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SESIN #
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78
I. INTRODUCCIN
El propsito primario de la
teraputica farmacolgica es lograr
el
control
efectivo
de
un
padecimiento con un riesgo mnimo
de producir efectos adversos; esto
se logra con la seleccin razonada
del medicamento, su va de
administracin
y
forma
farmacutica, la dosis, y del rgimen
teraputico idneo al padecimiento y
a las caractersticas del paciente. Es
importante mencionar que el efecto
teraputico slo es posible si los
frmacos llegan al sitio de accin
en concentraciones suficientes y los
factores que se mencionaron
anteriormente influyen
en
las
concentraciones plasmticas de los
frmacos y, consecuentemente, en
las
concentraciones
que
se
alcanzan en el sitio de accin.
Los frmacos
clnicamente
tiles aprovechan los mecanismos
naturales de absorcin para
alcanzar
el
torrente circulatorio
y, despus, los sistemas de
distribucin, lo cual les permite
llegar al sitio de accin en las
concentraciones requeridas para
generar una respuesta teraputica.
Desde luego, el proceso de
absorcin no es necesario cuando
los
frmacos
se
depositan
directamente
en
la
sangre
(intravenosa) o en el sitio anatmico
donde
producirn
su
efecto
teraputico (vas de
administracin
para
efectos
locales).
Cuando el mdico ha
logrado la seleccin razonada del
medicamento, una de las primeras
decisiones que debe tomar para
establecer el rgimen teraputico
idneo al padecimiento y a las
caracterstica del paciente, es la
seleccin de la va de administracin
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80
II. EJERCICIOS
Verdadero
Falso
Verdadero
Falso
Verdadero Falso
Verdadero Falso
Verdadero Falso
Verdadero
Falso
Verdadero
Verdadero Falso
Verdadero Falso
Verdadero Falso
Verdadero Falso
Verdadero Falso
Verdadero Falso
Experimento
#1
Falso
Determinacin
de
las
concentraciones plasmticas del
frmaco con diferente forma
farmacutica por la misma va de
administracin
i.
Antecedente
s
Las tabletas son las formas
farmacuticas ms comnmente
utilizadas por va oral. Existen
diversas variedades de tabletas,
entre ellas estn las tradicionales y
las efervescentes, las cuales deben
ser
disueltas
en
agua
inmediatamente
antes
de
su
administracin.
Una
de
las
principales ventajas
de
las
tabletas efervescentes frente a las
convencionales es que el frmaco se
est administrando en solucin, lo
que facilita e incrementa su velocidad
de absorcin y reduce el tiempo de
inicio del efecto farmacolgico.
ll. Propsito
estudio
del
de ranitidina, un antiulceroso, en
una tableta convencional una
tableta
efervescente
a
15
voluntarios sanos bajo un diseo
cruzado.
Las condiciones
experimentales y los criterios de
inclusin
y
exclusin
se
pueden consultar en Watson y cols.,
1996.
Para la construccin de los cursos
temporales de las concentraciones
plasmticas
de
cada
forma
farmacutica se tomaron muestras
de sangre (10 mL) a travs de un
catter intravenoso previamente
colocado en los voluntarios. Se
tomaron muestras de sangre antes
de la administracin
de
la
ranitidina
(tiempo cero), y a los
10, 20, 30, 40, 50, 60, 80,
100, 120 y 180 min despus de su
administracin.
Las
muestras
colectadas se analizaron por HPLC
(cromatografa lquida de alta
resolucin) para determinar las
concentraciones del frmaco.
iv.
Resultados
La Figura 1 muestra el curso
temporal de los niveles plasmticos
ranitidina (150 mg) detectados en
los
sujetos
despus
de
la
administracin de una sola dosis de
dos formas farmacuticas diferentes
administradas por va oral.
Experimento
#2
Determinacin
de
las
concentraciones plasmticas de
un frmaco administrado por
diferentes vas de administracin.
i. Propsito
estudio
del
iii.
Resultados
La Figura 2 muestra el curso temporal de los niveles plasmticos
clonazepam (2 mg) detectados en los sujetos despus
de la administracin de una sola dosis por las diferentes vas de
administracin.
iv. Evaluacin
1.Por qu la va de administracin intravenosa no inicia en
concentraciones plasmticas de cero como las otras dos vas de
administracin?
Por que cuando se aplica un medicamento por va intravenosa no requiere
absorcin, pasa directamente al torrente sanguneo y por consecuencia
produce un efecto teraputico inmediato.
Aerosol. Sistema coloidal constituido por una fase lquida o slida, dispersa
en una fase gaseosa, envasado bajo presin y que libera el o los frmacos
por activacin de un sistema apropiado de vlvulas.
Va de
administracin
Imagen
Cutnea (tpica)
Nasal
Inhalacin
Inyectable
Oral con deglucin
Ocular (oftlmica)
Cutnea (tpica)
Vaginal
Rectal
Inyectable
Cutnea (tpica)
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Forma farmacutica
Va de
administracin
Subcutnea
Cutnea (tpica)
Oral con deglucin
Intravenosa
Intramuscular
Subcutnea
Intradrmica
Cutnea (tpica)
Cutnea (tpica)
Vaginal
Transdrmica
Oral
Inyectable
Ocular (oftlmica)
Cutnea (tpica)
Rectal (enema)
tica
Nasal
Rectal
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Imagen
Va de
administracin
Forma farmacutica
Suspensin. Sistema disperso, compuesto de dos fases, las cuales
contienen el o los frmacos y aditivos. Una de las fases, la continua o la
externa es generalmente un lquido y la fase dispersa o interna, est
constituida de slidos (frmacos) insolubles, pero dispersables en la fase
externa.
Oral
Sublingual
Vaginal
Cutnea (tpica)
Ocular (oftlmica)
Imagen
FEUM, 2010
Cutnea
Sobre la piel
Inhalatoria
Cavidad bucal o
nasal
Intradrmica
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Intravenosa
Venas:
baslica, ceflica y
ulnar (cubital) del
dorso de la mano,
el antebrazo y el
pliegue del codo.
Nasal
Cavidad nasal
Ocular
Saco conjuntival
Oral con
deglucin
Cavidad Bucal
tica
Odo
Rectal
Cavidad rectal
Subcutnea
Sublingual
Cavidad Bucal,
debajo de la lengua
Transdrmica
Glteos
Abdomen
Espalda
Parte exterior y
superior de brazos
Vaginal
Cavidad vaginal
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Cuadro 3. Vas de administracin. Ventajas, desventajas, cuando deben o no usarse y sus formas farmacuticas
Va de
administracin
Ventajas
Desventajas
Formas
farmacuticas
Puede autoadministrarse
Es Indolora
Es
econmica, prctica y
cmoda
Permite retirar el frmaco antes
de su completa absorcin
En pacientes conscientes y
sin problemas de deglucin
En pacientes inconscientes,
con
problemas
de
deglucin, y con irritacin
gstrica
En caso de vmito
En casos de urgencia,
cuando se requiere de un
efecto rpido
Tabletas
Grageas
Cpsulas
Soluciones
Suspensiones
Jarabes
Elixires
Sublingual
Puede autoadministrarse
Es indolora
Es
econmica, prctica y
cmoda
Permite retirar el frmaco antes
de su completa absorcin
Produce un efecto rpido (de 3 a
5 min)
Es til en caso de urgencias
mdicas
El frmaco no sufre el efecto del
1er paso ni degradacin por
enzimas gastrointestinales
En pacientes conscientes
Cuando se requiere un
efecto rpido
En pacientes inconscientes
En caso de vmito
En pacientes peditricos
Tabletas
sublinguales
Soluciones
Rectal
Es econmica
Produce un efecto ms rpido
que por va oral
Evita parcialmente el efecto del
1er paso (solo el 50% del
frmaco)
No hay degradacin del frmaco
por enzimas gastrointestinales
Es incmoda
Produce Irritacin de la mucosa
rectal
Supositorios
Intravenosa
NO HAY ABSORCIN
Produce un efecto teraputico
inmediato
Permite el ajuste de la dosis de
acuerdo al peso del paciente
Es dolorosa
Es costosa e incmoda
Requiere de una segunda
persona para su aplicacin
Riesgo de producir infeccin en el
Cuando se requiere de un
efecto teraputico inmediato
Administracin de
medicamentos no tolerados
por otras vas
Soluciones
acuosas
estriles
En pacientes con
problemas de coagulacin
Para la administracin de
soluciones oleosas,
suspensiones y compuestos
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Va de
administracin
Ventajas
sitio de administracin
El frmaco no sufre degradacin
gstrica ni metablica
Aparicin de efectos adversos
En caso de aparicin de efectos
con la misma rapidez que los
adversos, se puede suspender la
teraputicos
administracin del medicamento Una vez administrado el
(infusin intravenosa)
medicamento no se puede retirar
Permite la administracin de
del organismo, por lo que se
volmenes
relativamente
debe administrar lentamente bajo
grandes de solucin (infusin
continua observacin del
intravenosa)
paciente
Riesgo tromboflebitis y
extravasacin de lquidos
Administracin de
soluciones acuosas de gran
volumen (infusin
intravenosa)
usarse
Formas
farmacuticas
Intramuscular
Es dolorosa
Es costosa e incmoda
Requiere de una segunda
persona para su aplicacin
Riesgo de producir infeccin en el
sitio de administracin
Riesgo producir parlisis y atrofia
de los msculos por dao al
nervio citico
Administracin de frmacos
que producen un efecto
teraputico prolongado
Soluciones
acuosas u
oleosas
estriles
Suspensiones
estriles
Emulsiones
estriles
Subcutnea
Puede autoadministrarse
Permite el ajuste de la dosis de
acuerdo al peso del paciente
No hay efecto del 1er paso
Es dolorosa
Es incmoda
Riesgo de producir infeccin en el
sitio de administracin
Permite un volumen mximo de
administracin de 2 ml
Administracin de insulina y
heparina
Implantacin de dispositivos
de depsito que inducen un
efecto farmacolgico
sostenido por semanas o
meses
Administracin de grandes
volmenes de medicamento
Administracin de
soluciones irritantes
Riesgo de producir necrosis
si se aplican dos veces
consecutivas las inyecciones
en el mismo sitio
Soluciones
acuosas
estriles
Suspensiones
acuosas
estriles
Implantes
subcutneos
Intradrmica
Es dolorosa e incmoda
La absorcin del frmaco es lenta
Requiere de personal capacitado
para su aplicacin
Slo se puede administrar
volmenes pequeos del
medicamento (menos de 0.2 ml)
Administracin de las
vacunas BCG y de la rabia
(HDCV), para estimular el
sistema inmune del paciente
Soluciones
acuosas
estriles
Suspensiones
acuosas
estriles
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Va de
administracin
Ventajas
Desventajas
Formas
farmacuticas
Puede autoadministrarse
Es indolora, prctica y cmoda
Se obtiene un efecto rpido y
sostenido
El frmaco no sufre degradacin
gstrica ni metablica (evita el
efecto del 1er paso)
Se puede interrumpir la
administracin del frmaco en
caso de reacciones adversas
Es costosa debido a la
presentacin farmacutica en
forma de parche transdrmico
Slo se encuentran disponibles
algunos frmacos en esta forma
farmacutica
Para tratamientos
hormonales y
anticonceptivos, en angina
de pecho (nitroglicerina) y,
para dejar de fumar
(nicotina)
En pacientes con
padecimientos
dermatolgicos, ya que los
procesos inflamatorios
alteran la absorcin de los
frmacos
Parche
transdrmico
Inhalatoria
Administracin a nivel
hospitalario
Es poco prctica y costosa, ya
que se requiere de equipo
especial y personal capacitado
para la administracin del
medicamento
Administracin de
anestsicos generales
En pacientes inconscientes
o con enfermedad pulmonar
obstructiva crnica
Soluciones
voltiles y
estriles
Nasal
Puede autoadministrarse
Es prctica y cmoda
Produce un efecto rpido
No hay efecto del 1er. paso
Administracin de algunos
sedantes y analgsicos
En pacientes inconscientes
o con condiciones
patolgicas intranasales
existentes (plipos, rinitis,
etc)
Soluciones
acuosas
estriles en
spray nasal,
gotas nasales,
hisopos
saturados con
el frmaco o
con nebulizador
En pacientes inconscientes
En pacientes peditricos,
por el riesgo a ser ingeridos
antes de ejercer su efecto
teraputico sobre la cavidad
bucal
Tabletas
masticables
Trociscos
Polvos
Soluciones
acuosas que no
deben ser
ingeridas
En pacientes conscientes
Para la administracin de
algunos anestsicos locales
y antibiticos tiles en el
tratamiento de infecciones,
lceras o erosiones en la
cavidad bucal inducidas por
hongos o bacterias
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Va de
administracin
Ventajas
Desventajas
Formas
farmacuticas
Oral con
deglusin
YA FUERON REVISADAS
En pacientes conscientes y
sin problemas de deglucin
Administracin de algunos
laxantes y antiparasitarios
tiles en el tratamiento de
infecciones locales
En pacientes inconscientes
En caso de vmito
En pacientes con problemas
de deglucin
En pacientes con irritacin
gstrica
En casos de urgencia
Tabletas
Cpsulas
Soluciones
Suspensiones
Intradrmica
YA FUERON REVISADAS
Es dolorosa e incmoda
Requiere de personal capacitado
para su aplicacin
Slo se puede administrar
volmenes pequeos del
medicamento (menos de 0.2 ml)
Administracin de
anestsicos locales
Para pruebas cutneas de
sensibilidad
Soluciones
acuosas
estriles
Suspensiones
acuosas
estriles
Puede autoadministrarse
Es econmica y prctica
Produce un efecto teraputico
rpido y localizado
Administracin local de
algunos analgsicos
antiinflamatorios,
antispticos y antibiticos
para el tratamiento de
diversas afecciones
dermatolgicas
Puede autoadministrarse
Produce un efecto teraputico
rpido y localizado
En pacientes conscientes
En caso de un ataque agudo
de asma
En pacientes inconscientes
En pacientes con enfisema
pulmonar
En pacientes peditricos
Polvo
Soluciones
estriles
Suspensiones
estriles
En el tratamiento de la
congestin nasal, alergias e
infecciones nasales
En pacientes inconscientes
Soluciones
acuosas
estriles
Cutnea
Inhalatoria
Nasal
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Polvo
Pomada
Crema
Gel
Ungento
Locin
Solucin
Emulsin
Va de
administracin
Ventajas
Desventajas
Formas
farmacuticas
En el tratamiento del
glaucoma, infecciones
oculares, congestin ocular
y para inducir miosis,
midriasis o anestesia
Soluciones
acuosas
estriles
(colirios)
En el tratamiento de
infecciones locales (otitis)
Soluciones
acuosas
estriles
En el tratamiento de
infecciones vaginales,
procesos inflamatorios y
como tratamiento
anticonceptivo
Comprimidos
vulos
Cremas
Geles
YA FUERON REVISADOS
YA FUERON REVISADOS
En caso de estreimiento
para provocar la evacuacin
Para producir una accin
astringente y sedante sobre
la mucosa rectal y los
esfnteres
Supositorios
Enemas
Ocular
tica
Vaginal
Rectal
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