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CARACTERIST
ICAS
MACROLIDOS
Eritromicina
Azitromicina
Roxitromicina
CETOLIDO
Claritromicina
Espiramicina
Telitromicina
*Son de naturaleza bsica, poco hidrosolubles, presenta anillo lactolinico macrociclico el cual tiene acoplado dos
aminoazucares
*Son bacteriostticos
*Pueden ser bactericidas segn la concentracin del medio, teniendo un efecto dependiente de tiempo.
*Ms activos en PH alcalino
*sitio de receptor ubicado prximo al receptor de cloranfenicol, liconsaminas y quinupristin por lo que estos 3
antibiticos no deben administrarse juntos porque se antagonizan
*Muchas bacterias gramnegativas (enterobacterias) son intrnsecamente resistentes debido a la dificultad de los
macrlidos de atravesar la membrana externa.
Mecanismo
de accin
Inhibe las sntesis proteica de manera reversible a la subunidad ribosmica 50S, inhibe la fase de translocacin
bloqueando la accin de translocacin del aminoacilo y la formacin de complejo de inicio.
Mecanismo
de
resistencia
Generalidade
s
Vas de
*Todos los macrlidos pueden ser administrados por va oral. En algunos pases existen preparados endovenosos de Eritromicina y Azitromicina; ambos son altamente
administraci irritantes para el endotelio vascular
n.
VO y VE:
VO y VE
VO
VO y VE
VO
*Estolato de
*Se absorbe rpido *Macrolido de mayor
*Se absorbe rpido en las
60 a 70% se une a protenas srica
eritromicina mejor
en todo el
biodisponibilad.
vas gastrointestinales
(Albuminas)
absorbido oral
organismo,
*Los alimentos no
(contraindicado en
excepto SNC
interfieren
mujeres
*No
administrar
*mejor estabilidad en
embarazadas)
con alimentos
acido (mejor que la
*lactobionato y
eritromicina)
gluceptato de
eritomicina se
administra por VE
*NO IM (dolorosa)
Distribucin
Excrecin
*Actividad en todos
los sitios Excepto
SNC
*Cruza placenta
*Se metaboliza en
hgado y se elimina
por va biliar.
*Vida media 1-6h
*Actividad en
todos los sitios
Excepto SNC
*Cruza placenta
*vida media de 4068h (una vez al
da)
*metabolismo
heptico
*Biliar en un 88%
renal en 12%
Espectro
antimicrobian
o
Indicaciones
Difteria:
Gastroenteritis por C.
jejuni:
Efectos
adversos
M.
avium:
Profilaxis
y
tratamiento
(Sida)
o
Azitromicina (+ Etambutol
Rifampicina).
Infeccin
por
H.
pylori:
Claritromicina (+ Amoxicilina +
Omeprazol)
Hepatotoxicidad: Trastornos gastrointestinales: Tromboflebitis (los de administracin EV), Prolongacin de QT y arritmias ventriculares, Reacciones
de hipersensibilidad, Deficiencia auditiva transitoria, Perturbaciones visuales, Sper infecciones.
Tosferina: causada por B. pertussis y para la profilaxis postexposicin de contactos ntimos. Azitromicina y Claritromicina tambin son eficaces (en fase temprana,
eritromicina acorta la duracin el trastorno, pero tiene escasa influencia en la fase paroxstica, sin embargo puede reducir el nmero de microorganismos en la faringe y
disminuir el riesgo de complicaciones secundarias).
Como tratamiento alternativo en infecciones por: B. recurrentis: Eritromicina, U. urealyticum: Eritromicina, Claritromicina o Azitromicina, Neumona por Ch. pneumoniae:
Claritromicina, Azitromicina o Eritromicina (en sustitucin de Doxiciclina cuando esta est contraindicada, que es tratamiento de primera eleccin en dichas infecciones).
Usos profilcticos: Eritromicina es una alternativa para la profilaxis de recidivas de fiebre reumtica en individuos alrgicos a la penicilina.
Dado el riesgo sustancial de hepatotoxicidad grave con el uso de telitromicina, esta deber utilizarse solo en situaciones en que brinde ventaja sustancial en relacin con
tratamientos menos txicos.