UNIVERSIDADE FEDERAL DO PIAU

CENTRO DE CINCIAS DA SADE

DEPARTAMENTO DE BIOQUMICA E FARMACOLOGIA
FARMACOLOGIA PARA MEDICINA

IMPORTNCIA DA VIA DE INTRODUO NA ABSORO DOS

MEDICAMENTOS

JOELINE MARIA CLETO DE SOUSA

NOVEMBRO/98

INTRODUO

Numerosos fatores podem interferir sobre a modalidade e efeitos

farmacolgicos (como a frmula da substncia ativa da droga, a dosagem
administrada e dentre outros), entretanto a via de administrao deve ser
destacada como um fator primordial, principalmente quando se refere forma
de absoro dos medicamentos. A escolha da via de administrao de um
medicamento norteada pelos seguintes fatores: tipo de ao desejada - local
ou geral; rapidez de ao desejada via intravenosa possui efeito mais rpido
e a via enteral efeito mais lento; e a prpria natureza do medicamento os
volteis pela via pulmonar, os que resistem ao do suco gstrico pela via
parenteral, se for custico somente pela via intravenosa e os insolveis no
devem ser administrados por via parenteral (2).

A experincia realizada em Rattus norvegicus tem como objetivos mostrar

variaes na intensidade do efeito da absoro de uma substncia (tiopental)
quando se varia a via de administrao desta.

II. MATERIAL E MTODO

a pratica foi realizado no laboratrio da Faculdade de cincia medicas( ccsuespi), utilizando 3 animais da espcie Rattus norvegicus de variedade albina,
dcil e de fcil manejo em laboratrio. O frmaco utilizado foi o tiopental
(25mg/ml) na dose de 25mg/kl, administrado pelas vias oral, intraperitoneal e
subcutnea.

Inicialmente, os animais foram pesados para clculo das doses a serem

administradas. Analisou-se, ento, os parmetros frequncia respiratria (mov.
resp./min), reflexo palpebral (presente, diminudo ou ausente) e atitude do
animal (normal, excitado, deprimido ou dormindo) antes da administrao da

droga. Repetiu-se a anlise dos parmetros mencionados 20 (vinte) minutos

aps a aplicao, para se verificar a intensidade das alteraes provocadas
pelo efeito do frmaco. Cada animal recebeu a droga por uma nica via de
administrao.

A administrao oral (RATO 01) foi feita com o auxlio de uma cnula
introduzida pela boca no animal at o estmago deste. Ao volume a ser
administrado, acrescentou-se o volume da cnula (espao morto), para evitar
diminuio na dose aplicada. NO segundo animal(rato 02), injetou-se a droga
pela via intraperitoneal. E por fim, o ltimo(rato 03) recebeu injeo subcutnea
da droga.
Ao final da pratica os animais voltaram para o abrigo da faculdade.
III.RESULTADO
IV. DISCUSSO
O tiopental (25mg/ml), droga utilizada na prtica, trata-se de um barbitrico
com efeito sob o sistema nervoso central, tendo aes anestsica geral,
sedativa, hipntica e anticonvulsivante ( GILMAN, 1991 ). Ele um composto
que realiza difuso passiva atravs das membranas porque apresenta as
seguintes propriedades: apolar, possui peso molecular compatvel com a
bicamada lipdica das membranas plasmticas, lipossolvel e encontra-se
principalmente na forma no-ionizada. Alm disso, por possuir um elevado
coeficiente de partio lipdio/gua, acumula-se no tecido adiposo, propriedade
esta importante na distribuio e excreo das drogas ( SILVA, .

A absoro a travessia que leva a droga at o sangue. tambm a taxa e o

grau nos quais um frmaco deixa seu local de administrao .A absoro de
um frmaco depende de suas propriedades fsico-qumicos: lipossolubilidade,
hidrossolubilidade, estabilidade qumica, peso molecular, carga eltrica, forma
farmacutica, velocidade de dissoluo, concentrao da droga no local de

absoro, polaridade da molcula. Outros fatores tambm tm influncia, como

a mucosa pela qual tem que ser absorvido, a circulao no local da absoro, a
rea e a espessura de superfcie a ser atravassada, o pH do meio, o grau de
ionizao da molcula no meio onde se encontra e tambm a via pela qual esta
droga administrada. Este ltimo fator tem uma importncia especial, pois
dependendo da via de administrao pode-se potencializar os demais fatores
e, consequentemente, aumentar o efeito da droga sobre o organismo(1,2).

A ingesto por via oral o mtodo mais comum para a administrao de um

frmaco. Alm de ser a mais segura, mais conveniente e econmica.
Entretanto apresenta algumas desvantagens como a irritabilidade da mucosa
gastrointestinal que poderlevar a vmitos, a destruio de alguns agentes por
enzimas digestivas ou pelo pH do suco gstrico, a necessidade de cooperao
do paciente, incapacidade de absorver alguns frmacos por causa de suas
caractersticas fsicas e irregularidades na absoro e na propulso na
presena de alimentos ou outros frmacos (1). "Alm disso, os frmacos no
trato gastrointestinal podem ser metabolizados pelas enzimas da mucosa , pela
flora intestinal ou pelo fgado antes de chegarem a circulao geral"(1). O
padro de absoro, ulizando-se a ingesto oral, bastante varivel e depende
de muitos fatores, tais como estado fsico da droga, a rea de superfcie para
absoro, o fluxo sangneo e a concentrao no local da absoro. No trato
gastrointestinal a absoro ocorre basicamente por processo passivo, por isso,
espera-se que a absoro de formas no-ionizadas do frmaco seja melhor e
que formas cidas sejam mais bem absorvidas no estmago e bsicas no
intestino. Entretanto, o estmago revestido por uma membrana espessa,
coberta de muco, no sendo portanto uma rea especializada na absoro. Por
outro lado, ele pode absorver diversas substncias se a velocidade se seu
esvaziamento estiver diminudo(1). "Na realidade, a velocidade de
esvaziamento gstrico controla a velocidade de absoro ao nvel de intestino
delgado, local de absoro mxima dos medicamentos ingeridos"

(PENILDON,1994). A forma no-ionizada de uma droga ser absorvida mais

rapidamente do que a forma ionizada em qualquer lugar do trato intestinal. No
entanto, a velocidade de absoro de um frmaco no intestino ser maior do
que a no estmago mesmo quando o frmaco estiver predominantemente
ionozado no intestino e em grande parte no-ionizado no estmago. (1) No
trabalho experimental realizado com Rattus norvegicus observou-se que a
administrao oral promoveu uma diminuio da freqncia respiratria e
doreflexo palpebral e uma depresso no comportamento do animal (TABELA
01). Constatou-se que a droga foi pouco eficiente, posto que, mesmo aps
vinte minutos da aplicao do anestsico, o animal no apresentava-se
totalmente anestesiado. Portanto, v-se que a administrao oral lenta e
deve ser utilizada quando se deseja uma ao prolongada e lenta da droga(1).

A administrao intravenosa de maior preciso (permite o ajuste da

posologia) e rapidez de absoro, no obtidas com outros procedimentos. Alm
disso, evita-se a irritabilidade da droga , pois as paredes vasculares so
relativamente insensveis. Geralmente necessria nos frmacos com protenas
e peptdios de alto peso molecular e adequada em casos de grandes volumes.
Este tipo de administrao muito valiosa nas emergncias, podendo ser
aplicadas em pessoas inconscientes. Entretanto, podem acontecer reaes
desfavorveis e riscos de efeitos adversos porque altas concentraes do
frmaco so atingidas no plasma e nos tecidos. Como regra, as solues so
injetadas lentamente. No conveniente para solues oleosas ou substncias
insolveis. Alm de ser cara e o paciente correr riscos de infeces (1). Na
experincia com Rattus norvegicus constatou-se a eficincia deste tipo de
administrao. Rapidamente o animal apresentou-se anestesiado (quase
dormindo), a sua freqncia respiratria diminuda e o reflexo palpebral no
estado deprimido (TABELA 02).

A via subcutnea utilizada com muita freqncia. adequada para solues

insolveis, para pellets slidos e para frmacos que no irritam o tecido; caso
contrrio, pode sobrevir dor intensa, necrose ou descamao. Por outro lado,
inadequada para grandes volumes. Seu padro de absoro pode ser imediato
(a partir de uma soluo aquosa) ou lento e mantido (a partir de preparados de
depsito). A incorporao de um agente vasoconstrictor na soluode um
frmaco a ser injetado por esta via retarda sua absoro (1). No trabalho
experimental observou-se que o animal diminuiu sua freqncia respiratria
aps a injeo da droga por esta via. O reflexo palpebral ficou diminudo e a
atitude comportamental do animal sofreu pequena alterao, ficando ele um
pouco deprimido (TABELA 03). V-se, portanto, que a via subcutnea, assim
como a via oral, no to eficiente para provocar o efeito rpido necessrio
uma anestesia. Isto deve-se provavelmente uma parte do frmaco que
metabolizada no fgado, dimuindo assim a ao desejada(1).

V. CONCLUSO

Atravs da anlise dos parmetros respirao, reflexo palpebral e atitude

comportamental do Rattus norvegicus, pode-se concluir que a via de
administrao de determinada droga influencia de sobremaneira no seus
efeitos, visto que, de acordo com o processo utilizado, a absoro ser melhor
ou pior. Observou-se que a via venosa a que possibilita que os efeitos da
droga apaream mais rapidamente, pois sua administrao equivale a sua
absoro, no sendo necessrio, portanto, tempo para que a droga atinja o
sangue e seja distribuda por todo o corpo. J com a via subcutnea (para
alguns frmacos) e a via enteral, os efeitos da droga aparecem lentamente,
no sendo indicada para uma situao de emergncia ou at mesmo para
aplicao de analgsicos.

VI. REFERNCIAS BIBLIOGRFICAS

1. GILMAN, A. G. Farmacocintica: A Dinmica de Absoro, Distribuio e

Eliminao dos Frmacos. IN: As Bases Farmacolgicas da Teraputica. 9. ed.
Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 1996. Seo I, cap. 1, p. 04-06.

2. SILVA, P. Absoro das Drogas. IN: Farmacologia. 4. ed. Rio de Janeiro:

Guanabara Koogan, 1994. Cap. 4, p. 21-31.