TRANQUILIZANTES MAYORES Y MENORES

NEUROLPTICOS Y ANSIOLTICOS
Psicofarmacologa: Estudia las drogas psicotrpicas, psicofrmaco lgicas cuya accin se ejerce sobre los procesos mentales o
emocionales modificando la actividad psquica.
Se han clasificado en tres grupos:
A) Psicolepticos o drogas depresoras psquicas:
Hipnticos
Neurolpticos o tranquilizantes mayores.
Tranquilizantes menores.
B) Psicoanalpticos o drogas psicotrpicas estimulantes:
Estimulantes psquicos.
Drogas antidepresivas o timoanalpticos.
c) Psicodislpticos o drogas perturbadoras psquicas:
Alucingenos o drogas psicotomimticas.
Drogas tranquilizantes: Son las que ejercen un efecto calmante de la hiperexcitabilidad nerviosa, sin generar sueo ni
embotamiento de la conciencia. Son depresores selectivos del sistema nervioso. Son el grupo mas importante de las drogas
psicotrpicas y se usa para el tratamiento de enfermedades mentales.
Algunos como los neurolpticos no solo ejercen una accin calmante sino que son capaces de modificar el proceso
psicopatolgico de los enfermos mentales, debido a que dichos frmacos actan a nivel subcortical, sobre todo en el hipotlamo,
sistema activador mesodienceflico y sistema lmbico, sin actuar en forma preponderante sobre la corteza cerebral, pudiendo as
reorganizar sus procesos mentales superiores.
LOS TRANQUILIZANTES MENORES son drogas de accin ansioltica que modifican las tensiones y la ansiedad en la
neurosis..
El abuso de los tranquilizantes trae:
Peligro fsico para el paciente
Frmaco dependencia
Peligro emocional para el paciente.
Peligro para elmedico.
Peligro para la sociedad.
CLASIFICACION: De acuerdo con sus acciones farmacolgicas:
1.) tranquilizantes mayores o neurolpticos (antipsicticas): drogas poderosas que actan eficientemente en la psicosis y dan lugar
a manifestaciones nerviosas somticas intensas, lo que lleva a un sndrome neurolgico con trastornos extrapiramidales y ha
manifestaciones del sistema nervioso autnomo. Estas drogas nunca producen frmaco dependencia.
Comprenden los siguientes grupos:
Las fenotiazinas y anlogos.
Las butirofenonas.
Las difenilbutilpiperidinas.
Las anisamidas como: la sulpirida y los alcaloides de la rauwolfia.
FENOTIAZINAS Y ANALOGOS
Origen y qumica: La fenotiazina posee un ncleo heterocclico hexagonal, formado por 3 anillos resultante de la unin de 2
anillos bencnicos con un puente de H y otro de S. No ejerce accin anticolinrgica, antihistamnica, ni neurolptica pero las
adquiere por cambio en la posicin del amino propilo.

Anlogos de las fenotiazinas: derivados del tioxanteno que es un ncleo heterocclico que lleva N en el carbono 10.
Existe otro grupo llamado las DIBENZODIAZEPINAS; en las que el ncleo central es heptagonal que lleva N y S. pero si
reemplazamos el S por el oxigeno tendremos al grupo de las DIBENZOXAZEPINAS que es un compuesto triciclito.
Clasificacin: todos son de origen sinttico:
a) Las fenotiazinas dimetilamnicas o alifticas: radical dimetilaminopropilo.
- Clorpromazina: clorhidrato.
- Metotrimeprazina, levomepromazina: maleato.
b) Las fenotiazinas piperaznicas: N aminico en un anillo de piperazina.
- Proclorperazina: con cloro empleado como maleato.- Trifluoperazina: clorhidrato.
- Perfenazina: homologo de la proclorperazina.
- Flufenazina: derivado trifluorometilico usado como clorhidrato.
c) Las fenotiazinas piperidnicas: el N aminico en un anillo de piperidina.
- Tioridazina: clorhidrato con grupo sulfuro.
- Periciazina o propericiazina: con grupo carbonitrilo.
- Pipotiazina: con grupo sulfonamida. Utilizado como palmitato que es un ester insoluble no una sal.
d) De los anlogos de las fenotiazinas:
- Tioxantenos.
- Tiotixeno: con un grupo sulfonamida.
e) De las dibenzotiazepinas y dibenzoxazepinas: con ncleos issteros.
- La clotiapina
- La loxapina: utilizado como succinato.
Relaciones entre estructura qumica y accin farmacolgica
La fenotiazina adquiere propiedad neurolptica cuando se reemplaza el H por un grupo amino propilo.
La clorpromazina es un hepatotxico porque posee cloro.
La metotrimeprazina adquiere propiedades sedantes y analgsicos cuando sustituye el cloro por un grupo metxilo y un metilo.
Cuando en la cadena llevan un anillo de piperidina disminuyen los efectos neurolpticos en especial los extrapiramidales.
FARMACODINAMIA: En base a la clorpromazina y fenotiazina.
Sistema nervioso central: La clorpromazina produce en el hombre un estado de tranquilizacin con reduccin de la actividad
motora, apata, indiferencia, despreocupacin, somnolencia pero sin producir sueo.
No aparece torpeza mental ni confusin como sucede con los barbitricos. Los pacientes responden con facilidad a las preguntas.
Los pacientes sicticos con excitacin se calman, se hacen sociables.
Las fenotiazinas tienen accin antipsicticaen los esquizofrnicos en su forma hebefrnica, catatnica y paranoide hacen
desaparecer las alucinaciones, ilusiones, las ideas patolgicas, los trastornos del pensamiento. Son capaces de provocar por
administracin continuada la aparicin de un sndrome parkinsoniano, con rigidez, aquinesia, temblor, distona, acatisia. Con
tratamientos prolongados puede presentarse disquinesia tarda (movimientos involuntarios), a veces irreversible.
La clorpromazina es capaz de aumentar los efectos anestsicos generales de los barbitricos. No es analgsica pero puede
aumentar este efecto en las drogas que lo producen como la morfina, meperidina, aspirina, dipirona.

Modo de accin: Las fenotiazinas deprimen el S.A.R.A, el sistema lmbico y el hipotlamo, lo cual no es global sino selectiva de
algunos elementos. En pacientes con descarga excesiva (psicticos), desde las estructuras mesenceflicas a la corteza, las
fenotiazinas las inhibe y deprime los centros hipotalmicos y del sistema lmbico. Adems bloquea los receptores de la dopamina
en el S.N.C.
La clorpromazina en dosis altas provoca estimulacin e hiperactividad elctrica transmitindolo a otras zonas cerebrales llegando
hasta estructuras corticales generando convulsin y shock en los epilpticos.
Sistema nervioso perifrico: No producen bloqueo neuromuscular, no son drogas curativas pero facilitan la accin aumentando la
intensidad y duracin de sus efectos. Actan directamente sobre el msculo esqueltico, suprimen la rigidez del cerebro.
Sistema nervioso autnomo: Anulan e invierten los afectos hipertensores de la adrenalina y producen descenso de la presin
arterial. (Accin bloqueante adrenrgica alfa). La clorpromazina en dosis elevadaspuede originar fenmenos anticolinrgicos
(sequedad de la boca, disuria, midriasis y constipacin). Las acciones autonmicas de las fenotiazinas se deben al bloqueo de los
receptores dopaminrgicos a nivel del hipotlamo.
Sistema cardiovascular: La clorpromazina produce descenso de la P.A por vaso dilatacin, y bradicardia o taquicardia. Adems
debido al bloqueo simptico, puede producir trastorno de la conduccin intraventricular y arritmias.
Tracto gastrointestinal e hgado: La clorpromazina es una droga antivomitica y evita los vmitos producidos por la apomorfina,
morfina, que actan en la zona gatillo cerca al bulbo.
Las fenotiazinas son capaces de provocar ictericia, debido a una obstruccin biliar intraheptica, pero sin alteracin hepatocelular.
Sistema endocrino: Afectan las glndulas endocrinas (adenohipofisis), por lo que producen una disminucin en la excrecin
urinaria de gonadotropinas, estrgeno y gestgeno en mujeres y animales. En dosis elevadas produce retardo de la menstruacin,
amenorrea, prolactinemia y ginecomastia en varones.
Termorregulacin: Provoca el descenso de la temperatura corporal, porque deprimen el centro termorregulador. Durante la
hipotermia, el metabolismo disminuye. Las fenotiazinas ejercen una actividad antihistamina muy dbil.
FARMACOCINETICA: La fenotiazina y anlogos se absorben en un 30% por va bucal, es rpido y completo la absorcin por va
intramuscular (5 10 min.).
Pasan a la sangre combinados con protenas en un 90% donde luego se fijan en los tejidos.
La biotransformacin de las fenotiazinas se lleva en el hgado, sufre procesos de hidroxilacin, y oxidacin; los metabolitos se
conjugan y se excretan en la orina y la bilis. La vidamedia de la clorpromazina es de 30 horas.
Toxicidad: La administracin continuada de fenotiazinas puede provocar graves reacciones adversas como: depresin psquica
(tendencia suicida), desorientacin, confusin, inconciencia (alcohol y barbitricos).
La clorpromazina en altas dosis produce ataques convulsivos.
Se pueden presentar trastornos gastrointestinales, sequedad de la boca, anorexia, nauseas, vmitos, diarreas.
Contraindicacin: Las fenotiazinas no se usan en casos de depresin central o coma, en afecciones cardiovasculares, en afecciones
hepticas graves y en epilpticos.
Preparados, vas de administracin y dosis:
Fenotiazinas alifticas: dosis 25mg. / 4 veces por da.
Metotrimeprazina: 25mg. / 3 veces por da.
Maleato o levomepromazina: 25mg. / 3 veces por da.
Clorhidrato de trifluoperazina: 5mg. / 3 veces por da.
Perfenazina: 4mg. / 3 veces por da.
Palmitato: 100mg. / cada 4 semanas.

 Tioxanteno: 10mg. / 3 veces por da.

Succinato: 12.5mg. / 2 veces por da.
La va de eleccin es la bucal, pero se usa intramuscular en caso de vmitos y en psicticos muy excitados..
LAS BUTIROFENONAS
Origen y qumica: Compuestos sintticos cuya estructura posee 3 carbonos unida a un grupo cetnico y a un benceno. Dentro de
ellos tenemos:
a) El haloperidol.
b) El droperidol.
FARMACODINAMIA:
Sistema nervioso central: Son tranquilizantes antipsicticos que no producen sueo ni sedacin, desaparecen las alucinaciones,
produce insomnio, provocan reacciones extrapiramidales.
Aumentan la accin de los anestsicos generales. Actan bloqueando los receptores dopaminrgicos a nivel del sistema lmbico.
Sistemanervioso autnomo: Ejercen una accin bloqueante adrenrgico alfa y anticolinrgica poco intensas. Son potentes
antiemticos.
FARMACOCINETICA: Se absorben por todas las vas. Su concentracin plasmtica se produce a las 2 -6 horas y se mantienen
hasta las 72 horas donde luego desciende. Se metabolizan a nivel del hgado y la droga libre con los metabolitos se excreta por la
bilis al intestino y por el rin.
la vida media inicial ( distribucin), es de 10 minutos y de 2 horas para el droperidol.
Toxicidad: Provocan manifestaciones nerviosas (extrapiramidales), trastornos psquicos (depresivo), manifestaciones
cardiovasculares, gastrointestinales, cutneas (urticaria). La administracin de haloperidol en el primer trimestre de embrazo
produce malformaciones congnitas en los miembros superiores e inferiores (falta de dedos deformacin sea).
Contraindicacin: No se usan en los primeros trimestres de embarazo, en pacientes con parkinsonismo.
Dosis: 2mg. / 3 veces por da. Su va de administracin es igual que las fenotiazinas pero con el droperidol se administra
intravenosa.
DIFENILBUTILPIPERIDINAS
Origen y qumica: Contienen en su ncleo central dos grupos fenilo fluorados.
Dentro de ellos tenemos:
- La pimozida
- El fluspirileno
- El penfluridol.
FARMACODINAMIA: En la psicosis maniaco depresivas, psicosis y estados delirantes producen estados tranquilizantes lentos.
Desaparecen las alucinaciones y son capaces de provocar trastornos extrapiramidales.
Bloquean los receptores dopaminrgicos a nivel del sistema lmbico y del cuerpo estriado.
FARMACOCINETICA: Se absorben por todas las vas de administracin, se distribuyen por todos losrganos y sufren una lenta
biotransformacin, donde los metabolitos se excretan en la orina y las heces.
La vida media de la pimozida es de 18 horas.
Toxicidad: Producen trastornos nerviosos, psquicos, digestivos, nauseas, erupciones eritema tosas y edema de los parpados.
Vas de administracin y dosis: La pimozida se usa 2mg. / 1 vez por da.
La fluspirileno 5mg. /1 vez por semana.
La va de eleccin para la pimozida y el penfluridol es bucal y para el fluspirileno la intramuscular.
ANISAMIDAS : SULPIRIDA
Origen y qumica: Es una anisamida sustituida heterocclica con un anillo de pirrolidina.

FARMACODINAMIA:
Sistema nervioso central: En dosis usuales no provoca somnolencia, modifica cuadros de psicosis (esquizofrenia estados
delirantes), genera poco efecto en la agitacin y excitacin maniaca. En dosis elevadas provoca trastornos extrapiramidales
(hipertona, disquinesia). Bloquea receptores dopaminrgicos a nivel del sistema lmbico y del cuerpo estriado.
Tracto digestivo: Ejerce accin antiulcerosa gstrica (ratas), eficaz en los vmitos del embarazo y en nios.
FARMACOCINETICA: Se absorbe bien por todas las vas, sin conocer su destino y excrecin.
Toxicidad: No es toxica, pero puede provocar molestias epigstricas, constipacin, amenorrea, galactorrea.
Vas de administracin y dosis: la sulpirida Dosis: 50mg. / 3 veces por da va bucal, en casos agudos por va intramuscular.
2- drogas antimaniacas: EL LITIO
Origen y qumica: El litio es un metal alcalino de origen mineral.
FARMACODINAMIA: Desaparece lento el estado de excitacin psquica en la mana, igual la hiperactividad psicomotora sin
producir depresin, sedacin niindiferencia.
En dosis altas provoca temblores, sacudidas musculares, somnolencia, llegando a la inconsciencia y al coma. Adems producen
vomito, diarrea y aumentan el tamao de la tiroides en una administracin prolongada.
FARMACOCINETICA: Se absorben por todas las vas siendo el volumen de 0.71/Kg. Entre lquidos extra e intra celular, una vez
en la sangre no se combina con las protenas, pasan a los tejidos (hgado, bazo, rin), no atraviesan la barrera hematoencefalica
con facilidad. El 50% se concentra en el LCR y el cerebro.
Atraviesa con facilidad la placenta. El 95% se excreta por el rin por el mecanismo de filtracin glomerular y reabsorcin
tubular. La excrecin es lenta de 10 15 das.
Toxicidad: Puede llegar al coma y muerte por detencin respiratoria. Genera trastornos cardiovasculares, taquicardia llegando al
shock.
En el recin nacido produce un cuadro de flacidez muscular, cianosis y un soplo funcional cardiaco, bocio fetal y malformaciones
congnitas.
Dosis: 600mg. / 3 veces por da las primeras semanas y 2 veces por da los dems.
3- drogas tranquilizantes menores, ANTIANSIOSAS,
ANSIOLITICAS SEDANTES: BENZODIAZEPINAS
Son calmantes psquicos que no dan un sndrome neurolgico pero producen sedacin y alivian los estados de ansiedad.
Origen y qumica: Es un sistema anular heterocclico formado por la unin de un anillo bencnico y un anillo heptagonal con
tomos de nitrgeno.
Clasificacin:
clordiazepoxido (librium).
Diazepam (valium).
Oxazepam (praxitem).
Medazepam (nobrium).
Temazepam (cerepax).
Lorazepam (trapax).
Clorazepato di potsico (tranxilium).
Prazepam (equipaz).
Bromazepam (lexotanil). Cloxazolam (molestan).
Derivados de la 1,5 benzodiazepina con nitrgeno es clobazam.
FARMACODINAMIA: En los animales disminuye la actividad motora y suprime la respuesta incondicionada. Son potentes
relajantes musculares, ejercen accin tranquilizante, calman la aprensin, la tensin y alivian el insomnio.
Actan en los neurticos. En dosis elevadas provocan ataxia, apata, trastornos de la memoria y sueo.

El diazepam es un convulsionante de origen espinal (ttanos), de origen cerebral (encefalitis, meningitis) y la epilepsia.
Modo de accin: Generan una accin depresora selectiva de los centros nerviosos, en especial del sistema lmbico.
El diazepam genera una accin depresora sobre el tero disminuyendo la frecuencia, amplitud y tono sobre todo en el tero
grvido.
FARMACOCINETICA: Se absorbe fcil por va bucal pero no por la va rectal y parenteral. Por va bucal aparecen en la sangre a
los pocos minutos. Por va intramuscular la absorcin no es rpida debido a que se combinan con las protenas del msculo. Por
va intravenosa no provoca alteraciones cardiovasculares y no afectan al sistema autnomo.
Dosis: 5mg. / 3 veces por da.
PROPONODIOLES: EL MEPROBAMATO
Droga sinttica que posee dos hidroxilos alcohlicos del propanodiol.
FARMACODINAMIA: Ejerce accin tranquilizante, calma la ansiedad, tensin, aprensin en los neurticos, promueve el sueo.
No genera trastornos extrapiramidales ni manifestaciones autonmicas.
FARMACOCINETICA: Se absorbe con facilidad por todas las vas. La absorcin gastrointestinal es completa donde el 10%
aparece en las heces.
Se distribuye por todos los rganos en especial en el hgado. La vida media es de 10 horas.