizo como descongestionante nasal

5.2- A N T A G O N I S T A S B E T A

nucin de HDL, impotencio, depresin, pesadillas,

hipoglucema (MIR) intensificando lo hipoglucemia
de insulina e hipoglucemiantes orales (MIR).

*- Pbloqueanles pueden ser no cardioselectivos

(propranolol (MIR), alprcnolol, nadolol, oxprenolol
(MIR), pindolol (MIR), sotalol, limolol (MIR]) o B bloP.U.pntes cordiosglectiyos (metoprolol (MIR), bsoprotol, atenolol, esmolol).
os

El lobetolol y carvedilol producen un bloqueo p\ y

a se utilizan como onlihipertensivos y sobre todo e!
lobetalol como ontihipertensivo en la fase aguda
del ictus y el carvedilol eri el tratamiento de ICC
(reduccin de riesgo de muerte) :
Existen betabloqueantes de 3 generacin (celiprolol, drlevalol) que antoaonizan los receptores
y
estimulan los p .
1

los betobhqueonles estn contraindicados en el osma y el

EPOC por producir broncoconslricn

El pindolol (MIR), oxprenolol (MIR), alprenolol y acebufolol son agonistas parciales por lo que tienen
una actividad betaagonisto que se denomino actividad simpalicomimtica intrnseca (ISA) (MIR).
Fgrmacodinqmio: acciones: inotropsmo y cronotropismo negativo (-i G C por reducir la contractilidad miocrdica, X F C ) , sntesis de renina, 4- secrecin de humor acuoso, favorecen la hipoglucemio, temblor.
Farmacocintica en general, son liposolubles y
sufren un metabolismo heptico. Algunos son
hidrosolubles como atenolol y el nadolol, que se
elimina por orina sin meta bol izarse. Algunos betabloqueantes tienen una alia tasa de extraccin
heptica (propranolol, lobetalol). Egrnolol tiene u n a
semivda ultracorta (10 minutos) de ah, su utilidad
en riesgo inmediato da insuficiencia cardiaca.
Indicaciones
HTA (MIR)

3 lipas de simpoficomimlicas: o) directos, por estimulo de Re

(diferentes og alfa y belo); b) indirectos, por Q liberacin de
catecoiaminas (anfetaminos, tiramlna) y c) mixtos, por ambos
meconismos (efedrina), lo cocana inh la recaptacin de catecoiaminas y se considero un simpaticomimtico de accin
indirecta

Adrenalina se en onaflaxia {penicilina, picadura abeja)

AGONISTAS Ch

"

enfermedad del seno y bloqueo A-V, enfermedod

vascular perifrica y diabetes, hipotiroidismo y depresin; tombin contraindicados en el tratamiento
inicial de feocromocitoma.
Efectos adversos: bradicordia, bloqueos, broncoconstriccin (MIR), astenia, fatiga muscular, fenme-

La fenilefrina (agonista puro a]) se utiliza en preparados antigripales como descongesionante nasal.
Produce midriasis por lo que est eontroindicada en
glaucoma de ngulo cerrado MK); tambin produce
vasoconstriccin (aumento de tensin arteriol) sin
efectos cardiacos directos (posible brodicordio refleje (MIR) si se administro vio intravenosa).
Lo fenilproponolornino y la oximetazolinp se usan
fundamentalmente como descongestionantes nasales.

5.- SIMPATICOLITICOS
5.1 - A N T A G O N I S T A S A L F A
Los bloqueantes a.y O; son la fentolamina y fenoxibenzoroina. Ambos se uliizon en el feocromocitoma; tratamiento de la crisis HTA (fentolaminol
(MJR) y prevencin preoperatoria de estas crisis fenoxibenzomino) (el bloqueo alfa debe ser antes que
el beta).

AGONISTAS a D E A C C I N CENTRAL
z

'

Actan sobre los receptores <Xq_ bulbares inhibiendo el centro vasomotor simptico (MIR). Deben ser
retirados gradualmente paro evitar hipertensin de
rebote.

La clonidina se utiliza como antihipertensivo y en lo

desintoxicacin de opioides (MIR).

La olfa-metildopq es de eleccin en HTA del embarazo.

AGONISTAS B N O SELECTIVO

El isoproterenol se utiliza en las urgencias por bloqueos cardacos y bradiarritmias graves

y EPOC, IC sisllia
Contraindicaciones do bbloqueantes:
severo (no por Urotoxkosis), enf vascular perifonea y DM en tto

6.- PARASIMPATICO
Jj*"''*"
1

Arrilmias supraventriculares y taquicardia sinusal

por ejercicio, emociones, feocromoctoma e
hipertiroidismo (MiR)
Cardiopata isqumica (angina e IAM con t supervivencia) (3MIR). Su actividad antianginosa se
debe a la disminucin del trabajo mocrdico y
por lo tanto de la demanda de oxigeno, disminuyen el riesgo de arritmias ventriculares tras cardiopata isqumica. (MIR)
Mocardiopata hipertrfica obstructiva
Insuficiencia cordiaca ssilico compensada disminuyendo la morbimortalidad (bisoprolol, metoprolol y carvedilol) y en la dastlico produciendo alivio sintomtico. (MIR)
Diseccin artico
Glaucoma crnico (timlo!)

Ncurotransmisin del parosimptico. lo acetilcolino se mc'aboiiza

por ocetilcolinostorasa (ACE) en el espacio intersinptico

Migraa (2MIR) (proponotol, nodolol, moloprotol)

Temblor esencial y de accin (proponolol)

Hiportrodismo (MIR) (Iro'omionlo sintomtico)

Profilaxis primaria de hemorragia digestiva por

varices esofgicas en cirrosis heptica (varices
grandes, presencia de signos rojos, escasa funcin hepatocelular) (MIR) y del resangrado c o m o
profilaxis secundara.
QJrgindicaciones: a s m a y EPOC (4MIR), insuficiencia cardiaca sistlica sintomtica (descompensada),
El tratamiento de las crisis HTA del feoctomocitoma se realizo
con fentolamina, mientras que en lo prevencin preoperatorio
de las crisis utilizamos fenoxibenzomino
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Los precursores de acetilcolino son colina y acetil

coenzima A y su catabolismo en lo sinopsis corre o
cargo de la acetil coln estera sa (ACE) dando lugar o
ocetato y colina. Distinguimos 2 ''pos de receptores
colinrgcos: o) rnuscorincos localizados fundamentalmente en rganos electores (corazn, msculo liso, cerebro y glndulas exocrinas) y ganglios
perifricos y b) nicotnicos localizado en ganglios
perifricos (ms importantes que los muscarnicos),
unin neuromuscular, sistema nervioso central y
adrenal.