ANTIDIARREICOS

Los mecanismos generales de accin son los opuestos a los de los laxantes,
incluyendo, por ejemplo, la disminucin de la motilidad intestinal y la reduccin de
los efectos secretorios de las hormonas gastrointestinales. Adems, puede ser
importante tambin la adsorcin de toxinas que afecten la funcin intestinal.
Es de recalcar que, en casos de diarrea hay gran riesgo de deshidratacin (sobre
todo en nios), por lo que las medidas de mantenimiento hidroelectroltico (sueros
de rehidratacin oral), sumadas al diagnstico y tratamiento especficos son
cruciales, incluso mucho ms que el uso de agentes antidiarreicos.
Loperamida.
un derivado butiramdico de piperidina con actividad en el receptor , es un
frmaco antidiarreico activo por va oral. El medicamento es 40 a 50 veces ms
potente que la morfi na como antidiarreico y penetra mal en el sistema nervioso
central (SNC). Aumenta los tiempos de trnsito del intestino delgado y de la boca al
ciego. Tambin aumenta el tono del esfnter del ano y el efecto puede tener valor
teraputico en algunos pacientes que sufren incontinencia anal. Adems, tiene
actividad antisecretoria contra la toxina del clera y algunas formas de toxinas de
E. coli, posiblemente porque acta en receptores relacionados con G1 y contrarresta
el incremento del AMP cclico celular que se genera en respuesta a toxinas.
Debido a su efectividad y seguridad, la loperamida se expende sin prescripcin y se
encuentra en cpsulas, solucin y presentacin masticable.
Acta rpidamente despus de una dosis oral, con valores mximos en plasma en el
transcurso de 3 a 5 h. Tiene una semivida de 11 h aproximadamente y sufre
metabolismo heptico extenso.
La dosis usual en adultos es de 4 mg al inicio seguidos de 2 mg despus de cada
defecacin suelta subsecuente hasta 16 mg/da. Si no ocurre mejora clnica en una
diarrea aguda en el transcurso de 48 h, debe suspenderse. La dosis diaria mxima
que se recomienda en nios es 3 mg en los de dos a cinco aos, 4 mg en los de seis
a ocho aos y 6 mg en los de ocho a 12 aos de edad. No se recomienda en nios
menores de dos aos de edad.
Se demostr que la loperamida es efi caz contra la diarrea en los viajeros, sola o
combinada con antimicrobianos (trimetoprim, trimetoprim-sulfametoxazol o una f
uoroquinolona).
Tambin se ha utilizado como tratamiento coadyuvante en casi todas las formas de
enfermedades diarreicas crnicas, con pocos efectos adversos.
Carece de potencial de abuso importante y es ms efi caz en el tratamiento de la
diarrea que el difenoxilato .
Sin embargo, la sobredosis puede causar depresin del SNC (en especial en nios) e
leo paraltico.
En pacientes con una enfermedad infl amatoria del intestino activa que afecta el
colon, debe utilizarse con gran cautela, si acaso, a fi n de prevenir el desarrollo de
megacolon txico.
El xido N de loperamida, una sustancia de investigacin,es un profrmaco especfi
co de sitio; est diseado qumicamente para la liberacin controlada de la
loperamida en la luz intestinal, reduciendo en consecuencia su absorcin sistmica.
Coloides hidroflicos y poco fermentables o los polmeros como la
carboximetilcelulosa y el policarbofi lo clcico absorben agua e incrementan el
volumen de las heces (el policarbofi lo clcico capta 60 veces su peso en agua).
Suelen utilizarse para el estreimiento (vase antes en este captulo), pero en
ocasiones son tiles en diarreas crnicas leves en pacientes que sufren sndrome de
intestino irritable. No es claro el mecanismo de su efecto, pero es posible que
acten como geles que modifican la textura y viscosidad de las heces y originan
una percepcin de menor fl uidez de las mismas. Algunos de estos frmacos

tambin pueden unir toxinas bacterianas y sales biliares. Las arcillas como el caoln
(un silicato de aluminio hidratado) y otros silicatos, por ejemplo, la atapulgita