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PERUANAS
ANTIVIRALES, ANTIMICOTICOS Y
ANTIPARASITARIOS
Alumna:
Rosario Tello Edith
Doctor:
Cuya Mamani Luis Roberto
Curso:
Farmacologa
Especialidad:
Estomatologa
Ciclo:
III-2
Arequipa, 2011
ANTIVIRALES, ANTIMICOTICOS Y
ANTIPARASITARIOS
INTRODUCCIN:
El termino antiviral, antimictico y antiparasitario, esta referido a frmacos que eliminan virus,
hongos y parsitos que infectan los organismos vivos.
Existen numerosas consideraciones que se deben tener en cuenta antes de prescribir un antibitico
porque no solo poseen una alta eficacia en el tratamiento de enfermedades infecciosas, sino que
adems pueden generar efectos adversos y hasta toxicidad.
El desarrollo de resistencia a los anti infecciosos es un problema que se esta agravando da a da
debido al uso inapropiado de los agentes; es por esto que el conocimiento de su farmacologa, la
identificacin del agente patgeno causal, el uso de dosis apropiadas as como periodo de
tratamiento adecuados son aspectos, junto con un acertado juicio clnico por parte del estomatlogo,
que contribuir al uso racional de los anti infecciosos.
ANTIVIRAL
Los virus son parsitos intracelulares obligados que necesitan las enzimas y las macromolculas de
la clula hospedadora para su replicacin. Esta absoluta dependencia de las funciones metablicas
de la clula hospedadora constituye la principal dificultad para el desarrollo de la terapia antiviral.
Conseguir el bloque de la actividad viral sin lesionar el metabolismo celular no es un problema de
fcil solucin.
El desarrollo tecnolgico de las ultimas dos dcadas, con el progreso de la biologa molecular,
cristalografa con rayos X de alta resolucin y otros, ha permitido comenzar a conocerla estructura y
los mecanismos replicativo de los diferentes virus.
Con este conocimiento es posible sealar los puntos sobre los que pueden actuar nuevas sustancias
y disearlas para que acten con selectividad. De esta manera se irn obteniendo agentes antivirales
cada vez ms especficos. Los antivirales son un tipo de medicamento usado para el tratamiento de
infecciones producidas por virus. Tal como los antibiticos existen antivirales especficos para
distintos tipos de virus. No sin excepciones, son relativamente inocuos para el husped, por lo que
su aplicacin es relativamente segura.
Deben distinguirse de los viricidas, que son compuestos qumicos que destruyen las partculas
virales presentes en el medio ambiente. Muchos de los antivirales disponibles actualmente estn
diseados para ayudar el tratamiento del VIH (virus del sida), herpesvirus, productores de la
varicela, el herpes labial, el herpes genital, etc. y los virus de la hepatitis B y C, que pueden causar
cncer de hgado.
Los investigadores estn trabajando actualmente para extender el rango de antivirales a otras
familias de patgenos.
El mejor momento para atacar a un virus es tan pronto como sea posible en su ciclo de vida. En
cierto sentido, esto es exactamente lo que hacen las vacunas. Las vacunas tradicionalmente
consisten en una versin muerta o debilitada de un patgeno, aunque ms recientemente las vacunas
"de subunidades" han sido diseadas y consisten estrictamente en vacunas que tienen por objetivo
las protenas de los patgenos.
Estimulan el sistema inmune sin hacer daos serios al husped y as, cuando el patgeno real ataca
al sujeto, el sistema inmune responde rpidamente y los bloquea. Las vacunas tienen un excelente
historial de efectividad, pero son de uso limitado en el trato de pacientes que ya han sido infectados.
Por ello aparecen los antivirales.
Cualquier frmaco antiviral, antes de su uso clnico, debe ser estudiado in vitro, recurriendo a
diferentes modelos experimentales. E n esta fase debe intentarse conocer el mecanismo de accin, el
espectro de accin y su ndice teraputico. E l mecanismo de accin ayudara a predecir su potencial,
toxicidad y mecanismo de resistencia. El espectro de actividad y su potencia respete a un
determinado virus generalmente se expresa como DI 50 o concentracin necesaria para inhibir el
crecimiento del 50% de un inoculo estndar.
La determinacin del ndice teraputico sirve de gua sobre la seguridad de su empleo en las
aplicaciones clnicas: a mayor ndice, mayor seguridad. Posteriormente, estos estudios se
continuaran en las diferentes fases de los ensayos clnicos que permitiran completar el
conocimiento acerca de la tolerancia, toxicidad y efectos que se desprenden de su empleo. Otro
problema que presenta el tratamiento de las infecciones virales es el del diagnostico temprano y
seguro.
Muchos de los sndromes causados por virus son comunes a muchos de ellos y algunos provocan
cuadros benignos y auto limitados en los que cabe plantearse si la relacin eficacia-toxicidad
justificara el tratamiento. Comenzar precozmente un tratamiento, antes que la enfermedades
desarrolle por completo exige seguridad en el diagnostico.
Tambin en este campo los avances biotecnolgicos de los ltimos aos han permitido mayor
eficacia ala terapia antiviral. Si bien se conocen muchos compuestos con actividad antiviral in vitro,
la mayora afecta algunas funciones celulares y presenta un ndice teraputico bajo o toxicidad
importante para el ser humano.
Tan solo u veintena han conseguido la aprobacin para su uso clnico; la mayora inhibe pasos
especficos de la replicacin viral y, por lo tanto, tiene un espectro restringido de actividad antiviral;
adems, prcticamente ninguno carece de toxicidad. Asimismo, debido a su mecanismo de accin,
no son efectivos frente al virus que no este replicndose; son frmacos virostaticos.
Por ultimo, la aparicin de la epidemia del sida ha intensificado la bsqueda de nuevos agentes
antivirales y aunque la terapia antiviral en general se beneficia de este esfuerzo, la mayor parte de
los nuevos agentes son antirretrovirales. Por ellos se dividir en: agentes para infecciones por virus
que no son los de la inmunodeficiencia humana ( antivricos no VIH) y agentes para infecciones por
VIH.
I.
ANTIVRICOS NO VIH
A. Anlogos de los nuclesidos: Tenemos al aciclovir, valaciclovir, penciclovir,ganciclovir,
vidarabima, trifluridia.
Aciclovir
frmaco antiviral que se usa en el tratamiento de las infecciones producidas por el virus herpes
humano (VHH), entre las que se incluyen el herpes genital, el herpes bucal, el herpes zster, la
varicela y la mononucleosis infecciosa.
Este frmaco impide la replicacin viral disminuyendo la extensin y duracin de la enfermedad.
Farmacocintica
Vas de administracin: El aciclovir se usa principalmente por va oral mediante formulaciones en
comprimidos y suspensin para el uso peditrico. Tambin se administra por va tpica, en crema, e
intravenoso en pacientes con infecciones graves por herpesvirus.
Absorcin: Debido a su baja solubilidad, la absorcin del aciclovir por va oral es muy lenta,
variable e incompleta (gran parte es expulsada sin variacin por las heces). La absorcin cutnea es
mnima. La biodisponibilidad de la administracin va oral del aciclovir vara entre el 10% al 30%,
y decrece con el aumento de la dosis. Este efecto es en funcin de la dosis y no de la presentacin.
No hay efecto significativo de los alimentos sobre la absorcin del aciclovir.
Distribucin: El aciclovir se distribuye ampliamente por el organismo, incluyendo lquido
cefalorraqudeo y placenta. El volumen de distribucin equivale al del agua corporal total. La
concentracin del aciclovir en el lquido cefalorraqudeo y en el humor acuoso equivale
aproximadamente a entre un tercio y un medio de la concentracin plasmtica.
La semivida plasmtica despus de la administracin oral de aciclovir, vara entre 2,5 a 3,3 horas.
Indicaciones: El uso del aciclovir est indicado en las infecciones producidas por herpes simple
tipo 1 y 2: estomatitis herptica, herpes labial, herpes genital, queratitis, encefalitis herptica,
tanto en su primera aparicin como en recurrencias. La evidencia de la utilidad del aciclovir tpico
en el herpes labial es dbil. El aciclovir se usa tambin en las infecciones producidas por el virus de
la varicela zoster (VVZ), tanto en la varicela como en el herpes zster o culebrilla, especialmente
en el caso de que se produzca neuritis o en pacientes inmunodeprimidos, siempre y cuando se use
precozmente. Cuanto antes se inicia el tratamiento, mayores son los beneficios teraputicos,
especialmente si se comienza su uso durante el prdromo de la enfermedad, es decir, durante sus
primeros sntomas. El uso profilctico del aciclovir permite prevenir o reducir significativamente
las infecciones por herpes virus en pacientes inmunocompetentes.
Efectos Adversos: Los efectos adversos del aciclovir parenteral suelen ser poco frecuentes y leves.
El uso oral del aciclovir puede provocar con una incidencia ms frecuente: nuseas; vmitos;
cefalea; diarrea; Dolor abdominal.
Indicaciones
Fiebre de Lassa.
Existen dos grupos de frmacos que inhiben la transcriptasa inversa viral: los
nucletidos que poseen similitud estructural con los 2-desoxinucleotidos naturales con los
que compiten y los no nucleosidicos que no requieren activacin previa y actan
directamente cobre la TI.
Entre estos tenemos la zidovudina,didanosina, zalcitabina, estavudina, lamivudina,
nevirapina.
B. Inhibidores de la proteasa
La proteasa del VIH desempea u papel importante en su ciclo replicativo. A partir del
ARN viral se forman las poli protenas o precursores proteicos gag y gag-pol, derivados d la
traduccin de dichos genes. Corresponde a la proteasa del VIH el procesamiento de estas poli
protenas para dar lugar a la aparicin de las protenas estructurales y de las enzimas virales,
en la ltima fase del ensamblaje viral. La inhibicin de la proteasa lleva consigo la formacin
de partculas virales desorganizadas estructural y funcionalmente y, por tanto, sin capacidad
infectante.
Entre estos tenemos la saquinavir, ritonavir, indinavir, nelfinavir.
ANTIMICOTICOS
Se entiende por antifngico o antimictico a toda sustancia que tiene la capacidad de evitar el
crecimiento de algunos tipos de hongos o incluso de provocar su muerte. Dado que los hongos
adems de tener usos beneficiosos para el ser humano (levadura del pan, hongos de fermentacin de
los quesos, los vinos, la cerveza, entre otros muchos ejemplos) forman parte del colectivo de seres
vivos que pueden originar enfermedades en el ser humano, el conocimiento y uso de los
antifngicos es de vital importancia a la hora de tratar muchas enfermedades.
Recuerdo histrico
Aun cuando los intentos cientficos de encontrar sustancias que fueran efectivas contra los hongos
son ms antiguos, es a partir de la dcada de 1940 cuando se aplican en el estudio de los
benzinidazoles, trabajo que dar su fruto a partir de la dcada de 1960. Otras lneas de
investigacin, a partir de sustancias elaboradas por otros seres vivos, llevan al descubrimiento en
1955 de la anfotericina B, y a su uso en humanos a partir de finales de la dcada de 1950. Esta
sustancia, al demostrar su utilidad, se convierte en el patrn de referencia de todos los nuevos
antifngicos descubiertos desde entonces, sobre todo porque poda utilizarse por va parenteral.
A partir de este momento son numerosos los descubrimientos de nuevas sustancias que tienen
propiedades antifngicas. La mayora slo ocuparn un lugar en el tratamiento tpico (clotrimazol,
miconazol o econazol, por citar slo los primeros de una larga lista), pero algunos de ellos
alcanzarn mayor transcendencia por la posibilidad de usarlos por va parenteral, lo que les da una
vital importancia en el tratamiento de enfermedades mortales hasta ese momento. As, en la dcada
de 1970 aparece la flucitosina; en la de 1980, el ketoconazol; en la de 1990, el fluconazol y el
Clasificacin
Apoyndonos en el Sistema de Clasificacin Anatmica, Teraputica, Qumica auspiciado por la
OMS, podemos clasificarlos de la siguiente manera:
D01AA04 Pecilocn.
D01AA06 Mepartricn.
D01AA07 Pyrrolnitrn.
D01AA08 Griseofulvina.
D01AC16 Flutrimazol.
D01AE01 Bromoclorosalicilanilida.
D01AE02 Metilrosanilina.
D01AE03 Tribromometacresol.
D01AE04 cido undecilnico.
D01AE05 Polinoxylina.
D01AE06 2-(4-clorfenoxi)-etanol.
D01AE07 Clorfenesina.
D01AE08 Ticlatone.
D01AE09 Sulbentina.
D01AE10 Etil hidroxibenzoato.
D01AE11 Haloprogina.
D01AE Otros.
D01AE12 cido saliclico.
D01AE13 Sulfuro de selenio.
D01AE14 Ciclopirox.
D01AE15 Terbinafina.
D01AE16 Amorolfina.
D01AE17 Dimazol.
D01AE18 Tolnaftato.
D01AE19 Tolciclato.
D01AE21 Flucytosina.
D01AE22 Naftifina.
D01AE23 Butenafina.
J02A Antimicticos para uso sistmico
J02AA Antibiticos
J02AA01 Anfotericina B.
J02AA02 Tricomicina (o Hachymicina).
J02AB01 Miconazol.
J02AB02 Ketoconazol.
J02AC01 Fluconazol.
J02AC02 Itraconazol.
Obsrvese que algunos antifngicos aparecen en dos listados. Esto es as porque pueden utilizarse
tanto por va tpica como sistmica. De igual manera pueden encontrarse algunos de estos frmacos
etiquetados de forma diferente. Esto se debe a que el producto puede tener otras propiedades y se ha
incluido tambin dentro del grupo correspondiente. As, por ejemplo, el Ketoconazol lo podemos
encontrar como D01AC08 (antifngico tpico derivado del imidazol), como J02AB02 (antifngico
sistmico derivado del imidazol) y como G01AF11 (antisptico urinario derivado del imidazol).
Quedan tambin fuera de esta clasificacin los productos de fitoterapia, as como otros que puedan
ser utilizados de forma exclusiva en veterinaria.
Recomendaciones de uso
El principal problema de los antifngicos, al igual que del resto de los antibiticos, es la posibilidad
de aparicin de resistencias a los mismos por parte de los seres vivos objeto de su uso. En los
hongos se reconocen tres formas diferentes de resistencia a los antifngicos, y al menos una de ellas
depende del contacto que hayan tenido previamente los hongos con las sustancias implicadas. As,
el uso de productos inadecuados, a la dosis inadecuada, o durante un perodo de tiempo demasiado
corto, puede facilitar el cambio en las caractersticas del hongo y pasar de ser sensible a un
antifngico a resistente al mismo. Y no solamente eso. La similar estructura de muchos de los
antifngicos empleados hace que presenten resistencia cruzada.
Es decir, que siendo un hongo resistente a un miembro del grupo (por ejemplo el itraconazol,
derivado triazlico) puede tambin presentar resistencia a los otros frmacos del mismo grupo (por
ejemplo el fluconazol, otro derivado triazlico).
ANTIPARASITARIO
Un antiparasitario es un medicamento usado en humanos y animales para el tratamiento de
infecciones causadas por bacterias y parsitos y para el tratamiento de algunas formas de cncer.
Las enfermedades parasitarias continan constituyen un problema sanitario e todo el mundo.
En los pases poco desarrollados lo son porque constituyen grandes focos de infeccin y de
diseminacin a otras naciones; en los pases desarrollados, porque junto al declive de ciertas
parasitosis, aumentan con mas fuerza otras que anteriormente tenan poca presencia: giardiasis, la
amebiasis y la criptosporidiasis aumentan en la poblacion homosexual masculina; la neumocistosis,
la criptosporidiasis y otras parasitosis no protozoarias afectan a los enfermos con inmunodeficiencia
adquirida.
Por ello, la teraputica antiparasitaria, que en pocas precedentes formaba parte casi exclusiva de la
denominada medicina tropical, se utiliza con mayor frecuencia y debe ser conocida y valorada.
I.
AMEBIASIS
Clasificacin y seleccin de amebicidas:
Algunos amebicidas actan sobre la amebas que se encuentran en la luz intestinal, otros lo
hacen sobre las parasitan la pared intestinal u otro rganos y algunos actan en varios sitios
simultneamente.
Amebicidas en la luz intestinal o de contacto son el yodoquinol, el diloxnido y el
antibitico paromomicina. La quinfamida esta en fase de ensayo.
La seleccin de amebicidas se realiza basndose e los siguientes criterios:
a) La amebiasis crnica, no disentrica y asintomtica, propia del portador de quistes,
debe tratarse con un amebicida de la luz intestinal. El diloxnido puede ser el frmaco
de eleccin, aunque el uso es aun restringido; el yodoquinol es recomendado siempre
que se guarde estrictamente las indicaciones de la dosis.
b) La amebiasis intestinal, el parasito se encuentra en la luz, en la superficie de la
mucosa y en el interior de la pared intestinal, es por ello que se recomienda el
metronidazol.
c) Los abscesos hepticos se tratan con metronidazol, siendo conveniente administrar
tambin un amebicida de la luz para eliminar la fuente primaria.
II.
BALANTIDIASIS
Esta producida por el balantidium coli, que infecta el fleon terminal y el ciego. El tratamiento se
realiza con tetraciclina, como alternativas, el yodoquinol y el metronidazol.
III.
COCCIDIOSIS
DIENTAMEBIASIS
V.
GIARDIASIS
Producida por lagiardia lamblia, es el flagelado mas comn del tracto gastrointestinal; se
transmite por contacto co agua o superficies contaminadas.Los frmacos de eleccin son la
quinacrina o atebrina.
VI.
LEISHMANIASIS
Albendazol
o Giardiasis
o
Fumagilina
o
Microsporidiosis
Microsporidiosis ocular
Trimetoprima/Sulfametoxazol
o
Ciclosporosis
Isosporiasis
Paromomicina
o
Criptosporidiosis
Antihelmntico
En medicina humana y veterinaria, un antihelmntico es un medicamento utilizado en el tratamiento
de las helmintiasis, es decir las infestaciones por vermes, helmintos o lombrices. Los
antihelmnticos provocan la erradicacin de las lombrices parsitas del cuerpo de manera rpida y
completa, ya sea matndolos o incitando en ellos una conducta de huida que disminuye la carga
Efectivo
contra
Albendazol
Mebendazol
Niclosamida
Cstodos (Taenia).
Ivermectina
Tiabendazol
Pamoato
pirantel
Suramin
Praziquantel
10
Ivermectina
de
Oxiuros (Enterobius),[2]
Agua salina. Mezclar 4 tabletas de sal (NaCl) en 1 cuarto de agua y beber. Nunca repetir este
tratamiento.
Tabaco. Masticar de 1 a 2 cigarrillos: su nicotina matar o expulsar los gusanos.Pimienta. La
pimienta es efectiva solo cuando ya es parte de una dieta comn diaria. Solo se debe usar con una
dosis superior.
GLOSARIO
Inocuos: Que no hace dao
ndice teraputico: constituye una medida del margen de seguridad de un medicamento.
Benignos: se refiere a una afeccin, tumor o neoplasia que NO es cancerosa
Virostaticos: Relativo a la inhibicin del crecimiento y desarrollo de un virus, para diferenciarlo de
su destruccin.
El citomegalovirus: s una forma de herpesvirus; en humanos es conocido como Human
herpesvirus 5 (HHV-5).
Queratitis: es una inflamacin que afecta a la crnea, es decir la porcin anterior y transparente del
ojo.
Estomatitis herptica: Enfermedad viral contagiosa, causada por el Herpes virus hominis (tambin
llamado virus del herpes simple, VHS) y se observa principalmente en nios pequeos.
Vasculitis: se utiliza en medicina para referirse a todos aquellos sndromes y enfermedades que
cursan con inflamacin de los vasos sanguneos.[
Rash: Una alteracin de la piel.
Flebitis: Inflamacin de la pared de una vena, tipologa concreta de trombosis.
Teratognico: perteneciente o relativo a la ciencia que se ocupa del desarrollo anormal y de las
malformaciones congnitas
Transcriptasa inversa: es una enzima de tipo ADN-polimerasa, que tiene como funcin sintetizar
ADN de doble cadena utilizando como molde ARN monocatenario, es decir, catalizar la
retrotranscripcin o transcripcin inversa.
Fosforilacin: adicin de un grupo fosfato inorgnico (PO43) a cualquier otra molcula.
Anemia macroctica: Es un trmino generalizado que incluye a un grupo de anemias
caracterizadas por eritrocitos con un volumen corpuscular medio (VCM) mayor de 100 micras
cbicas.
BIBLIOGRAFIA
Paginas web:
http://es.wikipedia.org/wiki/Antiviral
http://es.wikipedia.org/wiki/Antif%C3%BAngico
http://es.wikipedia.org/wiki/Antiparasitario
http://es.wikipedia.org/wiki/Antihelm%C3%ADntico
http://es.wikipedia.org/wiki/Antiprotozoario
http://es.wikipedia.org/wiki/Aciclovir
http://es.wikipedia.org/wiki/Ribavirina
Libros:
Farmacologa en odontologa de Tripathi
Recopilados de farmacologa S.echevarra y A. Mediavilla pag. 1173 a1210
Y de J. Flrez pag.1221 a1247
Gua de prcticas pag. 26 y 27.